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N-ethylhexedrone (Hexen), effets, risques, témoignages

2022-12-30T02:11:00Z

L'Apoticaire2 : /* Vaporiser */

==Histoire brève==

==Qu'est ce que c'est ?==
[[Image:N-ethyl-Hexedrone_poudre2.jpg|thumb|Poudre de N-ethyhexedrone ou Hexen]]
[[Image:N-ethyl-Hexedrone_poudre.jpg|thumb|Sachet de Poudre de N-ethyhexedrone ou Hexen]]
===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

===Les autres noms et surnoms===
Hexen, Hex-en, NEH

===Le prix===
Entre 10€ et 20€ le gramme

===Test de dépistage===
 

==Les dosages==
D'après PsychonautWiki :

===Dosage oral===
* Seuil d'effet: 5 - 15 mg
* Effet Léger: 15 - 30 mg
* Effet Commun: 30 - 40 mg
* Effet Fort: 40 - 50 mg
* Effet Très fort: 50 mg +

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
{{Citation|KShin|https://www.psychoactif.org/forum/2019/11/06/Hexen-oral_47863_1.html|Comme tout produit en sniff, l’hexen abime bien le nez, dès ma première prise j’ai eu le nez qui coulait toute la journée, maintenant ça m’arrive de voir un peu de sang quand je me mouche}}

===Injecter===

===Ingérer===
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org/forum/2019/11/06/Hexen-oral_47863_1.html|Ouais hexen oral ça passe bien j'trouve, les effets negatifs sont clairement moins marqués qu'avec les autres ROA, la montée est cool et plus longue qu'avec les autres ROA donc t'as plus le temps d'en profiter et t'es vachement moins obsedé par le fait que tu vas redescendre rapidement et que t'auras vite envie d'en reprendre comme c'est souvent le cas avec les autres ROA, j'ai jamais testé en trace, j'ai testé que sur de l'aluminium, en e-liquide, en injection et en plug, et oral du coup, ça monte assez vite, 10-20 minutes selon c'que t'as dans le ventre, ventre très rempli ça peut prendre un peu plus de temps mais ça monte bien plus vite qu'un taz par exemple

Niveau dosages essaye les mêmes qu'en sniff, les dosages oraux sont quasi les mêmes, juste en oral faut en mettre plus parce que vu que les effets sont plus dilué dans le temps t'as des effets moins intenses.

C'est ma ROA preferé l'oral pour l'hexen, c'est là où j'ai le meilleur ratio effets positifs/négatifs, en l'fumant ou l'injectant le craving chez moi est immense et au final j'suis tellement obsedé par le craving que j'ressens presque plus d'plaisir, j'suis juste obsedé par la dose suivante, qui soulagera pas des masses avec la tolérance que j'ai en fin de session...}}

===Fumer===

===Plugger===

===Vaporiser===

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org/forum/2019/11/06/Hexen-oral_47863_1.html|Pour vaper, u mets ton petit tas de poudre d'hexen sur ton alu, en essayant de l'etaler un peu mais sans faire une fine pelicule d'hexen sur tout ton alu non plus

Tu chauffes, si possible avec un briquet avec une mini flamme, ou une bougie, et t'essayes de chauffer doucement la poudre pour qu'elle fonde, en aspirant douuucement* la fumée si y en a, une fois que la poudre commence à fondre sur l'alu, tu peux aspirer normalement

Quand tu commences à chauffer ta poudre par en dessous fais gaffe à pas aspirer trop fort avec la paille au dessus des zones de ton alu où y a encore de la poudre non fondue d'hexen, sinon avec ta paille t'inspires de la poudre d'hexen non vaporisé et après non seulement t'as de la poudre d'hexen dans la bouche et c'est dégeulasse, anesthésiant, et corrosif pour la bouche, mais surtout au final tu l'auras pas vaporisé et mis dans tes poumons

Donc en gros juste faire gaffe à pas aspirer la poudre non-vaporisée, pas aspirer trop fort quoi

Si vraaaaaiiiiment tu galères tu peux utiliser des techniques pour les poudres qui fondent pas forcemment bien sur l'alu ou les gens qui ont du mal avec l'alu (normalement l'hexen c'est simple à chasser, ça coule bien, c'est pas trop heat-sensitive, on peut bien le chauffer sans le cramer)

T'as la technique de la goutte d'eau :
-Tu mets ton petit tas de poudre d'hexen sur ton alu
-Tu mets une goutte d'eau par dessus
-tu te débrouilles pour mélanger (aiguille, pointe de couteaux) pour obtenir une sorte de pate, qu'il n'y ait plus de poudre "sèche" en contact avec l'air libre (donc aucune possibilité d'aspirer de la poudre d'hexen non-vaporisée avec la paille)
-Pour consommer tu chauffes evidemment ton alu en dessous, mais c'est pas pareil que sans eau, au début tu vas avoir une vapeur transparente, c'est juste la flotte qui se barre, cette vapeur là faut pas l'aspirer, mais par contre à un moment la vapeur va changer de couleur et va devenir blanche et à partir de là, tu l'auras compris, c'est la vapeur d'hexen

Tu peux aussi faire pareil avec du propylène glycol, mais après c'est plus long à vaper sur de l'alu, faut aspirer tout le PG contrairement à l'eau que t'aspires pas, du coup en utilisant la technique du PG tu devras tirer plus de taffes et donc t'auras un rush moins puissant}}

==Les effets recherchés==

{{Citation|Bootspoppers|https://www.psychoactif.org/forum/2019/11/06/Hexen-oral_47863_1.html|Les effets ça depend des gens d abord...
Pour moi: hxen et 3mmc c est pareil . Empathogene, vasoconstricteur, stimulant, anesthesique. Et par là même dangereux (on devient insensible à la douleur voire on la recherche à cause des sensations).

Sauf que l hexen est cinq a dix fois plus puissant. Donc je dose l hexen beaucoup plus legerement.}}

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===Hexen et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== Hexen et test chimique d’identification de substances===

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/sujet/n-ethyl-hexedrone Le mot-clé N-ethyl-hexedrone sur Psychoactif]

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]
[[Catégorie:Cathinones]]

N-ethylhexedrone (Hexen), effets, risques, témoignages

2022-12-25T20:47:44Z

L'Apoticaire2 :

==Histoire brève==

==Qu'est ce que c'est ?==
[[Image:N-ethyl-Hexedrone_poudre2.jpg|thumb|Poudre de N-ethyhexedrone ou Hexen]]
[[Image:N-ethyl-Hexedrone_poudre.jpg|thumb|Sachet de Poudre de N-ethyhexedrone ou Hexen]]
===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

===Les autres noms et surnoms===
Hexen

===Le prix===

===Test de dépistage===
 

==Les dosages==
D'après PsychonautWiki :

===Dosage oral===
* Seuil d'effet: 5 - 15 mg
* Effet Léger: 15 - 30 mg
* Effet Commun: 30 - 40 mg
* Effet Fort: 40 - 50 mg
* Effet Très fort: 50 mg +

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
{{Citation|KShin|https://www.psychoactif.org/forum/2019/11/06/Hexen-oral_47863_1.html|Comme tout produit en sniff, l’hexen abime bien le nez, dès ma première prise j’ai eu le nez qui coulait toute la journée, maintenant ça m’arrive de voir un peu de sang quand je me mouche}}

===Injecter===

===Ingérer===
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org/forum/2019/11/06/Hexen-oral_47863_1.html|Ouais hexen oral ça passe bien j'trouve, les effets negatifs sont clairement moins marqués qu'avec les autres ROA, la montée est cool et plus longue qu'avec les autres ROA donc t'as plus le temps d'en profiter et t'es vachement moins obsedé par le fait que tu vas redescendre rapidement et que t'auras vite envie d'en reprendre comme c'est souvent le cas avec les autres ROA, j'ai jamais testé en trace, j'ai testé que sur de l'aluminium, en e-liquide, en injection et en plug, et oral du coup, ça monte assez vite, 10-20 minutes selon c'que t'as dans le ventre, ventre très rempli ça peut prendre un peu plus de temps mais ça monte bien plus vite qu'un taz par exemple

Niveau dosages essaye les mêmes qu'en sniff, les dosages oraux sont quasi les mêmes, juste en oral faut en mettre plus parce que vu que les effets sont plus dilué dans le temps t'as des effets moins intenses.

C'est ma ROA preferé l'oral pour l'hexen, c'est là où j'ai le meilleur ratio effets positifs/négatifs, en l'fumant ou l'injectant le craving chez moi est immense et au final j'suis tellement obsedé par le craving que j'ressens presque plus d'plaisir, j'suis juste obsedé par la dose suivante, qui soulagera pas des masses avec la tolérance que j'ai en fin de session...}}

===Fumer===

===Plugger===

===Vaporiser===

{{Citation|L'Alchimiste|https://www.psychoactif.org/forum/2019/11/06/Hexen-oral_47863_1.html|Pour vaper, u mets ton petit tas de poudre d'hexen sur ton alu, en essayant de l'etaler un peu mais sans faire une fine pelicule d'hexen sur tout ton alu non plus

Tu chauffes, si possible avec un briquet avec une mini flamme, ou une bougie, et t'essayes de chauffer doucement la poudre pour qu'elle fonde, en aspirant douuucement* la fumée si y en a, une fois que la poudre commence à fondre sur l'alu, tu peux aspirer normalement

Quand tu commences à chauffer ta poudre par en dessous fais gaffe à pas aspirer trop fort avec la paille au dessus des zones de ton alu où y a encore de la poudre non fondue d'hexen, sinon avec ta paille t'inspires de la poudre d'hexen non vaporisé et après non seulement t'as de la poudre d'hexen dans la bouche et c'est dégeulasse, anesthésiant, et corrosif pour la bouche, mais surtout au final tu l'auras pas vaporisé et mis dans tes poumons

Donc en gros juste faire gaffe à pas aspirer la poudre non-vaporisée, pas aspirer trop fort quoi

Si vraaaaaiiiiment tu galères tu peux utiliser des techniques pour les poudres qui fondent pas forcemment bien sur l'alu ou les gens qui ont du mal avec l'alu (normalement l'hexen c'est simple à chasser, ça coule bien, c'est pas trop heat-sensitive, on peut bien le chauffer sans le cramer)

T'as la technique de la goutte d'eau :
-Tu mets ton petit tas de poudre d'hexen sur ton alu
-Tu mets une goutte d'eau par dessus
-tu te débrouilles pour mélanger (aiguille, pointe de couteaux) pour obtenir une sorte de pate, qu'il n'y ait plus de poudre "sèche" en contact avec l'air libre (donc aucune possibilité d'aspirer de la poudre d'hexen non-vaporisée avec la paille)
-Pour consommer tu chauffes evidemment ton alu en dessous, mais c'est pas pareil que sans eau, au début tu vas avoir une vapeur transparente, c'est juste la flotte qui se barre, cette vapeur là faut pas l'aspirer, mais par contre à un moment la vapeur va changer de couleur et va devenir blanche et à partir de là, tu l'auras compris, c'est la vapeur d'hexen

Tu peux aussi faire pareil avec du propylène glycol, mais après c'est plus long à vaper sur de l'alu, faut aspirer tout le PG contrairement à l'eau que t'aspires pas, du coup en utilisant la technique du PG tu devras tirer plus de taffes et donc t'auras un rush moins puissant}}

==Les effets recherchés==

{{Citation|Bootspoppers|https://www.psychoactif.org/forum/2019/11/06/Hexen-oral_47863_1.html|Les effets ça depend des gens d abord...
Pour moi: hxen et 3mmc c est pareil . Empathogene, vasoconstricteur, stimulant, anesthesique. Et par là même dangereux (on devient insensible à la douleur voire on la recherche à cause des sensations).

Sauf que l hexen est cinq a dix fois plus puissant. Donc je dose l hexen beaucoup plus legerement.}}

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===Hexen et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== Hexen et test chimique d’identification de substances===

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/sujet/n-ethyl-hexedrone Le mot-clé N-ethyl-hexedrone sur Psychoactif]

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]
[[Catégorie:Cathinones]]

DOC, effets, risques, témoignages

2019-04-30T20:08:46Z

L'Apoticaire2 : /* Qu'est ce que c'est ? */

==Histoire brève==
Le DOC a été synthetisé pour la première fois par une équipe de l'université d'Alberta en 1972, bien que sa consommation n'ait été popularisée qu'en 1991 par le livre d'Alexander Shulgin PIKHAL (Phenylethylamines que j'ai connu et aimé / I Have Known And Loved, un livre décrivant les effets et la synthèse de plusieurs vingtaines de phenylethylamines), même si en 1989, une analyse des laboratoires de la police canadienne on révélés la présence de DOC dans un échantillon de saisie.

==Qu'est ce que c'est ?==

Le DOC, ou 4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine, est une phenylethylamine psychédélique, faisant également partie de la famille des amphétamines, il est assez peu connue et répandue, il offre des effet hallucinogènes et stimulants très longs et pouvant être intenses comme subtils en fonction des dosages, une forme unique de stimulation, et une très grande sensibilité par rapport au dosage, une toute petite augmentation du dosage peut démultiplier la puissance des effets, en augmentant aussi la durée.

Même si c'est une amphétamine et qu'il possède de forts effets stimulants, un potentiel euphorisant non des moindres, et une certaines ressemblance avec les amphétamines plus classiques comme le speed par exemple, les effets restent quand même assez différents, et les effets euphorisants ne sont pas aussi impressionnants qu'avec les amphet classiques, une bonne raison à cela c'est déjà que le DOC n'est pas un NDRI comme le sont toutes les amphétamines plus classiques (NDRI = inhibiteur de la recapture de la dopamine de de la noradrénaline) et donc ne présente pas des effets euphorisants aussi marqués d'un rush de dopamine comme avec le speed par exemple, il n'agit que comme agoniste partiel des récepteurs sérotoninergiques (tout du moins on suppose).

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

Le DOC est vendu sous forme chlorhydrate, c'est une poudre cristalline/blanche sans aspect particulier.

Etant difficile voir impossible à doser pour quelqu'un ne possédant pas une balance précise et les connaissances nécessaires pour faire une dilution volumétrique, le DOC est souvent vendu sous forme de buvards ou de comprimés par les sites internet ou du deep web, il est parfois vendu à la place du LSD sur le marché noir, également sous forme de gouttes dans ce cas ci.

===Les autres noms et surnoms===

4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine

===Le prix===
Le comprimé/buvard de DOC coûte généralement entre 1,50 et 5€ à l'unité, la poudre de DOC peut coûter entre 45 et 100€ le gramme selon le fournisseur.

===Test de dépistage===

==Pharmacologie==
D'après ce que l'on croît connaître de la pharmacologie du DOC il semble agir majoritairement voir uniquement agoniste partiel des recepteurs sérotoninergiques, notamment au niveau du 5HT-2A, mais cela ne reste encore qu'une supposition.

==Les dosages==

'''Dosages pour la voie orale :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.5 - 1 mg

Léger : 1 - 2 mg

Moyen : 2 - 4 mg

Fort : 4 - 6 mg

Très fort : 6 mg +

'''Durée :'''

Durée totale en excluant les after effects : 12 - 24 heures

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 2 heures

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 2 - 3 heures

Durée du "pic" d'intensité des effets : 6 - 12 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 6 - 24 heures

'''Dosages pour la voie sublinguale / le sniff :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.25mg

Léger : 0,25 - 1 mg

Moyen : 1 - 2 mg

Fort : 2 - 3,5 mg

Très fort : 3,5 mg +

'''Durée :'''

Durée totale en excluant les after effects : 5 - 15h

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 5 minutes

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 10 - 30 minutes

Durée du "pic" d'intensité des effets : 2 - 6 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 2 - 24 heures

'''Dosages pour la vaporisation sur de l'aluminium ou pour un e-liquide au DOC :'''

Pour les dosages de DOC en vaporisation, il semble que ça soit quasiment les mêmes que pour le sniff et la sublinguale, en juste un tout petit peu moins elevés, et avec fatalement une durée juste un peu plus courte et une montée plus intense qui vient en quelques secondes au lieu de 1-5 minutes en sublingual/sniff.

==Les modes de consommation==
===Sniffer / voie sublinguale===
Le sniff et la voie sublinguale sont pertinents à utiliser avec du DOC, les effets surviennent en quelques minutes au lieu de 1h30-2h30 par voie orale, et durent globalement 25% moins longtemps, ça évite de tripper pendant trop longtemps, mais il faut adapter les dosages en conséquence, le sniff et la voie sublinguale offrent une montée significativement plus intense et rapide à se dérouler que par voie orale, et donc potentiellement plus anxiogène.

===Ingérer===
La voie orale présente une montée très longue, c'est certainement la façon la plus "douce" de prendre du DOC (montée très progressive, pas de trop gros pics d'effets...) mais les effets peuvent durer entre 12 et 24h selon les doses, il faut donc bien réfléchir avant de prendre du DOC par voie orale.

===Fumer / vaporiser===

Le DOC se vaporise très bien sur de l'aluminium, les dosages sont quasiment les mêmes qu'en sublingual ou en sniff, en juste un peu moins élevés peut être.

Une dilution volumétrique de DOC dans du sérum physiologique est parfaitement adapté pour vaporiser du DOC sur de l'aluminium :

- On prend un aluminium, si possible un alu spécialement adapté pour ça

- On pose des gouttes de DOC dessus

- On chauffe

- Au début la vapeur est transparente, y a juste l'eau qui s'évapore, pas besoin d'aspirer la vapeur

- Une fois que toute l'eau s'est évaporée, y a une vapeur beaucoup plus blanche que la vapeur d'eau qui commence à apparaître, c'est de la vapeur de DOC, et là il faut aspirer, étant donné la très petite quantité de poudre ça fait très peu de vapeur, c'est facile à aspirer en une seule taffe si on se concentre un peu, après on retient quelques secondes dans les poumons et on relâche.

Le goût est pas horrible, comme les autres psychés chauffés ça a un goût assez proche des amphet chauffées, mais en beaucoup moins fort, désagréable, et envahissant que les amphet.

C'est aussi possible avec juste de l'eau et du DOC, voir du propylène glycol, mais c'est un peu plus long et moins pratique que l'eau à vaporiser, pas spécialement besoin de sérum phy, mais comme ça avec du sérum phy c'est aussi compatible pour la sublinguale et le sniff, (et bien entendu le sel du sérum phy reste sur l'aluminium).

===Plugger et injecter===
Peu voir pas de reports concernant le plug et l'injection de DOC sur le web, les effets sont certainement similaires dans leur durée et leur intensité aux effets de la vaporisation de DOC, qui elle est déjà plus pratiquée.

==Les effets recherchés==

'''Effets physiques :
'''
-Forte stimulation intellectuelle et physique : Généralement la stimulation est plutôt encouragée, mais à fortes doses ou en cas de stress elle peut devenir de plus en plus forcée.

-Sensations corporelles : Le bodyhigh du DOC a tendance à être plus intense que chez des psychedeliques plus classiques comme le LSD, les sensations peuvent se décrire par des sensations d'énergie, de picotements énergisants qui traversent l'integralité du corps, généralement agréable, cet effet peut devenir dérangeant à hauts dosages.

-Bien être physique : Cet effet est généralement moins prononcé qu'avec les amphétamines classiques, à noter que le DOC a tendance à potentiellement provoquer plus de mal-être physique que les autres psychedeliques.

-Changement dans le ressenti de la forme du corps

-Amélioration du ressenti des sensations tactiles : Effet surtout présent à faible dosage, les stimulis tactiles sont ressentis de manière plus intense, plus agréable, plus sensuelles parfois.

'''Effets psychotropes / mentaux :'''

-Appréciation de la musique

-Distortion de la perception du temps

-Sensation d'euphorie, de bien être

-Intensification des émotions, fous rires.

-Reflexion conceptuelle sens de l'humour plus affuté.

-Accélération des pensées, connexion des pensées.

-Augmentation des capacités d'analyse, sensation d'éveil intellectuel.

-Augmentation des capacités à s'immerger dans une histoire, un concept, une ambiance...

-Sensation d'empathie, augmentation de la sociabilité : Bien que moins important qu'avec la MDMA, cet effet est tout de même présent, et peut apporter un effet thérapeutique plus durable.

-Augmentation de la libido : Cet effet est surtout présent à faibles dosages.

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===DOB et grossesse===

===DOB et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== DOB et test chimique d’identification de substances===

==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

DOC, effets, risques, témoignages

2019-04-29T21:32:12Z

L'Apoticaire2 : /* Les effets recherchés */

==Histoire brève==
Le DOC a été synthetisé pour la première fois par une équipe de l'université d'Alberta en 1972, bien que sa consommation n'ait été popularisée qu'en 1991 par le livre d'Alexander Shulgin PIKHAL (Phenylethylamines que j'ai connu et aimé / I Have Known And Loved, un livre décrivant les effets et la synthèse de plusieurs vingtaines de phenylethylamines), même si en 1989, une analyse des laboratoires de la police canadienne on révélés la présence de DOC dans un échantillon de saisie.

==Qu'est ce que c'est ?==

Le DOC, ou 4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine, est une amphétamine psychedelique assez peu connue et répandue, il offre des effet hallucinogènes et stimulants très longs et pouvant être intenses comme subtils en fonction des dosages, une forme unique de stimulation, et une très grande sensibilité par rapporta au dosage, une toute petite augmentation du dosage peut démultiplier la puissance des effets, en augmentant aussi la durée.

Même si c'est une amphétamine et qu'il possède de forts effets stimulants, un potentiel euphorisant non des moindres, et une certaines ressemblance avec les amphétamines plus classiques comme le speed par exemple, les effets restent quand même assez différents, et les effets euphorisants ne sont pas aussi impressionnants qu'avec les amphet classiques, une bonne raison à cela c'est déjà que le DOC n'est pas un NDRI comme le sont toutes les amphétamines plus classiques (NDRI = inhibiteur de la recapture de la dopamine de de la noradrénaline) et donc ne présente pas des effets euphorisants aussi marqués d'un rush de dopamine comme avec le speed par exemple.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

Le DOC est vendu sous forme chlorhydrate, c'est une poudre cristalline/blanche sans aspect particulier.

Etant difficile voir impossible à doser pour quelqu'un ne possédant pas une balance précise et les connaissances nécessaires pour faire une dilution volumétrique, le DOC est souvent vendu sous forme de buvards ou de comprimés par les sites internet ou du deep web, il est parfois vendu à la place du LSD sur le marché noir, également sous forme de gouttes dans ce cas ci.

===Les autres noms et surnoms===

4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine

===Le prix===
Le comprimé/buvard de DOC coûte généralement entre 1,50 et 5€ à l'unité, la poudre de DOC peut coûter entre 45 et 100€ le gramme selon le fournisseur.

===Test de dépistage===

==Pharmacologie==
D'après ce que l'on croît connaître de la pharmacologie du DOC il semble agir majoritairement voir uniquement agoniste partiel des recepteurs sérotoninergiques, notamment au niveau du 5HT-2A, mais cela ne reste encore qu'une supposition.

==Les dosages==

'''Dosages pour la voie orale :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.5 - 1 mg

Léger : 1 - 2 mg

Moyen : 2 - 4 mg

Fort : 4 - 6 mg

Très fort : 6 mg +

'''Durée :'''

Durée totale en excluant les after effects : 12 - 24 heures

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 2 heures

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 2 - 3 heures

Durée du "pic" d'intensité des effets : 6 - 12 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 6 - 24 heures

'''Dosages pour la voie sublinguale / le sniff :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.25mg

Léger : 0,25 - 1 mg

Moyen : 1 - 2 mg

Fort : 2 - 3,5 mg

Très fort : 3,5 mg +

'''Durée :'''

Durée totale en excluant les after effects : 5 - 15h

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 5 minutes

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 10 - 30 minutes

Durée du "pic" d'intensité des effets : 2 - 6 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 2 - 24 heures

'''Dosages pour la vaporisation sur de l'aluminium ou pour un e-liquide au DOC :'''

Pour les dosages de DOC en vaporisation, il semble que ça soit quasiment les mêmes que pour le sniff et la sublinguale, en juste un tout petit peu moins elevés, et avec fatalement une durée juste un peu plus courte et une montée plus intense qui vient en quelques secondes au lieu de 1-5 minutes en sublingual/sniff.

==Les modes de consommation==
===Sniffer / voie sublinguale===
Le sniff et la voie sublinguale sont pertinents à utiliser avec du DOC, les effets surviennent en quelques minutes au lieu de 1h30-2h30 par voie orale, et durent globalement 25% moins longtemps, ça évite de tripper pendant trop longtemps, mais il faut adapter les dosages en conséquence, le sniff et la voie sublinguale offrent une montée significativement plus intense et rapide à se dérouler que par voie orale, et donc potentiellement plus anxiogène.

===Ingérer===
La voie orale présente une montée très longue, c'est certainement la façon la plus "douce" de prendre du DOC (montée très progressive, pas de trop gros pics d'effets...) mais les effets peuvent durer entre 12 et 24h selon les doses, il faut donc bien réfléchir avant de prendre du DOC par voie orale.

===Fumer / vaporiser===

Le DOC se vaporise très bien sur de l'aluminium, les dosages sont quasiment les mêmes qu'en sublingual ou en sniff, en juste un peu moins élevés peut être.

Une dilution volumétrique de DOC dans du sérum physiologique est parfaitement adapté pour vaporiser du DOC sur de l'aluminium :

- On prend un aluminium, si possible un alu spécialement adapté pour ça

- On pose des gouttes de DOC dessus

- On chauffe

- Au début la vapeur est transparente, y a juste l'eau qui s'évapore, pas besoin d'aspirer la vapeur

- Une fois que toute l'eau s'est évaporée, y a une vapeur beaucoup plus blanche que la vapeur d'eau qui commence à apparaître, c'est de la vapeur de DOC, et là il faut aspirer, étant donné la très petite quantité de poudre ça fait très peu de vapeur, c'est facile à aspirer en une seule taffe si on se concentre un peu, après on retient quelques secondes dans les poumons et on relâche.

Le goût est pas horrible, comme les autres psychés chauffés ça a un goût assez proche des amphet chauffées, mais en beaucoup moins fort, désagréable, et envahissant que les amphet.

C'est aussi possible avec juste de l'eau et du DOC, voir du propylène glycol, mais c'est un peu plus long et moins pratique que l'eau à vaporiser, pas spécialement besoin de sérum phy, mais comme ça avec du sérum phy c'est aussi compatible pour la sublinguale et le sniff, (et bien entendu le sel du sérum phy reste sur l'aluminium).

===Plugger et injecter===
Peu voir pas de reports concernant le plug et l'injection de DOC sur le web, les effets sont certainement similaires dans leur durée et leur intensité aux effets de la vaporisation de DOC, qui elle est déjà plus pratiquée.

==Les effets recherchés==

'''Effets physiques :
'''
-Forte stimulation intellectuelle et physique : Généralement la stimulation est plutôt encouragée, mais à fortes doses ou en cas de stress elle peut devenir de plus en plus forcée.

-Sensations corporelles : Le bodyhigh du DOC a tendance à être plus intense que chez des psychedeliques plus classiques comme le LSD, les sensations peuvent se décrire par des sensations d'énergie, de picotements énergisants qui traversent l'integralité du corps, généralement agréable, cet effet peut devenir dérangeant à hauts dosages.

-Bien être physique : Cet effet est généralement moins prononcé qu'avec les amphétamines classiques, à noter que le DOC a tendance à potentiellement provoquer plus de mal-être physique que les autres psychedeliques.

-Changement dans le ressenti de la forme du corps

-Amélioration du ressenti des sensations tactiles : Effet surtout présent à faible dosage, les stimulis tactiles sont ressentis de manière plus intense, plus agréable, plus sensuelles parfois.

'''Effets psychotropes / mentaux :'''

-Appréciation de la musique

-Distortion de la perception du temps

-Sensation d'euphorie, de bien être

-Intensification des émotions, fous rires.

-Reflexion conceptuelle sens de l'humour plus affuté.

-Accélération des pensées, connexion des pensées.

-Augmentation des capacités d'analyse, sensation d'éveil intellectuel.

-Augmentation des capacités à s'immerger dans une histoire, un concept, une ambiance...

-Sensation d'empathie, augmentation de la sociabilité : Bien que moins important qu'avec la MDMA, cet effet est tout de même présent, et peut apporter un effet thérapeutique plus durable.

-Augmentation de la libido : Cet effet est surtout présent à faibles dosages.

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===DOB et grossesse===

===DOB et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== DOB et test chimique d’identification de substances===

==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

4F-MPH (4-Fluoromethylphenidate), effets, risques, témoignages

2019-04-29T21:06:36Z

L'Apoticaire2 : /* Les modes de consommation */

==Histoire brève==

==Qu'est ce que c'est ?==
===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

===Les autres noms et surnoms===

===Le prix===

===Test de dépistage===
 

==Pharmacologie==

==Les dosages==
{{Citation|magd|https://www.psychoactif.org/forum/t36986-p1-Des-reports-sur-des-consommations-moyen-long-terme-diverses-RC.html| 4F-MPH : comme stim fonctionnel. Très difficile de bien doser, pour moi qui suis sensible aux stims 10mg c'est déjà fort.

J'ai utilisé en sniff, des petites doses du genre 3 mg le matin tôt, 3 mg à 11H, 3mg à 15H. Un jour sur deux / trois. Clairement, à cette dose, coup de fouet le matin, performance (dans le sens contraire de fatigue), concentration accrue.

Parfois des doses plus élevées (10/15 mg) pour chercher un peu d'effet récréatif. Dans ce cas effets secondaires+++ et stimulation pas forcément confortable. }}

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le produit est assez corrosif par voie nasale à la manière des molécules proches comme l'EPH, le methylphenidate, le 4F-MPH etc...

===Injecter===

===Ingérer===

===Fumer/vaporiser===

Sur de l'aluminium ça marche à peu près, mais ça fond vraiment pas bien comparé à la majorité des cathiones et autres amphetamines, et c'est parfois technique à faire, en le mélangeant à une autre substance qui fond mieux sur de l'alu ça a tendance à mieux marcher (exemple : caféine, autre amphet qui fond mieux sur l'alu, éventuellement mélanger avec une goutte de propylène glycol sur l'alu ça rend le tout plus pratique et plus efficace, mais fatalement ça fait un peu plus de vapeur à aspirer)

''Note subjective de l'Apoticaire :

Au niveau des effets sur l'alu il y a une grosse montée stimulante mais pas spécialement beaucoup euphorisante, les effets sont plus euphorisants en sniff ou même en oral de mon point de vue, surtout en comparaison avec des cathinones plus orientées sur des effets récréatifs, comme la NEP, la 3-MMC, ou des amphet comme le speed ou les fluoroamphétamines par exemple, même si cela reste bien entendu subjectif.

Je trouve donc personnellement que même si avec certaines autres ROA c'est sympa, c'est vraiment pas un produit adapté pour la vaporisation sur de l'alu.''

==Les effets recherchés==

{{Citation|zizanie|https://www.psychoactif.org/forum/t38745-p1-4F-MPH-4Fluoro-Methylphenidate-grosse-discussion.html#divx|J'ai en ma possession des pills de 10mg de 4f-mph achetées sur un shop hollandais ( d'ailleurs ce sont les seuls d'après mes recherches qui le commercialisent en pills dosées à 10mg). Les autres c'est en poudre, perso je préfère les pills.

J'en consomme quasi quotidiennement ( pas bien ), depuis 1 mois et demi on va dire.

L'effet n'est clairement pas récréatif. C'est un stimulant qui force la concentration. J'ai jamais pris de ritaline mais je pense que c'est un ritaline-like au vu de ce que j'ai lu à propos de celle-ci.

Pour le dosage, je vais confirmer ce que tout le monde affirme il faut être précis un bad ou un good peuvent varier avec seulement 2 mg en trop.

Personnellement j'en consomme car chez moi elle a un effet antidépresseur "instantané" je me sens plus détendue et comme je n'ai plus le droit à l'alcool et bien cela me désinhibe quelque peu, du coup ça peut le remplacer, en tous cas pour moi.

Il est dit parfois que cette molécule n'est que très peu addictive. Je n'en suis pas si sûre au vu de mon envie d'en consommer pour être "bien" sans je me sens un peu vide. Donc, oui cela peut être dangereux.

Parfois, je la sniffe l'effet est plus rapide et une monté plus "puissante" ( je m'entends ) que quand il est ingéré. Cela dit les deux modes fonctionnent.

Si tu es content de ta journée tu vas bien aimer l'effet >> + de conversation, augmentation de la confiance en toi... tout ça tout ça, si tu n'es pas contrarié par quoi que ce soit etc... super

Par contre si tu en prends et qu'à la base t'es pas de super bonne humeur et bah pareil ça peut être désagréable comme sensation ( ça augmente ton stress quoi ).}}

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

{{Citation|magd|https://www.psychoactif.org/forum/t36986-p1-Des-reports-sur-des-consommations-moyen-long-terme-diverses-RC.html| Effets secondaires à court terme : tachycardie (surtout dans les doses élevées), "bougeotte"

Effets secondaires à moyen terme (qques mois) : à terme j'ai du accumuler de la fatigue physique. Douleurs articulaires, perte de poids aussi parce que je mangeais moins, et repli sur moi même, moins d'attention aux autres. Du coup j'ai arrêté. Pas vraiment de sensation d'addiction, mais parfois après une mauvaise nuit je me dis "si j'avais un ptit peu de 4F MPH ca serait bien" }}

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===4F-MPH et grossesse===

===4F-MPH et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== 4F-MPH et test chimique d’identification de substances===

==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

MMB-CHMINACA, effets, risques, témoignages

2019-04-29T14:28:05Z

L'Apoticaire2 : /* Le prix */

==Histoire brève==

==Qu'est ce que c'est ?==
[[Image:MMB-CHMINACA.jpg|thumb|1g de MMB-CHMINACA]]
===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

===Les autres noms et surnoms====

===Le prix===
Entre 5 et 20 euros le gramme à l'unité sur internet selon les vendeurs, au dessus d'1g à l'unité le prix est degressif selon la quantité commandée.

===Test de dépistage===
 

==Les dosages==

==Les modes de consommation==

===Fumer / bang===
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org/forum/t5712-p11-Cherche-prix-photos-prods-pour-enrichir-PsychoWIKI.html|Je le consomme pur, en douille, vu comme ça ça fait très peur, mais j'arrive à me doser facilement toute sorte de dosages, du plus imperceptible microdosage à la douille qui fait bien tripper mais pas non plus bader, '''globalement de 0,1 à 1,5mg+''', j'ai "badé" aucune fois en l'consommant comme ça, y a des fois où j'avais trop dosé, mais j'ai juste trippé un peu plus que je l'voulais sans anxiété vraiment génante par rapport à mon anxiété de base, ça redescend ultra vite, ça m'apprendra juste à être gourmand et à en rajouter 2x dans ma douille avant de la couler^^
De toutes façons ça dure si peu de temps, particulièrement en douille, que j'ai même pas le temps de bader en fait, j'vois les choses environ comme ça^^
Pis j'dois dire que bordel, ces quelques légères surdoses involontaires ça m'a fait voir du pays^^
Je suis très convaincu par le effets du MMB-CHMINACA, ça fait un downer fumable que je trouve très sympa, notamment car il ne dure pas longtemps, '''en douille selon la dose environ 15-25 minutes pour le pic et 25 minutes "d'afterglow" puis 45 minutes de leger craving/descente/anxiété''', mais ça c'est parcque je coule du shit/tabac H24 et même le shit ça m'fait une "descente" avec de l'anxiété et du craving un peu après la douille, c'est la montée d'tabac en bang et sa "descente" à répétition qui provoque ça aussi...
}}

{{Citation|raptor987|https://www.psychoactif.org/forum/t18820-p1-MMB-CHMINACA-Trip-report-avis.html|Alors pour commencer je précise que je là¡i commande sur un site fiable et que c'etait un blend contenant 5.5% de MMB CHMINACA pour 1kg de ''marshmalow leaf'' , bref je reçois la commande et décide de faire un premier petit test en tirant une toute petite latte a la pipe, les effets était la et se rapprochait d'un bon stone indica, Il doit etre autour de 21h30 lorsque je sors sur la terasse et remplit bien ma pipe avec le blend, je fume tranquille et tire trois bonne latte, a la troisième je commençais a sentir les effets et décide de rentrer dans ma chambre
je range quelques affaires et l'effet est bien la et fort, je suis défoncé waow jetais tout content, je me disais que le stock allait me durer longtemps (5 gr de blend)
une minute passe et cela continue de monter, ca commence a etre vraiment tres fort, et ca monte de plus en plus, jusqu'au moment ou je commence a avoir du mal a tenir debout, je venais de me prendre une des plus grosse gifle de ma vie, de la defonce brute et bien lourde, et ca continue de monter!
je m'affale sur mon lit comme un sac a patate et je suis littéralement explosé mais d'une force que j'ai rarement atteinte, l'effet est vraiment différent du cannabis (bien quàl y ai de nombreuse similitude),mais c'est plus agressif, avec de légères hallucinations auditive et visuelle, j''ai pu remarquer une dissociation, je ne sentais plus du tout mon corps j'etais comme anesthésié!!
légère anxiété et paranoïa étaient au rendez vous mais avec de la musique tout s'est mieux passé, même si pour mettre la musique cela a pas été facile du a la difficulté de bouger}}

===Vapoter===
Le MMB-CHMINACA peut se dissoudre dans du e-liquide, mais à très basse concentration.

{{Citation|SweetUz|https://www.psychoactif.org/forum/t15506-p1-MMB-CHMINACA-faut-qu-on-parle.html|
Déjà , je resitue le contexte : J'ai découvert les noids récemment, il y a environ 6 mois. J'ai commencé par fumer (vapoter pour être exacte) du C-Liquid tout préparé (celui avec du n cumyl 1 5 fluoropenthyl indazole 3 carboxamide), que je diluais déjà (effet un peu fort par rapport à ce que je cherchais, donc je faisais environ 1/3 c-liquid 2/3 eliquid classique, 1/2-1/2 quand j'avais envie d'une petite claque).

L'une de mes 1eres commandes, j'avais pris avec mon c-liquid 1g de 5C AKB48 et 500mg de MMB CHMINICA, en me disant que j'essaierai de faire ma cuisine à l'occasion... Occasion qui ne s'est pas présentée avant le ban des shops UK et donc la fin de ma commande facile de mon c-liquid tout prêt préféré !

J'avais beaucoup lu ici, sur les RC, sur les cannabinoids, et sur les différentes molécules, avant de me lancer dans la cuisine.
J'ai lu avec intérêt la recette postée par Reck et l'ai suivie avec attention ^^

Bref, du coup, vu que j'avais du MMB-CHMINACA, je me suis dit que j'allais tester avec celui là smile
Mes lectures ici m'ont incitée à faire très gaffe avec la molécule, en plus je ne cherche pas un effet boeuf, plutôt une petite claque gentille.

Dans l'un des posts de Reck, j'avais vu un conseil de dissolution à 3mg/ml pour tester / commencer. Je me suis dis, vu que je dilue souvent ensuite, que j'allais tester 4mg/ml.

Cuisine faite, 48h de repos à l'abri de la lumière avec agitage régulier, et il était l'heure de tester !

J'ai commencé tout doucement : dilution de mon mélange à 4mg/ml en y ajoutant directement dans le tank 3 volumes de eliquid nicotiné classique à 1 volume de c-liquid maison, et en tirant 2 lattes toutes les 10mn pour voir ce que ca donne. Résultat : contente d'avoir dilué car bonne petite claque malgré la faible concentration !

Depuis, j'ai testé 1 volume pour 2, la claque est un peu forte pour moi (courte durée, genre 30-45mn après l'effet s'estompe et ça roule, mais un peu trop prononcé à mon goût quand même).

Donc, je reste à 1 volume de cliquid pour 2 ou 3 de eliquid normal, soit (si je ne m'abuse !), une concentration de 1 / 1,5 mg par ml. Je trouve ça pas mal. Petite claque soft, comme avec un joint (par contre l'effet est plus court, 30-45mn pour moi, c'était pareil avec le c-liquid tout prêt).
}}

==Les effets recherchés==
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org/forum/t5712-p11-Cherche-prix-photos-prods-pour-enrichir-PsychoWIKI.html|
Les effets sont très orientés '''down, relaxation, antidouleur, anxyolitiques,''' carrément anesthésiant à doses abusées, pas trop trippants ou qui rend parano, sauf à doses anesthésiantes.
Les effets sont à des kilomètres du vrai cannabis, ça j'le savais déjà, j'ai pas acheté ça pour un substitut de shit moins cher, 5€ le g de shit ça va, c'est pas la mort , mais j'dois dire que si j'devais comparer, ça se rapproche plus du shit que de la beuh en terme de gamme d'effets, c't'à dire que c'est plus dans la relaxation, la sédation, que dans les effets cérébraux, du coup le MMB c'est plus dans la gamme d'effets du cannabis indica que du sativa.
Mais je rappelle que je parle de gamme d'effets, pas d'effets en eux même, même si les deux provoquent de la relaxation, sédation, etc... Bah ça reste 2 produits qui n'ont rien avoir l'un avec l'autre, et l'un peut difficilement substituer l'autre en dehors d'enlever le manque cannabinoïde pour ceux qui sont dépendants, et encore faut aimer les effets...
}}

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

{{Citation|Recklinghausen|https://www.psychoactif.org/forum/t15506-p1-MMB-CHMINACA-faut-qu-on-parle.html|J'avais acheté un petit pochon à l'époque et... C'était à l'époque ou je les fumais en joint avec mélange tabac... Et que je dosais avec une carte à jouer ( plus facile que le couteau pour prendre dans le pochon ).

