Oxycodone (Oxycontin), effets, risques, témoignages
L’oxycodone est opioide semi-synthètique dérivée de la thébaïne (alcaloïde issu du pavot). Il est deux fois plus puissant que la morphine. En France, l'utilisation d'oxycodone est indiquée pour les douleurs intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau inférieur et surtout réservée au traitement des douleurs cancéreuses. Mais l'oxycodone est aussi détourné de son usage pour ses effets opiacés.
L'oxycodone est classé sur la liste des stupéfiants française.[1]
Histoire brève
L'oxycodone a été développé en 1916 en Allemagne dans une tentative d'améliorer les opioïdes existants. Freund et Speyer de l'Université de Francfort synthétisent d'abord l'oxycodone à partir de la thébaine en 1916, quelques années après que la société pharmaceutique allemande Bayer ait arrêté la production massive d'héroïne en raison de l'utilisation dangereuse et de la dépendance qu'elle entraînait. Les chercheurs espéraient qu'un médicament dérivé de la thébaïne conserverait les effets analgésiques de la morphine et de l'héroïne mais avec une moindre dépendance. Malheureusement, ce n'est finalement pas le cas.
En 1996, Purdue Pharma a introduit OxyContin, une formulation à libération contrôlée d'oxycodone. Le produit a été un succès commercial.Mais depuis la fin des années 1990 et dans les années 2000, les cas d'abus d'oxycodone ont été en constante augmentation en Amérique du Nord, ainsi que le nombre d'hospitalisations pour surconsommation d'oxycodone. L'abus d'OxyContin est devenu un problème de santé publique majeur aux États-Unis et au Canada[2]
L'oxycodone est l'opioïde le plus largement utilisé en Amérique. Le Département américain de la Santé estime qu'environ 11 millions de personnes aux États-Unis consomment de l'oxycodone de façon non médicale chaque année. En 2007, environ 42 800 hospitalisation en urgence ont eu lieu en raison d'épisodes impliquant de l'oxycodone. L'oxycodone détourné peut être prise par voie orale, ingérée, sniffée, utilisé par voie intraveineuse, ou inhalée. En 2008, l'utilisation récréative de l'oxycodone et de l'hydrocodone a été impliquée dans 14 800 décès aux USA.
La reformluation de l'OxyContin provoque certains utilisateurs récréatifs le passage à l'héroïne, qui est moins chere et plus facile à obtenir...
Qu'est ce que c'est ?
Aspect, à quoi ça ressemble ?
Les médicaments à base d'oxycodone les plus utilisés (et détournés) sont l'Oxycontin et l'Oxynorm.
Les autres noms et surnoms
oxy
Détection dans les fluides biologiques
L'oxycodone et / ou ses principaux métabolites peuvent être détecté dans le sang ou dans l'urine. De nombreux tests commerciaux de dépistage des opiacés réagissent de manière croisée avec l'oxycodone et ses métabolites.
Le dosage
L'oxycodone est deux fois plus puissant que la morphine. Le facteur de conversion (en dose per os, c'est-à-dire par voie orale) est de 1,5 à 2 soit 10 mg de morphine = 5 mg d'oxycodone
Les modes de consommation
L'oxycodone peut être consommé par voie orale, intranasale, intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée, ou par voie rectale (plug).
La biodisponibilité de l'administration orale d'oxycodone est en moyenne de 60 à 87%, l'administration rectale donnant les mêmes résultats; La voie intranasale varie entre les individus avec une moyenne de 46%.
Les effets recherchés
Les effets recherchés sont l'euphorie, le sentiment de relaxation, l’anxiolyse aussi bien que l'analgésie.
