Oxycodone (Oxycontin), effets, risques, témoignages

L’oxycodone est opioide semi-synthètique dérivée de la thébaïne (alcaloïde issu du pavot). Il est deux fois plus puissant que la morphine. En France, l'utilisation d'oxycodone est indiquée pour les douleurs intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau inférieur et surtout réservée au traitement des douleurs cancéreuses. Mais l'oxycodone est aussi détourné de son usage pour ses effets opiacés.

L'oxycodone est classé sur la liste des stupéfiants française.

Histoire brève

L'oxycodone a été développé en 1916 en Allemagne dans une tentative d'améliorer les opioïdes existants. Freund et Speyer de l'Université de Francfort synthétisent d'abord l'oxycodone à partir de la thébaine en 1916, quelques années après que la société pharmaceutique allemande Bayer ait arrêté la production massive d'héroïne en raison de l'utilisation dangereuse et de la dépendance qu'elle entraînait. Les chercheurs espéraient qu'un médicament dérivé de la thébaïne conserverait les effets analgésiques de la morphine et de l'héroïne mais avec une moindre dépendance. Malheureusement, ce n'est finalement pas le cas.

En 1996, Purdue Pharma a introduit OxyContin, une formulation à libération contrôlée d'oxycodone. Le produit a été un succès commercial.Mais depuis la fin des années 1990 et dans les années 2000, les cas d'abus d'oxycodone ont été en constante augmentation en Amérique du Nord, ainsi que le nombre d'hospitalisations pour surconsommation d'oxycodone. L'abus d'OxyContin est devenu un problème de santé publique majeur aux États-Unis et au Canada

L'oxycodone est l'opioïde le plus largement utilisé en Amérique. Le Département américain de la Santé estime qu'environ 11 millions de personnes aux États-Unis consomment de l'oxycodone de façon non médicale chaque année. En 2007, environ 42 800 hospitalisation en urgence ont eu lieu en raison d'épisodes impliquant de l'oxycodone. L'oxycodone détourné peut être prise par voie orale, ingérée, sniffée, utilisé par voie intraveineuse, ou inhalée. En 2008, l'utilisation récréative de l'oxycodone et de l'hydrocodone a été impliquée dans 14 800 décès aux USA.

Face à ce désastre, Purdue Pharma en 2011 a modifié de la composition Oxycontin pour le rendre plus difficile à écraser pour le sniffer ou l'injecter. La nouvelle formulation, OxyNeo, est destinée à conserver son efficacité comme un analgésique mais à prévenir l'injection ou le sniff. Mais cette reformluation de l'OxyContin a provoqué chez certains utilisateurs récréatifs le passage à l'héroïne, qui est moins chère et plus facile à obtenir...

Dire que l'oxycodone avait été développé au début comme une alternative à l'héroine...

Qu'est ce que c'est ?

Boite et gélule d'Oxynorm 20mg

Boites et cachets d'Oxycontin

Aspect, à quoi ça ressemble ?

Les médicaments à base d'oxycodone les plus utilisés (et détournés) sont l'Oxycontin et l'Oxynorm.

Les autres noms et surnoms

oxy

Détection dans les fluides biologiques

L'oxycodone et / ou ses principaux métabolites peuvent être détecté dans le sang ou dans l'urine. De nombreux tests commerciaux de dépistage des opiacés réagissent de manière croisée avec l'oxycodone et ses métabolites.

Le dosage

L'oxycodone est deux fois plus puissant que la morphine. Le facteur de conversion (en dose per os, c'est-à-dire par voie orale) est de 1,5 à 2 soit 10 mg de morphine = 5 mg d'oxycodone

Les modes de consommation

L'oxycodone peut être consommé par voie orale, intranasale, intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée, ou par voie rectale (plug).

La biodisponibilité de l'administration orale d'oxycodone est en moyenne de 60 à 87%, l'administration rectale donnant les mêmes résultats; La voie intranasale varie entre les individus avec une moyenne de 46%.

Pour la préparation injectable de l'oxycontin, voir https://www.psychoactif.org/forum/t21101-p1-prepa-oxycontin-photo.html#divx

«	Ensuite il suffit d enlever la pellicule colorer (orange pour les 40mg) d'écraser le cachet en poudre fine et de faire les traces qui correspondent au dosage qui t irais...	»
	-(Source, Zazou2A, Psychoactif)

Les effets recherchés

Comme tous les produits psychoactifs, les effets sont variables selon les individus, le contexte et la qualité du produit. Cela peut être l'euphorie, le sentiment de relaxation, l’anxiolyse aussi bien que l'analgésie.