Après une journée au 5F-AKB48, je me suis dit qu'avec plus d'un demi gramme par jour, il était temps de changer de Noid ! Du coup, comme je l'avais lu sur PsychoActif, je me suis dit que j'allais me faire un test allergie de MMB avant de commencer à le fumer le lendemain.

Collage de deux feuilles, filtre maroco ( c'est pour ma ptite gorge ) et... Je prends un petit grain que j'émiette dans le bédo avant de le rouler.

Je le fume tranquille ( persuadé qu'avec une telle dose, aucun effet ne pointerait le bout de son nez ) et je remonte me caler dans le canapé.

5 mn plus tard ( environ ), me femme me demande si je ne suis pas trop loin. En essayant de lui répondre, pas possible de parler convenablement et un effet zombie s'installe de plus en plus ( pas au point de l'Haldol... Mais ça y ressemble un peu ( pour ceux qui connaissent ) ).
}}

===Overdose / surdose===
Le MMB-CHMINACA est très puissant, il agit au microgramme. On peut faire des overdoses avec.

{{Citation|Luceed|https://www.psychoactif.org/forum/t15506-p1-MMB-CHMINACA-faut-qu-on-parle.html|J'ai grave merdé avec ce prod, je tiens pas à faire la moral ou me mettre "calif à la place du calif" mais merde, il existe pratiquement aucun sujet francophone sur ce noid (destructeur je dirai). Les français qui seraient tentés de passer commande, venez vous documenter ici ou sur un autre thread en traitant vaguement (je pense au thread de gekko-hk ou il dit que c'est de la merde et rien d'autre.). J'ai été hospitalisé deux fois à cause d'une overdose de MMB-CHMINACA et je tiens pas à ce qu'il y ai des morts. }}

{{Citation|Psychick|https://www.psychoactif.org/forum/t25214-p1-Les-morts-dus-aux-cannabinoides.html|J'ai déjà fait des surdoses de cannabinoides, c'est assez... puissant comme surdose, je passe les détails. Cependant quand ça m'est arrivé je n'ai jamais eu l'impression que "ça y'est je vais crever", chose qui vient de m'arriver il y a quelques minutes sans surdose, je développe :

Y'a 30 minutes, je me fais un petit plein (plein de dripper, expression d'usage dans mon coin) avec un liquide très faiblement dosé (vraiment très faiblement) composé de MMB (0.30% soit 300mg pour 1 litre) et de CBD (0.25%). Je tire comme sur une CE normal vu le dosage. Quelques minutes après une petite montée agréable, suivi d'un effet très désagréable :

"C'est bon, je viens d'avoir mon bac, mais je vais crever." Je suis pris de petits spasmes très désagréables au niveau du coeur, sur le coup j'ai voulu me coucher mais j'ai tilté dans ma tête "si je me pose sur le sol c'est fini", alors je cours dans ma chambre, je sautille, je bouge, je m'occupe je réfléchis, je me dépense, je ne reste pas immobile.

Les petits spasmes continues, je réfléchis au cas de déces par les Rc, je fais des recherches sur internet. Cas trouvés : crise cardiaque ou crise de panique aigue. Troubles cardiovasculaires toute cette merde. Bref, là les spasmes se font plus violent. J'ai l'habitude de prendre des drogues, qu'elles soient d'origine pharmaceutique ou non,

Mais là ça m'a vraiment fait flippé. J'étais pas défoncé, j'avais juste cette putain d'impression au coeur comme s'il il allait lacher, que si je m'occupais pas j'allais clamsé, que demain je ne vais me réveiller. }}

===Tolérance, accoutumance, Addiction===
{{Citation|raptor987|https://www.psychoactif.org/forum/t18820-p1-MMB-CHMINACA-Trip-report-avis.html|Un des inconvénients est la tolérance, elle arrive vite et est très forte, au bout de quelques jours je coulais le mmb en douille, mais attention car la tolérance retombe tres vite (je me suis fait avoir quelques fois avec le bang les jours ou je n'avais pas fumé de la journée, notamment une fois ou j'ai vomit tellement c'etait fort)
Selon les personnes des effets secondaire comme la dépersonnalisation ou la derealisation peuvent apparaitre, personnellement cela m'est arrivé une fois (haute dose) et ca fait vraiment bizarre }}

{{Citation|Recklinghausen|https://www.psychoactif.org/forum/t15506-p1-MMB-CHMINACA-faut-qu-on-parle.html|En ce qui concerne cette molécule, perso, j'en chie les 3 premiers jours d'arrêt !

Le craving est important ! Et quand je suis en cession, il est rare que mes 1ères lattes soient tirées sur ma vapoteuse après le repas du déjeuner.
}}

===MMB-CHMINACA et mélanges de drogues ou de médicaments===

{{Citation|raptor987|https://www.psychoactif.org/forum/t18820-p1-MMB-CHMINACA-Trip-report-avis.html|3=combo mmb+alcool= explosif et encore plus bourrin', faire gaffe au dosage habituel qui doit être divisé
combo mmb+lsd= effet tres bizarre, potentialise le lsd mais pas dans le bon sens je trouve (confusion, voix dans la tete, hallucinations plus intense, et une sorte de sensation de malaise, evidemment inutile de préciser qu'il faut diviser le dosage par deux voir quatre car l'effet est immédiat et le bad peut arriver si vite}}

==Comment réduire les risques==
=== xxx et test chimique d’identification de substances===

==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

DOC, effets, risques, témoignages

2019-04-29T11:46:28Z

L'Apoticaire2 : /* Fumer / vaporiser */

==Histoire brève==
Le DOC a été synthetisé pour la première fois par une équipe de l'université d'Alberta en 1972, bien que sa consommation n'ait été popularisée qu'en 1991 par le livre d'Alexander Shulgin PIKHAL (Phenylethylamines que j'ai connu et aimé / I Have Known And Loved, un livre décrivant les effets et la synthèse de plusieurs vingtaines de phenylethylamines), même si en 1989, une analyse des laboratoires de la police canadienne on révélés la présence de DOC dans un échantillon de saisie.

==Qu'est ce que c'est ?==

Le DOC, ou 4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine, est une amphétamine psychedelique assez peu connue et répandue, il offre des effet hallucinogènes et stimulants très longs et pouvant être intenses comme subtils en fonction des dosages, une forme unique de stimulation, et une très grande sensibilité par rapporta au dosage, une toute petite augmentation du dosage peut démultiplier la puissance des effets, en augmentant aussi la durée.

Même si c'est une amphétamine et qu'il possède de forts effets stimulants, un potentiel euphorisant non des moindres, et une certaines ressemblance avec les amphétamines plus classiques comme le speed par exemple, les effets restent quand même assez différents, et les effets euphorisants ne sont pas aussi impressionnants qu'avec les amphet classiques, une bonne raison à cela c'est déjà que le DOC n'est pas un NDRI comme le sont toutes les amphétamines plus classiques (NDRI = inhibiteur de la recapture de la dopamine de de la noradrénaline) et donc ne présente pas des effets euphorisants aussi marqués d'un rush de dopamine comme avec le speed par exemple.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

Le DOC est vendu sous forme chlorhydrate, c'est une poudre cristalline/blanche sans aspect particulier.

Etant difficile voir impossible à doser pour quelqu'un ne possédant pas une balance précise et les connaissances nécessaires pour faire une dilution volumétrique, le DOC est souvent vendu sous forme de buvards ou de comprimés par les sites internet ou du deep web, il est parfois vendu à la place du LSD sur le marché noir, également sous forme de gouttes dans ce cas ci.

===Les autres noms et surnoms===

4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine

===Le prix===
Le comprimé/buvard de DOC coûte généralement entre 1,50 et 5€ à l'unité, la poudre de DOC peut coûter entre 45 et 100€ le gramme selon le fournisseur.

===Test de dépistage===

==Pharmacologie==
D'après ce que l'on croît connaître de la pharmacologie du DOC il semble agir majoritairement voir uniquement agoniste partiel des recepteurs sérotoninergiques, notamment au niveau du 5HT-2A, mais cela ne reste encore qu'une supposition.

==Les dosages==

'''Dosages pour la voie orale :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.5 - 1 mg

Léger : 1 - 2 mg

Moyen : 2 - 4 mg

Fort : 4 - 6 mg

Très fort : 6 mg +

'''Durée :'''

Durée totale en excluant les after effects : 12 - 24 heures

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 2 heures

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 2 - 3 heures

Durée du "pic" d'intensité des effets : 6 - 12 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 6 - 24 heures

'''Dosages pour la voie sublinguale / le sniff :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.25mg

Léger : 0,25 - 1 mg

Moyen : 1 - 2 mg

Fort : 2 - 3,5 mg

Très fort : 3,5 mg +

'''Durée :'''

Durée totale en excluant les after effects : 5 - 15h

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 5 minutes

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 10 - 30 minutes

Durée du "pic" d'intensité des effets : 2 - 6 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 2 - 24 heures

'''Dosages pour la vaporisation sur de l'aluminium ou pour un e-liquide au DOC :'''

Pour les dosages de DOC en vaporisation, il semble que ça soit quasiment les mêmes que pour le sniff et la sublinguale, en juste un tout petit peu moins elevés, et avec fatalement une durée juste un peu plus courte et une montée plus intense qui vient en quelques secondes au lieu de 1-5 minutes en sublingual/sniff.

==Les modes de consommation==
===Sniffer / voie sublinguale===
Le sniff et la voie sublinguale sont pertinents à utiliser avec du DOC, les effets surviennent en quelques minutes au lieu de 1h30-2h30 par voie orale, et durent globalement 25% moins longtemps, ça évite de tripper pendant trop longtemps, mais il faut adapter les dosages en conséquence, le sniff et la voie sublinguale offrent une montée significativement plus intense et rapide à se dérouler que par voie orale, et donc potentiellement plus anxiogène.

===Ingérer===
La voie orale présente une montée très longue, c'est certainement la façon la plus "douce" de prendre du DOC (montée très progressive, pas de trop gros pics d'effets...) mais les effets peuvent durer entre 12 et 24h selon les doses, il faut donc bien réfléchir avant de prendre du DOC par voie orale.

===Fumer / vaporiser===

Le DOC se vaporise très bien sur de l'aluminium, les dosages sont quasiment les mêmes qu'en sublingual ou en sniff, en juste un peu moins élevés peut être.

Une dilution volumétrique de DOC dans du sérum physiologique est parfaitement adapté pour vaporiser du DOC sur de l'aluminium :

- On prend un aluminium, si possible un alu spécialement adapté pour ça

- On pose des gouttes de DOC dessus

- On chauffe

- Au début la vapeur est transparente, y a juste l'eau qui s'évapore, pas besoin d'aspirer la vapeur

- Une fois que toute l'eau s'est évaporée, y a une vapeur beaucoup plus blanche que la vapeur d'eau qui commence à apparaître, c'est de la vapeur de DOC, et là il faut aspirer, étant donné la très petite quantité de poudre ça fait très peu de vapeur, c'est facile à aspirer en une seule taffe si on se concentre un peu, après on retient quelques secondes dans les poumons et on relâche.

Le goût est pas horrible, comme les autres psychés chauffés ça a un goût assez proche des amphet chauffées, mais en beaucoup moins fort, désagréable, et envahissant que les amphet.

C'est aussi possible avec juste de l'eau et du DOC, voir du propylène glycol, mais c'est un peu plus long et moins pratique que l'eau à vaporiser, pas spécialement besoin de sérum phy, mais comme ça avec du sérum phy c'est aussi compatible pour la sublinguale et le sniff, (et bien entendu le sel du sérum phy reste sur l'aluminium).

===Plugger et injecter===
Peu voir pas de reports concernant le plug et l'injection de DOC sur le web, les effets sont certainement similaires dans leur durée et leur intensité aux effets de la vaporisation de DOC, qui elle est déjà plus pratiquée.

==Les effets recherchés==

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===DOB et grossesse===

===DOB et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== DOB et test chimique d’identification de substances===

==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

DOC, effets, risques, témoignages

2019-04-29T11:45:22Z

L'Apoticaire2 : /* Fumer / vaporiser */

==Histoire brève==
Le DOC a été synthetisé pour la première fois par une équipe de l'université d'Alberta en 1972, bien que sa consommation n'ait été popularisée qu'en 1991 par le livre d'Alexander Shulgin PIKHAL (Phenylethylamines que j'ai connu et aimé / I Have Known And Loved, un livre décrivant les effets et la synthèse de plusieurs vingtaines de phenylethylamines), même si en 1989, une analyse des laboratoires de la police canadienne on révélés la présence de DOC dans un échantillon de saisie.

==Qu'est ce que c'est ?==

Le DOC, ou 4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine, est une amphétamine psychedelique assez peu connue et répandue, il offre des effet hallucinogènes et stimulants très longs et pouvant être intenses comme subtils en fonction des dosages, une forme unique de stimulation, et une très grande sensibilité par rapporta au dosage, une toute petite augmentation du dosage peut démultiplier la puissance des effets, en augmentant aussi la durée.

Même si c'est une amphétamine et qu'il possède de forts effets stimulants, un potentiel euphorisant non des moindres, et une certaines ressemblance avec les amphétamines plus classiques comme le speed par exemple, les effets restent quand même assez différents, et les effets euphorisants ne sont pas aussi impressionnants qu'avec les amphet classiques, une bonne raison à cela c'est déjà que le DOC n'est pas un NDRI comme le sont toutes les amphétamines plus classiques (NDRI = inhibiteur de la recapture de la dopamine de de la noradrénaline) et donc ne présente pas des effets euphorisants aussi marqués d'un rush de dopamine comme avec le speed par exemple.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

Le DOC est vendu sous forme chlorhydrate, c'est une poudre cristalline/blanche sans aspect particulier.

Etant difficile voir impossible à doser pour quelqu'un ne possédant pas une balance précise et les connaissances nécessaires pour faire une dilution volumétrique, le DOC est souvent vendu sous forme de buvards ou de comprimés par les sites internet ou du deep web, il est parfois vendu à la place du LSD sur le marché noir, également sous forme de gouttes dans ce cas ci.

===Les autres noms et surnoms===

4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine

===Le prix===
Le comprimé/buvard de DOC coûte généralement entre 1,50 et 5€ à l'unité, la poudre de DOC peut coûter entre 45 et 100€ le gramme selon le fournisseur.

===Test de dépistage===

==Pharmacologie==
D'après ce que l'on croît connaître de la pharmacologie du DOC il semble agir majoritairement voir uniquement agoniste partiel des recepteurs sérotoninergiques, notamment au niveau du 5HT-2A, mais cela ne reste encore qu'une supposition.

==Les dosages==

'''Dosages pour la voie orale :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.5 - 1 mg

Léger : 1 - 2 mg

Moyen : 2 - 4 mg

Fort : 4 - 6 mg

Très fort : 6 mg +

'''Durée :'''

Durée totale en excluant les after effects : 12 - 24 heures

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 2 heures

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 2 - 3 heures

Durée du "pic" d'intensité des effets : 6 - 12 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 6 - 24 heures

'''Dosages pour la voie sublinguale / le sniff :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.25mg

Léger : 0,25 - 1 mg

Moyen : 1 - 2 mg

Fort : 2 - 3,5 mg

Très fort : 3,5 mg +

'''Durée :'''

Durée totale en excluant les after effects : 5 - 15h

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 5 minutes

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 10 - 30 minutes

Durée du "pic" d'intensité des effets : 2 - 6 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 2 - 24 heures

'''Dosages pour la vaporisation sur de l'aluminium ou pour un e-liquide au DOC :'''

Pour les dosages de DOC en vaporisation, il semble que ça soit quasiment les mêmes que pour le sniff et la sublinguale, en juste un tout petit peu moins elevés, et avec fatalement une durée juste un peu plus courte et une montée plus intense qui vient en quelques secondes au lieu de 1-5 minutes en sublingual/sniff.

==Les modes de consommation==
===Sniffer / voie sublinguale===
Le sniff et la voie sublinguale sont pertinents à utiliser avec du DOC, les effets surviennent en quelques minutes au lieu de 1h30-2h30 par voie orale, et durent globalement 25% moins longtemps, ça évite de tripper pendant trop longtemps, mais il faut adapter les dosages en conséquence, le sniff et la voie sublinguale offrent une montée significativement plus intense et rapide à se dérouler que par voie orale, et donc potentiellement plus anxiogène.

===Ingérer===
La voie orale présente une montée très longue, c'est certainement la façon la plus "douce" de prendre du DOC (montée très progressive, pas de trop gros pics d'effets...) mais les effets peuvent durer entre 12 et 24h selon les doses, il faut donc bien réfléchir avant de prendre du DOC par voie orale.

===Fumer / vaporiser===

Le DOC se vaporise très bien sur de l'aluminium, les dosages sont quasiment les mêmes qu'en sublingual ou en sniff, en juste un peu moins élevés peut être.

Une dilution volumétrique de DOC dans du sérum physiologique est parfaitement adapté pour vaporiser du DOC sur de l'aluminium :

- On prend un aluminium, si possible un alu spécialement adapté pour ça

- On pose des gouttes de DOC dessus

- On chauffe

- Au début la vapeur est transparente, y a juste l'eau qui s'évapore, pas besoin d'aspirer la vapeur

- Une fois que toute l'eau s'est évaporée, y a une vapeur beaucoup plus blanche que la vapeur d'eau qui commence à apparaître, c'est de la vapeur de DOC, et là il faut aspirer, étant donné la très petite quantité de poudre ça fait très peu de vapeur, c'est facile à aspirer en une seule taffe si on se concentre un peu, après on retient quelques secondes dans les poumons et on relâche.

Le goût est pas horrible, comme les autres psychés chauffés ça a un goût assez proche amphet chauffées, mais en beaucoup moins fort, desagréable, et envahissant que les amphet.

C'est aussi possible avec juste de l'eau et du DOC, voir du propylène glycol, mais c'est un peu plus long et moins pratique que l'eau à vaporiser, pas spécialement besoin de sérum phy, mais comme ça avec du sérum phy c'est aussi compatible pour la sublinguale et le sniff, (et bien entendu le sel du sérum phy reste sur l'aluminium).

===Plugger et injecter===
Peu voir pas de reports concernant le plug et l'injection de DOC sur le web, les effets sont certainement similaires dans leur durée et leur intensité aux effets de la vaporisation de DOC, qui elle est déjà plus pratiquée.

==Les effets recherchés==

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===DOB et grossesse===

===DOB et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== DOB et test chimique d’identification de substances===

==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

DOC, effets, risques, témoignages

2019-04-29T11:44:42Z

L'Apoticaire2 : /* Les dosages */

==Histoire brève==
Le DOC a été synthetisé pour la première fois par une équipe de l'université d'Alberta en 1972, bien que sa consommation n'ait été popularisée qu'en 1991 par le livre d'Alexander Shulgin PIKHAL (Phenylethylamines que j'ai connu et aimé / I Have Known And Loved, un livre décrivant les effets et la synthèse de plusieurs vingtaines de phenylethylamines), même si en 1989, une analyse des laboratoires de la police canadienne on révélés la présence de DOC dans un échantillon de saisie.

==Qu'est ce que c'est ?==

Le DOC, ou 4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine, est une amphétamine psychedelique assez peu connue et répandue, il offre des effet hallucinogènes et stimulants très longs et pouvant être intenses comme subtils en fonction des dosages, une forme unique de stimulation, et une très grande sensibilité par rapporta au dosage, une toute petite augmentation du dosage peut démultiplier la puissance des effets, en augmentant aussi la durée.

Même si c'est une amphétamine et qu'il possède de forts effets stimulants, un potentiel euphorisant non des moindres, et une certaines ressemblance avec les amphétamines plus classiques comme le speed par exemple, les effets restent quand même assez différents, et les effets euphorisants ne sont pas aussi impressionnants qu'avec les amphet classiques, une bonne raison à cela c'est déjà que le DOC n'est pas un NDRI comme le sont toutes les amphétamines plus classiques (NDRI = inhibiteur de la recapture de la dopamine de de la noradrénaline) et donc ne présente pas des effets euphorisants aussi marqués d'un rush de dopamine comme avec le speed par exemple.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

Le DOC est vendu sous forme chlorhydrate, c'est une poudre cristalline/blanche sans aspect particulier.

Etant difficile voir impossible à doser pour quelqu'un ne possédant pas une balance précise et les connaissances nécessaires pour faire une dilution volumétrique, le DOC est souvent vendu sous forme de buvards ou de comprimés par les sites internet ou du deep web, il est parfois vendu à la place du LSD sur le marché noir, également sous forme de gouttes dans ce cas ci.

===Les autres noms et surnoms===

4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine

===Le prix===
Le comprimé/buvard de DOC coûte généralement entre 1,50 et 5€ à l'unité, la poudre de DOC peut coûter entre 45 et 100€ le gramme selon le fournisseur.

===Test de dépistage===

==Pharmacologie==
D'après ce que l'on croît connaître de la pharmacologie du DOC il semble agir majoritairement voir uniquement agoniste partiel des recepteurs sérotoninergiques, notamment au niveau du 5HT-2A, mais cela ne reste encore qu'une supposition.

==Les dosages==

'''Dosages pour la voie orale :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.5 - 1 mg

Léger : 1 - 2 mg

Moyen : 2 - 4 mg

Fort : 4 - 6 mg

Très fort : 6 mg +

'''Durée :'''

Durée totale en excluant les after effects : 12 - 24 heures

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 2 heures

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 2 - 3 heures

Durée du "pic" d'intensité des effets : 6 - 12 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 6 - 24 heures

'''Dosages pour la voie sublinguale / le sniff :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.25mg

Léger : 0,25 - 1 mg

Moyen : 1 - 2 mg

Fort : 2 - 3,5 mg

Très fort : 3,5 mg +

'''Durée :'''

Durée totale en excluant les after effects : 5 - 15h

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 5 minutes

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 10 - 30 minutes

Durée du "pic" d'intensité des effets : 2 - 6 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 2 - 24 heures

'''Dosages pour la vaporisation sur de l'aluminium ou pour un e-liquide au DOC :'''

Pour les dosages de DOC en vaporisation, il semble que ça soit quasiment les mêmes que pour le sniff et la sublinguale, en juste un tout petit peu moins elevés, et avec fatalement une durée juste un peu plus courte et une montée plus intense qui vient en quelques secondes au lieu de 1-5 minutes en sublingual/sniff.

==Les modes de consommation==
===Sniffer / voie sublinguale===
Le sniff et la voie sublinguale sont pertinents à utiliser avec du DOC, les effets surviennent en quelques minutes au lieu de 1h30-2h30 par voie orale, et durent globalement 25% moins longtemps, ça évite de tripper pendant trop longtemps, mais il faut adapter les dosages en conséquence, le sniff et la voie sublinguale offrent une montée significativement plus intense et rapide à se dérouler que par voie orale, et donc potentiellement plus anxiogène.

===Ingérer===
La voie orale présente une montée très longue, c'est certainement la façon la plus "douce" de prendre du DOC (montée très progressive, pas de trop gros pics d'effets...) mais les effets peuvent durer entre 12 et 24h selon les doses, il faut donc bien réfléchir avant de prendre du DOC par voie orale.

===Fumer / vaporiser===

Le DOC se vaporise très bien sur de l'aluminium, les dosages sont quasiment les mêmes qu'en sublingual ou en sniff, en juste un peu moins élevés peut être.

Une dilution volumétrique de DOC dans du sérum physiologique est parfaitement adapté pour vaporiser du DOC sur de l'aluminium :
- On prend un aluminium, si possible un alu spécialement adapté pour ça
- On pose des gouttes de DOC dessus
- On chauffe
- Au début la vapeur est transparente, y a juste l'eau qui s'évapore, pas besoin d'aspirer la vapeur
- Une fois que toute l'eau s'est évaporée, y a une vapeur beaucoup plus blanche que la vapeur d'eau qui commence à apparaître, c'est de la vapeur de DOC, et là il faut aspirer, étant donné la très petite quantité de poudre ça fait très peu de vapeur, c'est facile à aspirer en une seule taffe si on se concentre un peu, après on retient quelques secondes dans les poumons et on relâche.

Le goût est pas horrible, comme les autres psychés chauffés ça a un goût assez proche amphet chauffées, mais en beaucoup moins fort, desagréable, et envahissant que les amphet.

C'est aussi possible avec juste de l'eau et du DOC, voir du propylène glycol, mais c'est un peu plus long et moins pratique que l'eau à vaporiser, pas spécialement besoin de sérum phy, mais comme ça avec du sérum phy c'est aussi compatible pour la sublinguale et le sniff, (et bien entendu le sel du sérum phy reste sur l'aluminium).

===Plugger et injecter===
Peu voir pas de reports concernant le plug et l'injection de DOC sur le web, les effets sont certainement similaires dans leur durée et leur intensité aux effets de la vaporisation de DOC, qui elle est déjà plus pratiquée.

==Les effets recherchés==

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===DOB et grossesse===

===DOB et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== DOB et test chimique d’identification de substances===

==Liens==

==Références==
<references/>

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DOC, effets, risques, témoignages

2019-04-29T11:43:40Z

L'Apoticaire2 : /* Les dosages */

==Histoire brève==
Le DOC a été synthetisé pour la première fois par une équipe de l'université d'Alberta en 1972, bien que sa consommation n'ait été popularisée qu'en 1991 par le livre d'Alexander Shulgin PIKHAL (Phenylethylamines que j'ai connu et aimé / I Have Known And Loved, un livre décrivant les effets et la synthèse de plusieurs vingtaines de phenylethylamines), même si en 1989, une analyse des laboratoires de la police canadienne on révélés la présence de DOC dans un échantillon de saisie.

==Qu'est ce que c'est ?==

Le DOC, ou 4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine, est une amphétamine psychedelique assez peu connue et répandue, il offre des effet hallucinogènes et stimulants très longs et pouvant être intenses comme subtils en fonction des dosages, une forme unique de stimulation, et une très grande sensibilité par rapporta au dosage, une toute petite augmentation du dosage peut démultiplier la puissance des effets, en augmentant aussi la durée.

Même si c'est une amphétamine et qu'il possède de forts effets stimulants, un potentiel euphorisant non des moindres, et une certaines ressemblance avec les amphétamines plus classiques comme le speed par exemple, les effets restent quand même assez différents, et les effets euphorisants ne sont pas aussi impressionnants qu'avec les amphet classiques, une bonne raison à cela c'est déjà que le DOC n'est pas un NDRI comme le sont toutes les amphétamines plus classiques (NDRI = inhibiteur de la recapture de la dopamine de de la noradrénaline) et donc ne présente pas des effets euphorisants aussi marqués d'un rush de dopamine comme avec le speed par exemple.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

Le DOC est vendu sous forme chlorhydrate, c'est une poudre cristalline/blanche sans aspect particulier.

Etant difficile voir impossible à doser pour quelqu'un ne possédant pas une balance précise et les connaissances nécessaires pour faire une dilution volumétrique, le DOC est souvent vendu sous forme de buvards ou de comprimés par les sites internet ou du deep web, il est parfois vendu à la place du LSD sur le marché noir, également sous forme de gouttes dans ce cas ci.

===Les autres noms et surnoms===

4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine

===Le prix===
Le comprimé/buvard de DOC coûte généralement entre 1,50 et 5€ à l'unité, la poudre de DOC peut coûter entre 45 et 100€ le gramme selon le fournisseur.

===Test de dépistage===

==Pharmacologie==
D'après ce que l'on croît connaître de la pharmacologie du DOC il semble agir majoritairement voir uniquement agoniste partiel des recepteurs sérotoninergiques, notamment au niveau du 5HT-2A, mais cela ne reste encore qu'une supposition.

==Les dosages==

'''Dosages pour la voie orale :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.5 - 1 mg

Léger : 1 - 2 mg

Moyen : 2 - 4 mg

Fort : 4 - 6 mg

Très fort : 6 mg +

Durée totale en excluant les after effects : 12 - 24 heures

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 2 heures

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 2 - 3 heures

Durée du "pic" d'intensité des effets : 6 - 12 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 6 - 24 heures

'''Dosages pour la voie sublinguale / le sniff :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.25mg

Léger : 0,25 - 1 mg

Moyen : 1 - 2 mg

Fort : 2 - 3,5 mg

Très fort : 3,5 mg +

Durée totale en excluant les after effects : 5 - 15h

Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 5 minutes

Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 10 - 30 minutes

Durée du "pic" d'intensité des effets : 2 - 6 heures

Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)

After effects : 2 - 24 heures

'''Dosages pour la vaporisation sur de l'aluminium ou pour un e-liquide au DOC :'''

Pour les dosages de DOC en vaporisation, il semble que ça soit quasiment les mêmes que pour le sniff et la sublinguale, en juste un tout petit peu moins elevés, et avec fatalement une durée juste un peu plus courte et une montée plus intense qui vient en quelques secondes au lieu de 1-5 minutes en sublingual/sniff.

==Les modes de consommation==
===Sniffer / voie sublinguale===
Le sniff et la voie sublinguale sont pertinents à utiliser avec du DOC, les effets surviennent en quelques minutes au lieu de 1h30-2h30 par voie orale, et durent globalement 25% moins longtemps, ça évite de tripper pendant trop longtemps, mais il faut adapter les dosages en conséquence, le sniff et la voie sublinguale offrent une montée significativement plus intense et rapide à se dérouler que par voie orale, et donc potentiellement plus anxiogène.

===Ingérer===
La voie orale présente une montée très longue, c'est certainement la façon la plus "douce" de prendre du DOC (montée très progressive, pas de trop gros pics d'effets...) mais les effets peuvent durer entre 12 et 24h selon les doses, il faut donc bien réfléchir avant de prendre du DOC par voie orale.

===Fumer / vaporiser===

Le DOC se vaporise très bien sur de l'aluminium, les dosages sont quasiment les mêmes qu'en sublingual ou en sniff, en juste un peu moins élevés peut être.

Une dilution volumétrique de DOC dans du sérum physiologique est parfaitement adapté pour vaporiser du DOC sur de l'aluminium :
- On prend un aluminium, si possible un alu spécialement adapté pour ça
- On pose des gouttes de DOC dessus
- On chauffe
- Au début la vapeur est transparente, y a juste l'eau qui s'évapore, pas besoin d'aspirer la vapeur
- Une fois que toute l'eau s'est évaporée, y a une vapeur beaucoup plus blanche que la vapeur d'eau qui commence à apparaître, c'est de la vapeur de DOC, et là il faut aspirer, étant donné la très petite quantité de poudre ça fait très peu de vapeur, c'est facile à aspirer en une seule taffe si on se concentre un peu, après on retient quelques secondes dans les poumons et on relâche.

Le goût est pas horrible, comme les autres psychés chauffés ça a un goût assez proche amphet chauffées, mais en beaucoup moins fort, desagréable, et envahissant que les amphet.

C'est aussi possible avec juste de l'eau et du DOC, voir du propylène glycol, mais c'est un peu plus long et moins pratique que l'eau à vaporiser, pas spécialement besoin de sérum phy, mais comme ça avec du sérum phy c'est aussi compatible pour la sublinguale et le sniff, (et bien entendu le sel du sérum phy reste sur l'aluminium).

===Plugger et injecter===
Peu voir pas de reports concernant le plug et l'injection de DOC sur le web, les effets sont certainement similaires dans leur durée et leur intensité aux effets de la vaporisation de DOC, qui elle est déjà plus pratiquée.

==Les effets recherchés==

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===DOB et grossesse===

===DOB et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== DOB et test chimique d’identification de substances===

==Liens==

==Références==
<references/>

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DOC, effets, risques, témoignages

2019-04-29T11:42:17Z

L'Apoticaire2 : /* Histoire brève */

==Histoire brève==
Le DOC a été synthetisé pour la première fois par une équipe de l'université d'Alberta en 1972, bien que sa consommation n'ait été popularisée qu'en 1991 par le livre d'Alexander Shulgin PIKHAL (Phenylethylamines que j'ai connu et aimé / I Have Known And Loved, un livre décrivant les effets et la synthèse de plusieurs vingtaines de phenylethylamines), même si en 1989, une analyse des laboratoires de la police canadienne on révélés la présence de DOC dans un échantillon de saisie.

==Qu'est ce que c'est ?==

Le DOC, ou 4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine, est une amphétamine psychedelique assez peu connue et répandue, il offre des effet hallucinogènes et stimulants très longs et pouvant être intenses comme subtils en fonction des dosages, une forme unique de stimulation, et une très grande sensibilité par rapporta au dosage, une toute petite augmentation du dosage peut démultiplier la puissance des effets, en augmentant aussi la durée.

Même si c'est une amphétamine et qu'il possède de forts effets stimulants, un potentiel euphorisant non des moindres, et une certaines ressemblance avec les amphétamines plus classiques comme le speed par exemple, les effets restent quand même assez différents, et les effets euphorisants ne sont pas aussi impressionnants qu'avec les amphet classiques, une bonne raison à cela c'est déjà que le DOC n'est pas un NDRI comme le sont toutes les amphétamines plus classiques (NDRI = inhibiteur de la recapture de la dopamine de de la noradrénaline) et donc ne présente pas des effets euphorisants aussi marqués d'un rush de dopamine comme avec le speed par exemple.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

Le DOC est vendu sous forme chlorhydrate, c'est une poudre cristalline/blanche sans aspect particulier.

Etant difficile voir impossible à doser pour quelqu'un ne possédant pas une balance précise et les connaissances nécessaires pour faire une dilution volumétrique, le DOC est souvent vendu sous forme de buvards ou de comprimés par les sites internet ou du deep web, il est parfois vendu à la place du LSD sur le marché noir, également sous forme de gouttes dans ce cas ci.

===Les autres noms et surnoms===

4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine

===Le prix===
Le comprimé/buvard de DOC coûte généralement entre 1,50 et 5€ à l'unité, la poudre de DOC peut coûter entre 45 et 100€ le gramme selon le fournisseur.

===Test de dépistage===

==Pharmacologie==
D'après ce que l'on croît connaître de la pharmacologie du DOC il semble agir majoritairement voir uniquement agoniste partiel des recepteurs sérotoninergiques, notamment au niveau du 5HT-2A, mais cela ne reste encore qu'une supposition.

==Les dosages==

'''Dosages pour la voie orale :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.5 - 1 mg
Léger : 1 - 2 mg
Moyen : 2 - 4 mg
Fort : 4 - 6 mg
Très fort : 6 mg +

Durée totale en excluant les after effects : 12 - 24 heures
Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 2 heures
Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 2 - 3 heures
Durée du "pic" d'intensité des effets : 6 - 12 heures
Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)
After effects : 6 - 24 heures

'''Dosages pour la voie sublinguale / le sniff :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.25mg
Léger : 0,25 - 1 mg
Moyen : 1 - 2 mg
Fort : 2 - 3,5 mg
Très fort : 3,5 mg +

Durée totale en excluant les after effects : 5 - 15h
Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 5 minutes
Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 10 - 30 minutes
Durée du "pic" d'intensité des effets : 2 - 6 heures
Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)
After effects : 2 - 24 heures

'''Dosages pour la vaporisation sur de l'aluminium ou pour un e-liquide au DOC :'''

Pour les dosages de DOC en vaporisation, il semble que ça soit quasiment les mêmes que pour le sniff et la sublinguale, en juste un tout petit peu moins elevés, et avec fatalement une durée juste un peu plus courte et une montée plus intense qui vient en quelques secondes au lieu de 1-5 minutes en sublingual/sniff.

==Les modes de consommation==
===Sniffer / voie sublinguale===
Le sniff et la voie sublinguale sont pertinents à utiliser avec du DOC, les effets surviennent en quelques minutes au lieu de 1h30-2h30 par voie orale, et durent globalement 25% moins longtemps, ça évite de tripper pendant trop longtemps, mais il faut adapter les dosages en conséquence, le sniff et la voie sublinguale offrent une montée significativement plus intense et rapide à se dérouler que par voie orale, et donc potentiellement plus anxiogène.

===Ingérer===
La voie orale présente une montée très longue, c'est certainement la façon la plus "douce" de prendre du DOC (montée très progressive, pas de trop gros pics d'effets...) mais les effets peuvent durer entre 12 et 24h selon les doses, il faut donc bien réfléchir avant de prendre du DOC par voie orale.

===Fumer / vaporiser===

Le DOC se vaporise très bien sur de l'aluminium, les dosages sont quasiment les mêmes qu'en sublingual ou en sniff, en juste un peu moins élevés peut être.

Une dilution volumétrique de DOC dans du sérum physiologique est parfaitement adapté pour vaporiser du DOC sur de l'aluminium :
- On prend un aluminium, si possible un alu spécialement adapté pour ça
- On pose des gouttes de DOC dessus
- On chauffe
- Au début la vapeur est transparente, y a juste l'eau qui s'évapore, pas besoin d'aspirer la vapeur
- Une fois que toute l'eau s'est évaporée, y a une vapeur beaucoup plus blanche que la vapeur d'eau qui commence à apparaître, c'est de la vapeur de DOC, et là il faut aspirer, étant donné la très petite quantité de poudre ça fait très peu de vapeur, c'est facile à aspirer en une seule taffe si on se concentre un peu, après on retient quelques secondes dans les poumons et on relâche.

Le goût est pas horrible, comme les autres psychés chauffés ça a un goût assez proche amphet chauffées, mais en beaucoup moins fort, desagréable, et envahissant que les amphet.

C'est aussi possible avec juste de l'eau et du DOC, voir du propylène glycol, mais c'est un peu plus long et moins pratique que l'eau à vaporiser, pas spécialement besoin de sérum phy, mais comme ça avec du sérum phy c'est aussi compatible pour la sublinguale et le sniff, (et bien entendu le sel du sérum phy reste sur l'aluminium).

===Plugger et injecter===
Peu voir pas de reports concernant le plug et l'injection de DOC sur le web, les effets sont certainement similaires dans leur durée et leur intensité aux effets de la vaporisation de DOC, qui elle est déjà plus pratiquée.

==Les effets recherchés==

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===DOB et grossesse===

===DOB et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== DOB et test chimique d’identification de substances===

==Liens==

==Références==
<references/>

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DOC, effets, risques, témoignages

2019-04-29T11:41:51Z

L'Apoticaire2 : Page créée avec « ==Histoire brève== DOC was first synthesized by a team at the University of Alberta in 1972.[1] However, its usage in humans was not popularized until the 1991 publicatio... »

==Histoire brève==
DOC was first synthesized by a team at the University of Alberta in 1972.[1] However, its usage in humans was not popularized until the 1991 publication PiHKAL ("Phenethylamines I Have Known And Loved") by Alexander Shulgin.[2] Preceding this, a 1989 forensic analysis of designer amphetamine samples identified DOC in Canadian drug seizures.

Le DOC a été synthetisé pour la première fois par une équipe de l'université d'Alberta en 1972, bien que sa consommation n'ait été popularisée qu'en 1991 par le livre d'Alexander Shulgin PIKHAL (Phenylethylamines que j'ai connu et aimé / I Have Known And Loved, un livre décrivant les effets et la synthèse de plusieurs vingtaines de phenylethylamines), même si en 1989, une analyse des laboratoires de la police canadienne on révélés la présence de DOC dans un échantillon de saisie.

==Qu'est ce que c'est ?==

Le DOC, ou 4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine, est une amphétamine psychedelique assez peu connue et répandue, il offre des effet hallucinogènes et stimulants très longs et pouvant être intenses comme subtils en fonction des dosages, une forme unique de stimulation, et une très grande sensibilité par rapporta au dosage, une toute petite augmentation du dosage peut démultiplier la puissance des effets, en augmentant aussi la durée.

Même si c'est une amphétamine et qu'il possède de forts effets stimulants, un potentiel euphorisant non des moindres, et une certaines ressemblance avec les amphétamines plus classiques comme le speed par exemple, les effets restent quand même assez différents, et les effets euphorisants ne sont pas aussi impressionnants qu'avec les amphet classiques, une bonne raison à cela c'est déjà que le DOC n'est pas un NDRI comme le sont toutes les amphétamines plus classiques (NDRI = inhibiteur de la recapture de la dopamine de de la noradrénaline) et donc ne présente pas des effets euphorisants aussi marqués d'un rush de dopamine comme avec le speed par exemple.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

Le DOC est vendu sous forme chlorhydrate, c'est une poudre cristalline/blanche sans aspect particulier.

Etant difficile voir impossible à doser pour quelqu'un ne possédant pas une balance précise et les connaissances nécessaires pour faire une dilution volumétrique, le DOC est souvent vendu sous forme de buvards ou de comprimés par les sites internet ou du deep web, il est parfois vendu à la place du LSD sur le marché noir, également sous forme de gouttes dans ce cas ci.

===Les autres noms et surnoms===

4-Chloro-2,5-dimethoxyamphetamine

===Le prix===
Le comprimé/buvard de DOC coûte généralement entre 1,50 et 5€ à l'unité, la poudre de DOC peut coûter entre 45 et 100€ le gramme selon le fournisseur.