De plus, l'injection d'oxycodone ne provoque pas de démangeaisons dans tout le corps contrairement au sulfate de morphine (Skenan)
Les risques de la consommation
Les effets secondaires
Les effets indésirables fréquents de l'oxycodone incluent la constipation (23%), les nausées (23%), les vomissements (12%), la somnolence (23%), les étourdissements (13%), les démangeaisons (13%), la sécheresse buccale (6%) et la transpiration (5%). Les effets secondaires moins fréquents (moins de 5% des patients) sont la perte d'appétit, la nervosité, les douleurs abdominales, la diarrhée, la rétention urinaire, la dyspnée et le hoquet. L'oxycodone peut également causer une bradycardie, un apnée, une hypotension, une miose, un écoulement circulatoire, et un arrêt respiratoire.[3]
Tolérance, accoutumance, Addiction
L'oxycodone peut entraîner, comme tous les opioïdes, une addiction.
Après une consommation régulière sur une période longue, un syndrome de sevrage apparait à l’arrêt de l'oxycodone . Les symptômes du sevrage d'oxycodone peuvent inclure l'anxiété, l'attaque de panique, la nausée, l'insomnie, la douleur musculaire, les fièvres, et d'autres symptômes grippaux.
La prise en charge de l'addiction à l'oxycodone ne diffère pas celle de l'addiction à la Morphine (Skenan, Moscontin) :
Les motifs de la consultation seront souvent les difficultés administratives, judiciaires ou autres liées à l'obtention du produit. Mais des motifs plus "médicaux" peuvent exister, notamment dans le traitement de la douleur (par exemple addiction à l'oxycodone après disparition de la douleur).
Si les conditions permettent une diminution progressive des doses, c'est probablement la meilleure solution. Sinon, le passage à un TSO (méthadone et buprénorphine) s'impose.
Oxycodone et grossesse
- L'oxycodone se transmet au fœtus d'une femme enceinte et que des syndromes de sevrage ont été observés chez des nouveau-nés portés par des mères consommatrices en fin de grossesse.
- L’oxycodone passe dans le lait maternel. Un rapport de concentration lait/plasma de 3,4:1 a été mesuré et des effets de l’oxycodone peuvent donc apparaître chez l’enfant allaité.[4]
- Des données recueillies chez un nombre limité de femmes enceintes exposées à l’oxycodone n’indiquent pas l’existence d’un risque accru de malformations congénitales
Oxycodone et mélanges de drogues ou de médicaments
Oxycodone et autres dépresseurs du système nerveux central
L'oxycodone doit être maniée avec précaution lorsqu'elle est utilisée avec d'autres dépresseurs du système nerveux central (SNC), notamment avec les benzodiazépines et l'alcool, car ceux-ci peuvent augmenter la somnolence ou la dépression respiratoire (pouvant être fatale en cas de surdosage) liés à l'utilisation de l'oxycodone.
Oxycodone et opiacés antagonistes
L'oxycodone ne doit pas être associé aux médicaments contenant de la pentazocine ou de la nalbuphine ou de la buprénorphine : risque d'apparition d'un syndrome de sevrage sevère.
Oxycodone et enzymes CYP3A4 et CYP2D6
L'oxycodone est métabolisée par les enzymes CYP3A4 et CYP2D6 et son élimination peut donc être modifiée par des inhibiteurs et des inducteurs de ces enzymes. La variation génétique naturelle de ces enzymes peut également influer sur l’élimination de l'oxycodone, qui peut être liée à la grande variabilité interindividuelle.
- Le ritonavir ou le lopinavir augmentent considérablement les concentrations plasmatiques d'oxycodone en raison de l'inhibition du CYP3A4 et du CYP2D6.
- La rifampicine réduit considérablement les concentrations plasmatiques d'oxycodone en raison de l'induction forte du CYP3A4.
- Il y a également un rapport de cas de la fosphénytoïne, un inducteur du CYP3A4, réduisant considérablement les effets analgésiques de l'oxycodone chez un patient souffrant de douleur chronique.
Comment réduire les risques
Liens
Références
- ↑ Arrêté du 22 février 1990 fixant la liste des substances classées comme stupéfiants
- ↑ http://ici.radio-canada.ca/regions/Ontario/2012/11/20/007-oxycodone-generique-autorisation.shtml
- ↑ https://en.wikipedia.org/wiki/Oxycodone#cite_note-Kalso-1
- ↑ http://ch.oddb.org/fr/gcc/fachinfo/reg/58683/chapter/pregnancy