De plus, l'injection d'oxycodone ne provoque pas de démangeaisons dans tout le corps contrairement au sulfate de morphine (Skenan)

«	l n y a pas de flash, mais j'aime la montée assez subtile de l oxy en IV, d'ailleurs pour moi, mm l Héro ne flash pas, avec les opiacés se sont des montées, plus ou moin intenses... Quand je veux un vrai flash, je shoot un mélange oxy/coke !	»
	-(Source, Zazou2, Psychoactif)

«	Salut, jai deja shooter loxynorm, et Perso je n trouve pas Ca aussi efficace que le LP, mais je n pense pas que tu en perdes. Loxycodone a une solubilité de 160mg/ml Donc mm avec 1cc, 20mg aucun soucis !	»
	-(Source, Zazou2, Psychoactif)

Oxycodone et TSO

«	Donc en rentrant je retourne voir mon médecin, ainsi que mon addicto, et je passe finalement au sub. J'ai trouver un dosage confortable à 10-12mg/ jour, mais mm si physiquement tout allait bien, les craving n était absolument pas calme malgré les 250mg de seresta que j'avais par jour. Je suis donc passer à la metha, induit a 60mg, passage à 70 une semaine plus tard, pour arriver à une dose de confort s'il on peut dire A 110mg/j Mais de 60 A 110mg, même si jai tjr apprécier la stabilité que peut apporter cette molécule, je l'ai réellement mal vécu, un effet dépresseur tres marqué, je voyais ça comme une camisole émotionnelle, plus de joie, d envie ou de tristesse, j avais l'impression d'être un robot, Ni moi Ni mes amis ne me reconnaissait. J'en ai donc parler à mon doc, qui m'a proposer D ajouter un AD, ce que j'ai refuser, je n voulais pas d'une dépendance de plus. J'ai donc demander un protocole skenan. Mais en Bretagne loxy A presque remplacer la morphine, à cause des pblm de détournement du skenan, il est très dur d'en avoir. Alors que L oxynormORO est tres prescrit vers Chez nous. Alors étant donné les 2 échecs thérapeutiques approuvé par mon médecin, j'ai eu l'accord pour un protocole différent, mais comme il sait que j'ai tendance à détourné mes médocs, que ce soit sniff ou injection, il a prefere me prescrire de loxy, de par sa forte biodisponibilité orale, cela me permet de passer de l IV au per os, sans avoir à réellement changer les dosages. Donc j'ai commencer à 100mg par jour, pour trouver une dose confortable à 200mg, et mtn depuis un peu plus de 9 mois, j'en suis A 160-170mg, jai baisser le seresta A 150mg/ jour et ai casiment arrêter le noctamide, je me suis retrouver en passant A loxy. .	»
	-(Source, Zazou2, Psychoactif)

Les risques de la consommation

Les effets secondaires

Les effets indésirables fréquents de l'oxycodone incluent la constipation (23%), les nausées (23%), les vomissements (12%), la somnolence (23%), les étourdissements (13%), les démangeaisons (13%), la sécheresse buccale (6%) et la transpiration (5%). Les effets secondaires moins fréquents (moins de 5% des patients) sont la perte d'appétit, la nervosité, les douleurs abdominales, la diarrhée, la rétention urinaire, la dyspnée et le hoquet. L'oxycodone peut également causer une bradycardie, un apnée, une hypotension, une miose, un écoulement circulatoire, et un arrêt respiratoire.

Tolérance, accoutumance, Addiction

L'oxycodone peut entraîner, comme tous les opioïdes, une addiction.

Après une consommation régulière sur une période longue, un syndrome de sevrage apparait à l’arrêt de l'oxycodone . Les symptômes du sevrage d'oxycodone peuvent inclure l'anxiété, l'attaque de panique, la nausée, l'insomnie, la douleur musculaire, les fièvres, et d'autres symptômes grippaux.

La prise en charge de l'addiction à l'oxycodone ne diffère pas celle de l'addiction à la Morphine (Skenan, Moscontin) :

Les motifs de la consultation seront souvent les difficultés administratives, judiciaires ou autres liées à l'obtention du produit. Mais des motifs plus "médicaux" peuvent exister, notamment dans le traitement de la douleur (par exemple addiction à l'oxycodone après disparition de la douleur).

Si les conditions permettent une diminution progressive des doses, c'est probablement la meilleure solution. Sinon, le passage à un TSO (méthadone et buprénorphine) s'impose.

«	Je continue à prendre de l'oxynorm oro, je n'arrive vraiment pas à m'en passer mais j'ai peur de faire n'importe quoi... surtout au niveau des dosages... J'ai augmenté ma consommation d'oxy, je sens bien que la dépendance se développe très vite mais j'avoue ça me fait du bien et actuellement je ne me sens pas en capacité de lutter... Je prends jusqu'à 80mg par jour d'oxynorm... je ne coupe plus mes cachets de 10 mg en 2 car avec 5 mg ça ne me fait plus rien... je laisse fondre le cachet de 10 mg sous ma langue... je me sens planer pendant 1h environ voir moins puis les effets s'estompent alors j'en reprends souvent 1 au bout d'une heure et ainsi de suite toutes heures quand j'ai envie d'être sur mon nuage... Je sens bien que parfois je dépasse un peu la dose et alors je me mets à somnoler +++, ça me gratte partout et j'aI l'impression de faire des pauses respiratoires en piquant de nez.. là généralement je décide de ne plus en prendre pendant plusieurs heures.	»
	-(Source, EloKhaleesi, Psychoactif)