===Test de dépistage===

==Pharmacologie==
D'après ce que l'on croît connaître de la pharmacologie du DOC il semble agir majoritairement voir uniquement agoniste partiel des recepteurs sérotoninergiques, notamment au niveau du 5HT-2A, mais cela ne reste encore qu'une supposition.

==Les dosages==

'''Dosages pour la voie orale :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.5 - 1 mg
Léger : 1 - 2 mg
Moyen : 2 - 4 mg
Fort : 4 - 6 mg
Très fort : 6 mg +

Durée totale en excluant les after effects : 12 - 24 heures
Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 2 heures
Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 2 - 3 heures
Durée du "pic" d'intensité des effets : 6 - 12 heures
Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)
After effects : 6 - 24 heures

'''Dosages pour la voie sublinguale / le sniff :'''

Minimum pour un effet récréatif : 0.25mg
Léger : 0,25 - 1 mg
Moyen : 1 - 2 mg
Fort : 2 - 3,5 mg
Très fort : 3,5 mg +

Durée totale en excluant les after effects : 5 - 15h
Temps avant que ça commence un peu à faire effet : 1 - 5 minutes
Temps avant que ça commence vraiment à faire effet : 10 - 30 minutes
Durée du "pic" d'intensité des effets : 2 - 6 heures
Durée approximative de la descente : 2 - 8 heures (moment entre la fin du pic d'effets et la survenue d'une quasi-sobriété)
After effects : 2 - 24 heures

'''Dosages pour la vaporisation sur de l'aluminium ou pour un e-liquide au DOC :'''

Pour les dosages de DOC en vaporisation, il semble que ça soit quasiment les mêmes que pour le sniff et la sublinguale, en juste un tout petit peu moins elevés, et avec fatalement une durée juste un peu plus courte et une montée plus intense qui vient en quelques secondes au lieu de 1-5 minutes en sublingual/sniff.

==Les modes de consommation==
===Sniffer / voie sublinguale===
Le sniff et la voie sublinguale sont pertinents à utiliser avec du DOC, les effets surviennent en quelques minutes au lieu de 1h30-2h30 par voie orale, et durent globalement 25% moins longtemps, ça évite de tripper pendant trop longtemps, mais il faut adapter les dosages en conséquence, le sniff et la voie sublinguale offrent une montée significativement plus intense et rapide à se dérouler que par voie orale, et donc potentiellement plus anxiogène.

===Ingérer===
La voie orale présente une montée très longue, c'est certainement la façon la plus "douce" de prendre du DOC (montée très progressive, pas de trop gros pics d'effets...) mais les effets peuvent durer entre 12 et 24h selon les doses, il faut donc bien réfléchir avant de prendre du DOC par voie orale.

===Fumer / vaporiser===

Le DOC se vaporise très bien sur de l'aluminium, les dosages sont quasiment les mêmes qu'en sublingual ou en sniff, en juste un peu moins élevés peut être.

Une dilution volumétrique de DOC dans du sérum physiologique est parfaitement adapté pour vaporiser du DOC sur de l'aluminium :
- On prend un aluminium, si possible un alu spécialement adapté pour ça
- On pose des gouttes de DOC dessus
- On chauffe
- Au début la vapeur est transparente, y a juste l'eau qui s'évapore, pas besoin d'aspirer la vapeur
- Une fois que toute l'eau s'est évaporée, y a une vapeur beaucoup plus blanche que la vapeur d'eau qui commence à apparaître, c'est de la vapeur de DOC, et là il faut aspirer, étant donné la très petite quantité de poudre ça fait très peu de vapeur, c'est facile à aspirer en une seule taffe si on se concentre un peu, après on retient quelques secondes dans les poumons et on relâche.

Le goût est pas horrible, comme les autres psychés chauffés ça a un goût assez proche amphet chauffées, mais en beaucoup moins fort, desagréable, et envahissant que les amphet.

C'est aussi possible avec juste de l'eau et du DOC, voir du propylène glycol, mais c'est un peu plus long et moins pratique que l'eau à vaporiser, pas spécialement besoin de sérum phy, mais comme ça avec du sérum phy c'est aussi compatible pour la sublinguale et le sniff, (et bien entendu le sel du sérum phy reste sur l'aluminium).

===Plugger et injecter===
Peu voir pas de reports concernant le plug et l'injection de DOC sur le web, les effets sont certainement similaires dans leur durée et leur intensité aux effets de la vaporisation de DOC, qui elle est déjà plus pratiquée.

==Les effets recherchés==

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===DOB et grossesse===

===DOB et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
=== DOB et test chimique d’identification de substances===

==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Nootropes

2019-04-26T16:33:50Z

L'Apoticaire2 : /* Les dopaminergiques */

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour en augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs. Par exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est réputé pour provoquer une synergie et augmenter les effets euphorisants de l'alcool et/ou du stimulant.

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué. Par exemple avec la caféine ou les -racetam, des cas d'addictions ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

'''Usage récréatif :'''

Tout le monde n'est pas forcement très sensible aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (la très réputée synergie café/clope), mais aussi l'alcool (ex: le irish coffee, la vodka/redbull), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, dissociatifs, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

'''Pharmacologie'''

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste cholinergique, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale (ça contient notamment de la caféine). Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

'''Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :'''

L'acetyl-l-carnitine peut être utilisée à dosages variés, entre 200 et 2500mg environ, en combinaison avec d'autres stimulants pour en intensifier les effets de stimulation intellectuelle, physique, ainsi que les effets récréatifs en cas d'usage récréatif, exemple : caféine, -racetam, nicotine, un peu les amphet et psychés aussi, les stimulants en général...

En combo avec des amnésiants/depresseurs, comme l'alcool ou les dissociatifs comme la kétamine par exemple, ça peut permettre dans une certaine mesure de masquer la sédation physique et intellectuelle et d'être plus "actif", "fonctionnel", physiquement comme mentalement, sans pour autant diminuer les effets récréatifs et/ou hallucinogènes des produits.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

'''Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :'''

Le magnésium, notamment sous la forme de citrate de magnésium, peut être utilisé à des dosages avoisinant les 800-1200mg pour la forme citrate, voir plus, dans le but de réduire la tension musculaire et tout particulièrement le bruxisme (serrage de dents) généralement occasionnée par les stimulants comme les amphetamines, la MDMA, la coke, les psychedeliques.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

'''Usage récréatif :'''

Le noopept en combinaison avec certaines drogues récréatives (stimulants, psychés, alcool notamment) a tendance à significativement augmenter le ressenti des effets positifs et également à diminuer le ressenti de certains effets négatifs.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Tous les stimulants, style amphet, caféine, coke, tabac : grosse potentialisation des effets
Les depresseurs, style opiacés, benzos : pas d'interactions particulières si le depresseur en question possède uniquement des effets depresseurs, si le depresseur possède aussi des effets stimulants, comme l'alcool ou l'oxy, ceux ci sont potentialisés.
Les dissociatifs : théoriquement ça fait pas d'interactions, ou alors ça en réduit les effets hallucinogènes, théoriquement... En pratique je n'ai vu aucun effet positif se réduire.
Les délirogènes : Réduction des effets}}
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Avec le speed : Mon premier essai, noopept 15mg sublingual + un para de 15mg + un autre para de 30mg de speed de teuf quarante minutes plus tard, juste avec ça, *et des douilles j'avoue*, j'ai atteinds un état mental absolument incroyable ; J'ai rarement eu autant de mémoire courte, je reflechissais à 200 à l'heure, et j'pensais à des trucs "pertinents" c'était pas ce genre de phases à penser à 200 trucs de merde à la seconde...
J'bougeais beaucoup à cause de la musique, du froid et de ma naturelle agitation, mais j'étais hyper concentré dans c'que j'faisais, j'aurais pu limite faire de la comptabilité devant le mur de son sans qu'ça m'dérange x)
Ca m'a vraiment décuplé les effets du speed, j'parlais à des gens inconnus de manière presque à l'aise, c'qui m'arrive rarement même sous "vrai dosage d'amphet", j'avais même les effets trippants particuliers que j'ai avec les amphet généralement à partir d'un certain dosage, genre comme du psyché, mais presque, 'fin j'sais pas comment dire, 'fin l'coté un peu trippant du speed quoi.

Niveau dosages c'est ouf comment on peut réduire, j'ai eu plus de 8-9 heures d'effets amphetaminiques avant de redescendre avec seulement 15+30mg de speed de teuf surpris J'en ai re-tapé 2 fois après, effectivement il est pas mal, mais sans noopept ça change beaucoup de trucs.}}

{{Citation|Nemesia|https://www.psychoactif.org| Prise du parachute de 65mg de 3-MMC sur ventre vide et prise de 10mg de noopept sublingual environ 20 minutes après.

Environ 2 minutes après que le noopept ai totalement fondu, je ressens une légère stimulation + euphorie.
La montée du 3-MMC une vingtaine de minutes après est très semblable à mes dosages habituels (environ 100-120mg).
Le craving de 3-MMC est à peu près le même qu'habituellement pendant la suite du trip, mais pour mes redrop en sniff je reduis aussi les dosages (environ 20-30mg au lieu de 40-50mg).
Je redrop aussi 5mg de noopept en sublingual pendant le trip.

La redescente est plus facile a surmonter que d'habitude, même si le craving est toujours présent à la descente, il est plus faible.
Pas de craving le lendemain. }}

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

'''Usage récréatif :'''

Un certain nombre d'usagers de phenylethylamine l'utilisent à des doses entre 100 et 1300mg pour ses effets récréatifs assez proches de ceux de l'amphétamine, en moins puissant et significativement plus courts.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|25-50 minutes après la prise de 500mg j'ai ressenti une intense montée, comme une montée d'amphet en plus léger, pendant environ 20 minutes j'ai eu un pic d'hallus visuelles assez sympa,
j'voyais tout mon environnement comme "comprimé" "constricté" "fourni" "rempli" j'avais l'impression de voir 50 éléments au mètre carré dans ma vision, tout était "rempli" d'objets, de couleurs, de détails... Des couleurs plus vives, la vision "HD" caractéristique des psychés, et aussi une sorte de "quadrillage" visuel, ma vision était divisé en en plein de carrés de taille égale, mais sans être divisée, on aurait dit que les élements de ma vision se transformaient eux même en carrés, 'fin c'est méga chiant à expliquer des hallus d'psychés donc on va passer à la suite^^
Le pic dure environ 15-20 minutes, après ça redescend tout doucement sur environ une heure, une heure et demi d'effets psychédéliques plus basiques, qui s'atténuent tranquillement aussi.}}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Donc depuis ces 2 premières expériences à la PEA j'en ai repris plus de 50 fois, et dans plus de 3/4 des prises j'ai eu des effets du même acabit que mon premier trip à la PEA : pas d'effets pendant 20-50 minutes selon si on a le ventre vide ou pas, puis brutalement une montée, comme si c'était une injection d'amphet, légères modifications visuelles, effets stimulants extremement similaires à ceux des amphétamines, euphorie, stimulation intellectuelle, bref, des effets de stimulants dopa/sérotos tout à fait honorables finalement, mais qui durent que 30 minutes-1h30 selon la tolérance qu'on a au produit, leger détail x)

Franchement avec certaines prises de PEA j'ai atteind des plus grands pics de stimulation et d'euphorie qu'avec des petites doses d'amphétamines, je trouve que la PEA n'a que très peu à envier aux amphetamines au niveau de l'euphorie, de la stimulation et de tout ce qu'on peut attendre d'une amphétamine à faible dose, par contre une fois qu'on veut trop pousser les dosages avec la PEA ça tape plus vite sur la tension qu'en augmentant les dosages d'amphétamines, donc on peut moins augmenter les dosages, mais sans tolérance ça envoie déjà très loin je trouve la PEA.}}

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-26T16:33:05Z

L'Apoticaire2 : /* Les racétams */

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour en augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs. Par exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est réputé pour provoquer une synergie et augmenter les effets euphorisants de l'alcool et/ou du stimulant.

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué. Par exemple avec la caféine ou les -racetam, des cas d'addictions ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

'''Usage récréatif :'''

Tout le monde n'est pas forcement très sensible aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (la très réputée synergie café/clope), mais aussi l'alcool (ex: le irish coffee, la vodka/redbull), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, dissociatifs, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

'''Pharmacologie'''

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste cholinergique, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale (ça contient notamment de la caféine). Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

'''Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :'''

L'acetyl-l-carnitine peut être utilisée à dosages variés, entre 200 et 2500mg environ, en combinaison avec d'autres stimulants pour en intensifier les effets de stimulation intellectuelle, physique, ainsi que les effets récréatifs en cas d'usage récréatif, exemple : caféine, -racetam, nicotine, un peu les amphet et psychés aussi, les stimulants en général...

En combo avec des amnésiants/depresseurs, comme l'alcool ou les dissociatifs comme la kétamine par exemple, ça peut permettre dans une certaine mesure de masquer la sédation physique et intellectuelle et d'être plus "actif", "fonctionnel", physiquement comme mentalement, sans pour autant diminuer les effets récréatifs et/ou hallucinogènes des produits.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

'''Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :'''

Le magnésium, notamment sous la forme de citrate de magnésium, peut être utilisé à des dosages avoisinant les 800-1200mg pour la forme citrate, voir plus, dans le but de réduire la tension musculaire et tout particulièrement le bruxisme (serrage de dents) généralement occasionnée par les stimulants comme les amphetamines, la MDMA, la coke, les psychedeliques.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

'''Usage récréatif :'''

Le noopept en combinaison avec certaines drogues récréatives (stimulants, psychés, alcool notamment) a tendance à significativement augmenter le ressenti des effets positifs et également à diminuer le ressenti de certains effets négatifs.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Tous les stimulants, style amphet, caféine, coke, tabac : grosse potentialisation des effets
Les depresseurs, style opiacés, benzos : pas d'interactions particulières si le depresseur en question possède uniquement des effets depresseurs, si le depresseur possède aussi des effets stimulants, comme l'alcool ou l'oxy, ceux ci sont potentialisés.
Les dissociatifs : théoriquement ça fait pas d'interactions, ou alors ça en réduit les effets hallucinogènes, théoriquement... En pratique je n'ai vu aucun effet positif se réduire.
Les délirogènes : Réduction des effets}}
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Avec le speed : Mon premier essai, noopept 15mg sublingual + un para de 15mg + un autre para de 30mg de speed de teuf quarante minutes plus tard, juste avec ça, *et des douilles j'avoue*, j'ai atteinds un état mental absolument incroyable ; J'ai rarement eu autant de mémoire courte, je reflechissais à 200 à l'heure, et j'pensais à des trucs "pertinents" c'était pas ce genre de phases à penser à 200 trucs de merde à la seconde...
J'bougeais beaucoup à cause de la musique, du froid et de ma naturelle agitation, mais j'étais hyper concentré dans c'que j'faisais, j'aurais pu limite faire de la comptabilité devant le mur de son sans qu'ça m'dérange x)
Ca m'a vraiment décuplé les effets du speed, j'parlais à des gens inconnus de manière presque à l'aise, c'qui m'arrive rarement même sous "vrai dosage d'amphet", j'avais même les effets trippants particuliers que j'ai avec les amphet généralement à partir d'un certain dosage, genre comme du psyché, mais presque, 'fin j'sais pas comment dire, 'fin l'coté un peu trippant du speed quoi.

Niveau dosages c'est ouf comment on peut réduire, j'ai eu plus de 8-9 heures d'effets amphetaminiques avant de redescendre avec seulement 15+30mg de speed de teuf surpris J'en ai re-tapé 2 fois après, effectivement il est pas mal, mais sans noopept ça change beaucoup de trucs.}}

{{Citation|Nemesia|https://www.psychoactif.org| Prise du parachute de 65mg de 3-MMC sur ventre vide et prise de 10mg de noopept sublingual environ 20 minutes après.

Environ 2 minutes après que le noopept ai totalement fondu, je ressens une légère stimulation + euphorie.
La montée du 3-MMC une vingtaine de minutes après est très semblable à mes dosages habituels (environ 100-120mg).
Le craving de 3-MMC est à peu près le même qu'habituellement pendant la suite du trip, mais pour mes redrop en sniff je reduis aussi les dosages (environ 20-30mg au lieu de 40-50mg).
Je redrop aussi 5mg de noopept en sublingual pendant le trip.

La redescente est plus facile a surmonter que d'habitude, même si le craving est toujours présent à la descente, il est plus faible.
Pas de craving le lendemain. }}

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

Usage récréatif :

Un certain nombre d'usagers de phenylethylamine l'utilisent à des doses entre 100 et 1300mg pour ses effets récréatifs assez proches de ceux de l'amphétamine, en moins puissant et significativement plus courts.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|25-50 minutes après la prise de 500mg j'ai ressenti une intense montée, comme une montée d'amphet en plus léger, pendant environ 20 minutes j'ai eu un pic d'hallus visuelles assez sympa,
j'voyais tout mon environnement comme "comprimé" "constricté" "fourni" "rempli" j'avais l'impression de voir 50 éléments au mètre carré dans ma vision, tout était "rempli" d'objets, de couleurs, de détails... Des couleurs plus vives, la vision "HD" caractéristique des psychés, et aussi une sorte de "quadrillage" visuel, ma vision était divisé en en plein de carrés de taille égale, mais sans être divisée, on aurait dit que les élements de ma vision se transformaient eux même en carrés, 'fin c'est méga chiant à expliquer des hallus d'psychés donc on va passer à la suite^^
Le pic dure environ 15-20 minutes, après ça redescend tout doucement sur environ une heure, une heure et demi d'effets psychédéliques plus basiques, qui s'atténuent tranquillement aussi.}}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Donc depuis ces 2 premières expériences à la PEA j'en ai repris plus de 50 fois, et dans plus de 3/4 des prises j'ai eu des effets du même acabit que mon premier trip à la PEA : pas d'effets pendant 20-50 minutes selon si on a le ventre vide ou pas, puis brutalement une montée, comme si c'était une injection d'amphet, légères modifications visuelles, effets stimulants extremement similaires à ceux des amphétamines, euphorie, stimulation intellectuelle, bref, des effets de stimulants dopa/sérotos tout à fait honorables finalement, mais qui durent que 30 minutes-1h30 selon la tolérance qu'on a au produit, leger détail x)

Franchement avec certaines prises de PEA j'ai atteind des plus grands pics de stimulation et d'euphorie qu'avec des petites doses d'amphétamines, je trouve que la PEA n'a que très peu à envier aux amphetamines au niveau de l'euphorie, de la stimulation et de tout ce qu'on peut attendre d'une amphétamine à faible dose, par contre une fois qu'on veut trop pousser les dosages avec la PEA ça tape plus vite sur la tension qu'en augmentant les dosages d'amphétamines, donc on peut moins augmenter les dosages, mais sans tolérance ça envoie déjà très loin je trouve la PEA.}}

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-26T16:32:28Z

L'Apoticaire2 : /* Compléments alimentaires et assimilés */

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour en augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs. Par exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est réputé pour provoquer une synergie et augmenter les effets euphorisants de l'alcool et/ou du stimulant.

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué. Par exemple avec la caféine ou les -racetam, des cas d'addictions ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

'''Usage récréatif :'''

Tout le monde n'est pas forcement très sensible aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (la très réputée synergie café/clope), mais aussi l'alcool (ex: le irish coffee, la vodka/redbull), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, dissociatifs, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

'''Pharmacologie'''

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste cholinergique, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale (ça contient notamment de la caféine). Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

'''Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :'''

L'acetyl-l-carnitine peut être utilisée à dosages variés, entre 200 et 2500mg environ, en combinaison avec d'autres stimulants pour en intensifier les effets de stimulation intellectuelle, physique, ainsi que les effets récréatifs en cas d'usage récréatif, exemple : caféine, -racetam, nicotine, un peu les amphet et psychés aussi, les stimulants en général...

En combo avec des amnésiants/depresseurs, comme l'alcool ou les dissociatifs comme la kétamine par exemple, ça peut permettre dans une certaine mesure de masquer la sédation physique et intellectuelle et d'être plus "actif", "fonctionnel", physiquement comme mentalement, sans pour autant diminuer les effets récréatifs et/ou hallucinogènes des produits.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

'''Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :'''

Le magnésium, notamment sous la forme de citrate de magnésium, peut être utilisé à des dosages avoisinant les 800-1200mg pour la forme citrate, voir plus, dans le but de réduire la tension musculaire et tout particulièrement le bruxisme (serrage de dents) généralement occasionnée par les stimulants comme les amphetamines, la MDMA, la coke, les psychedeliques.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

Usage récréatif :

Le noopept en combinaison avec certaines drogues récréatives (stimulants, psychés, alcool notamment) a tendance à significativement augmenter le ressenti des effets positifs et également à diminuer le ressenti de certains effets négatifs.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Tous les stimulants, style amphet, caféine, coke, tabac : grosse potentialisation des effets
Les depresseurs, style opiacés, benzos : pas d'interactions particulières si le depresseur en question possède uniquement des effets depresseurs, si le depresseur possède aussi des effets stimulants, comme l'alcool ou l'oxy, ceux ci sont potentialisés.
Les dissociatifs : théoriquement ça fait pas d'interactions, ou alors ça en réduit les effets hallucinogènes, théoriquement... En pratique je n'ai vu aucun effet positif se réduire.
Les délirogènes : Réduction des effets}}
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Avec le speed : Mon premier essai, noopept 15mg sublingual + un para de 15mg + un autre para de 30mg de speed de teuf quarante minutes plus tard, juste avec ça, *et des douilles j'avoue*, j'ai atteinds un état mental absolument incroyable ; J'ai rarement eu autant de mémoire courte, je reflechissais à 200 à l'heure, et j'pensais à des trucs "pertinents" c'était pas ce genre de phases à penser à 200 trucs de merde à la seconde...
J'bougeais beaucoup à cause de la musique, du froid et de ma naturelle agitation, mais j'étais hyper concentré dans c'que j'faisais, j'aurais pu limite faire de la comptabilité devant le mur de son sans qu'ça m'dérange x)
Ca m'a vraiment décuplé les effets du speed, j'parlais à des gens inconnus de manière presque à l'aise, c'qui m'arrive rarement même sous "vrai dosage d'amphet", j'avais même les effets trippants particuliers que j'ai avec les amphet généralement à partir d'un certain dosage, genre comme du psyché, mais presque, 'fin j'sais pas comment dire, 'fin l'coté un peu trippant du speed quoi.

Niveau dosages c'est ouf comment on peut réduire, j'ai eu plus de 8-9 heures d'effets amphetaminiques avant de redescendre avec seulement 15+30mg de speed de teuf surpris J'en ai re-tapé 2 fois après, effectivement il est pas mal, mais sans noopept ça change beaucoup de trucs.}}

{{Citation|Nemesia|https://www.psychoactif.org| Prise du parachute de 65mg de 3-MMC sur ventre vide et prise de 10mg de noopept sublingual environ 20 minutes après.

Environ 2 minutes après que le noopept ai totalement fondu, je ressens une légère stimulation + euphorie.
La montée du 3-MMC une vingtaine de minutes après est très semblable à mes dosages habituels (environ 100-120mg).
Le craving de 3-MMC est à peu près le même qu'habituellement pendant la suite du trip, mais pour mes redrop en sniff je reduis aussi les dosages (environ 20-30mg au lieu de 40-50mg).
Je redrop aussi 5mg de noopept en sublingual pendant le trip.

La redescente est plus facile a surmonter que d'habitude, même si le craving est toujours présent à la descente, il est plus faible.
Pas de craving le lendemain. }}

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

Usage récréatif :

Un certain nombre d'usagers de phenylethylamine l'utilisent à des doses entre 100 et 1300mg pour ses effets récréatifs assez proches de ceux de l'amphétamine, en moins puissant et significativement plus courts.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|25-50 minutes après la prise de 500mg j'ai ressenti une intense montée, comme une montée d'amphet en plus léger, pendant environ 20 minutes j'ai eu un pic d'hallus visuelles assez sympa,
j'voyais tout mon environnement comme "comprimé" "constricté" "fourni" "rempli" j'avais l'impression de voir 50 éléments au mètre carré dans ma vision, tout était "rempli" d'objets, de couleurs, de détails... Des couleurs plus vives, la vision "HD" caractéristique des psychés, et aussi une sorte de "quadrillage" visuel, ma vision était divisé en en plein de carrés de taille égale, mais sans être divisée, on aurait dit que les élements de ma vision se transformaient eux même en carrés, 'fin c'est méga chiant à expliquer des hallus d'psychés donc on va passer à la suite^^
Le pic dure environ 15-20 minutes, après ça redescend tout doucement sur environ une heure, une heure et demi d'effets psychédéliques plus basiques, qui s'atténuent tranquillement aussi.}}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Donc depuis ces 2 premières expériences à la PEA j'en ai repris plus de 50 fois, et dans plus de 3/4 des prises j'ai eu des effets du même acabit que mon premier trip à la PEA : pas d'effets pendant 20-50 minutes selon si on a le ventre vide ou pas, puis brutalement une montée, comme si c'était une injection d'amphet, légères modifications visuelles, effets stimulants extremement similaires à ceux des amphétamines, euphorie, stimulation intellectuelle, bref, des effets de stimulants dopa/sérotos tout à fait honorables finalement, mais qui durent que 30 minutes-1h30 selon la tolérance qu'on a au produit, leger détail x)

Franchement avec certaines prises de PEA j'ai atteind des plus grands pics de stimulation et d'euphorie qu'avec des petites doses d'amphétamines, je trouve que la PEA n'a que très peu à envier aux amphetamines au niveau de l'euphorie, de la stimulation et de tout ce qu'on peut attendre d'une amphétamine à faible dose, par contre une fois qu'on veut trop pousser les dosages avec la PEA ça tape plus vite sur la tension qu'en augmentant les dosages d'amphétamines, donc on peut moins augmenter les dosages, mais sans tolérance ça envoie déjà très loin je trouve la PEA.}}

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-26T16:31:51Z

L'Apoticaire2 : /* Compléments alimentaires et assimilés */

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour en augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs. Par exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est réputé pour provoquer une synergie et augmenter les effets euphorisants de l'alcool et/ou du stimulant.

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué. Par exemple avec la caféine ou les -racetam, des cas d'addictions ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

'''Usage récréatif :'''

Tout le monde n'est pas forcement très sensible aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (la très réputée synergie café/clope), mais aussi l'alcool (ex: le irish coffee, la vodka/redbull), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, dissociatifs, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

'''Pharmacologie'''

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste cholinergique, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale (ça contient notamment de la caféine). Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

'''Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :'''

L'acetyl-l-carnitine peut être utilisée à dosages variés, entre 200 et 2500mg environ, en combinaison avec d'autres stimulants pour en intensifier les effets de stimulation intellectuelle, physique, ainsi que les effets récréatifs en cas d'usage récréatif, exemple : caféine, -racetam, nicotine, un peu les amphet et psychés aussi, les stimulants en général...

En combo avec des amnésiants/depresseurs, comme l'alcool ou les dissociatifs comme la kétamine par exemple, ça peut permettre dans une certaine mesure de masquer la sédation physique et intellectuelle et d'être plus "actif", "fonctionnel", physiquement comme mentalement, sans pour autant diminuer les effets récréatifs et/ou hallucinogènes des produits.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :

Le magnésium, notamment sous la forme de citrate de magnésium, peut être utilisé à des dosages avoisinant les 800-1200mg pour la forme citrate, voir plus, dans le but de réduire la tension musculaire et tout particulièrement le bruxisme (serrage de dents) généralement occasionnée par les stimulants comme les amphetamines, la MDMA, la coke, les psychedeliques.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

Usage récréatif :

Le noopept en combinaison avec certaines drogues récréatives (stimulants, psychés, alcool notamment) a tendance à significativement augmenter le ressenti des effets positifs et également à diminuer le ressenti de certains effets négatifs.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Tous les stimulants, style amphet, caféine, coke, tabac : grosse potentialisation des effets
Les depresseurs, style opiacés, benzos : pas d'interactions particulières si le depresseur en question possède uniquement des effets depresseurs, si le depresseur possède aussi des effets stimulants, comme l'alcool ou l'oxy, ceux ci sont potentialisés.
Les dissociatifs : théoriquement ça fait pas d'interactions, ou alors ça en réduit les effets hallucinogènes, théoriquement... En pratique je n'ai vu aucun effet positif se réduire.
Les délirogènes : Réduction des effets}}
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Avec le speed : Mon premier essai, noopept 15mg sublingual + un para de 15mg + un autre para de 30mg de speed de teuf quarante minutes plus tard, juste avec ça, *et des douilles j'avoue*, j'ai atteinds un état mental absolument incroyable ; J'ai rarement eu autant de mémoire courte, je reflechissais à 200 à l'heure, et j'pensais à des trucs "pertinents" c'était pas ce genre de phases à penser à 200 trucs de merde à la seconde...
J'bougeais beaucoup à cause de la musique, du froid et de ma naturelle agitation, mais j'étais hyper concentré dans c'que j'faisais, j'aurais pu limite faire de la comptabilité devant le mur de son sans qu'ça m'dérange x)
Ca m'a vraiment décuplé les effets du speed, j'parlais à des gens inconnus de manière presque à l'aise, c'qui m'arrive rarement même sous "vrai dosage d'amphet", j'avais même les effets trippants particuliers que j'ai avec les amphet généralement à partir d'un certain dosage, genre comme du psyché, mais presque, 'fin j'sais pas comment dire, 'fin l'coté un peu trippant du speed quoi.

Niveau dosages c'est ouf comment on peut réduire, j'ai eu plus de 8-9 heures d'effets amphetaminiques avant de redescendre avec seulement 15+30mg de speed de teuf surpris J'en ai re-tapé 2 fois après, effectivement il est pas mal, mais sans noopept ça change beaucoup de trucs.}}

{{Citation|Nemesia|https://www.psychoactif.org| Prise du parachute de 65mg de 3-MMC sur ventre vide et prise de 10mg de noopept sublingual environ 20 minutes après.

Environ 2 minutes après que le noopept ai totalement fondu, je ressens une légère stimulation + euphorie.
La montée du 3-MMC une vingtaine de minutes après est très semblable à mes dosages habituels (environ 100-120mg).
Le craving de 3-MMC est à peu près le même qu'habituellement pendant la suite du trip, mais pour mes redrop en sniff je reduis aussi les dosages (environ 20-30mg au lieu de 40-50mg).
Je redrop aussi 5mg de noopept en sublingual pendant le trip.

La redescente est plus facile a surmonter que d'habitude, même si le craving est toujours présent à la descente, il est plus faible.
Pas de craving le lendemain. }}

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

Usage récréatif :

Un certain nombre d'usagers de phenylethylamine l'utilisent à des doses entre 100 et 1300mg pour ses effets récréatifs assez proches de ceux de l'amphétamine, en moins puissant et significativement plus courts.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|25-50 minutes après la prise de 500mg j'ai ressenti une intense montée, comme une montée d'amphet en plus léger, pendant environ 20 minutes j'ai eu un pic d'hallus visuelles assez sympa,
j'voyais tout mon environnement comme "comprimé" "constricté" "fourni" "rempli" j'avais l'impression de voir 50 éléments au mètre carré dans ma vision, tout était "rempli" d'objets, de couleurs, de détails... Des couleurs plus vives, la vision "HD" caractéristique des psychés, et aussi une sorte de "quadrillage" visuel, ma vision était divisé en en plein de carrés de taille égale, mais sans être divisée, on aurait dit que les élements de ma vision se transformaient eux même en carrés, 'fin c'est méga chiant à expliquer des hallus d'psychés donc on va passer à la suite^^
Le pic dure environ 15-20 minutes, après ça redescend tout doucement sur environ une heure, une heure et demi d'effets psychédéliques plus basiques, qui s'atténuent tranquillement aussi.}}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Donc depuis ces 2 premières expériences à la PEA j'en ai repris plus de 50 fois, et dans plus de 3/4 des prises j'ai eu des effets du même acabit que mon premier trip à la PEA : pas d'effets pendant 20-50 minutes selon si on a le ventre vide ou pas, puis brutalement une montée, comme si c'était une injection d'amphet, légères modifications visuelles, effets stimulants extremement similaires à ceux des amphétamines, euphorie, stimulation intellectuelle, bref, des effets de stimulants dopa/sérotos tout à fait honorables finalement, mais qui durent que 30 minutes-1h30 selon la tolérance qu'on a au produit, leger détail x)

Franchement avec certaines prises de PEA j'ai atteind des plus grands pics de stimulation et d'euphorie qu'avec des petites doses d'amphétamines, je trouve que la PEA n'a que très peu à envier aux amphetamines au niveau de l'euphorie, de la stimulation et de tout ce qu'on peut attendre d'une amphétamine à faible dose, par contre une fois qu'on veut trop pousser les dosages avec la PEA ça tape plus vite sur la tension qu'en augmentant les dosages d'amphétamines, donc on peut moins augmenter les dosages, mais sans tolérance ça envoie déjà très loin je trouve la PEA.}}

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-25T20:35:25Z

L'Apoticaire2 : /* Compléments alimentaires et assimilés */

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs de ces drogues, exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est reputé pour provoquer une certaine synergie et augmenter les effets euphorisants et globaux de l'alcool et/ou du stimulant pris en combinaison avec un nootropic cholinergique, avec plus ou moins d'efficacité selon les molécules utilisées, les doses, la tolérance, etc...

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué, avec par exemple la caféine ou les -racetam des cas d'addictions à leurs effets récréatifs/euphorisants ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

'''Usage récréatif :'''

Tout le monde n'est pas forcement très sensible aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (la très réputée synergie café/clope), mais aussi l'alcool (ex: le irish coffee, la vodka/redbull), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, dissociatifs, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

'''Pharmacologie'''

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste cholinergique, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale (ça contient notamment de la caféine). Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :

L'acetyl-l-carnitine peut être utilisée à dosages variés, entre 200 et 2500mg environ, en combinaison avec d'autres stimulants pour en intensifier les effets de stimulation intellectuelle, physique, ainsi que les effets récréatifs en cas d'usage récréatif, exemple : caféine, -racetam, nicotine, un peu les amphet et psychés aussi, les stimulants en général...

En combo avec des amnésiants/depresseurs, comme l'alcool ou les dissociatifs comme la kétamine par exemple, ça peut permettre dans une certaine mesure de masquer la sédation physique et intellectuelle et d'être plus "actif", "fonctionnel", physiquement comme mentalement, sans pour autant diminuer les effets récréatifs et/ou hallucinogènes des produits.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

Usage récréatif :

Le noopept en combinaison avec certaines drogues récréatives (stimulants, psychés, alcool notamment) a tendance à significativement augmenter le ressenti des effets positifs et également à diminuer le ressenti de certains effets négatifs.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Tous les stimulants, style amphet, caféine, coke, tabac : grosse potentialisation des effets
Les depresseurs, style opiacés, benzos : pas d'interactions particulières si le depresseur en question possède uniquement des effets depresseurs, si le depresseur possède aussi des effets stimulants, comme l'alcool ou l'oxy, ceux ci sont potentialisés.
Les dissociatifs : théoriquement ça fait pas d'interactions, ou alors ça en réduit les effets hallucinogènes, théoriquement... En pratique je n'ai vu aucun effet positif se réduire.
Les délirogènes : Réduction des effets}}
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Avec le speed : Mon premier essai, noopept 15mg sublingual + un para de 15mg + un autre para de 30mg de speed de teuf quarante minutes plus tard, juste avec ça, *et des douilles j'avoue*, j'ai atteinds un état mental absolument incroyable ; J'ai rarement eu autant de mémoire courte, je reflechissais à 200 à l'heure, et j'pensais à des trucs "pertinents" c'était pas ce genre de phases à penser à 200 trucs de merde à la seconde...
J'bougeais beaucoup à cause de la musique, du froid et de ma naturelle agitation, mais j'étais hyper concentré dans c'que j'faisais, j'aurais pu limite faire de la comptabilité devant le mur de son sans qu'ça m'dérange x)
Ca m'a vraiment décuplé les effets du speed, j'parlais à des gens inconnus de manière presque à l'aise, c'qui m'arrive rarement même sous "vrai dosage d'amphet", j'avais même les effets trippants particuliers que j'ai avec les amphet généralement à partir d'un certain dosage, genre comme du psyché, mais presque, 'fin j'sais pas comment dire, 'fin l'coté un peu trippant du speed quoi.

Niveau dosages c'est ouf comment on peut réduire, j'ai eu plus de 8-9 heures d'effets amphetaminiques avant de redescendre avec seulement 15+30mg de speed de teuf surpris J'en ai re-tapé 2 fois après, effectivement il est pas mal, mais sans noopept ça change beaucoup de trucs.}}

{{Citation|Nemesia|https://www.psychoactif.org| Prise du parachute de 65mg de 3-MMC sur ventre vide et prise de 10mg de noopept sublingual environ 20 minutes après.

Environ 2 minutes après que le noopept ai totalement fondu, je ressens une légère stimulation + euphorie.
La montée du 3-MMC une vingtaine de minutes après est très semblable à mes dosages habituels (environ 100-120mg).
Le craving de 3-MMC est à peu près le même qu'habituellement pendant la suite du trip, mais pour mes redrop en sniff je reduis aussi les dosages (environ 20-30mg au lieu de 40-50mg).
Je redrop aussi 5mg de noopept en sublingual pendant le trip.

La redescente est plus facile a surmonter que d'habitude, même si le craving est toujours présent à la descente, il est plus faible.
Pas de craving le lendemain. }}

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

Usage récréatif :

Un certain nombre d'usagers de phenylethylamine l'utilisent à des doses entre 100 et 1300mg pour ses effets récréatifs assez proches de ceux de l'amphétamine, en moins puissant et significativement plus courts.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|25-50 minutes après la prise de 500mg j'ai ressenti une intense montée, comme une montée d'amphet en plus léger, pendant environ 20 minutes j'ai eu un pic d'hallus visuelles assez sympa,
j'voyais tout mon environnement comme "comprimé" "constricté" "fourni" "rempli" j'avais l'impression de voir 50 éléments au mètre carré dans ma vision, tout était "rempli" d'objets, de couleurs, de détails... Des couleurs plus vives, la vision "HD" caractéristique des psychés, et aussi une sorte de "quadrillage" visuel, ma vision était divisé en en plein de carrés de taille égale, mais sans être divisée, on aurait dit que les élements de ma vision se transformaient eux même en carrés, 'fin c'est méga chiant à expliquer des hallus d'psychés donc on va passer à la suite^^
Le pic dure environ 15-20 minutes, après ça redescend tout doucement sur environ une heure, une heure et demi d'effets psychédéliques plus basiques, qui s'atténuent tranquillement aussi.}}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Donc depuis ces 2 premières expériences à la PEA j'en ai repris plus de 50 fois, et dans plus de 3/4 des prises j'ai eu des effets du même acabit que mon premier trip à la PEA : pas d'effets pendant 20-50 minutes selon si on a le ventre vide ou pas, puis brutalement une montée, comme si c'était une injection d'amphet, légères modifications visuelles, effets stimulants extremement similaires à ceux des amphétamines, euphorie, stimulation intellectuelle, bref, des effets de stimulants dopa/sérotos tout à fait honorables finalement, mais qui durent que 30 minutes-1h30 selon la tolérance qu'on a au produit, leger détail x)

Franchement avec certaines prises de PEA j'ai atteind des plus grands pics de stimulation et d'euphorie qu'avec des petites doses d'amphétamines, je trouve que la PEA n'a que très peu à envier aux amphetamines au niveau de l'euphorie, de la stimulation et de tout ce qu'on peut attendre d'une amphétamine à faible dose, par contre une fois qu'on veut trop pousser les dosages avec la PEA ça tape plus vite sur la tension qu'en augmentant les dosages d'amphétamines, donc on peut moins augmenter les dosages, mais sans tolérance ça envoie déjà très loin je trouve la PEA.}}

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-25T20:33:36Z

L'Apoticaire2 : /* Compléments alimentaires et assimilés */

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs de ces drogues, exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est reputé pour provoquer une certaine synergie et augmenter les effets euphorisants et globaux de l'alcool et/ou du stimulant pris en combinaison avec un nootropic cholinergique, avec plus ou moins d'efficacité selon les molécules utilisées, les doses, la tolérance, etc...

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué, avec par exemple la caféine ou les -racetam des cas d'addictions à leurs effets récréatifs/euphorisants ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

'''Usage récréatif :'''

Tout le monde n'est pas forcement très sensible aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (la très réputée synergie café/clope), mais aussi l'alcool (ex: le irish coffee, la vodka/redbull), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, dissociatifs, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

'''Pharmacologie'''

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste cholinergique, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale (ça contient notamment de la caféine). Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :

L'acetyl-l-carnitine peut être utilisée à dosages variés, entre 200 et 2500mg environ, en combinaison avec d'autres nootropics stimulants pour en intensifier les effets de stimulation intellectuelle, physique, ainsi que les effets récréatifs en cas d'usage récréatif, exemple : caféine, -racetam, nicotine, stimulants en général...

En combo avec des amnésiants/depresseurs, comme l'alcool ou les dissociatifs comme la kétamine par exemple, ça peut permettre dans une certaine mesure de masquer la sédation physique et intellectuelle et d'être plus "actif", "fonctionnel", physiquement comme mentalement, sans pour autant diminuer les effets récréatifs et/ou hallucinogènes des produits.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

Usage récréatif :

Le noopept en combinaison avec certaines drogues récréatives (stimulants, psychés, alcool notamment) a tendance à significativement augmenter le ressenti des effets positifs et également à diminuer le ressenti de certains effets négatifs.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Tous les stimulants, style amphet, caféine, coke, tabac : grosse potentialisation des effets
Les depresseurs, style opiacés, benzos : pas d'interactions particulières si le depresseur en question possède uniquement des effets depresseurs, si le depresseur possède aussi des effets stimulants, comme l'alcool ou l'oxy, ceux ci sont potentialisés.
Les dissociatifs : théoriquement ça fait pas d'interactions, ou alors ça en réduit les effets hallucinogènes, théoriquement... En pratique je n'ai vu aucun effet positif se réduire.
Les délirogènes : Réduction des effets}}
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Avec le speed : Mon premier essai, noopept 15mg sublingual + un para de 15mg + un autre para de 30mg de speed de teuf quarante minutes plus tard, juste avec ça, *et des douilles j'avoue*, j'ai atteinds un état mental absolument incroyable ; J'ai rarement eu autant de mémoire courte, je reflechissais à 200 à l'heure, et j'pensais à des trucs "pertinents" c'était pas ce genre de phases à penser à 200 trucs de merde à la seconde...
J'bougeais beaucoup à cause de la musique, du froid et de ma naturelle agitation, mais j'étais hyper concentré dans c'que j'faisais, j'aurais pu limite faire de la comptabilité devant le mur de son sans qu'ça m'dérange x)
Ca m'a vraiment décuplé les effets du speed, j'parlais à des gens inconnus de manière presque à l'aise, c'qui m'arrive rarement même sous "vrai dosage d'amphet", j'avais même les effets trippants particuliers que j'ai avec les amphet généralement à partir d'un certain dosage, genre comme du psyché, mais presque, 'fin j'sais pas comment dire, 'fin l'coté un peu trippant du speed quoi.

Niveau dosages c'est ouf comment on peut réduire, j'ai eu plus de 8-9 heures d'effets amphetaminiques avant de redescendre avec seulement 15+30mg de speed de teuf surpris J'en ai re-tapé 2 fois après, effectivement il est pas mal, mais sans noopept ça change beaucoup de trucs.}}

{{Citation|Nemesia|https://www.psychoactif.org| Prise du parachute de 65mg de 3-MMC sur ventre vide et prise de 10mg de noopept sublingual environ 20 minutes après.

Environ 2 minutes après que le noopept ai totalement fondu, je ressens une légère stimulation + euphorie.
La montée du 3-MMC une vingtaine de minutes après est très semblable à mes dosages habituels (environ 100-120mg).
Le craving de 3-MMC est à peu près le même qu'habituellement pendant la suite du trip, mais pour mes redrop en sniff je reduis aussi les dosages (environ 20-30mg au lieu de 40-50mg).
Je redrop aussi 5mg de noopept en sublingual pendant le trip.

La redescente est plus facile a surmonter que d'habitude, même si le craving est toujours présent à la descente, il est plus faible.
Pas de craving le lendemain. }}

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

Usage récréatif :

Un certain nombre d'usagers de phenylethylamine l'utilisent à des doses entre 100 et 1300mg pour ses effets récréatifs assez proches de ceux de l'amphétamine, en moins puissant et significativement plus courts.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|25-50 minutes après la prise de 500mg j'ai ressenti une intense montée, comme une montée d'amphet en plus léger, pendant environ 20 minutes j'ai eu un pic d'hallus visuelles assez sympa,
j'voyais tout mon environnement comme "comprimé" "constricté" "fourni" "rempli" j'avais l'impression de voir 50 éléments au mètre carré dans ma vision, tout était "rempli" d'objets, de couleurs, de détails... Des couleurs plus vives, la vision "HD" caractéristique des psychés, et aussi une sorte de "quadrillage" visuel, ma vision était divisé en en plein de carrés de taille égale, mais sans être divisée, on aurait dit que les élements de ma vision se transformaient eux même en carrés, 'fin c'est méga chiant à expliquer des hallus d'psychés donc on va passer à la suite^^
Le pic dure environ 15-20 minutes, après ça redescend tout doucement sur environ une heure, une heure et demi d'effets psychédéliques plus basiques, qui s'atténuent tranquillement aussi.}}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Donc depuis ces 2 premières expériences à la PEA j'en ai repris plus de 50 fois, et dans plus de 3/4 des prises j'ai eu des effets du même acabit que mon premier trip à la PEA : pas d'effets pendant 20-50 minutes selon si on a le ventre vide ou pas, puis brutalement une montée, comme si c'était une injection d'amphet, légères modifications visuelles, effets stimulants extremement similaires à ceux des amphétamines, euphorie, stimulation intellectuelle, bref, des effets de stimulants dopa/sérotos tout à fait honorables finalement, mais qui durent que 30 minutes-1h30 selon la tolérance qu'on a au produit, leger détail x)

Franchement avec certaines prises de PEA j'ai atteind des plus grands pics de stimulation et d'euphorie qu'avec des petites doses d'amphétamines, je trouve que la PEA n'a que très peu à envier aux amphetamines au niveau de l'euphorie, de la stimulation et de tout ce qu'on peut attendre d'une amphétamine à faible dose, par contre une fois qu'on veut trop pousser les dosages avec la PEA ça tape plus vite sur la tension qu'en augmentant les dosages d'amphétamines, donc on peut moins augmenter les dosages, mais sans tolérance ça envoie déjà très loin je trouve la PEA.}}

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-25T14:51:15Z

L'Apoticaire2 : /* Médicaments et composés chimiques */

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs de ces drogues, exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est reputé pour provoquer une certaine synergie et augmenter les effets euphorisants et globaux de l'alcool et/ou du stimulant pris en combinaison avec un nootropic cholinergique, avec plus ou moins d'efficacité selon les molécules utilisées, les doses, la tolérance, etc...

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué, avec par exemple la caféine ou les -racetam des cas d'addictions à leurs effets récréatifs/euphorisants ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

'''Usage récréatif :'''

Tout le monde n'est pas forcement très sensible aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (la très réputée synergie café/clope), mais aussi l'alcool (ex: le irish coffee, la vodka/redbull), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, dissociatifs, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

'''Pharmacologie'''

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste cholinergique, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale (ça contient notamment de la caféine). Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :

L'acetyl-l-carnitine peut être utilisée à dosages variés, entre 200 et 2500mg environ, en combinaison avec d'autres nootropics stimulants pour en intensifier les effets de stimulation intellectuelle et physique, exemple : caféine, -racetam, nicotine

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

Usage récréatif :

Le noopept en combinaison avec certaines drogues récréatives (stimulants, psychés, alcool notamment) a tendance à significativement augmenter le ressenti des effets positifs et également à diminuer le ressenti de certains effets négatifs.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Tous les stimulants, style amphet, caféine, coke, tabac : grosse potentialisation des effets
Les depresseurs, style opiacés, benzos : pas d'interactions particulières si le depresseur en question possède uniquement des effets depresseurs, si le depresseur possède aussi des effets stimulants, comme l'alcool ou l'oxy, ceux ci sont potentialisés.
Les dissociatifs : théoriquement ça fait pas d'interactions, ou alors ça en réduit les effets hallucinogènes, théoriquement... En pratique je n'ai vu aucun effet positif se réduire.
Les délirogènes : Réduction des effets}}
{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Avec le speed : Mon premier essai, noopept 15mg sublingual + un para de 15mg + un autre para de 30mg de speed de teuf quarante minutes plus tard, juste avec ça, *et des douilles j'avoue*, j'ai atteinds un état mental absolument incroyable ; J'ai rarement eu autant de mémoire courte, je reflechissais à 200 à l'heure, et j'pensais à des trucs "pertinents" c'était pas ce genre de phases à penser à 200 trucs de merde à la seconde...
J'bougeais beaucoup à cause de la musique, du froid et de ma naturelle agitation, mais j'étais hyper concentré dans c'que j'faisais, j'aurais pu limite faire de la comptabilité devant le mur de son sans qu'ça m'dérange x)
Ca m'a vraiment décuplé les effets du speed, j'parlais à des gens inconnus de manière presque à l'aise, c'qui m'arrive rarement même sous "vrai dosage d'amphet", j'avais même les effets trippants particuliers que j'ai avec les amphet généralement à partir d'un certain dosage, genre comme du psyché, mais presque, 'fin j'sais pas comment dire, 'fin l'coté un peu trippant du speed quoi.

Niveau dosages c'est ouf comment on peut réduire, j'ai eu plus de 8-9 heures d'effets amphetaminiques avant de redescendre avec seulement 15+30mg de speed de teuf surpris J'en ai re-tapé 2 fois après, effectivement il est pas mal, mais sans noopept ça change beaucoup de trucs.}}

{{Citation|Nemesia|https://www.psychoactif.org| Prise du parachute de 65mg de 3-MMC sur ventre vide et prise de 10mg de noopept sublingual environ 20 minutes après.

Environ 2 minutes après que le noopept ai totalement fondu, je ressens une légère stimulation + euphorie.
La montée du 3-MMC une vingtaine de minutes après est très semblable à mes dosages habituels (environ 100-120mg).
Le craving de 3-MMC est à peu près le même qu'habituellement pendant la suite du trip, mais pour mes redrop en sniff je reduis aussi les dosages (environ 20-30mg au lieu de 40-50mg).
Je redrop aussi 5mg de noopept en sublingual pendant le trip.

La redescente est plus facile a surmonter que d'habitude, même si le craving est toujours présent à la descente, il est plus faible.
Pas de craving le lendemain. }}

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

Usage récréatif :

Un certain nombre d'usagers de phenylethylamine l'utilisent à des doses entre 100 et 1300mg pour ses effets récréatifs assez proches de ceux de l'amphétamine, en moins puissant et significativement plus courts.

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|25-50 minutes après la prise de 500mg j'ai ressenti une intense montée, comme une montée d'amphet en plus léger, pendant environ 20 minutes j'ai eu un pic d'hallus visuelles assez sympa,
j'voyais tout mon environnement comme "comprimé" "constricté" "fourni" "rempli" j'avais l'impression de voir 50 éléments au mètre carré dans ma vision, tout était "rempli" d'objets, de couleurs, de détails... Des couleurs plus vives, la vision "HD" caractéristique des psychés, et aussi une sorte de "quadrillage" visuel, ma vision était divisé en en plein de carrés de taille égale, mais sans être divisée, on aurait dit que les élements de ma vision se transformaient eux même en carrés, 'fin c'est méga chiant à expliquer des hallus d'psychés donc on va passer à la suite^^
Le pic dure environ 15-20 minutes, après ça redescend tout doucement sur environ une heure, une heure et demi d'effets psychédéliques plus basiques, qui s'atténuent tranquillement aussi.}}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Donc depuis ces 2 premières expériences à la PEA j'en ai repris plus de 50 fois, et dans plus de 3/4 des prises j'ai eu des effets du même acabit que mon premier trip à la PEA : pas d'effets pendant 20-50 minutes selon si on a le ventre vide ou pas, puis brutalement une montée, comme si c'était une injection d'amphet, légères modifications visuelles, effets stimulants extremement similaires à ceux des amphétamines, euphorie, stimulation intellectuelle, bref, des effets de stimulants dopa/sérotos tout à fait honorables finalement, mais qui durent que 30 minutes-1h30 selon la tolérance qu'on a au produit, leger détail x)

Franchement avec certaines prises de PEA j'ai atteind des plus grands pics de stimulation et d'euphorie qu'avec des petites doses d'amphétamines, je trouve que la PEA n'a que très peu à envier aux amphetamines au niveau de l'euphorie, de la stimulation et de tout ce qu'on peut attendre d'une amphétamine à faible dose, par contre une fois qu'on veut trop pousser les dosages avec la PEA ça tape plus vite sur la tension qu'en augmentant les dosages d'amphétamines, donc on peut moins augmenter les dosages, mais sans tolérance ça envoie déjà très loin je trouve la PEA.}}

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-25T14:33:07Z

L'Apoticaire2 : /* Compléments alimentaires et assimilés */

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs de ces drogues, exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est reputé pour provoquer une certaine synergie et augmenter les effets euphorisants et globaux de l'alcool et/ou du stimulant pris en combinaison avec un nootropic cholinergique, avec plus ou moins d'efficacité selon les molécules utilisées, les doses, la tolérance, etc...

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué, avec par exemple la caféine ou les -racetam des cas d'addictions à leurs effets récréatifs/euphorisants ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

'''Usage récréatif :'''

Tout le monde n'est pas forcement très sensible aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (la très réputée synergie café/clope), mais aussi l'alcool (ex: le irish coffee, la vodka/redbull), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, dissociatifs, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

'''Pharmacologie'''

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste cholinergique, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale (ça contient notamment de la caféine). Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

Usage lié à l'usage de psychotropes récréatifs :

L'acetyl-l-carnitine peut être utilisée à dosages variés, entre 200 et 2500mg environ, en combinaison avec d'autres nootropics stimulants pour en intensifier les effets de stimulation intellectuelle et physique, exemple : caféine, -racetam, nicotine

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-25T14:28:01Z

L'Apoticaire2 : /* Plantes et dérivés */

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs de ces drogues, exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est reputé pour provoquer une certaine synergie et augmenter les effets euphorisants et globaux de l'alcool et/ou du stimulant pris en combinaison avec un nootropic cholinergique, avec plus ou moins d'efficacité selon les molécules utilisées, les doses, la tolérance, etc...

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué, avec par exemple la caféine ou les -racetam des cas d'addictions à leurs effets récréatifs/euphorisants ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

'''Usage récréatif :'''

Tout le monde n'est pas forcement très sensible aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (la très réputée synergie café/clope), mais aussi l'alcool (ex: le irish coffee, la vodka/redbull), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, dissociatifs, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

'''Pharmacologie'''

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste cholinergique, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale (ça contient notamment de la caféine). Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-24T00:18:40Z

L'Apoticaire2 : /* Plantes et dérivés */

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs de ces drogues, exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est reputé pour provoquer une certaine synergie et augmenter les effets euphorisants et globaux de l'alcool et/ou du stimulant pris en combinaison avec un nootropic cholinergique, avec plus ou moins d'efficacité selon les molécules utilisées, les doses, la tolérance, etc...

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué, avec par exemple la caféine ou les -racetam des cas d'addictions à leurs effets récréatifs/euphorisants ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

'''Usage récréatif :'''

Tout le monde n'est pas forcement très sensible aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (la très réputée synergie café/clope), mais aussi l'alcool (ex: le irish coffee, la vodka/redbull), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, dissociatifs, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

'''Pharmacologie'''

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste cholinergique, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org/forum/viewtopic.php?pid=387338#p387338.html|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale. Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-24T00:10:59Z

L'Apoticaire2 :

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs de ces drogues, exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est reputé pour provoquer une certaine synergie et augmenter les effets euphorisants et globaux de l'alcool et/ou du stimulant pris en combinaison avec un nootropic cholinergique, avec plus ou moins d'efficacité selon les molécules utilisées, les doses, la tolérance, etc...

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué, avec par exemple la caféine ou les -racetam des cas d'addictions à leurs effets récréatifs/euphorisants ont étés reportés, sans parler de la nicotine.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

Usage récréatif :

Tout le monde n'est pas sensible de la même manière aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (on citera l'ultra célèbre synergie café/clope), mais aussi l'alcool (comme dans le irish coffee ou le vodka/redbull par exemple), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, certains dissociatifs plus que d'autres, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes, ça constitue une grosse partie de son effet stimulant.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste des récepteurs cholinergiques, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org/forum/viewtopic.php?pid=387338#p387338.html|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale. Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Nootropes

2019-04-24T00:08:13Z

L'Apoticaire2 :

Les '''nootropes''' (ou '''nootropiques''') sont des substances utilisées dans l’objectif d’améliorer les performances cognitives. Ces substances sont censées présenter peu d’effets nocifs aux doses habituelles. <ref name=wikipediaFR>[http://fr.wikipedia.org/ Wikipedia Français (lien général)]</ref>

Ils sont aussi utilisés de manière plus marginale en combo avec des drogues récréatives pour augmenter certains effets positifs et/ou diminuer certains effets négatifs de ces drogues, exemple : l'usage des nootropics aux effets agonistes cholinergiques (ex : les -racetam, caféine, théanine, nicotine...) en combinaison avec de l'alcool ou avec un stimulant est reputé pour provoquer une certaine synergie et augmenter les effets euphorisants et globaux de l'alcool et/ou du stimulant pris en combinaison avec un nootropic cholinergique, avec plus ou moins d'efficacité selon les molécules utilisées, les doses, la tolérance, etc...

Leur usage en tant que drogue récréatives en tant que telle, sans les combiner à des drogues plus "classiques" est aussi pratiqué, avec la caféine ou les -racetam des cas d'addictions à leurs effets récréatifs/euphorisants ont étés reportés, pour la nicotine c'est inutile de developper sur ses effets addictifs très connus.

Les nootropes regroupent une hétérogénéité de substances allant de simples compléments alimentaires (vitamines, acides aminés…) à des médicaments sur ordonnance (indiqués dans le déficit cognitif ou la maladie d’Alzheimer), en passant par des molécules au statut plus flou ou des plantes.

''Synonymes'' : smart drugs, cognitive enhancers, neuro-enhancers, memory boosters…

==Performances et stimulation==
La loi de Yerkes et Dodson stipule que le niveau de performance varie avec le niveau d’éveil selon une courbe en cloche. Les performances seraient optimales à un certain niveau d’éveil et diminueraient de part de d’autres de ce point. Ainsi, les performances seraient affaiblies lorsque le niveau d’éveil est trop bas (manque d’attention), mais aussi lorsqu’il est trop haut (excès d’anxiété) <ref name=YerkesDodson>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Loi_de_Yerkes_et_Dodson Wikipedia. Loi de Yerkes et Dodson]</ref>.

Ceci pourrait aussi suggérer que les modalités d’optimisation des performances pourraient varier selon les profils. Les personnes manquant d’attention pourraient tirer un bénéfice des stimulants modérés alors que les individus de nature anxieuse tireraient plutôt un bénéfice des anxiolytiques légers. <ref name=reddit>[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. Nootropics]</ref>

[[Image:YerkesDodson.jpg|500px|Loi de Yerkes et Dodson : évolution des performances en fonction du niveau d'éveil]]

==Avertissements==

* Le domaine des nootropes étant encore peu étudié et l’évaluation des capacités cognitives étant complexe, les informations données ci-dessous sont à considérer avec prudence (vous remarquerez l’emploi fréquent du conditionnel).

* Le nombre de substances citées étant important, il n’est pas possible de donner des sources spécifiques pour chacune d’entre elles. Les sources fournies correspondent donc à des pages d’information générales, sur lesquelles des références plus spécifiques peuvent être obtenues.

* Selon la loi de Yerkes et Dodson, au-delà d’un certain niveau de stimulation, les performances sont diminuées. D’où l’intérêt limité des psychostimulants les plus forts (ex. amphétamines). De la même façon, des anxiolytiques légers peuvent améliorer les performances des sujets anxieux mais des molécules trop sédatives (ex. benzodiazépines) seraient contre-productives.

* Si certains produits listés sur cette page sont relativement anodins (ex. magnésium), ce n’est pas le cas de tous. Certains (ex. sélégiline, IMAO) requièrent la plus grande prudence. Prenez soin de vous renseigner sur les produits.

==Substances==

===Plantes et dérivés===

* '''Caféine''' : la caféine est un alcaloïde psychotrope présent dans différentes plantes (café, thé, guarana, maté…). Sa légalité universelle en fait le psychostimulant le plus utilisé au monde. Efficace pour accroitre la vigilance et l’attention, ses effets sur la mémorisation sont plus incertains<ref name= wikipediaFR />.

Usage récréatif :

Tout le monde n'est pas sensible de la même manière aux effets récréatifs de la caféine, beaucoup ont du mal à considérer cette substance comme une drogue récréative, pourtant chez d'autres personnes plus sensibles, la caféine peut être utilisée comme tel, et ce même à faible dosage, seule, ou pour agrémenter/exhauster les effets d'autres psychotropes, exemple : les psychedeliques, le cannabis, les dissociatifs, les autres nootropics, notamment la nicotine (on citera l'ultra célèbre synergie café/clope), mais aussi l'alcool (comme dans le irish coffee ou le vodka/redbull par exemple), entre autres exemples.

Attention : un usage excessif de caféine en combinaison avec un autre produit augmentant également le rythme cardiaque (cannabis, psychédeliques, amphétamines, certains dissociatifs plus que d'autres, alcool...) peut augmenter le rythme cardiaque jusqu'à un rythme dangereux, il est conseillé de faire attention aux dosages et de stopper les redrop de caféine ou d'autres produits stimulants si la fréquence cardiaque devient inquiétante.

La caféine agit majoritairement comme antagoniste de l'adénosine, des récepteurs très peu exploités chez d'autres psychotropes, ça constitue une grosse partie de son effet stimulant.
Mais elle stimule également beaucoup d'autres récepteurs, elle agit notamment comme agoniste des récepteurs cholinergiques, mais aussi sur la sérotonine, la dopamine, et dans une moindre mesure l'adrénaline, le glutamate, et le cortisol.

A très hauts dosages, généralement excédants les 500mg, la caféine inhibe la transmission des GABA, ce qui donne des effets secondaires comme de l'agitation, de l'anxiété, une augmentation de la fréquence cardiaque et repsiratoire...

* '''L-Théanine''' : la théanine (à ne pas confondre avec la théine, autre nom de la caféine) est une substance présente dans les feuilles de thé (''Camellia sinensis''). Prise seule, elle possède des effets relaxants. Associée à la caféine, elle en diminuerait les effets négatifs (anxiété, hypertension) tout en améliorant ses effets positifs sur l’attention<ref name= reddit />.

{{Citation|ff4life|https://www.psychoactif.org/forum/t18540-p1-Les-nootropics-vaut-coup.html|J'en ai un paquet à la maison, tous commandés sur des sites ricains :

- théanine
- alpha-GPC
- bitartrate de choline
- ALCAR
- caféine
- noopept
- adrafinil
- sulbutiamine
- Noopept
- phénylpiracetam

Bon, après avoir essayé pas mal de doses différentes et toujours sous forme orale, j'ai l'impression que les seuls qui « marchent » vraiment sur moi c'est la caféine et la théanine. D'ailleurs, c'est un combo hyper populaire pour les amateurs de nootropiques.

Le mieux est de voir par soi-même. Pas mal de gens, d'après ce que je lis sur Reddit, ont réussi à trouver la molécule qui leur convient après en avoir essayé des dizaines. }}

{{Citation|L'Apoticaire|https://www.psychoactif.org/forum/viewtopic.php?pid=387338#p387338.html|Entre 50 et 200mg ça possède des effets nootropics pas frocemment stimulants, mais qui "éclaircissent" l'esprit comme peu de produits éclaicissent l'esprit, vraiment, ça accélère pas forcemment voir pas la reflexion, mais ça permet de mieux reflechir. Un peu d'euphorie et d'effets trippants, genre modification globale de la perception, interet pour des trucs où d'habitude on s'en fout, bref quelques effets récréatifs pas piqués des hannetons bien que légers bien entendu

Entre 200 et 500mg les effets nootropics passent un peu au second plan bien qu'ils soient toujours présents et efficaces, le produit devient plutôt un sédatif léger, pas forcemment sédatif genre hypnotique, mais relaxant physique et psycho, ça détend à peu près comme de la mélatonine, ou du CBD, mais en certainement plus récréatif que les 2 produits sus-cités, en tout cas pour moi.
Sans tolérance, dans un bon contexte, et à fortes doses genre 500mg, il est possible d'avoir des effets relaxants et anxiolytiques similaires à ceux d'une faible dose de benzo ou de lyrica, mais pendant moins longtemps.

C'est sédatif, mais également un petit peu stimulant, enfin surtout ça fout pas une flemme handicapante physiquement et pour reflechir comme beaucoup de sédatifs type benzos, cannabis, alcool, kétamine, on sent que le produit a quelques effets stimulants même à dosages élevés, mais ça ne m'a jamais empeché de dormir ou de manger, comme dis plus haut ça eclaircit l'esprit plus que ça l'accélère, et ça c'est bien vu.

La pharmacologie de la théanine est absolument unique en son genre, en tout cas parmi les molécules utilisés comme molécules psychoactives par des humains de manière à peu près recensée, en gros ça touche les recepteurs du système glutamatergique, donc antagoniste des recepteurs kaïnate et AMPA, comme le noopept par exemple, mais également agoniste des recepteurs NMDA, donc action qui s'oppose d'une certaine manière à celle de la ké, qui est un antagoniste NMDA.

Elle augmente aussi le niveau de GABA, de dopamine, et de glycine dans diverses parties du cerveau, et elle agit sur la sérotonine, mais la manière avec laquelle elle module la sérotonine fait encore débat dans le milieu scientifique.

En tant que sédatif léger c'est un très bon produit j'trouve.
En tant que sédatif pour se calmer en descente de stimulants sans non plus être trop "assomé" physiquement et au niveau de la reflexion comme ça pourrait être le cas avec des benzos, ou le cannabis, ou l'alcool, c'est un excellent produit à mes yeux, en descente de stim ça aide pas mal à se calmer physiquement comme psychologiquement, tout en ayant des effets nootropics et non pas abusément sédatifs.
En tant que nootropic aussi.
En tant que produit récréatif c'est un très bon produit aussi quand on connaît un peu les effets et qu'on arrive à voir dans quel contexte ça pourrait être sympa d'en prendre, et à quels dosages. Après biensûr ça reste un truc léger, on est très loin des effets récréatifs des opis, de l'alcool, du canna, etc...}}

* '''Huperzine A''' : l’huperzine A est un composé extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Ce composé possède une activité inhibitrice de l’acétylcholinesterase, augmentant les concentrations cérébrales d’acétylcholine (impliqué dans la mémorisation). Elle pourrait avoir une efficacité dans la maladie d’Alzheimer. Les données chez l’individu sain seraient inexistantes<ref name= reddit />. ''Voir le point sur le donépézil (section cholinergiques).''

* '''''Bacopa monnieri''''' : le bacopa est une plante grasse utilisée dans la médecine ayurvédique. Outre ses propriétés antioxydantes, quelques études récentes auraient constaté des effets cognitifs notables. Ces effets seraient liés, entre autres, à une activité anti-oxydante (neuroprotection), une action sur l’acétylcholine, une modulation d’autres neurotransmetteur et un accroissement du débit sanguin cérébral. Ces effets cognitifs nécessiteraient plusieurs semaines pour se manifester<ref name= reddit />.

* '''''Panax ginseng''''' (Ginseng) : Le ginseng est une plante considérée comme « adaptogène », c’est-à-dire facilitant l’adaptation de l’organisme aux divers stress. C’est un stimulant qui lutte contre la fatigue physique et mentale. Il permettrait d’accroitre la concentration intellectuelle<ref name= wikipediaFR />.

* '''''Piper methysticum''''' (Kava) : le kava est une plante du Pacifique traditionnellement utilisée à des fins anxiolytiques. A faible doses, il semblerait que le kava ne diminue pas les performances cognitives, voire les améliore légèrement<ref name= reddit />.

* '''''Ginkgo biloba''''' (Ginkgo): Le ginkgo est un arbre auquel on prête de nombreuses propriétés. Un extrait standardisé de ses feuilles a démontré des propriétés antioxydantes. On lui prête souvent une efficacité (non démontrée) dans les troubles cognitifs.

===Compléments alimentaires et assimilés===

* '''Choline''' : la choline est un nutriment précurseur de l’acétylcholine, impliquée dans les processus de mémorisation. Certains avancent que la supplémentation en choline améliorerait la mémorisation<ref name=drugsforum>[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. List of Nootropics]</ref>. La lécihtine (phosphatidylcholine), la CDP-choline (citicholine) et l’α-GPC (α-glycerylPhosphorylCholine)sont des sources de choline. ''Voir section sur les cholinergiques.''

* '''L-Carnitine''' et '''Acétyl-L-Carnitine''' : la carnitine est un composé produit à partir d’acides aminés qui a un effet sur le métabolisme lipidique, le métabolisme osseux et une action anti-oxydante. L’acétyl-carnitine en est une version acétylée qui favoriserait la production de coenzyme A, impliqué dans la synthèse d’acétylcholine. Elle pourrait ainsi avoir un effet dans les processus de mémorisation<ref name= drugsforum /> mais cet effet n’existerait qu’en cas de déficit cognitif installé<ref name= reddit /> (absent chez l’adulte sain).

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />. ''Voir la section sur les dopaminergiques.''

* '''Magnésium''' : la magnésium est un élément minéral impliqué dans de nombreuses fonctions biologiques. Il pourrait agir sur la mémorisation<ref name= reddit />.

* '''Oméga-3''' : les oméga-3 sont une classe d’acides gras insaturés, dont les principaux représentants sont l’acide alpha-linolénique (ALA), l’acide eicosapentaénoïque (EPA) et l’acide docosahexaénoïque (DHA). Ils interviennent dans la synthèse d’autres molécules biologiques et possèdent des propriétés anti-inflammatoires. Leur effet sur les fonctions cognitives a été suggéré mais n’est pas établi<ref name= reddit /> (données contradictoires).

* '''Créatine''' : la créatine est un dérivé d’acide aminé dont le rôle principal consiste à fournir de l’énergie aux cellules musculaires. On la trouve aussi, minoritairement, dans le cerveau où elle joue également un rôle dans l’apport énergétique, ce qui laisse certains penser qu’elle pourrait avoir un intérêt cognitif<ref name= reddit />.

===Médicaments et composés chimiques===

==== Les racétams ====

Les racétams (molécules possédant le suffixe « -racétam ») font partie des nootropes les plus connus, probablement parce que le terme « nootrope » a justement été inventé pour décrire les effets du piracétam, chef de file de la famille<ref name= reddit />. Leur mécanisme d’action n’est pas clairement établi. Il passerait, entre autres, par une interaction avec le récepteur glutamatergiques de type AMPA, bien que cette activité ne suffise pas à expliquer leurs effets <ref name=wikipediaEN>[http://en.wikipedia.org/ Wikipedia English (lien général)]</ref>.

'''NB''' : Les nootropes potentiels appartiennent à une sous-classe de la famille des racétams. D’autres molécules, appartenant à d’autres sous-classes, agissent différemment et ne possèdent donc pas d’intérêt en tant que nootrope. Par exemple, le lévétiracétam (Keppra) est un antiépileptique.

[[Image:piracetam.png|thumb|200px|right|Boite d'ampoule de Nootropyl (piracetam)]]

* '''Piracétam''' (''Nootropyl'') : Considéré comme le premier nootrope, ce composé a démontré une relative efficacité chez les sujets atteints de déficit cognitif. Le bénéfice chez le sujet sain a été évoqué mais les données seraient peu nombreuses<ref name=erowidfaq>[https://www.erowid.org/smarts/piracetam/piracetam_faq.shtml Erowid. Piracetam FAQ]</ref>. Il agirait par augmentation du métabolisme cérébral, augmentation de la fluidité de la membrane cellulaire, activation de certains récepteurs (dont AMPA), stimulation de différentes aires cérébrales et effet neuroprotecteur par ses propriétés anti-oxydantes<ref name=drugsforum />. En France, il est commercialisé dans « le traitement d'appoint de troubles mineurs chroniques liés au vieillissement (à l'exclusion de la maladie d'Alzheimer et des autres démences) et dans le traitement symptomatique des vertiges. »

{{Citation|baddream|https://www.psychoactif.org/forum/t15492-p1-Piracetam-qu-es-que-c-est.html|je voulais voir si ça booste vraiment le cerveau, je m'étais fais des films, en croyant que ça allait me faire l'effet de réflexion de n'importe quels excitants, mais j'ai des ampoules de 1000 mg ça fais 3 semaines que j'en prend et mise a part le goût infecte et la légère envie de vomir que ça donne je me sens pas plus intelligent ni rien de spécial en faites. Donc tu as raison sur un point c'est que personne en parle vraiment de façon précise sur le piracetam. Chaque sites donne un avis différent et aucun dosage récréatif n'est donné (faut il en prendre 2000 3000 ...), honnêtement avec les risques des convulsions je suis pas trop chaud pour tenter le coup. Mais en tout cas j'ai moins de trou de mémoire et a ce niveau je pense bien que ce produit devrait être prescrit pour les personnes ayant un traitement avec des benzo par exemple (pour les trous de mémoire).}}

{{Citation|jujupizza|https://www.psychoactif.org/blogs/J-adore-le-piracetam_1482_1.html|Je crois qu'on fera jamais assez de pub pour cette merveilleuse substance qu'est le piracetam.
ça "catalyse" les effets de la MDMA et des psyché tout en réduisant la gueule de bois du lendemain.
On est même pas obligé de le prendre pendant son trip si on veut diminuer sa gueule de bois le lendemain.pour les dosages je dirais au moins 1000 mg. tu peux réduire la taille de ton para comme en prendre +

Ce n'est pas en vente libre mais ne fait pas partie des médicaments stupéfiant ni de la liste 1 des substances vénéneuse.
Seulement ce n'est pas remboursé par la sécu mais la boite de 45 à 800mg le cachet est à moins de 5 euros dans certaines pharmacies donc ça va.}}

* '''Aniracétam''' : dérivé liposoluble du piracétam, qui possèderait un effet plus marqué et plus durable que ce dernier. Ses effets pourraient nécessiter plusieurs jours pour apparaitre. Il possèderait l’action anxiolytique la plus marquée de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Oxiracétam''' : dérivé hydrosoluble qui possèderait un effet plus fort que l’aniracétam. Ce composé serait celui ayant l’action la plus rapide<ref name=drugsforum />.

* '''Pramiracétam''' : dérivé liposoluble qui serait le plus puissant de la famille<ref name=drugsforum />.

* '''Noopept (N-phénylacétyle-L-prolylglycine éthyl ester)''' : n’est pas techniquement un Racetam, Cependant, il est dérivé de cette classe et utilise un mécanismes d’action similaires. Il possède une structure chimique différente, ce qui le rend techniquement un neuropeptide, censée être plus de 1000 x fois plus concentrées que le Piracetam. La dose efficace pour la poudre de Noopept est entre 10 – 40 mg, ce qui est exceptionnellement petit en comparaison avec d’autres Racetams. Noopept montre une affinité très élevée pour les Récepteurs AMPA et NDMA qui se rapportent à la mémoire à court terme et à long terme.
Comme Aniracétam, Il active également des recepteurs de la Dopamine, mais aussi les récepteurs de la sérotonine sélectives. Ces systèmes sont impliqués dans l’humeur et de la motivation, c’est pourquoi Noopept est considéré comme étant efficace pour les troubles comme la dépression et l’anxiété.

====Les ampakines====

L’hypothèse d’un lien entre les effets des racétams et leur interaction, non spécifique, avec les récépteurs AMPA a conduit au développement de molécules ciblant ces récepteurs de façon plus ciblée. Les composés de cette famille portent le nom d’ampakine. Ce sont des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA. On prête à ces molécules la capacité d’améliorer l’attention, l’apprentissage et la mémoire. <ref name=wikipediaEN />.

'''NB''' : Les racétams qui possèdent cette action pourraient donc être inclus dans la famille des ampakines mais il semble que les habitudes amènent à les considérer à part, leur action sur les récepteurs AMPA étant noyée sous de nombreux autres effets.

* '''Les CX''' : la firme Cortex Pharmaceuticals s’est grandement intéressée aux ampakines, et a conduit des recherches sur des composés dont le nom de code commence par « CX » <ref name= wikipediaFR />. La première ampakine développée par Cortex a été le '''CX516''' (Ampalex), elle se serait révélée décevante chez l’homme en raison d’une demi-vie trop courte. Une autre ampakine de chez Cortex, le '''CX691''' (Farampator), améliorerait la mémoire à court-terme mais aurait un effet négatif sur la mémoire épisodique. D’autres molécules, comme le '''CX717''' ont fait l’objet d’études<ref name= wikipediaEN />.

* '''Autres''' : d’autres laboratoires ont mené des recherches ayant abouti à des composés comme l’'''IDRA-21''' ou le '''LY-403,530''' mais dont les résultats ne seraient pas connus<ref name= wikipediaEN />.

====Les cholinergiques====

L’acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur impliqué dans les fonctions d’apprentissage et de mémorisation. Raison pour laquelle la théorie pharmacologique laisse penser que les substances cholinergiques pourraient avoir des effets nootropiques.

*'''Précurseurs d’acétylcholine''' : les précurseurs d’ACh sont des molécules qui sont utilisées par l’organisme pour la synthèse du neurotransmetteur. La logique voudrait qu’en augmentant les apports en précurseurs, la synthèse d’ACh soit augmentée (sous réserve que les réactions de synthèse ne soient pas régulées). Le principal précurseur est la choline, que l’on peut trouver sous différentes formes.
**'''Lécithine''' (phosphatidylcholine) : transformée dans l’organisme en choline, elle serait une source de choline assez bon marché<ref name=drugsforum />.
**''' CDP-choline ''' (citicholine) : également biotransformé en choline, ce serait une source de choline plus onéreuse mais aussi plus efficace<ref name=drugsforum />, en raison d’une haute biodisponibilité<ref name=reddit />.
**''' α-GPC ''' (α-glycerylPhosphorylCholine) : serait le meilleur précurseur de choline d’un point de vue quantitatif<ref name=reddit />.

*'''Inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase''' (iAChE) : l’acétylcholinestérase (AChE) est une enzyme qui dégrade l’ACh. En inhibant cette enzyme, la destruction de l’ACh diminue et son taux est augmenté.
** '''Donépézil''' (Aricept) : Le donépézil est un inhibiteur réversible de l’AChE utilisé comme médicament dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Certains avancent qu’il pourrait avoir une action chez le sujet sain<ref name= reddit />. '''A manier avec précautions'''.
** '''Huperzine A ''' : l’huperzine A est un iAChE d’origine naturelle, extrait de la plante ''Huperzia serrata''. Voir la section plantes.

====Les dopaminergiques====
La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreuses fonctions cérébrales. Elle joue notamment un rôle dans la concentration et certaines fonctions exécutives<ref name= wikipediaFR />.
La stimulation dopaminergique serait notamment un moyen efficace d’augmenter les performances de la mémoire de travail mais les résultats seraient incertains et difficilement prévisibles. En effet, selon le contexte et les individus, les performances pourraient être améliorées ou bien diminuées par les dopaminergiques<ref name= reddit />.

* '''Modafinil''' (Modiodal) : le modafinil est considéré comme un agent éveillant (améliore la vigilance) plutôt que comme un psychostimulant. Son mécanisme d’action, non complètement élucidé, passerait par une inhibition de la recapture de la dopamine<ref name= wikipediaEN />. Il réduit les effets cognitifs de la privation de sommeil et pourrait améliorer les performances des sujets non privés de sommeil<ref name= reddit />. Son isomère R est le plus actif, on l’appelle armodafinil.

* '''Adrafinil''' (Olmifon) : l’adrafinil est une prodrogue du modafinil (l’organisme le transforme en modafinil). Néanmoins, les effets ne seraient pas identiques car l’adrafinil pourrait avoir une action propre réduisant celle du modafinil formé par métabolisation<ref name= reddit />. Produit retiré du marché français en raison d’une balance bénéfices-risques jugée défavorable.

* '''Amphétamine''' : l’amphétamine est un psychostimulant agissant principalement par libération et inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Elle augmente la vigilance et pourrait améliorer les performances de la mémoire de travail, mais aussi les diminuer<ref name= reddit /> ''(cf. présentation générale des dopaminergiques).''

* '''Méthylphénidate''' (Ritaline) : dérivé amphétaminique utilisé dans le traitement du TDAH, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Ses effets cognitifs ne seraient pas limités aux individus souffrant de TDAH<ref name= reddit /> mais, comme pour les amphétamines, une dose trop importante pourrait diminuer les fonctions exécutives et la mémoire de travail.

* '''L-Tyrosine''' : la tyrosine est un acide aminé précurseur de certains neurotransmetteurs (dopamine, noradrénaline). Certaines données suggèrent que la tyrosine pourrait améliorer la mémoire de travail sous certaines conditions, notamment de stress<ref name= reddit />.

* '''Sélégiline''' (Déprényl) : la sélégiline est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. C’est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (enzyme qui dégrade la dopamine et la phényléthylamine). Ce composé aurait amélioré l’apprentissage dans certaines études animales. Parmi ses métabolites, on retrouve la l-methamphétamine et la l-amphétamine<ref name= reddit />. La sélégiline peut provoquer des crises hypertensives. '''A manier avec précautions'''. Un dérivé existe, la rasagiline (Azilect).