«	J'ai commencé pour un cas similaire à toi, on m'avait retiré une partie de l'intestin suite à une grave infection avec perforation. Ensuite après de nombreuses années et toujours avec des douleurs, c'est une hernie discale qui menaçait de produire le syndrome queue de cheval, à savoir un fauteuil roulant pour la vie avec un système urinaire défectueux... Du coup, avec un morale atteint par de nombreuses années de souffrances dû aux douleurs et une vie de famille de merde et tout les éléments étaient là pour me donner mille excuses pour commencer. En plus je ne pouvais pas fumer de cannabis sans me retrouver dans un état d'extase avec impossibilité de fonctionner dans la société, ce qui s'est transformé en angoisses étranges. Donc l'envie de fumer, de planer furent donner gracieusement par l'oxynorm, mais avec ce besoin d'augmenter très rapidement les doses et de ne plus pouvoir exercer la moindre volonté à ce sujet.	»
	-(Source, Amarnath, Psychoactif)

«	quand un nouveau membre pose des questions sur cette molécule, beaucoup lui répondent que c'est très accrocheur (ce qui est vrai) et qu'il est quasi impossible d'être stable sur le long terme (à cause de la tolérance qui augmente très vite avec le craving qui l'accompagne). C'est cette dernière affirmation qui m'interpelle, pour mon cas cela fait plus de 3 ans que je n'ai pas augmenté mon dosage, je suis à 45/50 mg/j. Voici le point le plus important dans ce post je garde mon expérience passée, mais je décide d'appliquer mes propres règles: - Quand je me lève, j'attends généralement deux heures avant d'en prendre - J'espace les prises dans la journée, je ne gobe plus la moitié de mon traitement matin et soir pour qu'il se transforme en L.P comme indiqué dans la notice. Je prends un cachet, je commence à le faire fondre sous la langue puis je le croque pour qu'il soit en libération immédiate, ainsi sur 10 mg, je décide du dosage que j'absorbe, si je prends un 1/3 ou tout le cachet pour avoir un mini rush - Si j'en viens à augmenter mon dosage à cause de douleur trop forte ou pour le boulot quand je suis charrette car je dois tirer sur la corde (la brique/bras), je vais déjà attendre 1 jour minimum et je vais juste augmenter mon dosage journalier de 5mg ou 10, JAMAIS PLUS et seulement sur 3 jours - Même si je suis a 50 mg, je préfère de loin avoir 10mg et 5mg que des cachets de 20 mg, c'est bien plus modulable et ma tolérance n'explose pas.	»
	-(Source, réponse42, Psychoactif)

Oxycodone et grossesse

• L'oxycodone se transmet au fœtus d'une femme enceinte et que des syndromes de sevrage ont été observés chez des nouveau-nés portés par des mères consommatrices en fin de grossesse.
• L’oxycodone passe dans le lait maternel. Un rapport de concentration lait/plasma de 3,4:1 a été mesuré et des effets de l’oxycodone peuvent donc apparaître chez l’enfant allaité.
• Des données recueillies chez un nombre limité de femmes enceintes exposées à l’oxycodone n’indiquent pas l’existence d’un risque accru de malformations congénitales

Oxycodone et mélanges de drogues ou de médicaments

Oxycodone et autres dépresseurs du système nerveux central

L'oxycodone doit être maniée avec précaution lorsqu'elle est utilisée avec d'autres dépresseurs du système nerveux central (SNC), notamment avec les benzodiazépines et l'alcool, car ceux-ci peuvent augmenter la somnolence ou la dépression respiratoire (pouvant être fatale en cas de surdosage) liés à l'utilisation de l'oxycodone.

Oxycodone et opiacés antagonistes

L'oxycodone ne doit pas être associé aux médicaments contenant de la pentazocine ou de la nalbuphine ou de la buprénorphine  : risque d'apparition d'un syndrome de sevrage sevère.

Oxycodone et enzymes CYP3A4 et CYP2D6

L'oxycodone est métabolisée par les enzymes CYP3A4 et CYP2D6 et son élimination peut donc être modifiée par des inhibiteurs et des inducteurs de ces enzymes. La variation génétique naturelle de ces enzymes peut également influer sur l’élimination de l'oxycodone, qui peut être liée à la grande variabilité interindividuelle.

• Le ritonavir ou le lopinavir augmentent considérablement les concentrations plasmatiques d'oxycodone en raison de l'inhibition du CYP3A4 et du CYP2D6.
• La rifampicine réduit considérablement les concentrations plasmatiques d'oxycodone en raison de l'induction forte du CYP3A4.
• Il y a également un rapport de cas de la fosphénytoïne, un inducteur du CYP3A4, réduisant considérablement les effets analgésiques de l'oxycodone chez un patient souffrant de douleur chronique.

Liens

• Le forum Oxycodone sur Psychoactif