* '''Phényléthylamine (2-phenylethanamine)''' est un alcaloïde dérivé de l’acide aminé phénylalanine. On le trouve également dans le chocolat. Phényléthylamine stimule la libération de dopamine et de noradrénaline

====Les gabaergiques====
La classe de GABAergique nootropiques comprend des composés qui interagissent avec les neurones GABAergiques dans le cerveau. Le GABA est un neurotransmetteur qui a un effet inhibiteur naturellement sur les réactions au stress du système nerveux central.

Les GABAergics ont un effet calmant et anxiolytique. Ils sont connus pour favoriser des sentiments d’émotion équilibrée. Ils sont également largement utilisés pour favoriser des bon cycles du sommeil, surtout pour les personnes qui souffrent d’insomnie.

* '''Phenibut''' : est une forme dérivée du GABA, également connu sous le nom d'acide aminobutyrique. Cependant, Phenibut est totalement biodisponible, et est capable de stimuler directement les deux récepteurs GABA-A et GABA-B
Les avantages qui en découlent comprennent une réduction du stress et un effet anxiolytique. Phenibut contribue à un état de calme mental et de tranquillité, tout en améliorant le sommeil. Il doit être utilisé correctement pour éviter les effets secondaires ainsi que le manque et de la tolérance

* '''Picamilon (4-(Pyridine-3-carbonylamino)acide butanoïque)''', aussi dénommé nicotinoyl-GABA,

====Les sérotoninergiques====

* '''Tryptophane ((2S)-2-amino-3 -(1H-indol-3-yl)acide propanoïque)''' est un acide aminé produit par l’organisme et trouvé dans les sources de nourriture comme les noix, avoine, oeufs, fèves de soya, et la volaille. Une fois consommé, elle traverse la barrière hémato - encéphalique et agit comme un précurseur d’un neurotransmetteur appelé sérotonine, un important régulateur de l’humeur. Tryptophane est également un élement de construction pour la mélatonine, une hormone naturelle qui est reliée à des rythmes de sommeil circadien.

* '''5-HTP (5-Hydroxytryptophane)''' est le produit intermédiaire du métabolisme du tryptophane, produit naturellement par le corps humain. 5-HTP est le précurseur chimique directe à la sérotonine, un neurotransmetteur réglementant l'humeur. 5-HTP peut aider à la prévention de l’anxiété et contribuer au sommeil.

====Autres====

* '''Diméthylaminoethanol''' (DMAE, déanol) : le déanol serait un précurseur de l'acétylcholine auquel on prête une action sur la vigilance<ref name=wikipediaFR />.

* '''Centrophénoxine''' (méclofénoxate) : la centrophénoxine est une substance proche du déanol qui aurait des effets sur la vigilance et la mémoire des sujets âgés<ref name=wikipediaEN />.

* '''Sulbutiamine''' (Arcalion) : dérivé de la vitamine B1 (thiamine) qui aurait pour effets de stimuler l’attention et la mémoire<ref name=drugsforum />.

* '''Pyritinol''' : analogue de la vitamine B6 (pyridoxine) qui aurait des effets positifs sur le temps de réaction mais pas sur la mémoire<ref name=wikipediaEN />.

* ''' Déhydroépiandrostérone ''' (DHEA) : hormone androgène ayant la réputation de posséder des effets antivieillissement, on considère parfois qu’elle pourrait avoir des effets sur la mémoire<ref name=drugsforum />, sans qu’aucune étude ne le confirme chez l’homme<ref name=wikipediaEN />.

* '''Dihydroergotoxine''' (Hydergine) : dérivé de l’ergot de seigle auquel on prête une relative efficacité dans le déficit cognitif du sujet âgé. Cet effet passerait notamment par une augmentation du métabolisme et du débit sanguin cérébral. Ne serait efficace que chez un faible nombre de malades <ref name=drugsforum />. Retiré du marché en France suite à une révision de la balance bénéfices-risques. '''A manier avec précautions'''.

* '''Vinpocétine''' : dérivé de la vincamine, alcaloïde extrait de la petite pervenche (''Vinca minor''), on lui attribue des effets nootropes par augmentation du débit sanguin et du métabolisme cérébral<ref name=drugsforum />.'''A manier avec précautions'''.

* '''Vasopressine''' (hormone anti-diurétique, ADH): hormone ayant pour action principale de diminuer l’élimination rénale d’eau, elle a également des effets sur le système nerveux. Certains lui prêtent des effets sur l’attention, la concentration et la mémoire <ref name=drugsforum />. Peut provoquer une rétention hydrique et une hypertension. '''A manier avec précautions'''.

==Témoignages==

==Références==
<references/>

==Liens==
* [https://www.psychoactif.org/forum/f90-p1-Nootropiques-nootropes.html Le forum Nootropiques sur Psychoactif]
*[https://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=List_of_Nootropics Drugs-Forum. Nootropics Wiki]
*[http://www.reddit.com/r/nootropics/wiki/beginners Reddit Wiki. A Beginner's Guide to Nootropics]
*[https://www.erowid.org/smarts/ Erowid. Smart Drugs Vault]
*[http://utopiecollective.chez.com/STUP/psychonautes/smart.htm Utopie Collective. Smart Drugs]

Dextrométhorphane (DXM), effets, risques, témoignages

2019-04-22T15:21:59Z

L'Apoticaire2 : /* Forme galénique */

Le '''Dextrométhorphane''' (DXM) possède la structure de la morphine, mais il n'a aucun effet opiacé. Il est utilisé dans le traitement de la toux et fréquemment détourné pour ses propriétés hallucinogènes dissociatives. Il est alors nommé DXM par les usagers. L’usage détourné du DXM à des fins récréatives à forte dose est fréquent et a attiré l’attention de l’Afssaps<ref name=afssaps>[http://www.urps-med-ra.fr/upload/editor/Mise_en_garde_DXM__2__1334918844415.pdf Afssaps (ANSM). Mise en garde sur l’usage détourné des spécialités à base de dextrométhorphane chez les adolescents. Avril 2012]</ref> et le ministère de la santé a mis toutes les préparations à base de DXM sous ordonnance le 12 juillet 2017.<ref>https://www.legifrance.gouv.fr/eli/arrete/2017/7/12/SSAP1720470A/jo</ref>

==Qu'est ce que c'est==
[[Image:Dxm tussidane.jpg|thumb|Une boite de cachet de Tussidane, contenant du DXM]]
===Formes galéniques===
Le DXM entre dans la composition de diverses spécialités antitussives : formes liquides (''Pulmodexane'' sirop, ''Tussidane'' sirop, ''Clarix'' / ''Humex'' / ''Vicks toux sèche'' sirops) ou solides (''Tuxium'', ''Pulmodexane'' cp, ''Tussidane'' cp).
Par exemple l'Ergix toux sèche contient 250 mg de bromhydrate de dextromethorphane (soit 185 mg de dxm base) par 100 ml de sirop (flacon de 150 ml) ou se présente en gélules de 20 mg (15 mg de dxm base).

Il est aussi aisément trouvable sous forme de poudre de DXM bromhydrate très très pure auprès de grossistes de produits pharmaceutiques, notamment sur internet, le DXM bromhydrate en poudre est de couleur très blanche.

==Pharmacologie==
===Pharmacocinétique (PK)===
Le dextrométhorphane (DXM) est métabolisé au niveau hépatique en dextorphane (DXO, dérivé O-déméthylé) par le cytochrome P450 2D6 (CYP2D6). Le DXM et le DXO sont eux-même métabolisés par le CYP3A4.

Le CYP2D6 fait l’objet d’un polymorphisme génétique (tout le monde n’a pas les même capacités métaboliques au niveau de cette enzyme) et est sensible au phénomène d’induction/inhibition enzymatique.

{{Citation|Philosophia|https://www.psychoactif.org/forum/t14231-p1-ressent-jamais-les-effets.html#p183287|je suis pharmaco-résistant au DXM (je ne sens rien en dessous de 720mg) et à la codéine (là j'ai aucun effet en dessous de 400mg alors que j'ai aucune tolérance aux opiacés) parce que le même enzyme responsable de la dégradation de ces molécules est en jeu dans les deux cas. Je suis ce qu'on appelle un métaboliseur lent.}}

Ainsi, la prise d’inducteurs ou d’inhibiteurs du 2D6 peut modifier la PK du DXM.
* ''' Principaux inducteurs 2D6<ref name=wiki3>[http://en.wikipedia.org/wiki/CYP2D6 Wikipedia (En) : CYP2D6]</ref> : ''' dexaméthasone (corticoïde), rifampicine (antituberculeux).
* ''' Principaux inhibiteurs 2D6<ref name=wiki3/> : ''' fluoxetine, paroxetine, bupropion, quinidine, cinacalcet et ritonavir (buprénorphine, méthadone et cocaïne sont aussi des inhibiteurs mais de façon plus faible).

Le CYP3A4 est également soumis au phénomène d’induction/inhibition enzymatique et la modification de ses capacités fonctionnelles pourrait, par effet de cascade, perturber la cinétique du DXM et de son métabolite<ref name=wiki4>[http://fr.wikipedia.org/wiki/Dextrom%C3%A9thorphane Wikipédia (Fr) : Dextrométhorphane]</ref>.
Sur les inhibiteurs CYP3A4 et notamment le jus de pamplemousse voir

https://www.psychoactif.org/forum/t9789-p1-DXM-jus-pamplemousse.html#p141340

D’autre part, la prise concomitante de 2 substrats d’une même enzyme peut impliquer un phénomène de compétition perturbant la cinétique des 2 produits<ref name=moniteur>[http://books.google.fr/books?id=_wNsuKgXWuwC&pg=PA100&lpg=PA100&dq=competition+2d6&source=bl&ots=0dsPVZJ_i1&sig=o6RbUKADLKqxV4OXfle4UngFZ2w&hl=fr&sa=X&ei=5IijUargLcSShgftq4GYBg&ved=0CGMQ6AEwCA#v=onepage&q=competition%202d6&f=false Vaubourdolle M. Le Moniteur des Pharmacie – Internat. Tome 4 : Médicaments. Wolters Kluwer France; 2007.]</ref>.

Ainsi, la prise d’inhibiteurs ou d’inducteur enzymatiques, ou de substrats compétitifs des enzymes impliquées dans le métabolisme du DXM, pourrait modifier le ratio DXM/DXO et modifier les effets attendus d’une prise de DXM<ref name=wiki4/> (puisque DXM et DXO n’ont pas les même effets, voir ci-dessous).

===Pharmacodynamique (PD)===
Le DXM possède les propriétés pharmacodynamiques suivantes<ref name=wiki2>[http://en.wikipedia.org/wiki/Dextromethorphan Wikipedia (En) : Dextromethorphan]</ref> :
* agoniste des récepteurs σ (sigma)
* inhibiteur de recapture de la sérotonine et de la noradrénaline
* antagoniste de certains récepteurs cholinergiques nicotiniques
* agoniste des récepteurs opioïdes μ (mu), δ (delta) et κ (kappa)
* antagoniste des récepteurs glutamatergiques NMDA

Le DXM agit principalement par inhibition de la recapture de la sérotonine (et, plus faiblement, de la noradrénaline) et par agonisme des récepteurs σ. Il présente des affinités faibles pour les autres récepteurs.

Le DXO, métabolite du DXM, possède une affinité bien supérieure pour les récepteurs NDMA. Cette activité serait responsable des effets dissociatifs<ref name=wiki4/> (pour info, la kétamine est un antagoniste des récepteurs NMDA).

Les effets obtenus suite à la prise de DXM résultent de l’addition des effets du DXM et du DXO, en fonction de la dynamique d’évolution de leurs concentrations respectives (dégradation de l’un, formation de l’autre). On imagine alors que la prise de molécules altérant les capacités enzymatiques puisse modifier les effets ressentis.

==Les effets recherchés==
Les effets recherchés sont principalement les effets hallucinogènes et dissociatifs.

Pour être utilisé à des fins récréatives, le DXM doit être consommé à des doses supérieures à celles utilisés pour obtenir l’effet anti-tussif. Cela implique qu’il est nécessaire de prendre une quantité de médicament plus importante que celle prévue pour une utilisation normale.

Dans ces conditions, il est nécessaire de choisir une spécialité ne contenant que du DXM et pas d’autres principes actifs. Dans le cas contraire, le surdosage des autres principes actifs pourrait être risqué, par lui-même ou par l’interaction qu’il créerait (interaction non significative entre les 2 molécules à doses normales mais qui pourrait avoir des conséquences à des doses supérieures).

{{citation|YourLatestTrick|https://www.psychoactif.org/forum/t10186-p1-Test-DxM.html#p146942|Pour la marque déjà, Tussidane, tu peux gober la boite, voire deux d'une seule traite, aucun gout, pas cher, et plutôt bien dispo.
Pour le dosage, je prend le plus souvent un peu plus de 10mg/kg, mais en deux prises à quelques heures d'intervalle (720mg au total, deux boites, quoi). Le métabolisme du DXM joue un rôle important (je parle de son principal métabolite actif) dans la façon dont on veut orienter le trip.
Pour ce qui est de mes convenances personnelles, je prend une dose "normale" d'opi conjointement à ma première prise de DXM, puisque je n'apprécie pas trop les effets physiques de ce dernier pendant la montée (et le DXM donne la chiasse le lendemain...)
Je prend le tout à jeun, sans antihistaminique mais un antiémétique un peu avant (pas vraiment sujet aux nausées sous ce genre de produits, mais avec ce mélange, sait-on jamais ...). Le DXM me coupe très vite l'appétit et me rend la nourriture insipide, j'avale donc un tout petit en-cas 30-45 minutes après la première prise, histoire de ne pas passer 24h le ventre vide non plus.
Je profite de l'opiacé pendant quelques heures en vaquant à mes occupations/glandages habituels avant la deuxième prise, qui , elle, m'envoie dans le cosmos, donc je me prépare un coin douillet, une bonne stéréo, une playlist adéquate, et peu/pas de lumière.
Quelques heures plus tard, quand tout redescend, je me prend généralement un petit benzo pour aider, le DXM m’empêche un peu de dormir.
Genre tous les deux mois, ça me fait du bien, ça remet certains trucs en place, ça me "reboot" un peu !}}

{{Citation|@lex|https://www.psychoactif.org/forum/t10850-p1-DXM-est-il-compatible-avec-des-soirees-festives.html|mais sache qu'avec le DXM, tu géres quedal. Il peut arriver que tu fasses un plateau 2 avec 400mg qui soit hard a mort, alors que la fois suivante il te faut 700mg. Et inversement de faire un plateau 1 avec 500/600mg alors que normalement tu devrais etre dans un plateau 2 déjà pas mal ! Du coup, du fait que cette drogue soit plutot imprévisible c'est dur de la prendre en soirée car tu sais pas vraiment dans quel plateau tu vas tomber. En tout cas, c'est mon cas, et celui de pas mal de monde de ce que j'ai pu lire (le "soucis" du dosage qui donne pas le bon plateau comparé a "normalement")}}

Les usagers de DXM ont divisé les effets en 5 plateaux<ref name=guide/><ref name=bluelight/><ref name=erowid2>[http://www.erowid.org/chemicals/dxm/faq/dxm_experience.shtml Erowid DXM Vault : DXM FAQ - The Experience.]</ref>:
===1er plateau (1,5 - 2.5 mg/kg)===
Effet léger. Présence d’une stimulation et d’une euphorie. Sensation d’être légèrement ivre ou défoncé. Les couleurs et les sons peuvent sembler différents (plus riches, plus profonds) mais il n’y a pas de véritables hallucinations. Légère altération motrice.

===2ème plateau (2,5 – 7,5 mg/kg)===
C’est le plateau considéré le plus récréatif. Les hallucinations yeux fermés (closed-eye visuals, CEV) commencent, parfois sous forme de matérialisation imagée de l’imagination. Des perturbations de la vision yeux ouverts peuvent être présentes (vision dédoublée). Effet caractéristique de ''flanging'' (ou ''framing'') : les influx sensoriels semblent découpés en morceaux (comme un film en lecture image par image). Un effet motivationnel est présent. Un body high se manifeste, les nausées sont fréquentes. La coordination motrice est plus fortement perturbée.

{{Citation|@lex|https://www.psychoactif.org/forum/t10850-p1-DXM-est-il-compatible-avec-des-soirees-festives.html|Perso j'ai jamais reussis a faire un plateau 'light". C'etait soit un "gros plateau 1" soit un plateau 2 assez hard. Du coup, vu qu''''un plateau 2 "poussé" tu n'es plus maitre de tes mouvements, t'es dephasé complet''', fin dur a expliquer. Mais pour moi, le DXM n'est pas du tout fait pour etre pris en soirée, sauf un plateau 1. Pas plus. En plateau 2 je ne supporte pas la presence d'autres personnes qui perturbent mon trip.}}

{{Citation2|Muut|http://lucid-state.org/forum/showthread.php/13752-Trip-Report-d-un-d%C3%A9butant?|Lucid-state|17h50: En fermant les yeux, mon esprit est entrainé dans une spirale de reflexions introspectives. J'arrive à poser des mots sur mon sentiments, mes émotions, j'arrive à déceler certaines causes de mon anxiété. Je revois des souvenirs d'enfance émerger. Mon ami J me dis qu'il a chaud. J'ai l'impression que ma tête est sur le point d'exploser. Je ne ressent plus mon corps, mes jambes, mes bras. Dès que je tourne la tête, ma vision est décallée d'au moins 1-2 sec. J'ai l'impression d'avoir tourner sur moi même pendant 5min, ma vision fais des hauts et des bas.
18h30: je parle avec mon pote et j'ai l'impression qu'une synergie se constitue entre nous 2. On échange à peine quelques mots mais on a l'impression de se comprendre complètement. Comme de la télépathie. On coupe le son. On commence à se sentir un peu oppressé dans mon appart, donc nous décidons de sortir dehors et d'aller nous poser sur une colline derrière chez moi. Nous avons beaucoup de peine à marcher droit, je me sent super léger et je marche sans sentir mes jambes. J'ai l'impression d'être sur le bloc opératoire, anesthésié mais sans m'endormir. Nous arrivons sur la but et prenons la décision de ne fumer ni clope, ni joint, ni rien d'autres, juste attendre de redescendre.
Je suis sur cette colline, assis en tailleur, je ferme les yeux et mon esprit se retrouve comme pris au piège dans des montagnes russes, ça monte, ça descends, j'ai de fortes hallucinations visuelles les yeux fermés. Des formes, des couleurs, des motifs c'est franchement impressionnant. Mais mon ami J semble un peu contrarié. Je lui demande s'il va bien et il me réponds à peine. Je lui demande: tu as peur?, il me réponds: oui. Je le regarde dans les yeux et lui dis, tu n'a pas à avoir peur. Je comprends qu'au fond de lui il a surement peur de jamais redescendre car sur cette colline nous avons eu notre "pic", les moments les plus intenses. Je lui fais comprendre calmement qu'il va redescendre bien qu'il ai l'impression qu'il pourrait rester comme ça pour toujours. Je vois un grand sourire se dessiner sur son visage, il se lève d'un bond et me dis qu'il va mieux. On décide de redescendre dans mon appart. On a vraiment perdu la notion du temps alors on regarde régulièrement l'heure. Arrivé à mon appart on prend la décision de tout faire pour retrouver le contact avec la réalité. Nous sommes comme propulser dans un rêve. On prend chacun un guronzan pour la vitamine C. On ouvre toutes les fenêtres pour recevoir un maximum d'air.
Vers 19h30, on commence un peu descendre, je prépare 2 thés à la menthe et on se pose dans petit jardin avec une clope. On regarde le ciel, ça commence à aller mieux.}}

===3ème plateau (7,5 - 15 mg/kg)===
Effets très intenses, l’expérience peut être déplaisante voire très anxiogène. Les hallucinations apparaissent les yeux ouverts. L’expérience devient mentale (sentiment de renaissance, retour de souvenir oubliés ou refoulés, etc…). La coordination motrice est très affectée.
{{citation|1=laura zerti|2=https://www.psychoactif.org/blogs/Premier-plateau-3-sous-DxM-ah-c-est-donc-ca-un-etat-extra-lucide_717_1.html|3=Une fois chez mon pote je me suis douché et on a mangé vite fait. Et c'est pendant que mon pote roulait un autre blunt que j'ai vécu mon premier plateau 3 :

j'étais seul (important ça) sur le balcon à regarder la rue 5 étages plus bas, et d'un coup j'ai eu un éclat de lucidité comme jamais ça ne m'était arrivé, c'est comme si en une fraction de seconde j'avais compris le Tout, nous vivons dans un Tout parce qu'en soit tout est relié. Je regardais les lampadaires éclairant la rue et ma pensée est partie dans un raisonnement extra logique qui expliquait la présence de chacune des choses présentes dans la rue puis sur Terre, disons que le fil conducteur de ma pensée a été le réseau électrique. Effectivement nous sommes tous reliés par un réseau électrique géant, et symboliquement on peut comparer toutes ces connections aux connections neuronales du cerveau humain, enfin de compte ça fonctionne de la même manière, ce sont des impulsions électriques délivrant une énergie qui animent nos pensées dans notre esprit et les filaments dans les ampoules...hehe en fait c'est pas con de représenter le fait d'avoir une idée avec une ampoule qui s'allume !}}

{{Citation|Owljunk|https://www.psychoactif.org/forum/t10833-p1-Trip-Report-DXM.html| 18h - J'avale mes 12 premiers cachets (Tus****ne) pendant que je regarde un film (Je ne me rappelle absolument pas quel film c'était)

18h30 - Je redrop les douze autres cachets donc je suis a 720mg de DXM soit 12mg/kg

...c'est là que j'ai atteint le plateau 3, j'ai eu un éclair de lucidité comme si tout d'un coup j'avais compris l'univers et son fonctionnement j'ouvre les yeux et ma vision est troublée je vois tout pixelisé je ne discerne pas bien les objets à part si je me concentre mais là ils changent de forme il s'allongent ou s'élargissent je décide de ma glisser sous la couette je ferme les yeux et je me vois me transformer en un élément d'une machine infernale qui ne cessent de tourner des milliers d'autres éléments sont avec moi et nous tournons dans une machine faites de bois c'est angoissant j'ouvre les yeux et décide de me lever, là je me rends compte que j'ai un énorme bodyload, lorsque je me lève j'ai l'impression de mesurer 8m de haut tout me parait minuscule et loin j'ai l'impression de parcourir des distances énormes en un seul pas tout est spécial et déformé je ne reconnais pas la maison dans laquelle je suis, et j'atteint la porte d'entrée et là s'offre à moi un jardin immense j'en suis heureux les lumières des lampadaires de la rue éclairait le jardin mais je ne voyais pas grand chose dans le noir je n'avais pas peur tout me paraissait simple mais en fait je pouvais à peine marcher je tombais tout les deux metres mais ça me faisait rire à souhait et soudain j'eu l'idée de courir je me mit à courir comme un dingue dans le jardin il me semble que j'hurlais mais je n'en suis pas sûr cela à durer une éternité pour moi mais c'est le pouvoir du DXM de rallonger le temps}}

===4ème plateau (> 15 mg/kg)===
Expérience dissociative complète. Perte du contact avec le corps, expériences de type « mort imminente », sensation d’entrer en contact avec des « êtres supérieurs », idées délirantes, etc…

{{Citation|Ski|https://www.psychoactif.org/forum/t14302-p1-DXM-18mg-kg-4eme-plateau-rencontres-extra-terrestes.html#p183528|J'ai vu toute ma vie défiler, j'ai communiqué avec tellement d'êtres de différents mondes, ils m'ont révélé tout le fonctionnement de l'univers, j'ai eu ce moment de lucidité où d'un coup j'ai obtenu toutes réponses à tous les mystères de l'univers, je pensais être sous DMT alors que j'en n'ai jamais pris je comprenais le sens de tout, il n'y avait plus aucun secret pour moi. J'ai revécu la création de l'univers jusqu'ici, même s'il m'en reste quasi plus de souvenirs. J'ai eu des pensées profondes en écoutant des musiques où je me disais que pour que les beatmakers (producteurs, ceux qui font les instrus) et les artistes se rencontrent et parviennent à puiser des idées de leur subconscient pour les retranscrire dans la réalité comme ça et en faire des hits mondiaux c'est un truc de dingue comme si toutes les rencontres du monde étaient parfaitement calculées par l'univers, il n'y a aucun plan b le monde fonctionne comme il fonctionne car c'est le seul moyen pour lui de fonctionner. Un moment j'écoutais du Pink Floyd et j'arrivais pas à définir ce que c'était, je pouvais pas dire "c'est de la musique" c'était vraiment indescriptible malgré qu'au fond de moi-même ça me paraissait familier, tout ce que je pouvais faire c'est vivre le moment présent. Un moment je pensais vraiment être mort c'est là que j'ai eu les projections astrales les plus intenses je voyageais dans des environnements d'autres univers que je ne saurais même pas définir tellement c'est étranger par rapport à cet univers. Je me souviens aussi qu'à un moment j'arrêtais pas de "respawn" (réapparaître), comme dans les jeux vidéos, au même endroit dans une soirée bondée d'aliens d'univers différents (qui se rassemblaient à cet endroit pour discuter de leur propre univers et faire la fête), la scène se répétait tout le temps. Je sais aussi que je me suis retrouvé dans un jeu vidéo sur Game Boy auquel je jouais sur Game Boy quand j'étais petit (Dinosaur'Us), je grimpais une montagne et j'étais un dino... Je me suis aussi retrouvé dans un aquarium d'un niveau du jeu "Nemo" sur Xbox auquel je jouais quand j'étais petit, j'étais un poisson et je suivais des autres qui me menaient vers des lieux incroyables pour me montrer des choses. Un moment j'ai eu pleins d'orgasmes à la fois y avait pleins de scènes sexuelles qui se déroulaient devant mes yeux et je créais des univers à chaque vague d'orgasme, c'est la plus grosse euphorie que j'ai jamais ressenti,}}

===Plateau sigma===
Plateau qui se manifesterait lors de la répétition des prises sur une période courte. Présence d’hallucinations visuelles et auditives. Les éléments du délire (Dieu, Aliens…) peuvent être intégrés dans la réalité quotidienne. Le sujet peut entendre des voix auxquelles il sera susceptible d’obéir. Les pensées sont complètement perturbées. La majorité des utilisateurs ayant atteint ce plateau auraient trouvé l’expérience très déplaisante et ne souhaiteraient jamais recommencer<ref name=erowid2/>.

==Les risques de sa consommation==
===Contre-indications absolues<ref name=ecodex>[http://afssaps-prd.afssaps.fr/php/ecodex/frames.php?specid=69767352&typedoc=R&ref=R0131941.htm ANSM. Résumé des Caractéristiques du Produit : Tussipax 30mg. Mise à jour Juillet 2004]</ref><ref name=theriaque>[http://www.theriaque.org Base de données Thériaque]</ref>===
* Hypersensibilité au produit
* Asthme (ou toux asthmatique)
* Insuffisance respiratoire
* Traitement par IMAO, linézolide, cinacalcet
* Allaitement

===Effets secondaires===
Vertiges, somnolence, nausées, vomissements, constipation, réactions allergiques (éruption prurigineuse, urticaire, œdème de Quincke, exceptionnellement bronchospasme).

{{Citation|Onicks|https://www.psychoactif.org/forum/t7114-p1-DXM-900mg-infuse-sans-redrop-home.html#p112648 |* 13h11 : prise. Degeu on sent bien le gout pharmaceutique de la prod.
*13h59 : j’ai gerbé, c’est bon c’est partit. Monté lente et progressive. J’booste le son.
*14h11 : j’me suis vide de l’autre cote. J’espere que j’ai tout evacué. Le trip continue en progressif.
*14h26 : sensation de vide je ne fais qu’un avec la musique. Sensation d’être sous cloche
*14h35 : regerbe. Arggg. Défonce physique comme si j’étais bourré , j’allume kk lumières . J ai l’impression d’avoir kk hallu.}}

=== Surdosage===
Lors d'un surdosage, il y a les effets secondaires plus haut, plus de la nervosité, agitation, confusion.

Un surdosage massif peut conduire au coma, à la dépression respiratoire et des convulsions.

====Traitement du surdosage====
naloxone et assistance respiratoire pour la dépression respisatoire, BZD pour les convulsions.

===Syndrome sérotoninergique===
De part son action inhibitrice de la recapture de la sérotonine (cf. Pharmacologie), '''le DXM peut provoquer des syndromes sérotoninergiques''', notamment en interaction avec les molécules ayant une action sérotoninergiques<ref name=wiki1>[http://en.wikipedia.org/wiki/Recreational_use_of_dextromethorphan Wikipedia (En) : Recreational_use_of_dextromethorphan]</ref>. Ce risque est particulièrement important lorsque le DXM est volontairement surdosé à des fins récréatives.

Sont particulièrement à éviter<ref name=opiophile>[http://forum.opiophile.org/showthread.php?4457-DXM-User-Manual-%28will-be-updated-often%29 Forum Opiophile : DXM User Manual]</ref><ref name=guide>[http://www.drugs-forum.com/forum/showthread.php?t=6084 Drugs-Forum : Beginner’s Guide to DXM]</ref><ref name=erowid>[http://www.erowid.org/chemicals/dxm/faq/dxm_general_info.shtml Erowid DXM Vault : DXM FAQ - General Information]</ref> : les antidépresseurs quels qu’ils soient (IMAO, ISRS, tricycliques et autres), la MDMA et ses analogues, la yohimbine, la phentermine, la fenfluramine. Le lithium serait également concerné.

De plus, la trazodone et la néfazodone (antidépresseurs) pourraient, en association avec le DXM, causer des dommages hépatiques<ref name=guide/><ref name=erowid/>.

Bien que je n’ai pas trouvé de documentation disponible, la logique voudrait qu’une certaine prudence soit également observées vis-à-vis des produits suivants : tramadol, méthylphénidate, hallucinogènes divers, millepertuis…

De façon générale, ''on conseillera par précaution d’éviter l’association de DXM avec tout produit susceptible de déclencher, seul ou en association, un syndrome sérotoninergique''. Cela inclue beaucoup de molécules mais '''on aura une vigilance toute particulière vis-à-vis des antidépresseurs et des composés MDMA-like'''<ref name=bluelight>[http://wiki.bluelight.ru/index.php/DXM BlueLight Wiki : DXM.]</ref>.
On sera également prudent vis-à-vis des inducteurs/inhibiteurs enzymatiques (cf. ''Pharmacologie'').

Concernant le syndrome sérotoninergique, consulter : [[Le syndrome sérotoninergique]]

===Tolérance et dépendance===
Des phénomènes de tolérance et de dépendance ont été rapportés<ref name=bluelight/>.

{{Citation|Mikykeupon|https://www.psychoactif.org/forum/t10733-p1-Dangers-un-1er-plateau-tous-les-jours.html|A partir de là, à cette époque, n'ayant pour unique but me défoncé jusqu'au boud, je me suis mis à en consommer de plus en plus, mais comme la vente est limité à 1/jour/personne, il fallait rusé quand j'en était arrivé à plus de 4.
Le truc le plus chiand dedans à l'époque était les nausées à répétition. Plus j'en prenais plus je gerbais.
C'est à ce moment là que j''''ai connu le manque physique. Sueur froide, 10 épaisseur de pull en plein été pendant que mon pote à coté à chaud en t-shirt... Douleur horrible au ventre à me tordre en pleine rue'''... Enfin bon, les cotés vraiment pas cool.}}

===Conduite de véhicule===
Médicament de niveau 1 : «Soyez prudent. Ne pas conduire sans avoir lu la notice.» <ref name=theriaque/>

''Niveau 1'' :
Le risque est faible et dépend largement de la susceptibilité individuelle ; le patient trouvera dans la notice du médicament les mises en garde lui indiquant les cas où il devra s’abstenir de conduire (en particulier lorsqu’il aura précédemment ressenti des effets indésirables potentiellement dangereux)<ref name=ansm2>[http://ansm.sante.fr/var/ansm_site/storage/original/application/faff1e402339cd443a9894792f20d31d.pdf Afssaps(ANSM). Mise au point : Médicaments et conduite automobile. Actualisation Mars 2009]</ref>.

'''Lorsque le DXM est volontairement surdosé à des fins récréatives, la conduite est extrêmement dangereuse et doit absolument être proscrite. '''

===DXM et grossesse===
* Femme enceinte : L’administration n’est possible que si le traitement est strictement nécessaire.
* Femme allaitante : Administration contre-indiquée.

==Interactions avec le DXM==

====DXM et Cinacalcet====
L'association de DXM et de Cinacalcet expose à une diminution du métabolisme, une augmentation importante des concentrations plasmatiques

====DXM et stimulants====
L’association à des stimulants de type amphétamines ou cocaïne exposerait à des risques cardiovasculaires (tachycardie, hypertension)<ref name=wiki1/>.

====DXM et cannabis====
Le cannabis potentialise les effets du DXM.

{{Citation|Mammon|https://www.psychoactif.org/forum/t10186-p2-Test-DxM.html|c'est vrai que le cannabis potentialise les effets du DXM mais ça change aussi la nature du trip, qui devient certes plus intense mais aussi beaucoup plus angoissant chez moi..

Je préfère gober 2 boites d'Ergix en gélules (ma dose de base), plutôt qu'une seule boite + de la weed comme certains potes.
Ok c'est plus cher, mais t'es beaucoup plus clean/lucide mentalement, alors qu'avec juste quelques lattes ça part en live parfois et c'est tendu de reprendre les rênes du trip.}}

==== DXM et alcool, opiacés, sédatifs ====
L’association à des dépresseurs du SNC et des dépresseurs respiratoires exposerait à une majoration de la sédation et à un risque de dépression respiratoire<ref name=wiki1/><ref name=opiophile/>.

==== DXM et antihistaminiques délirogènes (mercalm, doxylamine, phenergan...) ====
Associer des délirogènes à la DXM permet de réduire les effets secondaires des deux substances :

-Les délirogènes réduisent catégoriquement les nausées du DXM

-Le DXM, grâce à l'anesthésie procurée, soulage des tremblements/membres sans repos et des douleurs articulaires des délirogènes

-Le coté sérotoninergique marqué du DXM permet de mieux gérer la dysphorie des délirogènes, et d'avoir une humeur stable sous déliros, pareil pour la peur exagérée qui est moins présente.

-Le DXM réduit étrangement la sensation de déshydratation des déliros, mais pensez à boire beaucoup lors de ce combo

L'association de DXM avec des délirogènes permet de rendre les délirogènes plus accessibles, plus "propres", avec moins d'effets secondaires que lorsque pris seuls, en plus de calmer les nausées du DXM.
Niveau trip : le DXM est déjà délirogène en lui même, l'association avec des délirogènes ne fait que renforcer le coté délirogène du trip, la synergie est réellement incroyable, la plupart des associations de drogues ne sont que l'addition des effets des deux produits, ce n'est pas le cas de DXM + délirogènes. En gros avec ce combo il est possible de tirer le meilleur des délirogènes en évitant le pire, pouvoir profiter des hallus photoréalistes, des délires interessants, de "l'ambiance déliro", tout en évitant les crampes musculaires, les tremblements / membres sans repos, les sautes d'humeur etc...
Le combo DXM + déliros est utilisé dans certains sirops pour la toux, même en France pour un sirop d'ailleurs, mais il est cardiotoxique à hautes doses, donc prenez vos précautions, éviter l'association avec d'autres produits, quel que soit le produit, le cannabis est à éviter pour la tension.
Plus d'infos sur le psychonautwiki en anglais sur le combo DXM + diphenhydramine : https://psychonautwiki.org/w/index.php?title=Dextromethorphan_%26_Diphenhydramine&_=

L’association à la terfenadine (antihistaminique retiré du marché) est aussi à éviter<ref name=guide/><ref name=erowid/>.

Pour les autres associations de médicaments avec le DXM à éviter, voir http://www.drugs.com/drug-interactions/dextromethorphan-index.html?filter=3&generic_only=

==Réduction des risques==
* '''Utiliser des médicaments qui ne contiennent que du DXM''' afin d’éviter un surdosage d’éventuels autres principes actifs.

* Eviter au maximum de réaliser des combos avec le DXM (y compris avec alcool). Toujours préférer le consommer seul. Dans le cas contraire, être conscient des interactions possibles, notamment avec les substances à activité sérotoninergique. En particulier les antidépresseurs et la MDMA ou ses analogues.

* '''Avoir un « gardien » sobre qui veille sur vous''' lors de la prise d’un produit est une précaution générale applicable à toutes les substances. Néanmoins, pour le DXM, elle est indispensable, notamment pour atteindre les plateaux les plus élevés (incoordination motrice couplée à des vomissements pouvant aboutir à une inhalation de ceux-ci et à un syndrome de Mendelson (="se noyer dans son vomi"), délire avec risque d’accidents, possibilité d’attaques de panique…).

* '''Commencer à faible dose''' pour se familiariser avec le produit.

* Respecter les précautions générales concernant le Set & Setting.

* Ne JAMAIS conduire sous l’emprise DXM.

{{Citation|Sludge|https://www.psychoactif.org/forum/t6809-p1-veux-essayer-DXM.html#p108955|J'ai essayé le DXM à trois reprises, c'est une molécule très intéressante mais son usage demande pas mal de préparation. Déjà la durée est particulièrement longue et même une fois les effets psychédéliques terminés il te restera une fatigue physique importante, même le lendemain voir l'après lendemain. Tu risques aussi d'avoir la vue très trouble, pas pratique en cas d'impératifs.
En gros si tu veux en consommer je te conseille d'avaler tes cachetons (évite le sirop qui te donnera une chiasse monstre) dès le matin, et d'être sûr d'avoir au moins 2 jours entiers tranquille. Si tu stresses qu'un parent vienne te voir ou si tu as du boulot qui t'attend, c'est mort !
Tu seras aussi assez incapacité physiquement selon le dosage que tu ingères. '''Prépare tout ce dont tu auras besoin sur une table (quelques trucs à manger, de l'eau, une bassine en cas de vomi, un baladeur et un casque pour écouter ta musique préférée)'''. Prévois des couvertures, des vêtements confortables...
Ne prends tes calmants qu'en cas de grosse angoisse, il y a de fortes chances que tu saches vaincre l'angoisse par toi-même et ce sera bien plus enrichissant pour toi. Avoir des personnes clean avec toi est une bonne chose, mais il faut qu'elles sachent à quoi s'attendre avec toi. Elles doivent être autant informées que toi sur le produit et les effets, te connaitre, savoir te gérer sans te juger...
Il faut aussi qu'elles puissent s'occuper et te laisser tranquille quand tu le voudras. Le DXM est très intéressant quand on est face à face avec soi-même dans sa tête, les yeux fermés. Tu risques d'avoir du mal à suivre et d'être confus parfois, c'est normal, ça fait partie des effets du produit selon le plateau que tu atteints. }}

==Références==
<references/>

==Liens==
*[https://www.psychoactif.org/forum/f52-p1-DXM-dextromethorphane.html Le forum DXM sur Psychoactif]

Utilisateur:L'Apoticaire2

2018-12-04T05:21:09Z

L'Apoticaire2 :

L'Apoticaire, un membre pas mal.

Petit CV de partcipations aux psychowiki's, en tant qu'égocentriste de qualité je n'pouvais m'empécher de dresser un palmarès, au moins pour pouvoir m'toucher en l'regardant :

Auteur Principal et premier acteur du Psychowiki sur le Butane

Auteur Princiapal et premier acteur du Psychowiki sur la Diphenhydramine

A dit un truc dans la partie "Interactions avec le DXM" du Psychowiki sur le DXM

A apporté sa vision très personnelle de l'usage récréatif de Mélatonine dans le Psychowiki sur la Mélatonine

A fourni une photo d'un sachet de kratom rouge pour le Psychowiki sur le Kratom

A fourni 2 photos de Lyrica dans le Psychowiki sur le Lyrica

A apporté de multiples témoignages ayant servis aux psychowiki sur le Butane, la Diphenhydramine, le DXM, l'Ether, la Prégabaline(lyrica), le LSA, le MMB-CHMINACA, la Kétamine, les solvants, le 3FPM.

Le Psychowiki sur le Noopept, l'Artane, la caféine, la l-théanine, la tianeptine, le phenibut, le yopo (graine contenant de la 5-HO-DMT, 5-MEO-DMT et DMT), la doxylamine, etc... On verra plus tard, genre... Genre plus tard quoi.

Utilisateur:L'Apoticaire2

2018-11-27T19:51:10Z

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Auteur Principal et premier acteur du Psychowiki sur le Butane

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A posté une photo d'un sachet de kratom rouge sur le Psychowiki sur le Kratom

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Le Psychowiki sur le Noopept, l'Artane, la caféine, la l-théanine, la tianeptine, le phenibut, le yopo (graine contenant de la 5-HO-DMT, 5-MEO-DMT et DMT), la doxylamine, etc... On verra plus tard, genre... Genre plus tard quoi.

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2018-11-27T19:50:47Z

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Utilisateur:L'Apoticaire2

2018-11-27T19:49:34Z

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A posté une photo d'un sachet de kratom rouge sur le Psychowiki sur le Kratom

A apporté de multiples témoignages ayant servis aux psychowiki sur le Butane, la Diphenhydramine, le DXM, l'Ether, la Prégabaline(lyrica), le LSA, le MMB-CHMINACA, la Kétamine, les solvants, le 3FPM.

Le Psychowiki sur le Noopept, l'Artane, la caféine, la l-théanine, la tianeptine, le phenibut, le yopo (graine contenant de la 5-HO-DMT, 5-MEO-DMT et DMT), la doxylamine, etc... On verra plus tard, genre... Genre plus tard quoi.

Utilisateur:L'Apoticaire2

2018-11-27T19:45:17Z

L'Apoticaire2 :

L'Apoticaire, un membre pas mal

Petit CV de partcipations aux psychowiki's, en tant qu'égocentriste de qualité je n'pouvais m'empécher de dresser un palmarès, au moins pour pouvoir m'toucher en l'regardant :

Auteur Principal et premier acteur du Psychowiki sur le Butane

Auteur Princiapl et premier acteur du Psychowiki sur la Diphenhydramine

A dit un truc dans la partie "Interactions avec le DXM" du Psychowiki sur le DXM

A apporté sa vision très personnelle de l'usage récréatif de Mélatonine dans le Psychowiki sur la Mélatonine

A posté une photo d'un sachet de kratom rouge sur le Psychowiki sur le Kratom

A apporté de multiples témoignages ayant servis aux psychowiki sur le Butane, la Diphenhydramine, le DXM, l'Ether, la Prégabaline(lyrica), le LSA, le MMB-CHMINACA, la Kétamine, les solvants, le 3FPM.

Le Psychowiki sur le Noopept, l'Artane, la caféine, la l-théanine, la tianeptine, le phenibut, le yopo (graine contenant de la 5-HO-DMT, 5-MEO-DMT et DMT), la doxylamine, etc... On verra plus tard, genre... Genre plus tard quoi.

Utilisateur:L'Apoticaire2

2018-11-27T19:43:19Z

L'Apoticaire2 :

L'Apoticaire, un membre pas mal

Petit CV de partcipations aux psychowiki's, en tant qu'égocentriste de qualité je n'pouvais m'empécher de dresser un palmarès, au moins pour pouvoir m'toucher en l'regardant :

Auteur Principal et premier acteur du Psychowiki sur le Butane
Auteur Princiapl et premier acteur du Psychowiki sur la Diphenhydramine
A dit un truc dans la partie "Interactions avec le DXM" du Psychowiki sur le DXM
A apporté sa vision très personnelle de l'usage récréatif de Mélatonine dans le Psychowiki sur la Mélatonine
A posté une photo d'un sachet de kratom rouge sur le Psychowiki sur le Kratom
A apporté de multiples témoignages ayant servis aux psychowiki sur le Butane, la Diphenhydramine, le DXM, l'Ether, la Prégabaline(lyrica), le LSA, le MMB-CHMINACA, la Kétamine, les solvants, le 3FPM.

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Mélatonine, effets, risques, témoignages

2018-11-06T00:43:12Z

L'Apoticaire2 : /* Le prix */

==Histoire brève==
https://www.chronobiology.com/fr/melatonine-chronobiologie/histoire/

La mélatonine est une hormone secrétée par la glande pinéale (glandula pinealis), un organe déjà mentionné par Galien de Pergame et autres éminences grecques au IIe siècle. Au XVIe siècle, le philosophe et scientifique français Descartes, désigna la glande pinéale comme le siège de notre âme.

La mélatonine ne fut quant à elle découverte qu’en 1958 par le dermatologue Aaron Lerner pour faire ensuite l’objet d’études intensives dans les années 80. Lerner réussit à isoler un composant dans une glande pinéale bovine qui eut un effet blanchissant incroyable sur la peau des amphibiens, auquel il donna le nom de mélatonine. Ce fut également Lerner qui commença à étudier les effets de l’hormone sur le sommeil. Après une auto-expérimentation avec 100 mg de mélatonine, Lerner ne nota aucun effet secondaire autre que la somnolence. Dans les années 60, on pensait que l’alternance lumière/obscurité était importante pour les mammifères mais non pour les humains. Il faut attendre 1981 et la découverte d’Alfred Lewy pour se rendre compte que la lumière forte pendant la nuit altère le niveau de mélatonine endogène chez les hommes. Cette découverte fut capitale pour la chronobiologie et la recherche sur la mélatonine. Au début des années 90, une attention de plus en plus forte fut accordée à cette hormone avec un certain nombre d’études démontrant les effets de la mélatonine sur différents processus physiologiques comme la modulation immunitaire, la réduction de la croissance des cellules tumorales, les radicaux libres et l’influence sur les processus métaboliques dépendant du calcium. Il existe donc un certain nombre d’autres recherches sur la mélatonine et ses multiples impacts sur la santé humaine.

==Qu'est ce que c'est ?==

https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

La mélatonine ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine, souvent dénommée hormone du sommeil, est surtout connue comme étant l'hormone centrale de régulation des rythmes chronobiologiques en étant synthétisée surtout la nuit. Elle régule de nombreuses sécrétions hormonales, chez l'humain et les autres mammifères. Cette neurohormone est synthétisée à partir d'un neurotransmetteur, la sérotonine, qui dérive elle-même du tryptophane. Elle est sécrétée par la glande pinéale (dans le cerveau) en réponse à l'absence de lumière.

La mélatonine semble avoir de multiples fonctions autres qu'hormonales, en particulier comme antioxydant. Elle jouerait un rôle particulier dans la protection de l'ADN nucléaire et dans l'ADN mitochondrial. Elle semble aussi jouer un rôle dans le système immunitaire.

Des micro-organismes et diverses plantes produisent aussi de la mélatonine (dite phytomélatonine dans le cas des plantes)

http://www.cmse.ch/pdf/colloque_14_octobre/9_melatonine.pdf

Résumé
La mélatonine, hormone produite par la glande pinéale, est sécrétée préférentiellement pendant la nuit avec un pic situé vers 03 h 00 du matin.
Ce rythme endogène est généré par les noyaux suprachiasmatiques de l’hypothalamus et entraîné par l’alternance jour/nuit.
La lumière artificielle selon les conditions d’administration supprime ou décale la sécrétion de mélatonine. Le rôle de la mélatonine est celui d’un synchroniseur endogène des rythmes circadiens, des rythmes de température et de veille-sommeil en particulier.
L’administration de mélatonine est capable d’influencer son rythme endogène selon une courbe de réponse de phase. Cette donnée constitue la base physiologique du traitement des dysrythmies (syndrome de franchissement rapide des fuseaux horaires, syndrome de retard de phase, désynchronisation chez les aveugles). L’intérêt de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie, en particulier liée au vieillissement, vient d’être relancé avec la
mise sur le marché d’une préparation à libération prolongée.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

La melatonine est vendue comme complément alimentaire quand elle est dosée à moins de 1mg ou ,comme médicament LP à 2 mg le Circadin.
Le classement comme complément alimentaire fait débat.

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf

En 2015, la dose de 1 mg par unité de prise de mélatonine a été exonérée de la réglementation des substances vénéneuses par un arrêté(1)qui a été annulé par le Conseil d'État le 31 mars 2017 (2).
Actuellement les compléments alimentaires contenant moins de 2 mg de mélatonine par prise sont autorisés par décision administrative de la DGCCRF (3).

1 Arrêté du 8 septembre 2015 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 portant exonération à la réglementation des substances vénéneuses destinées à la médecine humaine.

2 Décision n°39764 4 du 31 mars 2017 du Conseil d’ État statuant au contentieux.

3 Liste des substances à but nutritionnel ou physiologique éligibles à l’article 15 sous condition :
https://www.economie.gouv.fr/files/file … itions.pdf (consultée le 11 octobre 2017)

.
Pour le Circadin LP

http://www.has-sante.fr/portail/upload/docs/application/pdf/2008-12/circadin_-_ct-5644.pdf

Circadin est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire
caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
Une RTU l'autorise aussi chez les enfants de 6 à 18 ans présentant des troubles neurodéveloppementaux. Selon cette RTU en pédiatrie, la prescription initiale de CIRCADIN est réservée aux pédiatres, neurologues et psychiatres. Le renouvellement peut être fait par tout médecin.
Une prise en charge est possible depuis 2015.

La mélatonine sous forme de poudre très pure est disponible sur le web, son importation en France est interdite.

===Les autres noms et surnoms===

A part le Circadin et la melatonine vendue comme telle comme complément alimentaire, certaines spécialités contiennent de la melatonine , l'euphytose nuit par exemple.

===Le prix===

La melatonine comme complément alimentaire peut etre trouvée à 15 euros environ les 60 milligrammes voire moins. Le Circadin est à prix libre il peut etre trouvé à 30 euros les 60 mg environ .

Sur les sites de compléments alimentaires, la mélatonine quasiment pure en poudre est vendue aux alentours de 9-12€ les 10 grammes de mélatonine.

===Test de dépistage===

La Melatonine est normalement présente chez l'homme. La prise de melatonine exogène entraine un taux sanguin plusieurs fois supérieur aux taux physiologiques.
 

==Pharmacologie==

http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf

'''Biosynthèse et cycle nycthéméral'''

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale.
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine.
La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale.
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière .
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite.

'''Pharmacocinétique'''

En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée .
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute.
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes.
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue).

La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%.

'''Mécanismes d’action'''

La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés :
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité .
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits :
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides.
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part .
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors
du système nerveux
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle.

==Les dosages==

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le sniff donne une montée rapide et des effets plus courts, la mélatonine n'est quasiment pas corrosive pour les muqueuses nasales quand elle est sniffée pure, en revanche les excipients des comprimés abîment les muqueuses.

===Sublingual===
L'administration sublinguale donne des effets qui commencent plus rapidement que par voie orale (environ 1-4 minutes contre environ 15-40 minutes pour la voie orale)

'''Note de L'Apoticaire''' : Je sais pas si j'suis un cas particulier, mais quand j'prends de la mélatonine en sublinguale (Avec de la poudre de mélatonine pure) j'ai les effets qui montent en à peine 20 secondes, et ça me fait une montée de mélatonine assez palpable qui arrive en très peu de temps, assez marquée, et quasiment récréative, j'trouve que ça va bien avec le shit/tabac aussi même si la synergie est pas folichonne non plus, ça reste de la mélatonine.

Mais j'dirais pas que c'est dénué d'effets sympas en sublingual, en tout cas je dirais que c'est carrément plus facile d'obtenir des effets relaxants/vaguement trippants/sympas en sublingual qu'en oral ou même qu'en sniff, en tout cas c'est mon avis après avoir experimenté la voie orale + de 100 fois, la sublinguale + de 60-70 fois, et le sniff 2-3 fois

Après la sublinguale j'trouve que c'est uuun peu moins adapté pour dormir que la voie orale, en partie à cause du fait que ça dure moins longtemps qu'en oral.

===Injecter===
Possible mais assez peu d'interet en dehors d'un contexte expérimental

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir essayé une fois, avec environ 2mg de mélatonine, ça m'a donné une montée significativement moins forte qu'en douille, et un effet relaxant un peu plus intense que celui de la voie orale sans pour autant devenir anxiogène comme ça peut être le cas en fumant la mélatonine, après j'ai testé juste une seule fois, c'est assez peu pour rendre un verdict consistant.

===Ingérer===
Mode de prise quasi exclusif

===Fumer===

Fumer la mélatonine dans une cigarette, ou même en bang ne détruit pas la molécule, les effets sont présents, mais assez différents des effets par voie orale, plus courts, avec une montée marquée, et des effets assez différents de la voie orale de manière globale, la mélatonine fumée n'irrite pas particulièrement beaucoup les muqueuses respiratoires.

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir testé un certain nombre de fois (+ ou - 30-50 fois, sur pas mal de jours) de fumer la mélatonine en douille avec du tabac à des dosages de type 0,5mg/1mg/2mg environ, et un peu dans des cigarettes aussi, je dirais que les effets semblent plus anxiogènes comparé à la voie orale où c'est globalement plutôt relaxant et très loin d'être stressant.

Et aussi ça fout un peu la gerbe, comparé à la voie orale où ça fout absolument pas la gerbe, bref, bien que ça puisse avoir un ersatz d'effets récréatifs au début, les effets hypnotiques sont quand même assez peu efficaces en douille en comparaison avec la voie orale de mon point de vue, en gros j'ai l'impression que le fait qu'il y ait une montée très violente de mélatonine fait que ça perturbe et que ça stresse, et au final t'es plus perturbé que relaxé, alors que par voie orale l'introduction des effets relaxants se fait en douceur, et a selon moi plus de chances de mener à l'endormissement de manière agréable et de contribuer au rétablissement d'un rythme de sommeil régulier, pour moi c'est certain, après c'est juste ma théorie.

===Plugger===

pas beaucoup de renseignements. Une étude est en cours

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03519750

==Les effets recherchés==

'''Bien que la Melatonine puisse être utilisée de façon "détournée" pour un usage psychotrope, souvent et notamment en la mélangeant à certaines autres substances, sa présence dans le psychowiki est justifiée par les questions que posent certains forumers sur ses usages thérapeutiques et sur ses dangers.'''

L’EFSA (European Food safety Autority) a donné un avis favorable pour deux allégations relatives à la présence de mélatonine dans les denrées alimentaires(règlement N°432/2012de la Commission européenne):

«la mélatonine contribue à atténuer les effets du décalage horaire». Cette allégation ne
peut être utilisée que pour une denrée alimentaire contenant au moins 0,5 mg de
mélatonine par portion quantifiée et doit être accompagnée des recommandations
spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation juste avant le coucher le premier jour
du voyage et les quelques jours suivant le jour d’arrivée à destination;

«la mélatonine contribue à réduire le temps d’endormissement». Cette allégation ne peut être utilisée
que pour une denrée alimentaire contenant 1mg de mélatonine par portion quantifiée et
doit être accompagnée d’une recommandation spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation avant le coucher.

'''voir notamment l'article, et notamment pour comprendre les problèmes de phases de sommeil.
'''
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

ainsi que l'étude chez des handicapés mentaux

http://www.sfrms-sommeil.org/wp-content/uploads/2015/05/ETUDE-MELATONINE-RAPPORT-final-1.pdf

et le wikipedia https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

== Les risques de la consommation==
===Dangerosité et dommages du produit selon différents classements===

{| class="wikitable centre" width="80%"
|+ Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)<ref>[http://www.assemblee-nationale.fr/11/rap-off/i3641-11-1.gif Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques]</ref>
|-
! scope=col | Dépendance physique
! scope=col | Dépendance psychique
! scope=col | Neurotoxicité
! scope=col | Toxicité générale
! scope=col | Dangerosité sociale
|-
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,1/3
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,2/3
| width="20%" |
0,1/3
|}

Très approximativement !

[[Image:Rational_scale_to_assess_the_harm_of_drugs_(mean_physical_harm_and_mean_dependence)_fr.png‎|left|thumb|276px|Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 <ref>Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)</ref>]]

 

===Les effets secondaires===

https://www.anses.fr/fr/content/l%E2%80%99anses-recommande-%C3%A0-certaines-populations-d%E2%80%99%C3%A9viter-la-consommation-de-compl%C3%A9ments

Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été transmis au dispositif national de nutrivigilance porté par l’Anses. Les effets rapportés sont variés : des symptômes généraux (céphalées, vertiges, somnolence, cauchemars, irritabilité), des troubles neurologiques (tremblements, migraines) et gastroentérologiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales). Chaque cas a fait l’objet d’une analyse individuelle, dont les conclusions ont été partagées avec les déclarants et les fabricants.

Pour une discussion plus détaillée voir

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf et notamment

====Conclusions et recommandations de l'ANSES====

''La mélatonine est une hormone dont la fonction physiologique principale est d’apporter à l’organisme l’information sur le nycthémère, favorisant ainsi l’endormissement. En France, elle est présente sur le marché sous formede médicament (Circadin®), de préparation magistrale et de compléments alimentaires.

''Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été portés à la connaissance de la nutrivigilance.
D’autres signalements ont été reçus par la toxicovigilance et les systèmes de vigilance de quelques Etats membres de l’Union européenne et du Canada.''

''Les effets indésirables rapportés sont très variés, avec une majorité de symptômes généraux,de troubles neurologiques, gastroentérologiques et psychiatriques.
La dose de mélatonine consommée n’est pas toujours connue.
Des données toxicologiques, mécanistiques et cliniques sur la mélatonine, confirmées par certains cas de nutrivigilance,permettent d’identifier des populations sensibles amenant le CES à :''

'''déconseiller la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires par :'''

''-les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes ;

-les femmes enceintes ou allaitantes;

-les enfants et les adolescents; (nb=hors RTU dans des indications limitées)

-les personnes devant réaliser une activité nécessitant une vigilance soutenue et pouvant poser un problème de sécurité en cas de somnolence.''

'''soumettre la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires à un avis médical pour:
'''
''-les personnes épileptiques;

-les personnes asthmatiques ;

-les personnes souffrant de troubles de l’humeur, du comportement ou de la personnalité.''

''Des interactions pharmacocinétiques sont identifiées
entre la mélatonine et les médicaments métabolisés par les iso-enzymes CYP1A1, 1A2 et 1B1 voire 2C19.''

''Des interactions pharmacodynamiques avec la mélatonine sont également possibles notamment pour des substances agissant sur le système nerveux central et en particulier les hypnotiques.
Le CESrecommande que la consommation de compléments alimentaires contenant de la mélatonine en association avec un traitement médicamenteux soit discutée avec un médecin ou un pharmacien.
En l’absence de données suffisantes sur les effets à long terme de la consommation de mélatonine, le CES recommande de limiter la prise de ces compléments alimentaires à un usage ponctuel.
Certains risques étant identifiés pour des doses élevées, le CES recommande aux consommateurs de ne pas dépasser la dose de 2 mg par jour de mélatonine.''

Toutefois, Au hasard de la lecture on tombe sur cette information datant du printemps 2016

http://www.gras-asbl.be/spip.php?article398

Pourtant, en 2011, un arrêté ministériel a classé la mélatonine sur la liste II des substances vénéneuses. Un tel classement impose de facto la délivrance en pharmacie, sur ordonnance uniquement. Cinq fabricants de compléments ont contesté cet arrêté et porté l’affaire devant le Conseil d’Etat. En février 2014, ce dernier a confirmé l’arrêté de 2011 et insisté sur le fait que la mélatonine, de par son classement sur cette liste II des substances vénéneuses, ne pouvait pas être commercialisée sous forme de complément alimentaire. En outre, ce jugement faisait état de données de pharmacovigilance indiquant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Interpellée sur le sujet en août dernier, la ministre de la Santé, Marisol Touraine, fit savoir qu’elle avait demandé à la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes de procéder à des contrôles… qui ne semblent pas encore avoir eu d’effet… ou ne pas encore avoir eu lieu ?

Le moins qu’on puisse dire est qu’il est difficile de se faire une opinion (je n’ai pas trouvé sur Internet de détails sur ces possibles « effets indésirables graves » ). De plus la Melatonine a été utilisée à doses très élevées qui semblent en cause dans certains effets secondaires.
Il a été proposé d’utiliser des doses plus faibles (1 mg au plus), ce qui réduit les effets secondaires.

http://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdfhttp://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdf

https://vanwinkles.com/the-dark-side-downsides-side-effects-of-melatonin

http://news.mit.edu/2001/melatonin-1017

Melatonine et Maladies auto-immunes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3709754/
Melatonine et Immunité
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1325257/

====Problème de la prescription chez l'enfant====

http://www.cps.ca/fr/documents/position/melatonine-pour-traiter-troubles-du-sommeil-enfants-adolescents

Auteur(s) principal(aux) C Cummings; Société canadienne de pédiatrie ,Paediatr Child Health 2012;17(6):334-6

'''Résumé'''

''On constate un problème d’initiation et de maintien du sommeil chez 15 % à 25 % des enfants et des adolescents. Il existe des études sur les bienfaits de la mélatonine dans le traitement des troubles du sommeil auprès des populations en santé, des enfants et des adolescents ayant un trouble de déficit de l’attention avec hyperactivité, des enfants et des adolescents autistiques et de plusieurs autres populations ayant des problèmes particuliers. Ces études en démontrent les bienfaits, sans compter qu’ils ont des effets secondaires minimes. Cependant, toutes les études portaient sur des petits groupes de sujets et ne traitaient que de l’utilisation à court terme de la mélatonine. Il n’y a pas de données solides sur l’efficacité et l’innocuité de l’utilisation prolongée de la mélatonine. D’autres études s’imposent pour en confirmer l’utilité et l’innocuité dans le traitement des troubles du sommeil chez les enfants et les adolescents.''

Un auteur australien , Le Professeur Kannaway, qui avait développé la mélatonine comme produit vétérinaire pour avancer l’ovulation des brebis met en garde contre les effets endocriniens potentiels chez l’enfant et l’adolescent.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25643981

''Safety
Because melatonin is considered a dietary supplement and nota drug in the USA, it has not been appropriately evaluated for safety by the FDA in any population group, including children.
Despite this, melatonin use has generally been regarded as safe by study authors and reviewers, despite the lack of rigorous clinical trials assessing its safety.
Those studies that have attempted to address the issue in children have had major shortcomings.
Van Geijlswijk et al. asked 69 children who had taken melatonin for an average of 3.1 years three Tanner score questions (the age at first ejaculation for boys, the ages of menarche of their mothers and the first ejaculation of their fathers) and compared the results against the Dutch population. There were no endocrine assessments performed. Only 33% of the children had reached the age of 13 in the study, and only 62% of boys and 91% of girls answered the questions, but the authors concluded that puberty onset seems to be undisturbed after 3.1 years of melatonin usage.
A previous study by Hoebert et al. 46 did not conduct any laboratory endocrine tests or address any reproductive issues but concluded that long-term use of melatonin did not show safety concerns in children regarding serious adverse events.
A study by Carr et al. 47 of 44 children with multiple neurodevelopmental disabilities treated
with melatonin for an average of 4.3 years between the ages of 6 and 9.9 years of age stated that there were no adverse physical or neurological changes, but it did not provide details of their evaluations.
These studies highlight the inadequacies of the studies aimed at determining safety beyond acute effects. If melatonin is to be used for treatment of sleep disorders in children, it is important that appropriate rigorous follow-up studies are conducted into early adulthood.
In Australia, a Therapeutic Goods Administration (TGA)report stated in relation to paediatric melatonin use, ‘There are no adequately conducted nonclinical studies in young animals to
support the use of melatonin in children, and treatment of paediatric patients is not proposed’.
And specifically for Circadin, it stated that it ‘is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy’.
The National Institutes of Health (NIH) states that ‘Melatonin should not be used in most children. It is possibly unsafe. Because of its effects on other hormones, melatonin might interfere with
development during adolescence.’
These statements actually underplay the knowledge in the area because, as just discussed, there have been hundreds of experiments on young and adult animals reporting major influences on the reproductive system and indeed other systems not discussed here.
The Australian Sleep Health Foundation is a body that aims to foster the common ground between community, professional and business interests in relation to identifying and dealing with
sleep problems.
One of its partners is the Australasian Sleep Association. In contrast to the statements by the TGA and NIH, it states on its website that melatonin ‘may benefit children who are developing normally as well as children with Attention Deficit Hyperactivity Disorder, autism, other developmental dis abilities or visual impairment. Short term use is effective and safe. Studies so far suggest that long term use in children is also safe.’
Clearly, there are mixed signals being sent to the health profession, the patients and their carers. Of course in some situations, the sleep disorders of children with neurological or other disorders may be so severe, and the impact upon their carers so great that the potential risks of prescribing melatonin are outweighed by the benefits of achieving control over sleep behaviours. In these situations, the short-term use of melatonin may be acceptable; however, a thorough evaluation of the sleep disorder should still be conducted before prescribing melatonin.
(voir traduction ci dessous)''

'''Traduction = Sécurité'''

''Parce que la mélatonine est considérée comme un complément alimentaire et non un médicament aux États-Unis, elle n'a pas été correctement évaluée par la FDA au niveau de la sécurité pour n'importe quel groupe de la population, y compris les enfants.
Malgré cela, l'utilisation de la mélatonine a généralement été considérée comme sans danger par les auteurs d'articles et de revues, en dépit de l'absence d'essais cliniques rigoureux évaluant sa sécurité.
Les études qui ont tenté d'aborder la question chez les enfants ont eu des lacunes majeures.

Van Geijlswijk et al. a demandé à 69 enfants qui avaient pris de la mélatonine pendant une moyenne de 3,1 ans trois questions de score Tanner (l'âge à la première éjaculation pour les garçons, les âges de la ménarche de leur mère et la première éjaculation de leurs pères) et comparé les résultats à ceux la population néerlandaise générale. Aucune évaluation endocrinienne n'a été effectuée. Seulement 33% des enfants avaient atteint l'âge de 13 ans dans l'étude, et seulement 62% des garçons et 91% des filles ont répondu aux questions, mais les auteurs ont conclu que l'apparition de la puberté semble être non altérée après 3,1 ans d'utilisation de la mélatonine.

Une étude antérieure de Hoebert et al. 46 n'a pas effectué de tests endocriniens de laboratoire ou n'a abordé aucun problème de reproduction, mais a conclu que l'utilisation à long terme de la mélatonine ne montrait pas de problèmes de sécurité chez les enfants,du moins en ce qui concerne les événements indésirables graves.

Une étude de Carr et al. 47 des 44 enfants souffrant de multiples déficiences neurodéveloppementales traitées par la mélatonine pendant une moyenne de 4,3 ans entre les âges de 6 et 9,9 ans a déclaré qu'il n'y avait pas de modifications physiques ou neurologiques défavorables, mais elle n'a pas fourni des détails sur les évaluations.

Ces exemples mettent en évidence les insuffisances des études visant à déterminer la sécurité au-delà des effets aigus. Si la mélatonine doit être utilisée pour le traitement des troubles du sommeil chez les enfants, il est important que des études de suivi rigoureuses appropriées soient menées au début de l'âge adulte.

En Australie, un rapport de l'Administration des produits thérapeutiques (TGA) a déclaré en rapport avec l'utilisation de la mélatonine pédiatrique, «Il n'existe pas d'études expérimentales chez l'animal soutenant l'utilisation de la mélatonine chez les jeunes, et le traitement des patients pédiatriques n'est pas proposé ».

Et spécifiquement pour Circadin, il a déclaré qu'il «n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité et l'efficacité».

Les National Institutes of Health (NIH) affirme que " la mélatonine ne devrait pas être utilisé chez la plupart des enfants. Il est possiblement dangereux. En raison de ses effets sur d'autres hormones, la mélatonine pourrait interférer avec le développement pendant l'adolescence".

Ces énoncés sous évaluent les connaissances réelles sur ce sujet parce que, comme nous venons de le voir, il ya eu des centaines d'expériences sur des animaux jeunes et adultes signalant des influences majeures sur le système reproducteur et même d'autres systèmes non abordés ici.

La Fondation australienne pour la santé du sommeil est un organisme qui vise à favoriser un terrain d'entente entre les intérêts communautaires, professionnels et commerciaux en ce qui concerne l'identification et le traitement des problèmes de sommeil.

L'un de ses partenaires est l'Australasian Sleep Association. Contrairement aux déclarations de la TGA et des NIH, elle indique sur son site Web que "la mélatonine peut bénéficier aux enfants qui se développent normalement ainsi qu'aux enfants atteints d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, d'autisme, d'autres troubles du développement ou d'une déficience visuelle. L'utilisation à court terme est efficace et sécuritaire. Des études jusqu'à présent suggèrent que l'utilisation à long terme chez les enfants est également sécuritaire".

De toute évidence, des signaux complexes et opposés sont envoyés aux professionnels de santé, aux patients et à leur entourage. Bien sûr, dans certaines situations, les troubles du sommeil des enfants atteints de troubles neurologiques ou autres peuvent être si graves et l'impact sur leurs parents si grande que les risques potentiels de prescrire la mélatonine sont compensés par les avantages de la maîtrise des comportements de sommeil. Dans ces situations, l'utilisation à court terme de la mélatonine peut être acceptable; Cependant, une évaluation approfondie du trouble du sommeil doit encore être effectuée avant de prescrire la mélatonine.''

Cet auteur a interpellé les auteurs de recommandations en neurologie pédiatrique
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25779601

Recommandations
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25553845

qui répondent qu’en effet il n’y a pas de preuve formelle, actuellement, de l’inocuité de la mélatonine chez l’enfant et l’adolescent et affirment qu’ils ne recommandent pas l’utilisation sur plusieurs années

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25981980

Regarding long-term treatment we stated the following.

''“Treatment duration should be tailored to the specific patient in relation to the peculiar neurodevelopmental disabilities but in general should be not less than 1 month.”
There is no contradiction with Kennaway's statements. We do not recommend that melatonin should be used for many years, although this is what often happens in clinical practice.''

''Traduction
En ce qui concerne le traitement à long terme, voici notre avis..
"La durée du traitement doit être adaptée aux spécificités de chaque patient en relation avec ses handicaps de développement neurologique particulier, mais en général ne devrait pas être inférieure à 1 mois."
Il n'y a pas de contradiction avec les déclarations de Kennaway. Nous ne recommandons pas que la mélatonine soit utilisée pendant de nombreuses années, même si c'est ce qui arrive souvent dans la pratique clinique. (graissage fait par l’auteur de cet article)''

Les deux auteurs sont d’accord sur la recommandation d’explorer la chronologie de la sécrétion de mélatonine (par des prélévements salivaires répétés) avant toute prescription et de ne pas se contenter de l’observation clinique des temps d’endormissement. Chez l’adulte 35 % des « indications cliniques » n’ont pas été confirmées par l’analyse de la mélatonine salivaire.

Voir aussi des articles ne mettant pas en évidence d’effet négatif

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20028959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19486273

et cette revue plus « balancée » et rappelant aussi l’interet des règles d’hygiène du sommeil

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4830653/

Encadré 1.
Recommandations pour une bonne hygiène du sommeil pour les enfants

Faire la sieste pendant la journée doit être évité

L'heure du dîner doit être au moins 2 heures avant le coucher

Le temps devant les écrans (c'est-à-dire regarder la télévision, jouer à l'ordinateur ou à des jeux vidéo) doit être interrompu au moins une heure avant le coucher

Des habitudes de sommeil régulières, y compris pour le sommeil de routine et les heures de réveil, doivent être maintenues

Les enfants doivent dormir dans leur propre lit

L'environnement de sommeil doit être sombre et silencieux; La chambre ne doit pas être trop chaude

La caféine, la nicotine et l'alcool doivent être évités

====Utilisation à long terme====

Une étude montre un épuisement de l’effet après 6 à 12 mois chez des patients hémodialysés.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23432361 et son pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3853526/

Pourtant beaucoup d’usagers en prennent des années et il ne semble pas qu’il y ait d’effet secondaire notable signalé mais s’agissant d’un complément alimentaire la surveillance n’est pas celle qui accompagne les médicaments. Il serait utile que l’ANSM publie ses données de pharmacovigilance.

Ce débat sur un forum d’usagers de drogues (anglophone) montre la diversité des avis

https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2zg8xv/what_are_the_effects_of_prolonged_melatonin_usage/

Dans la plupart des cas, après sevrage, les troubles du sommeil récidivent mais il existe des témoignages d’effet positif persistant après arrêt.

====Interactions médicamenteuses====

Il y a 12 interactions melatonine-médicaments modérées et 108 mineures.

https://www.drugs.com/drug-interactions/melatonin.html
voir aussi
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

Un aspect qui apparaît sous-estimé est celui de l’interaction avec les médicaments. En effet, la mélatonine étant métabolisée par les cytochromes hépatiques (CYP1A2 en particulier), les composés inducteurs, substrats ou inhibiteurs de ces cytochromes vont modifier sa biodisponibilité et inversement. La mélatonine peut donc amplifier les effets secondaires ou la réponse à de très nombreux médicaments, dont des psychotropes (antidépresseurs et hypnotiques surtout), des antalgiques, des antiépileptiques et des hormones stéroïdes. Citons aussi l’interaction potentielle avec la warfarine, anticoagulant, antivitamine K. Il est donc souhaitable de se dispenser d’associer la mélatonine à un médicament dont le métabolisme est concerné par ces cytochromes.

Pour le CYP1A2 voir
https://en.wikipedia.org/wiki/CYP1A2

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

Limitée à quelques cas de rebond d'insomnie après arrêt de la Melatonine imposant la poursuite du traitement.

===Melatonine et grossesse===

Déconseillé pendant la grossesse mais plus par prudence que par connaissance d'effets significatifs.

http://lecrat.fr/articleSearchSaisie.php?recherche=melatonine

===Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments===

La Melatonine peut augmenter la somnolence entrainée par d'autres "sédatifs" (BZD notamment) , ce qui peut etre problématique par exemple dans la conduite automobile ou dans les postes à risque au travail.

'''Note de L'Apoticaire :''' Personnellement, je trouve le mélange noopept + mélatonine en sublingual en même temps très récréatif, enfin dans tous les cas assez puissant, voir marquant, avec environ 5mg de noopept et 2mg de mélatonine en sublingual, au bout de 2 minutes même pas ça me met une montée à la fois stimulante et relaxante, et les effets du noopept potentialisent énormément le potentiel récréatif de la mélatonine, autant la mélatonine seule en sublingual c'est sympa, relxant, mais vraiment sans plus quoi, autant le mélange noopept + mélatonine je trouve ça assez récréatif et vraiment potent, bon c'est pas du crack non plus hein, mais j'ai beaucoup été surpris de vor que le mélange des deux trucs donne des effets récréatifs comme ça.

Nota bene : Utiliser la mélatonine de manière récréative, et n'importe comment n'est pas une bonne idée, genre paaaar exemple, au hasard : en prendre tous les jours dès le matin, et toutes les 3-5 heures se faire une sublingual de mélatonine 1,5mg+Noopept 8mg + une douille de shit/tabac pendant la montée pour encore plus potentialiser le truc, bah au bout de quelques jours ça décale pas mal le cerveau, en gros à force d'en prendre n'importe comment on a le sommeil completement dereglé, un petit peu l'humeur aussi, mais pas non plus de beaucoup, et perso ça m'a pas fait déprimer, mais ça m'a clairement pas mal "remué" le cerveau d'avoir fais n'importe quoi avec la mélatonine, après c'était des expériences assez interessantes de mon point de vue.

==Comment réduire les risques==

Les effets secondaires étant souvent liés à des doses de plus de 2 mg il est conseillé de se limiter à 1 mg par prise pour les compléments alimentaires et 2 mg pour le Circadin.

==Liens==

Liens mentionnés dans le corps du texte

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Mélatonine, effets, risques, témoignages

2018-11-06T00:41:26Z

L'Apoticaire2 : /* Aspect, à quoi ça ressemble ? */

==Histoire brève==
https://www.chronobiology.com/fr/melatonine-chronobiologie/histoire/

La mélatonine est une hormone secrétée par la glande pinéale (glandula pinealis), un organe déjà mentionné par Galien de Pergame et autres éminences grecques au IIe siècle. Au XVIe siècle, le philosophe et scientifique français Descartes, désigna la glande pinéale comme le siège de notre âme.

La mélatonine ne fut quant à elle découverte qu’en 1958 par le dermatologue Aaron Lerner pour faire ensuite l’objet d’études intensives dans les années 80. Lerner réussit à isoler un composant dans une glande pinéale bovine qui eut un effet blanchissant incroyable sur la peau des amphibiens, auquel il donna le nom de mélatonine. Ce fut également Lerner qui commença à étudier les effets de l’hormone sur le sommeil. Après une auto-expérimentation avec 100 mg de mélatonine, Lerner ne nota aucun effet secondaire autre que la somnolence. Dans les années 60, on pensait que l’alternance lumière/obscurité était importante pour les mammifères mais non pour les humains. Il faut attendre 1981 et la découverte d’Alfred Lewy pour se rendre compte que la lumière forte pendant la nuit altère le niveau de mélatonine endogène chez les hommes. Cette découverte fut capitale pour la chronobiologie et la recherche sur la mélatonine. Au début des années 90, une attention de plus en plus forte fut accordée à cette hormone avec un certain nombre d’études démontrant les effets de la mélatonine sur différents processus physiologiques comme la modulation immunitaire, la réduction de la croissance des cellules tumorales, les radicaux libres et l’influence sur les processus métaboliques dépendant du calcium. Il existe donc un certain nombre d’autres recherches sur la mélatonine et ses multiples impacts sur la santé humaine.

==Qu'est ce que c'est ?==

https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

La mélatonine ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine, souvent dénommée hormone du sommeil, est surtout connue comme étant l'hormone centrale de régulation des rythmes chronobiologiques en étant synthétisée surtout la nuit. Elle régule de nombreuses sécrétions hormonales, chez l'humain et les autres mammifères. Cette neurohormone est synthétisée à partir d'un neurotransmetteur, la sérotonine, qui dérive elle-même du tryptophane. Elle est sécrétée par la glande pinéale (dans le cerveau) en réponse à l'absence de lumière.

La mélatonine semble avoir de multiples fonctions autres qu'hormonales, en particulier comme antioxydant. Elle jouerait un rôle particulier dans la protection de l'ADN nucléaire et dans l'ADN mitochondrial. Elle semble aussi jouer un rôle dans le système immunitaire.

Des micro-organismes et diverses plantes produisent aussi de la mélatonine (dite phytomélatonine dans le cas des plantes)

http://www.cmse.ch/pdf/colloque_14_octobre/9_melatonine.pdf

Résumé
La mélatonine, hormone produite par la glande pinéale, est sécrétée préférentiellement pendant la nuit avec un pic situé vers 03 h 00 du matin.
Ce rythme endogène est généré par les noyaux suprachiasmatiques de l’hypothalamus et entraîné par l’alternance jour/nuit.
La lumière artificielle selon les conditions d’administration supprime ou décale la sécrétion de mélatonine. Le rôle de la mélatonine est celui d’un synchroniseur endogène des rythmes circadiens, des rythmes de température et de veille-sommeil en particulier.
L’administration de mélatonine est capable d’influencer son rythme endogène selon une courbe de réponse de phase. Cette donnée constitue la base physiologique du traitement des dysrythmies (syndrome de franchissement rapide des fuseaux horaires, syndrome de retard de phase, désynchronisation chez les aveugles). L’intérêt de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie, en particulier liée au vieillissement, vient d’être relancé avec la
mise sur le marché d’une préparation à libération prolongée.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

La melatonine est vendue comme complément alimentaire quand elle est dosée à moins de 1mg ou ,comme médicament LP à 2 mg le Circadin.
Le classement comme complément alimentaire fait débat.

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf

En 2015, la dose de 1 mg par unité de prise de mélatonine a été exonérée de la réglementation des substances vénéneuses par un arrêté(1)qui a été annulé par le Conseil d'État le 31 mars 2017 (2).
Actuellement les compléments alimentaires contenant moins de 2 mg de mélatonine par prise sont autorisés par décision administrative de la DGCCRF (3).

1 Arrêté du 8 septembre 2015 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 portant exonération à la réglementation des substances vénéneuses destinées à la médecine humaine.

2 Décision n°39764 4 du 31 mars 2017 du Conseil d’ État statuant au contentieux.

3 Liste des substances à but nutritionnel ou physiologique éligibles à l’article 15 sous condition :
https://www.economie.gouv.fr/files/file … itions.pdf (consultée le 11 octobre 2017)

.
Pour le Circadin LP

http://www.has-sante.fr/portail/upload/docs/application/pdf/2008-12/circadin_-_ct-5644.pdf

Circadin est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire
caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
Une RTU l'autorise aussi chez les enfants de 6 à 18 ans présentant des troubles neurodéveloppementaux. Selon cette RTU en pédiatrie, la prescription initiale de CIRCADIN est réservée aux pédiatres, neurologues et psychiatres. Le renouvellement peut être fait par tout médecin.
Une prise en charge est possible depuis 2015.

La mélatonine sous forme de poudre très pure est disponible sur le web, son importation en France est interdite.

===Les autres noms et surnoms===

A part le Circadin et la melatonine vendue comme telle comme complément alimentaire, certaines spécialités contiennent de la melatonine , l'euphytose nuit par exemple.

===Le prix===

La melatonine comme complément alimentaire peut etre trouvée à 15 euros environ les 60 milligrammes voire moins. Le Circadin est à prix libre il peut etre trouvé à 30 euros les 60 mg environ .

===Test de dépistage===

La Melatonine est normalement présente chez l'homme. La prise de melatonine exogène entraine un taux sanguin plusieurs fois supérieur aux taux physiologiques.
 

==Pharmacologie==

http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf

'''Biosynthèse et cycle nycthéméral'''

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale.
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine.
La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale.
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière .
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite.

'''Pharmacocinétique'''

En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée .
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute.
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes.
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue).

La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%.

'''Mécanismes d’action'''

La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés :
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité .
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits :
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides.
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part .
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors
du système nerveux
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle.

==Les dosages==

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le sniff donne une montée rapide et des effets plus courts, la mélatonine n'est quasiment pas corrosive pour les muqueuses nasales quand elle est sniffée pure, en revanche les excipients des comprimés abîment les muqueuses.

===Sublingual===
L'administration sublinguale donne des effets qui commencent plus rapidement que par voie orale (environ 1-4 minutes contre environ 15-40 minutes pour la voie orale)

'''Note de L'Apoticaire''' : Je sais pas si j'suis un cas particulier, mais quand j'prends de la mélatonine en sublinguale (Avec de la poudre de mélatonine pure) j'ai les effets qui montent en à peine 20 secondes, et ça me fait une montée de mélatonine assez palpable qui arrive en très peu de temps, assez marquée, et quasiment récréative, j'trouve que ça va bien avec le shit/tabac aussi même si la synergie est pas folichonne non plus, ça reste de la mélatonine.

Mais j'dirais pas que c'est dénué d'effets sympas en sublingual, en tout cas je dirais que c'est carrément plus facile d'obtenir des effets relaxants/vaguement trippants/sympas en sublingual qu'en oral ou même qu'en sniff, en tout cas c'est mon avis après avoir experimenté la voie orale + de 100 fois, la sublinguale + de 60-70 fois, et le sniff 2-3 fois

Après la sublinguale j'trouve que c'est uuun peu moins adapté pour dormir que la voie orale, en partie à cause du fait que ça dure moins longtemps qu'en oral.

===Injecter===
Possible mais assez peu d'interet en dehors d'un contexte expérimental

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir essayé une fois, avec environ 2mg de mélatonine, ça m'a donné une montée significativement moins forte qu'en douille, et un effet relaxant un peu plus intense que celui de la voie orale sans pour autant devenir anxiogène comme ça peut être le cas en fumant la mélatonine, après j'ai testé juste une seule fois, c'est assez peu pour rendre un verdict consistant.

===Ingérer===
Mode de prise quasi exclusif

===Fumer===

Fumer la mélatonine dans une cigarette, ou même en bang ne détruit pas la molécule, les effets sont présents, mais assez différents des effets par voie orale, plus courts, avec une montée marquée, et des effets assez différents de la voie orale de manière globale, la mélatonine fumée n'irrite pas particulièrement beaucoup les muqueuses respiratoires.

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir testé un certain nombre de fois (+ ou - 30-50 fois, sur pas mal de jours) de fumer la mélatonine en douille avec du tabac à des dosages de type 0,5mg/1mg/2mg environ, et un peu dans des cigarettes aussi, je dirais que les effets semblent plus anxiogènes comparé à la voie orale où c'est globalement plutôt relaxant et très loin d'être stressant.

Et aussi ça fout un peu la gerbe, comparé à la voie orale où ça fout absolument pas la gerbe, bref, bien que ça puisse avoir un ersatz d'effets récréatifs au début, les effets hypnotiques sont quand même assez peu efficaces en douille en comparaison avec la voie orale de mon point de vue, en gros j'ai l'impression que le fait qu'il y ait une montée très violente de mélatonine fait que ça perturbe et que ça stresse, et au final t'es plus perturbé que relaxé, alors que par voie orale l'introduction des effets relaxants se fait en douceur, et a selon moi plus de chances de mener à l'endormissement de manière agréable et de contribuer au rétablissement d'un rythme de sommeil régulier, pour moi c'est certain, après c'est juste ma théorie.

===Plugger===

pas beaucoup de renseignements. Une étude est en cours

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03519750

==Les effets recherchés==

'''Bien que la Melatonine puisse être utilisée de façon "détournée" pour un usage psychotrope, souvent et notamment en la mélangeant à certaines autres substances, sa présence dans le psychowiki est justifiée par les questions que posent certains forumers sur ses usages thérapeutiques et sur ses dangers.'''

L’EFSA (European Food safety Autority) a donné un avis favorable pour deux allégations relatives à la présence de mélatonine dans les denrées alimentaires(règlement N°432/2012de la Commission européenne):

«la mélatonine contribue à atténuer les effets du décalage horaire». Cette allégation ne
peut être utilisée que pour une denrée alimentaire contenant au moins 0,5 mg de
mélatonine par portion quantifiée et doit être accompagnée des recommandations
spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation juste avant le coucher le premier jour
du voyage et les quelques jours suivant le jour d’arrivée à destination;

«la mélatonine contribue à réduire le temps d’endormissement». Cette allégation ne peut être utilisée
que pour une denrée alimentaire contenant 1mg de mélatonine par portion quantifiée et
doit être accompagnée d’une recommandation spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation avant le coucher.

'''voir notamment l'article, et notamment pour comprendre les problèmes de phases de sommeil.
'''
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

ainsi que l'étude chez des handicapés mentaux

http://www.sfrms-sommeil.org/wp-content/uploads/2015/05/ETUDE-MELATONINE-RAPPORT-final-1.pdf

et le wikipedia https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

== Les risques de la consommation==
===Dangerosité et dommages du produit selon différents classements===

{| class="wikitable centre" width="80%"
|+ Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)<ref>[http://www.assemblee-nationale.fr/11/rap-off/i3641-11-1.gif Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques]</ref>
|-
! scope=col | Dépendance physique
! scope=col | Dépendance psychique
! scope=col | Neurotoxicité
! scope=col | Toxicité générale
! scope=col | Dangerosité sociale
|-
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,1/3
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,2/3
| width="20%" |
0,1/3
|}

Très approximativement !

[[Image:Rational_scale_to_assess_the_harm_of_drugs_(mean_physical_harm_and_mean_dependence)_fr.png‎|left|thumb|276px|Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 <ref>Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)</ref>]]

 

===Les effets secondaires===

https://www.anses.fr/fr/content/l%E2%80%99anses-recommande-%C3%A0-certaines-populations-d%E2%80%99%C3%A9viter-la-consommation-de-compl%C3%A9ments

Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été transmis au dispositif national de nutrivigilance porté par l’Anses. Les effets rapportés sont variés : des symptômes généraux (céphalées, vertiges, somnolence, cauchemars, irritabilité), des troubles neurologiques (tremblements, migraines) et gastroentérologiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales). Chaque cas a fait l’objet d’une analyse individuelle, dont les conclusions ont été partagées avec les déclarants et les fabricants.

Pour une discussion plus détaillée voir

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf et notamment

====Conclusions et recommandations de l'ANSES====

''La mélatonine est une hormone dont la fonction physiologique principale est d’apporter à l’organisme l’information sur le nycthémère, favorisant ainsi l’endormissement. En France, elle est présente sur le marché sous formede médicament (Circadin®), de préparation magistrale et de compléments alimentaires.

''Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été portés à la connaissance de la nutrivigilance.
D’autres signalements ont été reçus par la toxicovigilance et les systèmes de vigilance de quelques Etats membres de l’Union européenne et du Canada.''

''Les effets indésirables rapportés sont très variés, avec une majorité de symptômes généraux,de troubles neurologiques, gastroentérologiques et psychiatriques.
La dose de mélatonine consommée n’est pas toujours connue.
Des données toxicologiques, mécanistiques et cliniques sur la mélatonine, confirmées par certains cas de nutrivigilance,permettent d’identifier des populations sensibles amenant le CES à :''

'''déconseiller la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires par :'''

''-les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes ;

-les femmes enceintes ou allaitantes;

-les enfants et les adolescents; (nb=hors RTU dans des indications limitées)

-les personnes devant réaliser une activité nécessitant une vigilance soutenue et pouvant poser un problème de sécurité en cas de somnolence.''

'''soumettre la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires à un avis médical pour:
'''
''-les personnes épileptiques;

-les personnes asthmatiques ;

-les personnes souffrant de troubles de l’humeur, du comportement ou de la personnalité.''

''Des interactions pharmacocinétiques sont identifiées
entre la mélatonine et les médicaments métabolisés par les iso-enzymes CYP1A1, 1A2 et 1B1 voire 2C19.''

''Des interactions pharmacodynamiques avec la mélatonine sont également possibles notamment pour des substances agissant sur le système nerveux central et en particulier les hypnotiques.
Le CESrecommande que la consommation de compléments alimentaires contenant de la mélatonine en association avec un traitement médicamenteux soit discutée avec un médecin ou un pharmacien.
En l’absence de données suffisantes sur les effets à long terme de la consommation de mélatonine, le CES recommande de limiter la prise de ces compléments alimentaires à un usage ponctuel.
Certains risques étant identifiés pour des doses élevées, le CES recommande aux consommateurs de ne pas dépasser la dose de 2 mg par jour de mélatonine.''

Toutefois, Au hasard de la lecture on tombe sur cette information datant du printemps 2016

http://www.gras-asbl.be/spip.php?article398

Pourtant, en 2011, un arrêté ministériel a classé la mélatonine sur la liste II des substances vénéneuses. Un tel classement impose de facto la délivrance en pharmacie, sur ordonnance uniquement. Cinq fabricants de compléments ont contesté cet arrêté et porté l’affaire devant le Conseil d’Etat. En février 2014, ce dernier a confirmé l’arrêté de 2011 et insisté sur le fait que la mélatonine, de par son classement sur cette liste II des substances vénéneuses, ne pouvait pas être commercialisée sous forme de complément alimentaire. En outre, ce jugement faisait état de données de pharmacovigilance indiquant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Interpellée sur le sujet en août dernier, la ministre de la Santé, Marisol Touraine, fit savoir qu’elle avait demandé à la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes de procéder à des contrôles… qui ne semblent pas encore avoir eu d’effet… ou ne pas encore avoir eu lieu ?

Le moins qu’on puisse dire est qu’il est difficile de se faire une opinion (je n’ai pas trouvé sur Internet de détails sur ces possibles « effets indésirables graves » ). De plus la Melatonine a été utilisée à doses très élevées qui semblent en cause dans certains effets secondaires.
Il a été proposé d’utiliser des doses plus faibles (1 mg au plus), ce qui réduit les effets secondaires.

http://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdfhttp://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdf

https://vanwinkles.com/the-dark-side-downsides-side-effects-of-melatonin

http://news.mit.edu/2001/melatonin-1017

Melatonine et Maladies auto-immunes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3709754/
Melatonine et Immunité
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1325257/

====Problème de la prescription chez l'enfant====

http://www.cps.ca/fr/documents/position/melatonine-pour-traiter-troubles-du-sommeil-enfants-adolescents

Auteur(s) principal(aux) C Cummings; Société canadienne de pédiatrie ,Paediatr Child Health 2012;17(6):334-6

'''Résumé'''

''On constate un problème d’initiation et de maintien du sommeil chez 15 % à 25 % des enfants et des adolescents. Il existe des études sur les bienfaits de la mélatonine dans le traitement des troubles du sommeil auprès des populations en santé, des enfants et des adolescents ayant un trouble de déficit de l’attention avec hyperactivité, des enfants et des adolescents autistiques et de plusieurs autres populations ayant des problèmes particuliers. Ces études en démontrent les bienfaits, sans compter qu’ils ont des effets secondaires minimes. Cependant, toutes les études portaient sur des petits groupes de sujets et ne traitaient que de l’utilisation à court terme de la mélatonine. Il n’y a pas de données solides sur l’efficacité et l’innocuité de l’utilisation prolongée de la mélatonine. D’autres études s’imposent pour en confirmer l’utilité et l’innocuité dans le traitement des troubles du sommeil chez les enfants et les adolescents.''

Un auteur australien , Le Professeur Kannaway, qui avait développé la mélatonine comme produit vétérinaire pour avancer l’ovulation des brebis met en garde contre les effets endocriniens potentiels chez l’enfant et l’adolescent.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25643981

''Safety
Because melatonin is considered a dietary supplement and nota drug in the USA, it has not been appropriately evaluated for safety by the FDA in any population group, including children.
Despite this, melatonin use has generally been regarded as safe by study authors and reviewers, despite the lack of rigorous clinical trials assessing its safety.
Those studies that have attempted to address the issue in children have had major shortcomings.
Van Geijlswijk et al. asked 69 children who had taken melatonin for an average of 3.1 years three Tanner score questions (the age at first ejaculation for boys, the ages of menarche of their mothers and the first ejaculation of their fathers) and compared the results against the Dutch population. There were no endocrine assessments performed. Only 33% of the children had reached the age of 13 in the study, and only 62% of boys and 91% of girls answered the questions, but the authors concluded that puberty onset seems to be undisturbed after 3.1 years of melatonin usage.
A previous study by Hoebert et al. 46 did not conduct any laboratory endocrine tests or address any reproductive issues but concluded that long-term use of melatonin did not show safety concerns in children regarding serious adverse events.
A study by Carr et al. 47 of 44 children with multiple neurodevelopmental disabilities treated
with melatonin for an average of 4.3 years between the ages of 6 and 9.9 years of age stated that there were no adverse physical or neurological changes, but it did not provide details of their evaluations.
These studies highlight the inadequacies of the studies aimed at determining safety beyond acute effects. If melatonin is to be used for treatment of sleep disorders in children, it is important that appropriate rigorous follow-up studies are conducted into early adulthood.
In Australia, a Therapeutic Goods Administration (TGA)report stated in relation to paediatric melatonin use, ‘There are no adequately conducted nonclinical studies in young animals to
support the use of melatonin in children, and treatment of paediatric patients is not proposed’.
And specifically for Circadin, it stated that it ‘is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy’.
The National Institutes of Health (NIH) states that ‘Melatonin should not be used in most children. It is possibly unsafe. Because of its effects on other hormones, melatonin might interfere with
development during adolescence.’
These statements actually underplay the knowledge in the area because, as just discussed, there have been hundreds of experiments on young and adult animals reporting major influences on the reproductive system and indeed other systems not discussed here.
The Australian Sleep Health Foundation is a body that aims to foster the common ground between community, professional and business interests in relation to identifying and dealing with
sleep problems.
One of its partners is the Australasian Sleep Association. In contrast to the statements by the TGA and NIH, it states on its website that melatonin ‘may benefit children who are developing normally as well as children with Attention Deficit Hyperactivity Disorder, autism, other developmental dis abilities or visual impairment. Short term use is effective and safe. Studies so far suggest that long term use in children is also safe.’
Clearly, there are mixed signals being sent to the health profession, the patients and their carers. Of course in some situations, the sleep disorders of children with neurological or other disorders may be so severe, and the impact upon their carers so great that the potential risks of prescribing melatonin are outweighed by the benefits of achieving control over sleep behaviours. In these situations, the short-term use of melatonin may be acceptable; however, a thorough evaluation of the sleep disorder should still be conducted before prescribing melatonin.
(voir traduction ci dessous)''

'''Traduction = Sécurité'''

''Parce que la mélatonine est considérée comme un complément alimentaire et non un médicament aux États-Unis, elle n'a pas été correctement évaluée par la FDA au niveau de la sécurité pour n'importe quel groupe de la population, y compris les enfants.
Malgré cela, l'utilisation de la mélatonine a généralement été considérée comme sans danger par les auteurs d'articles et de revues, en dépit de l'absence d'essais cliniques rigoureux évaluant sa sécurité.
Les études qui ont tenté d'aborder la question chez les enfants ont eu des lacunes majeures.

Van Geijlswijk et al. a demandé à 69 enfants qui avaient pris de la mélatonine pendant une moyenne de 3,1 ans trois questions de score Tanner (l'âge à la première éjaculation pour les garçons, les âges de la ménarche de leur mère et la première éjaculation de leurs pères) et comparé les résultats à ceux la population néerlandaise générale. Aucune évaluation endocrinienne n'a été effectuée. Seulement 33% des enfants avaient atteint l'âge de 13 ans dans l'étude, et seulement 62% des garçons et 91% des filles ont répondu aux questions, mais les auteurs ont conclu que l'apparition de la puberté semble être non altérée après 3,1 ans d'utilisation de la mélatonine.

Une étude antérieure de Hoebert et al. 46 n'a pas effectué de tests endocriniens de laboratoire ou n'a abordé aucun problème de reproduction, mais a conclu que l'utilisation à long terme de la mélatonine ne montrait pas de problèmes de sécurité chez les enfants,du moins en ce qui concerne les événements indésirables graves.

Une étude de Carr et al. 47 des 44 enfants souffrant de multiples déficiences neurodéveloppementales traitées par la mélatonine pendant une moyenne de 4,3 ans entre les âges de 6 et 9,9 ans a déclaré qu'il n'y avait pas de modifications physiques ou neurologiques défavorables, mais elle n'a pas fourni des détails sur les évaluations.

Ces exemples mettent en évidence les insuffisances des études visant à déterminer la sécurité au-delà des effets aigus. Si la mélatonine doit être utilisée pour le traitement des troubles du sommeil chez les enfants, il est important que des études de suivi rigoureuses appropriées soient menées au début de l'âge adulte.

En Australie, un rapport de l'Administration des produits thérapeutiques (TGA) a déclaré en rapport avec l'utilisation de la mélatonine pédiatrique, «Il n'existe pas d'études expérimentales chez l'animal soutenant l'utilisation de la mélatonine chez les jeunes, et le traitement des patients pédiatriques n'est pas proposé ».

Et spécifiquement pour Circadin, il a déclaré qu'il «n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité et l'efficacité».

Les National Institutes of Health (NIH) affirme que " la mélatonine ne devrait pas être utilisé chez la plupart des enfants. Il est possiblement dangereux. En raison de ses effets sur d'autres hormones, la mélatonine pourrait interférer avec le développement pendant l'adolescence".

Ces énoncés sous évaluent les connaissances réelles sur ce sujet parce que, comme nous venons de le voir, il ya eu des centaines d'expériences sur des animaux jeunes et adultes signalant des influences majeures sur le système reproducteur et même d'autres systèmes non abordés ici.

La Fondation australienne pour la santé du sommeil est un organisme qui vise à favoriser un terrain d'entente entre les intérêts communautaires, professionnels et commerciaux en ce qui concerne l'identification et le traitement des problèmes de sommeil.

L'un de ses partenaires est l'Australasian Sleep Association. Contrairement aux déclarations de la TGA et des NIH, elle indique sur son site Web que "la mélatonine peut bénéficier aux enfants qui se développent normalement ainsi qu'aux enfants atteints d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, d'autisme, d'autres troubles du développement ou d'une déficience visuelle. L'utilisation à court terme est efficace et sécuritaire. Des études jusqu'à présent suggèrent que l'utilisation à long terme chez les enfants est également sécuritaire".

De toute évidence, des signaux complexes et opposés sont envoyés aux professionnels de santé, aux patients et à leur entourage. Bien sûr, dans certaines situations, les troubles du sommeil des enfants atteints de troubles neurologiques ou autres peuvent être si graves et l'impact sur leurs parents si grande que les risques potentiels de prescrire la mélatonine sont compensés par les avantages de la maîtrise des comportements de sommeil. Dans ces situations, l'utilisation à court terme de la mélatonine peut être acceptable; Cependant, une évaluation approfondie du trouble du sommeil doit encore être effectuée avant de prescrire la mélatonine.''

Cet auteur a interpellé les auteurs de recommandations en neurologie pédiatrique
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25779601

Recommandations
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25553845

qui répondent qu’en effet il n’y a pas de preuve formelle, actuellement, de l’inocuité de la mélatonine chez l’enfant et l’adolescent et affirment qu’ils ne recommandent pas l’utilisation sur plusieurs années

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25981980

Regarding long-term treatment we stated the following.

''“Treatment duration should be tailored to the specific patient in relation to the peculiar neurodevelopmental disabilities but in general should be not less than 1 month.”
There is no contradiction with Kennaway's statements. We do not recommend that melatonin should be used for many years, although this is what often happens in clinical practice.''

''Traduction
En ce qui concerne le traitement à long terme, voici notre avis..
"La durée du traitement doit être adaptée aux spécificités de chaque patient en relation avec ses handicaps de développement neurologique particulier, mais en général ne devrait pas être inférieure à 1 mois."
Il n'y a pas de contradiction avec les déclarations de Kennaway. Nous ne recommandons pas que la mélatonine soit utilisée pendant de nombreuses années, même si c'est ce qui arrive souvent dans la pratique clinique. (graissage fait par l’auteur de cet article)''

Les deux auteurs sont d’accord sur la recommandation d’explorer la chronologie de la sécrétion de mélatonine (par des prélévements salivaires répétés) avant toute prescription et de ne pas se contenter de l’observation clinique des temps d’endormissement. Chez l’adulte 35 % des « indications cliniques » n’ont pas été confirmées par l’analyse de la mélatonine salivaire.

Voir aussi des articles ne mettant pas en évidence d’effet négatif

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20028959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19486273

et cette revue plus « balancée » et rappelant aussi l’interet des règles d’hygiène du sommeil

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4830653/

Encadré 1.
Recommandations pour une bonne hygiène du sommeil pour les enfants

Faire la sieste pendant la journée doit être évité

L'heure du dîner doit être au moins 2 heures avant le coucher

Le temps devant les écrans (c'est-à-dire regarder la télévision, jouer à l'ordinateur ou à des jeux vidéo) doit être interrompu au moins une heure avant le coucher

Des habitudes de sommeil régulières, y compris pour le sommeil de routine et les heures de réveil, doivent être maintenues

Les enfants doivent dormir dans leur propre lit

L'environnement de sommeil doit être sombre et silencieux; La chambre ne doit pas être trop chaude

La caféine, la nicotine et l'alcool doivent être évités

====Utilisation à long terme====

Une étude montre un épuisement de l’effet après 6 à 12 mois chez des patients hémodialysés.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23432361 et son pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3853526/

Pourtant beaucoup d’usagers en prennent des années et il ne semble pas qu’il y ait d’effet secondaire notable signalé mais s’agissant d’un complément alimentaire la surveillance n’est pas celle qui accompagne les médicaments. Il serait utile que l’ANSM publie ses données de pharmacovigilance.

Ce débat sur un forum d’usagers de drogues (anglophone) montre la diversité des avis

https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2zg8xv/what_are_the_effects_of_prolonged_melatonin_usage/

Dans la plupart des cas, après sevrage, les troubles du sommeil récidivent mais il existe des témoignages d’effet positif persistant après arrêt.

====Interactions médicamenteuses====

Il y a 12 interactions melatonine-médicaments modérées et 108 mineures.

https://www.drugs.com/drug-interactions/melatonin.html
voir aussi
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

Un aspect qui apparaît sous-estimé est celui de l’interaction avec les médicaments. En effet, la mélatonine étant métabolisée par les cytochromes hépatiques (CYP1A2 en particulier), les composés inducteurs, substrats ou inhibiteurs de ces cytochromes vont modifier sa biodisponibilité et inversement. La mélatonine peut donc amplifier les effets secondaires ou la réponse à de très nombreux médicaments, dont des psychotropes (antidépresseurs et hypnotiques surtout), des antalgiques, des antiépileptiques et des hormones stéroïdes. Citons aussi l’interaction potentielle avec la warfarine, anticoagulant, antivitamine K. Il est donc souhaitable de se dispenser d’associer la mélatonine à un médicament dont le métabolisme est concerné par ces cytochromes.

Pour le CYP1A2 voir
https://en.wikipedia.org/wiki/CYP1A2

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

Limitée à quelques cas de rebond d'insomnie après arrêt de la Melatonine imposant la poursuite du traitement.

===Melatonine et grossesse===

Déconseillé pendant la grossesse mais plus par prudence que par connaissance d'effets significatifs.

http://lecrat.fr/articleSearchSaisie.php?recherche=melatonine

===Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments===

La Melatonine peut augmenter la somnolence entrainée par d'autres "sédatifs" (BZD notamment) , ce qui peut etre problématique par exemple dans la conduite automobile ou dans les postes à risque au travail.

'''Note de L'Apoticaire :''' Personnellement, je trouve le mélange noopept + mélatonine en sublingual en même temps très récréatif, enfin dans tous les cas assez puissant, voir marquant, avec environ 5mg de noopept et 2mg de mélatonine en sublingual, au bout de 2 minutes même pas ça me met une montée à la fois stimulante et relaxante, et les effets du noopept potentialisent énormément le potentiel récréatif de la mélatonine, autant la mélatonine seule en sublingual c'est sympa, relxant, mais vraiment sans plus quoi, autant le mélange noopept + mélatonine je trouve ça assez récréatif et vraiment potent, bon c'est pas du crack non plus hein, mais j'ai beaucoup été surpris de vor que le mélange des deux trucs donne des effets récréatifs comme ça.

Nota bene : Utiliser la mélatonine de manière récréative, et n'importe comment n'est pas une bonne idée, genre paaaar exemple, au hasard : en prendre tous les jours dès le matin, et toutes les 3-5 heures se faire une sublingual de mélatonine 1,5mg+Noopept 8mg + une douille de shit/tabac pendant la montée pour encore plus potentialiser le truc, bah au bout de quelques jours ça décale pas mal le cerveau, en gros à force d'en prendre n'importe comment on a le sommeil completement dereglé, un petit peu l'humeur aussi, mais pas non plus de beaucoup, et perso ça m'a pas fait déprimer, mais ça m'a clairement pas mal "remué" le cerveau d'avoir fais n'importe quoi avec la mélatonine, après c'était des expériences assez interessantes de mon point de vue.

==Comment réduire les risques==

Les effets secondaires étant souvent liés à des doses de plus de 2 mg il est conseillé de se limiter à 1 mg par prise pour les compléments alimentaires et 2 mg pour le Circadin.

==Liens==

Liens mentionnés dans le corps du texte

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Mélatonine, effets, risques, témoignages

2018-11-06T00:37:37Z

L'Apoticaire2 : /* Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments */

==Histoire brève==
https://www.chronobiology.com/fr/melatonine-chronobiologie/histoire/

La mélatonine est une hormone secrétée par la glande pinéale (glandula pinealis), un organe déjà mentionné par Galien de Pergame et autres éminences grecques au IIe siècle. Au XVIe siècle, le philosophe et scientifique français Descartes, désigna la glande pinéale comme le siège de notre âme.

La mélatonine ne fut quant à elle découverte qu’en 1958 par le dermatologue Aaron Lerner pour faire ensuite l’objet d’études intensives dans les années 80. Lerner réussit à isoler un composant dans une glande pinéale bovine qui eut un effet blanchissant incroyable sur la peau des amphibiens, auquel il donna le nom de mélatonine. Ce fut également Lerner qui commença à étudier les effets de l’hormone sur le sommeil. Après une auto-expérimentation avec 100 mg de mélatonine, Lerner ne nota aucun effet secondaire autre que la somnolence. Dans les années 60, on pensait que l’alternance lumière/obscurité était importante pour les mammifères mais non pour les humains. Il faut attendre 1981 et la découverte d’Alfred Lewy pour se rendre compte que la lumière forte pendant la nuit altère le niveau de mélatonine endogène chez les hommes. Cette découverte fut capitale pour la chronobiologie et la recherche sur la mélatonine. Au début des années 90, une attention de plus en plus forte fut accordée à cette hormone avec un certain nombre d’études démontrant les effets de la mélatonine sur différents processus physiologiques comme la modulation immunitaire, la réduction de la croissance des cellules tumorales, les radicaux libres et l’influence sur les processus métaboliques dépendant du calcium. Il existe donc un certain nombre d’autres recherches sur la mélatonine et ses multiples impacts sur la santé humaine.

==Qu'est ce que c'est ?==

https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

La mélatonine ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine, souvent dénommée hormone du sommeil, est surtout connue comme étant l'hormone centrale de régulation des rythmes chronobiologiques en étant synthétisée surtout la nuit. Elle régule de nombreuses sécrétions hormonales, chez l'humain et les autres mammifères. Cette neurohormone est synthétisée à partir d'un neurotransmetteur, la sérotonine, qui dérive elle-même du tryptophane. Elle est sécrétée par la glande pinéale (dans le cerveau) en réponse à l'absence de lumière.

La mélatonine semble avoir de multiples fonctions autres qu'hormonales, en particulier comme antioxydant. Elle jouerait un rôle particulier dans la protection de l'ADN nucléaire et dans l'ADN mitochondrial. Elle semble aussi jouer un rôle dans le système immunitaire.

Des micro-organismes et diverses plantes produisent aussi de la mélatonine (dite phytomélatonine dans le cas des plantes)

http://www.cmse.ch/pdf/colloque_14_octobre/9_melatonine.pdf

Résumé
La mélatonine, hormone produite par la glande pinéale, est sécrétée préférentiellement pendant la nuit avec un pic situé vers 03 h 00 du matin.
Ce rythme endogène est généré par les noyaux suprachiasmatiques de l’hypothalamus et entraîné par l’alternance jour/nuit.
La lumière artificielle selon les conditions d’administration supprime ou décale la sécrétion de mélatonine. Le rôle de la mélatonine est celui d’un synchroniseur endogène des rythmes circadiens, des rythmes de température et de veille-sommeil en particulier.
L’administration de mélatonine est capable d’influencer son rythme endogène selon une courbe de réponse de phase. Cette donnée constitue la base physiologique du traitement des dysrythmies (syndrome de franchissement rapide des fuseaux horaires, syndrome de retard de phase, désynchronisation chez les aveugles). L’intérêt de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie, en particulier liée au vieillissement, vient d’être relancé avec la
mise sur le marché d’une préparation à libération prolongée.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

La melatonine est vendue comme complément alimentaire quand elle est dosée à moins de 1mg ou ,comme médicament LP à 2 mg le Circadin.
Le classement comme complément alimentaire fait débat.

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf

En 2015, la dose de 1 mg par unité de prise de mélatonine a été exonérée de la réglementation des substances vénéneuses par un arrêté(1)qui a été annulé par le Conseil d'État le 31 mars 2017 (2).
Actuellement les compléments alimentaires contenant moins de 2 mg de mélatonine par prise sont autorisés par décision administrative de la DGCCRF (3).

1 Arrêté du 8 septembre 2015 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 portant exonération à la réglementation des substances vénéneuses destinées à la médecine humaine.

2 Décision n°39764 4 du 31 mars 2017 du Conseil d’ État statuant au contentieux.

3 Liste des substances à but nutritionnel ou physiologique éligibles à l’article 15 sous condition :
https://www.economie.gouv.fr/files/file … itions.pdf (consultée le 11 octobre 2017)

.
Pour le Circadin LP

http://www.has-sante.fr/portail/upload/docs/application/pdf/2008-12/circadin_-_ct-5644.pdf

Circadin est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire
caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
Une RTU l'autorise aussi chez les enfants de 6 à 18 ans présentant des troubles neurodéveloppementaux. Selon cette RTU en pédiatrie, la prescription initiale de CIRCADIN est réservée aux pédiatres, neurologues et psychiatres. Le renouvellement peut être fait par tout médecin.
Une prise en charge est possible depuis 2015.

===Les autres noms et surnoms===

A part le Circadin et la melatonine vendue comme telle comme complément alimentaire, certaines spécialités contiennent de la melatonine , l'euphytose nuit par exemple.

===Le prix===

La melatonine comme complément alimentaire peut etre trouvée à 15 euros environ les 60 milligrammes voire moins. Le Circadin est à prix libre il peut etre trouvé à 30 euros les 60 mg environ .

===Test de dépistage===

La Melatonine est normalement présente chez l'homme. La prise de melatonine exogène entraine un taux sanguin plusieurs fois supérieur aux taux physiologiques.
 

==Pharmacologie==

http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf

'''Biosynthèse et cycle nycthéméral'''

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale.
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine.
La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale.
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière .
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite.

'''Pharmacocinétique'''

En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée .
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute.
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes.
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue).

La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%.

'''Mécanismes d’action'''

La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés :
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité .
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits :
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides.
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part .
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors
du système nerveux
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle.

==Les dosages==

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le sniff donne une montée rapide et des effets plus courts, la mélatonine n'est quasiment pas corrosive pour les muqueuses nasales quand elle est sniffée pure, en revanche les excipients des comprimés abîment les muqueuses.

===Sublingual===
L'administration sublinguale donne des effets qui commencent plus rapidement que par voie orale (environ 1-4 minutes contre environ 15-40 minutes pour la voie orale)

'''Note de L'Apoticaire''' : Je sais pas si j'suis un cas particulier, mais quand j'prends de la mélatonine en sublinguale (Avec de la poudre de mélatonine pure) j'ai les effets qui montent en à peine 20 secondes, et ça me fait une montée de mélatonine assez palpable qui arrive en très peu de temps, assez marquée, et quasiment récréative, j'trouve que ça va bien avec le shit/tabac aussi même si la synergie est pas folichonne non plus, ça reste de la mélatonine.

Mais j'dirais pas que c'est dénué d'effets sympas en sublingual, en tout cas je dirais que c'est carrément plus facile d'obtenir des effets relaxants/vaguement trippants/sympas en sublingual qu'en oral ou même qu'en sniff, en tout cas c'est mon avis après avoir experimenté la voie orale + de 100 fois, la sublinguale + de 60-70 fois, et le sniff 2-3 fois

Après la sublinguale j'trouve que c'est uuun peu moins adapté pour dormir que la voie orale, en partie à cause du fait que ça dure moins longtemps qu'en oral.

===Injecter===
Possible mais assez peu d'interet en dehors d'un contexte expérimental

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir essayé une fois, avec environ 2mg de mélatonine, ça m'a donné une montée significativement moins forte qu'en douille, et un effet relaxant un peu plus intense que celui de la voie orale sans pour autant devenir anxiogène comme ça peut être le cas en fumant la mélatonine, après j'ai testé juste une seule fois, c'est assez peu pour rendre un verdict consistant.

===Ingérer===
Mode de prise quasi exclusif

===Fumer===

Fumer la mélatonine dans une cigarette, ou même en bang ne détruit pas la molécule, les effets sont présents, mais assez différents des effets par voie orale, plus courts, avec une montée marquée, et des effets assez différents de la voie orale de manière globale, la mélatonine fumée n'irrite pas particulièrement beaucoup les muqueuses respiratoires.

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir testé un certain nombre de fois (+ ou - 30-50 fois, sur pas mal de jours) de fumer la mélatonine en douille avec du tabac à des dosages de type 0,5mg/1mg/2mg environ, et un peu dans des cigarettes aussi, je dirais que les effets semblent plus anxiogènes comparé à la voie orale où c'est globalement plutôt relaxant et très loin d'être stressant.

Et aussi ça fout un peu la gerbe, comparé à la voie orale où ça fout absolument pas la gerbe, bref, bien que ça puisse avoir un ersatz d'effets récréatifs au début, les effets hypnotiques sont quand même assez peu efficaces en douille en comparaison avec la voie orale de mon point de vue, en gros j'ai l'impression que le fait qu'il y ait une montée très violente de mélatonine fait que ça perturbe et que ça stresse, et au final t'es plus perturbé que relaxé, alors que par voie orale l'introduction des effets relaxants se fait en douceur, et a selon moi plus de chances de mener à l'endormissement de manière agréable et de contribuer au rétablissement d'un rythme de sommeil régulier, pour moi c'est certain, après c'est juste ma théorie.

===Plugger===

pas beaucoup de renseignements. Une étude est en cours

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03519750

==Les effets recherchés==

'''Bien que la Melatonine puisse être utilisée de façon "détournée" pour un usage psychotrope, souvent et notamment en la mélangeant à certaines autres substances, sa présence dans le psychowiki est justifiée par les questions que posent certains forumers sur ses usages thérapeutiques et sur ses dangers.'''

L’EFSA (European Food safety Autority) a donné un avis favorable pour deux allégations relatives à la présence de mélatonine dans les denrées alimentaires(règlement N°432/2012de la Commission européenne):

«la mélatonine contribue à atténuer les effets du décalage horaire». Cette allégation ne
peut être utilisée que pour une denrée alimentaire contenant au moins 0,5 mg de
mélatonine par portion quantifiée et doit être accompagnée des recommandations
spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation juste avant le coucher le premier jour
du voyage et les quelques jours suivant le jour d’arrivée à destination;

«la mélatonine contribue à réduire le temps d’endormissement». Cette allégation ne peut être utilisée
que pour une denrée alimentaire contenant 1mg de mélatonine par portion quantifiée et
doit être accompagnée d’une recommandation spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation avant le coucher.

'''voir notamment l'article, et notamment pour comprendre les problèmes de phases de sommeil.
'''
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

ainsi que l'étude chez des handicapés mentaux

http://www.sfrms-sommeil.org/wp-content/uploads/2015/05/ETUDE-MELATONINE-RAPPORT-final-1.pdf

et le wikipedia https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

== Les risques de la consommation==
===Dangerosité et dommages du produit selon différents classements===

{| class="wikitable centre" width="80%"
|+ Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)<ref>[http://www.assemblee-nationale.fr/11/rap-off/i3641-11-1.gif Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques]</ref>
|-
! scope=col | Dépendance physique
! scope=col | Dépendance psychique
! scope=col | Neurotoxicité
! scope=col | Toxicité générale
! scope=col | Dangerosité sociale
|-
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,1/3
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,2/3
| width="20%" |
0,1/3
|}

Très approximativement !

[[Image:Rational_scale_to_assess_the_harm_of_drugs_(mean_physical_harm_and_mean_dependence)_fr.png‎|left|thumb|276px|Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 <ref>Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)</ref>]]

 

===Les effets secondaires===

https://www.anses.fr/fr/content/l%E2%80%99anses-recommande-%C3%A0-certaines-populations-d%E2%80%99%C3%A9viter-la-consommation-de-compl%C3%A9ments

Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été transmis au dispositif national de nutrivigilance porté par l’Anses. Les effets rapportés sont variés : des symptômes généraux (céphalées, vertiges, somnolence, cauchemars, irritabilité), des troubles neurologiques (tremblements, migraines) et gastroentérologiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales). Chaque cas a fait l’objet d’une analyse individuelle, dont les conclusions ont été partagées avec les déclarants et les fabricants.

Pour une discussion plus détaillée voir

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf et notamment

====Conclusions et recommandations de l'ANSES====

''La mélatonine est une hormone dont la fonction physiologique principale est d’apporter à l’organisme l’information sur le nycthémère, favorisant ainsi l’endormissement. En France, elle est présente sur le marché sous formede médicament (Circadin®), de préparation magistrale et de compléments alimentaires.

''Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été portés à la connaissance de la nutrivigilance.
D’autres signalements ont été reçus par la toxicovigilance et les systèmes de vigilance de quelques Etats membres de l’Union européenne et du Canada.''

''Les effets indésirables rapportés sont très variés, avec une majorité de symptômes généraux,de troubles neurologiques, gastroentérologiques et psychiatriques.
La dose de mélatonine consommée n’est pas toujours connue.
Des données toxicologiques, mécanistiques et cliniques sur la mélatonine, confirmées par certains cas de nutrivigilance,permettent d’identifier des populations sensibles amenant le CES à :''

'''déconseiller la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires par :'''

''-les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes ;

-les femmes enceintes ou allaitantes;

-les enfants et les adolescents; (nb=hors RTU dans des indications limitées)

-les personnes devant réaliser une activité nécessitant une vigilance soutenue et pouvant poser un problème de sécurité en cas de somnolence.''

'''soumettre la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires à un avis médical pour:
'''
''-les personnes épileptiques;

-les personnes asthmatiques ;

-les personnes souffrant de troubles de l’humeur, du comportement ou de la personnalité.''

''Des interactions pharmacocinétiques sont identifiées
entre la mélatonine et les médicaments métabolisés par les iso-enzymes CYP1A1, 1A2 et 1B1 voire 2C19.''

''Des interactions pharmacodynamiques avec la mélatonine sont également possibles notamment pour des substances agissant sur le système nerveux central et en particulier les hypnotiques.
Le CESrecommande que la consommation de compléments alimentaires contenant de la mélatonine en association avec un traitement médicamenteux soit discutée avec un médecin ou un pharmacien.
En l’absence de données suffisantes sur les effets à long terme de la consommation de mélatonine, le CES recommande de limiter la prise de ces compléments alimentaires à un usage ponctuel.
Certains risques étant identifiés pour des doses élevées, le CES recommande aux consommateurs de ne pas dépasser la dose de 2 mg par jour de mélatonine.''

Toutefois, Au hasard de la lecture on tombe sur cette information datant du printemps 2016

http://www.gras-asbl.be/spip.php?article398

Pourtant, en 2011, un arrêté ministériel a classé la mélatonine sur la liste II des substances vénéneuses. Un tel classement impose de facto la délivrance en pharmacie, sur ordonnance uniquement. Cinq fabricants de compléments ont contesté cet arrêté et porté l’affaire devant le Conseil d’Etat. En février 2014, ce dernier a confirmé l’arrêté de 2011 et insisté sur le fait que la mélatonine, de par son classement sur cette liste II des substances vénéneuses, ne pouvait pas être commercialisée sous forme de complément alimentaire. En outre, ce jugement faisait état de données de pharmacovigilance indiquant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Interpellée sur le sujet en août dernier, la ministre de la Santé, Marisol Touraine, fit savoir qu’elle avait demandé à la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes de procéder à des contrôles… qui ne semblent pas encore avoir eu d’effet… ou ne pas encore avoir eu lieu ?

Le moins qu’on puisse dire est qu’il est difficile de se faire une opinion (je n’ai pas trouvé sur Internet de détails sur ces possibles « effets indésirables graves » ). De plus la Melatonine a été utilisée à doses très élevées qui semblent en cause dans certains effets secondaires.
Il a été proposé d’utiliser des doses plus faibles (1 mg au plus), ce qui réduit les effets secondaires.

http://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdfhttp://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdf

https://vanwinkles.com/the-dark-side-downsides-side-effects-of-melatonin

http://news.mit.edu/2001/melatonin-1017

Melatonine et Maladies auto-immunes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3709754/
Melatonine et Immunité
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1325257/

====Problème de la prescription chez l'enfant====

http://www.cps.ca/fr/documents/position/melatonine-pour-traiter-troubles-du-sommeil-enfants-adolescents

Auteur(s) principal(aux) C Cummings; Société canadienne de pédiatrie ,Paediatr Child Health 2012;17(6):334-6

'''Résumé'''

''On constate un problème d’initiation et de maintien du sommeil chez 15 % à 25 % des enfants et des adolescents. Il existe des études sur les bienfaits de la mélatonine dans le traitement des troubles du sommeil auprès des populations en santé, des enfants et des adolescents ayant un trouble de déficit de l’attention avec hyperactivité, des enfants et des adolescents autistiques et de plusieurs autres populations ayant des problèmes particuliers. Ces études en démontrent les bienfaits, sans compter qu’ils ont des effets secondaires minimes. Cependant, toutes les études portaient sur des petits groupes de sujets et ne traitaient que de l’utilisation à court terme de la mélatonine. Il n’y a pas de données solides sur l’efficacité et l’innocuité de l’utilisation prolongée de la mélatonine. D’autres études s’imposent pour en confirmer l’utilité et l’innocuité dans le traitement des troubles du sommeil chez les enfants et les adolescents.''

Un auteur australien , Le Professeur Kannaway, qui avait développé la mélatonine comme produit vétérinaire pour avancer l’ovulation des brebis met en garde contre les effets endocriniens potentiels chez l’enfant et l’adolescent.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25643981

''Safety
Because melatonin is considered a dietary supplement and nota drug in the USA, it has not been appropriately evaluated for safety by the FDA in any population group, including children.
Despite this, melatonin use has generally been regarded as safe by study authors and reviewers, despite the lack of rigorous clinical trials assessing its safety.
Those studies that have attempted to address the issue in children have had major shortcomings.
Van Geijlswijk et al. asked 69 children who had taken melatonin for an average of 3.1 years three Tanner score questions (the age at first ejaculation for boys, the ages of menarche of their mothers and the first ejaculation of their fathers) and compared the results against the Dutch population. There were no endocrine assessments performed. Only 33% of the children had reached the age of 13 in the study, and only 62% of boys and 91% of girls answered the questions, but the authors concluded that puberty onset seems to be undisturbed after 3.1 years of melatonin usage.
A previous study by Hoebert et al. 46 did not conduct any laboratory endocrine tests or address any reproductive issues but concluded that long-term use of melatonin did not show safety concerns in children regarding serious adverse events.
A study by Carr et al. 47 of 44 children with multiple neurodevelopmental disabilities treated
with melatonin for an average of 4.3 years between the ages of 6 and 9.9 years of age stated that there were no adverse physical or neurological changes, but it did not provide details of their evaluations.
These studies highlight the inadequacies of the studies aimed at determining safety beyond acute effects. If melatonin is to be used for treatment of sleep disorders in children, it is important that appropriate rigorous follow-up studies are conducted into early adulthood.
In Australia, a Therapeutic Goods Administration (TGA)report stated in relation to paediatric melatonin use, ‘There are no adequately conducted nonclinical studies in young animals to
support the use of melatonin in children, and treatment of paediatric patients is not proposed’.
And specifically for Circadin, it stated that it ‘is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy’.
The National Institutes of Health (NIH) states that ‘Melatonin should not be used in most children. It is possibly unsafe. Because of its effects on other hormones, melatonin might interfere with
development during adolescence.’
These statements actually underplay the knowledge in the area because, as just discussed, there have been hundreds of experiments on young and adult animals reporting major influences on the reproductive system and indeed other systems not discussed here.
The Australian Sleep Health Foundation is a body that aims to foster the common ground between community, professional and business interests in relation to identifying and dealing with
sleep problems.
One of its partners is the Australasian Sleep Association. In contrast to the statements by the TGA and NIH, it states on its website that melatonin ‘may benefit children who are developing normally as well as children with Attention Deficit Hyperactivity Disorder, autism, other developmental dis abilities or visual impairment. Short term use is effective and safe. Studies so far suggest that long term use in children is also safe.’
Clearly, there are mixed signals being sent to the health profession, the patients and their carers. Of course in some situations, the sleep disorders of children with neurological or other disorders may be so severe, and the impact upon their carers so great that the potential risks of prescribing melatonin are outweighed by the benefits of achieving control over sleep behaviours. In these situations, the short-term use of melatonin may be acceptable; however, a thorough evaluation of the sleep disorder should still be conducted before prescribing melatonin.
(voir traduction ci dessous)''

'''Traduction = Sécurité'''

''Parce que la mélatonine est considérée comme un complément alimentaire et non un médicament aux États-Unis, elle n'a pas été correctement évaluée par la FDA au niveau de la sécurité pour n'importe quel groupe de la population, y compris les enfants.
Malgré cela, l'utilisation de la mélatonine a généralement été considérée comme sans danger par les auteurs d'articles et de revues, en dépit de l'absence d'essais cliniques rigoureux évaluant sa sécurité.
Les études qui ont tenté d'aborder la question chez les enfants ont eu des lacunes majeures.

Van Geijlswijk et al. a demandé à 69 enfants qui avaient pris de la mélatonine pendant une moyenne de 3,1 ans trois questions de score Tanner (l'âge à la première éjaculation pour les garçons, les âges de la ménarche de leur mère et la première éjaculation de leurs pères) et comparé les résultats à ceux la population néerlandaise générale. Aucune évaluation endocrinienne n'a été effectuée. Seulement 33% des enfants avaient atteint l'âge de 13 ans dans l'étude, et seulement 62% des garçons et 91% des filles ont répondu aux questions, mais les auteurs ont conclu que l'apparition de la puberté semble être non altérée après 3,1 ans d'utilisation de la mélatonine.

Une étude antérieure de Hoebert et al. 46 n'a pas effectué de tests endocriniens de laboratoire ou n'a abordé aucun problème de reproduction, mais a conclu que l'utilisation à long terme de la mélatonine ne montrait pas de problèmes de sécurité chez les enfants,du moins en ce qui concerne les événements indésirables graves.

Une étude de Carr et al. 47 des 44 enfants souffrant de multiples déficiences neurodéveloppementales traitées par la mélatonine pendant une moyenne de 4,3 ans entre les âges de 6 et 9,9 ans a déclaré qu'il n'y avait pas de modifications physiques ou neurologiques défavorables, mais elle n'a pas fourni des détails sur les évaluations.

Ces exemples mettent en évidence les insuffisances des études visant à déterminer la sécurité au-delà des effets aigus. Si la mélatonine doit être utilisée pour le traitement des troubles du sommeil chez les enfants, il est important que des études de suivi rigoureuses appropriées soient menées au début de l'âge adulte.

En Australie, un rapport de l'Administration des produits thérapeutiques (TGA) a déclaré en rapport avec l'utilisation de la mélatonine pédiatrique, «Il n'existe pas d'études expérimentales chez l'animal soutenant l'utilisation de la mélatonine chez les jeunes, et le traitement des patients pédiatriques n'est pas proposé ».

Et spécifiquement pour Circadin, il a déclaré qu'il «n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité et l'efficacité».

Les National Institutes of Health (NIH) affirme que " la mélatonine ne devrait pas être utilisé chez la plupart des enfants. Il est possiblement dangereux. En raison de ses effets sur d'autres hormones, la mélatonine pourrait interférer avec le développement pendant l'adolescence".

Ces énoncés sous évaluent les connaissances réelles sur ce sujet parce que, comme nous venons de le voir, il ya eu des centaines d'expériences sur des animaux jeunes et adultes signalant des influences majeures sur le système reproducteur et même d'autres systèmes non abordés ici.

La Fondation australienne pour la santé du sommeil est un organisme qui vise à favoriser un terrain d'entente entre les intérêts communautaires, professionnels et commerciaux en ce qui concerne l'identification et le traitement des problèmes de sommeil.

L'un de ses partenaires est l'Australasian Sleep Association. Contrairement aux déclarations de la TGA et des NIH, elle indique sur son site Web que "la mélatonine peut bénéficier aux enfants qui se développent normalement ainsi qu'aux enfants atteints d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, d'autisme, d'autres troubles du développement ou d'une déficience visuelle. L'utilisation à court terme est efficace et sécuritaire. Des études jusqu'à présent suggèrent que l'utilisation à long terme chez les enfants est également sécuritaire".

De toute évidence, des signaux complexes et opposés sont envoyés aux professionnels de santé, aux patients et à leur entourage. Bien sûr, dans certaines situations, les troubles du sommeil des enfants atteints de troubles neurologiques ou autres peuvent être si graves et l'impact sur leurs parents si grande que les risques potentiels de prescrire la mélatonine sont compensés par les avantages de la maîtrise des comportements de sommeil. Dans ces situations, l'utilisation à court terme de la mélatonine peut être acceptable; Cependant, une évaluation approfondie du trouble du sommeil doit encore être effectuée avant de prescrire la mélatonine.''

Cet auteur a interpellé les auteurs de recommandations en neurologie pédiatrique
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25779601

Recommandations
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25553845

qui répondent qu’en effet il n’y a pas de preuve formelle, actuellement, de l’inocuité de la mélatonine chez l’enfant et l’adolescent et affirment qu’ils ne recommandent pas l’utilisation sur plusieurs années

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25981980

Regarding long-term treatment we stated the following.

''“Treatment duration should be tailored to the specific patient in relation to the peculiar neurodevelopmental disabilities but in general should be not less than 1 month.”
There is no contradiction with Kennaway's statements. We do not recommend that melatonin should be used for many years, although this is what often happens in clinical practice.''

''Traduction
En ce qui concerne le traitement à long terme, voici notre avis..
"La durée du traitement doit être adaptée aux spécificités de chaque patient en relation avec ses handicaps de développement neurologique particulier, mais en général ne devrait pas être inférieure à 1 mois."
Il n'y a pas de contradiction avec les déclarations de Kennaway. Nous ne recommandons pas que la mélatonine soit utilisée pendant de nombreuses années, même si c'est ce qui arrive souvent dans la pratique clinique. (graissage fait par l’auteur de cet article)''

Les deux auteurs sont d’accord sur la recommandation d’explorer la chronologie de la sécrétion de mélatonine (par des prélévements salivaires répétés) avant toute prescription et de ne pas se contenter de l’observation clinique des temps d’endormissement. Chez l’adulte 35 % des « indications cliniques » n’ont pas été confirmées par l’analyse de la mélatonine salivaire.

Voir aussi des articles ne mettant pas en évidence d’effet négatif

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20028959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19486273

et cette revue plus « balancée » et rappelant aussi l’interet des règles d’hygiène du sommeil

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4830653/

Encadré 1.
Recommandations pour une bonne hygiène du sommeil pour les enfants

Faire la sieste pendant la journée doit être évité

L'heure du dîner doit être au moins 2 heures avant le coucher

Le temps devant les écrans (c'est-à-dire regarder la télévision, jouer à l'ordinateur ou à des jeux vidéo) doit être interrompu au moins une heure avant le coucher

Des habitudes de sommeil régulières, y compris pour le sommeil de routine et les heures de réveil, doivent être maintenues

Les enfants doivent dormir dans leur propre lit

L'environnement de sommeil doit être sombre et silencieux; La chambre ne doit pas être trop chaude

La caféine, la nicotine et l'alcool doivent être évités

====Utilisation à long terme====

Une étude montre un épuisement de l’effet après 6 à 12 mois chez des patients hémodialysés.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23432361 et son pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3853526/

Pourtant beaucoup d’usagers en prennent des années et il ne semble pas qu’il y ait d’effet secondaire notable signalé mais s’agissant d’un complément alimentaire la surveillance n’est pas celle qui accompagne les médicaments. Il serait utile que l’ANSM publie ses données de pharmacovigilance.

Ce débat sur un forum d’usagers de drogues (anglophone) montre la diversité des avis

https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2zg8xv/what_are_the_effects_of_prolonged_melatonin_usage/

Dans la plupart des cas, après sevrage, les troubles du sommeil récidivent mais il existe des témoignages d’effet positif persistant après arrêt.

====Interactions médicamenteuses====

Il y a 12 interactions melatonine-médicaments modérées et 108 mineures.

https://www.drugs.com/drug-interactions/melatonin.html
voir aussi
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

Un aspect qui apparaît sous-estimé est celui de l’interaction avec les médicaments. En effet, la mélatonine étant métabolisée par les cytochromes hépatiques (CYP1A2 en particulier), les composés inducteurs, substrats ou inhibiteurs de ces cytochromes vont modifier sa biodisponibilité et inversement. La mélatonine peut donc amplifier les effets secondaires ou la réponse à de très nombreux médicaments, dont des psychotropes (antidépresseurs et hypnotiques surtout), des antalgiques, des antiépileptiques et des hormones stéroïdes. Citons aussi l’interaction potentielle avec la warfarine, anticoagulant, antivitamine K. Il est donc souhaitable de se dispenser d’associer la mélatonine à un médicament dont le métabolisme est concerné par ces cytochromes.

Pour le CYP1A2 voir
https://en.wikipedia.org/wiki/CYP1A2

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

Limitée à quelques cas de rebond d'insomnie après arrêt de la Melatonine imposant la poursuite du traitement.

===Melatonine et grossesse===

Déconseillé pendant la grossesse mais plus par prudence que par connaissance d'effets significatifs.

http://lecrat.fr/articleSearchSaisie.php?recherche=melatonine

===Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments===

La Melatonine peut augmenter la somnolence entrainée par d'autres "sédatifs" (BZD notamment) , ce qui peut etre problématique par exemple dans la conduite automobile ou dans les postes à risque au travail.

'''Note de L'Apoticaire :''' Personnellement, je trouve le mélange noopept + mélatonine en sublingual en même temps très récréatif, enfin dans tous les cas assez puissant, voir marquant, avec environ 5mg de noopept et 2mg de mélatonine en sublingual, au bout de 2 minutes même pas ça me met une montée à la fois stimulante et relaxante, et les effets du noopept potentialisent énormément le potentiel récréatif de la mélatonine, autant la mélatonine seule en sublingual c'est sympa, relxant, mais vraiment sans plus quoi, autant le mélange noopept + mélatonine je trouve ça assez récréatif et vraiment potent, bon c'est pas du crack non plus hein, mais j'ai beaucoup été surpris de vor que le mélange des deux trucs donne des effets récréatifs comme ça.

Nota bene : Utiliser la mélatonine de manière récréative, et n'importe comment n'est pas une bonne idée, genre paaaar exemple, au hasard : en prendre tous les jours dès le matin, et toutes les 3-5 heures se faire une sublingual de mélatonine 1,5mg+Noopept 8mg + une douille de shit/tabac pendant la montée pour encore plus potentialiser le truc, bah au bout de quelques jours ça décale pas mal le cerveau, en gros à force d'en prendre n'importe comment on a le sommeil completement dereglé, un petit peu l'humeur aussi, mais pas non plus de beaucoup, et perso ça m'a pas fait déprimer, mais ça m'a clairement pas mal "remué" le cerveau d'avoir fais n'importe quoi avec la mélatonine, après c'était des expériences assez interessantes de mon point de vue.

==Comment réduire les risques==

Les effets secondaires étant souvent liés à des doses de plus de 2 mg il est conseillé de se limiter à 1 mg par prise pour les compléments alimentaires et 2 mg pour le Circadin.

==Liens==

Liens mentionnés dans le corps du texte

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Mélatonine, effets, risques, témoignages

2018-11-06T00:32:48Z

L'Apoticaire2 : /* Interactions médicamenteuses */

==Histoire brève==
https://www.chronobiology.com/fr/melatonine-chronobiologie/histoire/

La mélatonine est une hormone secrétée par la glande pinéale (glandula pinealis), un organe déjà mentionné par Galien de Pergame et autres éminences grecques au IIe siècle. Au XVIe siècle, le philosophe et scientifique français Descartes, désigna la glande pinéale comme le siège de notre âme.

La mélatonine ne fut quant à elle découverte qu’en 1958 par le dermatologue Aaron Lerner pour faire ensuite l’objet d’études intensives dans les années 80. Lerner réussit à isoler un composant dans une glande pinéale bovine qui eut un effet blanchissant incroyable sur la peau des amphibiens, auquel il donna le nom de mélatonine. Ce fut également Lerner qui commença à étudier les effets de l’hormone sur le sommeil. Après une auto-expérimentation avec 100 mg de mélatonine, Lerner ne nota aucun effet secondaire autre que la somnolence. Dans les années 60, on pensait que l’alternance lumière/obscurité était importante pour les mammifères mais non pour les humains. Il faut attendre 1981 et la découverte d’Alfred Lewy pour se rendre compte que la lumière forte pendant la nuit altère le niveau de mélatonine endogène chez les hommes. Cette découverte fut capitale pour la chronobiologie et la recherche sur la mélatonine. Au début des années 90, une attention de plus en plus forte fut accordée à cette hormone avec un certain nombre d’études démontrant les effets de la mélatonine sur différents processus physiologiques comme la modulation immunitaire, la réduction de la croissance des cellules tumorales, les radicaux libres et l’influence sur les processus métaboliques dépendant du calcium. Il existe donc un certain nombre d’autres recherches sur la mélatonine et ses multiples impacts sur la santé humaine.

==Qu'est ce que c'est ?==

https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

La mélatonine ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine, souvent dénommée hormone du sommeil, est surtout connue comme étant l'hormone centrale de régulation des rythmes chronobiologiques en étant synthétisée surtout la nuit. Elle régule de nombreuses sécrétions hormonales, chez l'humain et les autres mammifères. Cette neurohormone est synthétisée à partir d'un neurotransmetteur, la sérotonine, qui dérive elle-même du tryptophane. Elle est sécrétée par la glande pinéale (dans le cerveau) en réponse à l'absence de lumière.

La mélatonine semble avoir de multiples fonctions autres qu'hormonales, en particulier comme antioxydant. Elle jouerait un rôle particulier dans la protection de l'ADN nucléaire et dans l'ADN mitochondrial. Elle semble aussi jouer un rôle dans le système immunitaire.

Des micro-organismes et diverses plantes produisent aussi de la mélatonine (dite phytomélatonine dans le cas des plantes)

http://www.cmse.ch/pdf/colloque_14_octobre/9_melatonine.pdf

Résumé
La mélatonine, hormone produite par la glande pinéale, est sécrétée préférentiellement pendant la nuit avec un pic situé vers 03 h 00 du matin.
Ce rythme endogène est généré par les noyaux suprachiasmatiques de l’hypothalamus et entraîné par l’alternance jour/nuit.
La lumière artificielle selon les conditions d’administration supprime ou décale la sécrétion de mélatonine. Le rôle de la mélatonine est celui d’un synchroniseur endogène des rythmes circadiens, des rythmes de température et de veille-sommeil en particulier.
L’administration de mélatonine est capable d’influencer son rythme endogène selon une courbe de réponse de phase. Cette donnée constitue la base physiologique du traitement des dysrythmies (syndrome de franchissement rapide des fuseaux horaires, syndrome de retard de phase, désynchronisation chez les aveugles). L’intérêt de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie, en particulier liée au vieillissement, vient d’être relancé avec la
mise sur le marché d’une préparation à libération prolongée.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

La melatonine est vendue comme complément alimentaire quand elle est dosée à moins de 1mg ou ,comme médicament LP à 2 mg le Circadin.
Le classement comme complément alimentaire fait débat.

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf

En 2015, la dose de 1 mg par unité de prise de mélatonine a été exonérée de la réglementation des substances vénéneuses par un arrêté(1)qui a été annulé par le Conseil d'État le 31 mars 2017 (2).
Actuellement les compléments alimentaires contenant moins de 2 mg de mélatonine par prise sont autorisés par décision administrative de la DGCCRF (3).

1 Arrêté du 8 septembre 2015 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 portant exonération à la réglementation des substances vénéneuses destinées à la médecine humaine.

2 Décision n°39764 4 du 31 mars 2017 du Conseil d’ État statuant au contentieux.

3 Liste des substances à but nutritionnel ou physiologique éligibles à l’article 15 sous condition :
https://www.economie.gouv.fr/files/file … itions.pdf (consultée le 11 octobre 2017)

.
Pour le Circadin LP

http://www.has-sante.fr/portail/upload/docs/application/pdf/2008-12/circadin_-_ct-5644.pdf

Circadin est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire
caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
Une RTU l'autorise aussi chez les enfants de 6 à 18 ans présentant des troubles neurodéveloppementaux. Selon cette RTU en pédiatrie, la prescription initiale de CIRCADIN est réservée aux pédiatres, neurologues et psychiatres. Le renouvellement peut être fait par tout médecin.
Une prise en charge est possible depuis 2015.

===Les autres noms et surnoms===

A part le Circadin et la melatonine vendue comme telle comme complément alimentaire, certaines spécialités contiennent de la melatonine , l'euphytose nuit par exemple.

===Le prix===

La melatonine comme complément alimentaire peut etre trouvée à 15 euros environ les 60 milligrammes voire moins. Le Circadin est à prix libre il peut etre trouvé à 30 euros les 60 mg environ .

===Test de dépistage===

La Melatonine est normalement présente chez l'homme. La prise de melatonine exogène entraine un taux sanguin plusieurs fois supérieur aux taux physiologiques.
 

==Pharmacologie==

http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf

'''Biosynthèse et cycle nycthéméral'''

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale.
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine.
La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale.
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière .
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite.

'''Pharmacocinétique'''

En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée .
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute.
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes.
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue).

La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%.

'''Mécanismes d’action'''

La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés :
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité .
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits :
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides.
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part .
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors
du système nerveux
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle.

==Les dosages==

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le sniff donne une montée rapide et des effets plus courts, la mélatonine n'est quasiment pas corrosive pour les muqueuses nasales quand elle est sniffée pure, en revanche les excipients des comprimés abîment les muqueuses.

===Sublingual===
L'administration sublinguale donne des effets qui commencent plus rapidement que par voie orale (environ 1-4 minutes contre environ 15-40 minutes pour la voie orale)

'''Note de L'Apoticaire''' : Je sais pas si j'suis un cas particulier, mais quand j'prends de la mélatonine en sublinguale (Avec de la poudre de mélatonine pure) j'ai les effets qui montent en à peine 20 secondes, et ça me fait une montée de mélatonine assez palpable qui arrive en très peu de temps, assez marquée, et quasiment récréative, j'trouve que ça va bien avec le shit/tabac aussi même si la synergie est pas folichonne non plus, ça reste de la mélatonine.

Mais j'dirais pas que c'est dénué d'effets sympas en sublingual, en tout cas je dirais que c'est carrément plus facile d'obtenir des effets relaxants/vaguement trippants/sympas en sublingual qu'en oral ou même qu'en sniff, en tout cas c'est mon avis après avoir experimenté la voie orale + de 100 fois, la sublinguale + de 60-70 fois, et le sniff 2-3 fois

Après la sublinguale j'trouve que c'est uuun peu moins adapté pour dormir que la voie orale, en partie à cause du fait que ça dure moins longtemps qu'en oral.

===Injecter===
Possible mais assez peu d'interet en dehors d'un contexte expérimental

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir essayé une fois, avec environ 2mg de mélatonine, ça m'a donné une montée significativement moins forte qu'en douille, et un effet relaxant un peu plus intense que celui de la voie orale sans pour autant devenir anxiogène comme ça peut être le cas en fumant la mélatonine, après j'ai testé juste une seule fois, c'est assez peu pour rendre un verdict consistant.

===Ingérer===
Mode de prise quasi exclusif

===Fumer===

Fumer la mélatonine dans une cigarette, ou même en bang ne détruit pas la molécule, les effets sont présents, mais assez différents des effets par voie orale, plus courts, avec une montée marquée, et des effets assez différents de la voie orale de manière globale, la mélatonine fumée n'irrite pas particulièrement beaucoup les muqueuses respiratoires.

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir testé un certain nombre de fois (+ ou - 30-50 fois, sur pas mal de jours) de fumer la mélatonine en douille avec du tabac à des dosages de type 0,5mg/1mg/2mg environ, et un peu dans des cigarettes aussi, je dirais que les effets semblent plus anxiogènes comparé à la voie orale où c'est globalement plutôt relaxant et très loin d'être stressant.

Et aussi ça fout un peu la gerbe, comparé à la voie orale où ça fout absolument pas la gerbe, bref, bien que ça puisse avoir un ersatz d'effets récréatifs au début, les effets hypnotiques sont quand même assez peu efficaces en douille en comparaison avec la voie orale de mon point de vue, en gros j'ai l'impression que le fait qu'il y ait une montée très violente de mélatonine fait que ça perturbe et que ça stresse, et au final t'es plus perturbé que relaxé, alors que par voie orale l'introduction des effets relaxants se fait en douceur, et a selon moi plus de chances de mener à l'endormissement de manière agréable et de contribuer au rétablissement d'un rythme de sommeil régulier, pour moi c'est certain, après c'est juste ma théorie.

===Plugger===

pas beaucoup de renseignements. Une étude est en cours

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03519750

==Les effets recherchés==

'''Bien que la Melatonine puisse être utilisée de façon "détournée" pour un usage psychotrope, souvent et notamment en la mélangeant à certaines autres substances, sa présence dans le psychowiki est justifiée par les questions que posent certains forumers sur ses usages thérapeutiques et sur ses dangers.'''

L’EFSA (European Food safety Autority) a donné un avis favorable pour deux allégations relatives à la présence de mélatonine dans les denrées alimentaires(règlement N°432/2012de la Commission européenne):

«la mélatonine contribue à atténuer les effets du décalage horaire». Cette allégation ne
peut être utilisée que pour une denrée alimentaire contenant au moins 0,5 mg de
mélatonine par portion quantifiée et doit être accompagnée des recommandations
spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation juste avant le coucher le premier jour
du voyage et les quelques jours suivant le jour d’arrivée à destination;

«la mélatonine contribue à réduire le temps d’endormissement». Cette allégation ne peut être utilisée
que pour une denrée alimentaire contenant 1mg de mélatonine par portion quantifiée et
doit être accompagnée d’une recommandation spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation avant le coucher.

'''voir notamment l'article, et notamment pour comprendre les problèmes de phases de sommeil.
'''
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

ainsi que l'étude chez des handicapés mentaux

http://www.sfrms-sommeil.org/wp-content/uploads/2015/05/ETUDE-MELATONINE-RAPPORT-final-1.pdf

et le wikipedia https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

== Les risques de la consommation==
===Dangerosité et dommages du produit selon différents classements===

{| class="wikitable centre" width="80%"
|+ Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)<ref>[http://www.assemblee-nationale.fr/11/rap-off/i3641-11-1.gif Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques]</ref>
|-
! scope=col | Dépendance physique
! scope=col | Dépendance psychique
! scope=col | Neurotoxicité
! scope=col | Toxicité générale
! scope=col | Dangerosité sociale
|-
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,1/3
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,2/3
| width="20%" |
0,1/3
|}

Très approximativement !

[[Image:Rational_scale_to_assess_the_harm_of_drugs_(mean_physical_harm_and_mean_dependence)_fr.png‎|left|thumb|276px|Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 <ref>Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)</ref>]]

 

===Les effets secondaires===

https://www.anses.fr/fr/content/l%E2%80%99anses-recommande-%C3%A0-certaines-populations-d%E2%80%99%C3%A9viter-la-consommation-de-compl%C3%A9ments

Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été transmis au dispositif national de nutrivigilance porté par l’Anses. Les effets rapportés sont variés : des symptômes généraux (céphalées, vertiges, somnolence, cauchemars, irritabilité), des troubles neurologiques (tremblements, migraines) et gastroentérologiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales). Chaque cas a fait l’objet d’une analyse individuelle, dont les conclusions ont été partagées avec les déclarants et les fabricants.

Pour une discussion plus détaillée voir

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf et notamment

====Conclusions et recommandations de l'ANSES====

''La mélatonine est une hormone dont la fonction physiologique principale est d’apporter à l’organisme l’information sur le nycthémère, favorisant ainsi l’endormissement. En France, elle est présente sur le marché sous formede médicament (Circadin®), de préparation magistrale et de compléments alimentaires.

''Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été portés à la connaissance de la nutrivigilance.
D’autres signalements ont été reçus par la toxicovigilance et les systèmes de vigilance de quelques Etats membres de l’Union européenne et du Canada.''

''Les effets indésirables rapportés sont très variés, avec une majorité de symptômes généraux,de troubles neurologiques, gastroentérologiques et psychiatriques.
La dose de mélatonine consommée n’est pas toujours connue.
Des données toxicologiques, mécanistiques et cliniques sur la mélatonine, confirmées par certains cas de nutrivigilance,permettent d’identifier des populations sensibles amenant le CES à :''

'''déconseiller la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires par :'''

''-les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes ;

-les femmes enceintes ou allaitantes;

-les enfants et les adolescents; (nb=hors RTU dans des indications limitées)

-les personnes devant réaliser une activité nécessitant une vigilance soutenue et pouvant poser un problème de sécurité en cas de somnolence.''

'''soumettre la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires à un avis médical pour:
'''
''-les personnes épileptiques;

-les personnes asthmatiques ;

-les personnes souffrant de troubles de l’humeur, du comportement ou de la personnalité.''

''Des interactions pharmacocinétiques sont identifiées
entre la mélatonine et les médicaments métabolisés par les iso-enzymes CYP1A1, 1A2 et 1B1 voire 2C19.''

''Des interactions pharmacodynamiques avec la mélatonine sont également possibles notamment pour des substances agissant sur le système nerveux central et en particulier les hypnotiques.
Le CESrecommande que la consommation de compléments alimentaires contenant de la mélatonine en association avec un traitement médicamenteux soit discutée avec un médecin ou un pharmacien.
En l’absence de données suffisantes sur les effets à long terme de la consommation de mélatonine, le CES recommande de limiter la prise de ces compléments alimentaires à un usage ponctuel.
Certains risques étant identifiés pour des doses élevées, le CES recommande aux consommateurs de ne pas dépasser la dose de 2 mg par jour de mélatonine.''

Toutefois, Au hasard de la lecture on tombe sur cette information datant du printemps 2016

http://www.gras-asbl.be/spip.php?article398

Pourtant, en 2011, un arrêté ministériel a classé la mélatonine sur la liste II des substances vénéneuses. Un tel classement impose de facto la délivrance en pharmacie, sur ordonnance uniquement. Cinq fabricants de compléments ont contesté cet arrêté et porté l’affaire devant le Conseil d’Etat. En février 2014, ce dernier a confirmé l’arrêté de 2011 et insisté sur le fait que la mélatonine, de par son classement sur cette liste II des substances vénéneuses, ne pouvait pas être commercialisée sous forme de complément alimentaire. En outre, ce jugement faisait état de données de pharmacovigilance indiquant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Interpellée sur le sujet en août dernier, la ministre de la Santé, Marisol Touraine, fit savoir qu’elle avait demandé à la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes de procéder à des contrôles… qui ne semblent pas encore avoir eu d’effet… ou ne pas encore avoir eu lieu ?

Le moins qu’on puisse dire est qu’il est difficile de se faire une opinion (je n’ai pas trouvé sur Internet de détails sur ces possibles « effets indésirables graves » ). De plus la Melatonine a été utilisée à doses très élevées qui semblent en cause dans certains effets secondaires.
Il a été proposé d’utiliser des doses plus faibles (1 mg au plus), ce qui réduit les effets secondaires.

http://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdfhttp://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdf

https://vanwinkles.com/the-dark-side-downsides-side-effects-of-melatonin

http://news.mit.edu/2001/melatonin-1017

Melatonine et Maladies auto-immunes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3709754/
Melatonine et Immunité
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1325257/

====Problème de la prescription chez l'enfant====

http://www.cps.ca/fr/documents/position/melatonine-pour-traiter-troubles-du-sommeil-enfants-adolescents

Auteur(s) principal(aux) C Cummings; Société canadienne de pédiatrie ,Paediatr Child Health 2012;17(6):334-6

'''Résumé'''

''On constate un problème d’initiation et de maintien du sommeil chez 15 % à 25 % des enfants et des adolescents. Il existe des études sur les bienfaits de la mélatonine dans le traitement des troubles du sommeil auprès des populations en santé, des enfants et des adolescents ayant un trouble de déficit de l’attention avec hyperactivité, des enfants et des adolescents autistiques et de plusieurs autres populations ayant des problèmes particuliers. Ces études en démontrent les bienfaits, sans compter qu’ils ont des effets secondaires minimes. Cependant, toutes les études portaient sur des petits groupes de sujets et ne traitaient que de l’utilisation à court terme de la mélatonine. Il n’y a pas de données solides sur l’efficacité et l’innocuité de l’utilisation prolongée de la mélatonine. D’autres études s’imposent pour en confirmer l’utilité et l’innocuité dans le traitement des troubles du sommeil chez les enfants et les adolescents.''

Un auteur australien , Le Professeur Kannaway, qui avait développé la mélatonine comme produit vétérinaire pour avancer l’ovulation des brebis met en garde contre les effets endocriniens potentiels chez l’enfant et l’adolescent.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25643981

''Safety
Because melatonin is considered a dietary supplement and nota drug in the USA, it has not been appropriately evaluated for safety by the FDA in any population group, including children.
Despite this, melatonin use has generally been regarded as safe by study authors and reviewers, despite the lack of rigorous clinical trials assessing its safety.
Those studies that have attempted to address the issue in children have had major shortcomings.
Van Geijlswijk et al. asked 69 children who had taken melatonin for an average of 3.1 years three Tanner score questions (the age at first ejaculation for boys, the ages of menarche of their mothers and the first ejaculation of their fathers) and compared the results against the Dutch population. There were no endocrine assessments performed. Only 33% of the children had reached the age of 13 in the study, and only 62% of boys and 91% of girls answered the questions, but the authors concluded that puberty onset seems to be undisturbed after 3.1 years of melatonin usage.
A previous study by Hoebert et al. 46 did not conduct any laboratory endocrine tests or address any reproductive issues but concluded that long-term use of melatonin did not show safety concerns in children regarding serious adverse events.
A study by Carr et al. 47 of 44 children with multiple neurodevelopmental disabilities treated
with melatonin for an average of 4.3 years between the ages of 6 and 9.9 years of age stated that there were no adverse physical or neurological changes, but it did not provide details of their evaluations.
These studies highlight the inadequacies of the studies aimed at determining safety beyond acute effects. If melatonin is to be used for treatment of sleep disorders in children, it is important that appropriate rigorous follow-up studies are conducted into early adulthood.
In Australia, a Therapeutic Goods Administration (TGA)report stated in relation to paediatric melatonin use, ‘There are no adequately conducted nonclinical studies in young animals to
support the use of melatonin in children, and treatment of paediatric patients is not proposed’.
And specifically for Circadin, it stated that it ‘is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy’.
The National Institutes of Health (NIH) states that ‘Melatonin should not be used in most children. It is possibly unsafe. Because of its effects on other hormones, melatonin might interfere with
development during adolescence.’
These statements actually underplay the knowledge in the area because, as just discussed, there have been hundreds of experiments on young and adult animals reporting major influences on the reproductive system and indeed other systems not discussed here.
The Australian Sleep Health Foundation is a body that aims to foster the common ground between community, professional and business interests in relation to identifying and dealing with
sleep problems.
One of its partners is the Australasian Sleep Association. In contrast to the statements by the TGA and NIH, it states on its website that melatonin ‘may benefit children who are developing normally as well as children with Attention Deficit Hyperactivity Disorder, autism, other developmental dis abilities or visual impairment. Short term use is effective and safe. Studies so far suggest that long term use in children is also safe.’
Clearly, there are mixed signals being sent to the health profession, the patients and their carers. Of course in some situations, the sleep disorders of children with neurological or other disorders may be so severe, and the impact upon their carers so great that the potential risks of prescribing melatonin are outweighed by the benefits of achieving control over sleep behaviours. In these situations, the short-term use of melatonin may be acceptable; however, a thorough evaluation of the sleep disorder should still be conducted before prescribing melatonin.
(voir traduction ci dessous)''

'''Traduction = Sécurité'''

''Parce que la mélatonine est considérée comme un complément alimentaire et non un médicament aux États-Unis, elle n'a pas été correctement évaluée par la FDA au niveau de la sécurité pour n'importe quel groupe de la population, y compris les enfants.
Malgré cela, l'utilisation de la mélatonine a généralement été considérée comme sans danger par les auteurs d'articles et de revues, en dépit de l'absence d'essais cliniques rigoureux évaluant sa sécurité.
Les études qui ont tenté d'aborder la question chez les enfants ont eu des lacunes majeures.

Van Geijlswijk et al. a demandé à 69 enfants qui avaient pris de la mélatonine pendant une moyenne de 3,1 ans trois questions de score Tanner (l'âge à la première éjaculation pour les garçons, les âges de la ménarche de leur mère et la première éjaculation de leurs pères) et comparé les résultats à ceux la population néerlandaise générale. Aucune évaluation endocrinienne n'a été effectuée. Seulement 33% des enfants avaient atteint l'âge de 13 ans dans l'étude, et seulement 62% des garçons et 91% des filles ont répondu aux questions, mais les auteurs ont conclu que l'apparition de la puberté semble être non altérée après 3,1 ans d'utilisation de la mélatonine.

Une étude antérieure de Hoebert et al. 46 n'a pas effectué de tests endocriniens de laboratoire ou n'a abordé aucun problème de reproduction, mais a conclu que l'utilisation à long terme de la mélatonine ne montrait pas de problèmes de sécurité chez les enfants,du moins en ce qui concerne les événements indésirables graves.

Une étude de Carr et al. 47 des 44 enfants souffrant de multiples déficiences neurodéveloppementales traitées par la mélatonine pendant une moyenne de 4,3 ans entre les âges de 6 et 9,9 ans a déclaré qu'il n'y avait pas de modifications physiques ou neurologiques défavorables, mais elle n'a pas fourni des détails sur les évaluations.

Ces exemples mettent en évidence les insuffisances des études visant à déterminer la sécurité au-delà des effets aigus. Si la mélatonine doit être utilisée pour le traitement des troubles du sommeil chez les enfants, il est important que des études de suivi rigoureuses appropriées soient menées au début de l'âge adulte.

En Australie, un rapport de l'Administration des produits thérapeutiques (TGA) a déclaré en rapport avec l'utilisation de la mélatonine pédiatrique, «Il n'existe pas d'études expérimentales chez l'animal soutenant l'utilisation de la mélatonine chez les jeunes, et le traitement des patients pédiatriques n'est pas proposé ».

Et spécifiquement pour Circadin, il a déclaré qu'il «n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité et l'efficacité».

Les National Institutes of Health (NIH) affirme que " la mélatonine ne devrait pas être utilisé chez la plupart des enfants. Il est possiblement dangereux. En raison de ses effets sur d'autres hormones, la mélatonine pourrait interférer avec le développement pendant l'adolescence".

Ces énoncés sous évaluent les connaissances réelles sur ce sujet parce que, comme nous venons de le voir, il ya eu des centaines d'expériences sur des animaux jeunes et adultes signalant des influences majeures sur le système reproducteur et même d'autres systèmes non abordés ici.

La Fondation australienne pour la santé du sommeil est un organisme qui vise à favoriser un terrain d'entente entre les intérêts communautaires, professionnels et commerciaux en ce qui concerne l'identification et le traitement des problèmes de sommeil.

L'un de ses partenaires est l'Australasian Sleep Association. Contrairement aux déclarations de la TGA et des NIH, elle indique sur son site Web que "la mélatonine peut bénéficier aux enfants qui se développent normalement ainsi qu'aux enfants atteints d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, d'autisme, d'autres troubles du développement ou d'une déficience visuelle. L'utilisation à court terme est efficace et sécuritaire. Des études jusqu'à présent suggèrent que l'utilisation à long terme chez les enfants est également sécuritaire".

De toute évidence, des signaux complexes et opposés sont envoyés aux professionnels de santé, aux patients et à leur entourage. Bien sûr, dans certaines situations, les troubles du sommeil des enfants atteints de troubles neurologiques ou autres peuvent être si graves et l'impact sur leurs parents si grande que les risques potentiels de prescrire la mélatonine sont compensés par les avantages de la maîtrise des comportements de sommeil. Dans ces situations, l'utilisation à court terme de la mélatonine peut être acceptable; Cependant, une évaluation approfondie du trouble du sommeil doit encore être effectuée avant de prescrire la mélatonine.''

Cet auteur a interpellé les auteurs de recommandations en neurologie pédiatrique
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25779601

Recommandations
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25553845

qui répondent qu’en effet il n’y a pas de preuve formelle, actuellement, de l’inocuité de la mélatonine chez l’enfant et l’adolescent et affirment qu’ils ne recommandent pas l’utilisation sur plusieurs années

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25981980

Regarding long-term treatment we stated the following.

''“Treatment duration should be tailored to the specific patient in relation to the peculiar neurodevelopmental disabilities but in general should be not less than 1 month.”
There is no contradiction with Kennaway's statements. We do not recommend that melatonin should be used for many years, although this is what often happens in clinical practice.''

''Traduction
En ce qui concerne le traitement à long terme, voici notre avis..
"La durée du traitement doit être adaptée aux spécificités de chaque patient en relation avec ses handicaps de développement neurologique particulier, mais en général ne devrait pas être inférieure à 1 mois."
Il n'y a pas de contradiction avec les déclarations de Kennaway. Nous ne recommandons pas que la mélatonine soit utilisée pendant de nombreuses années, même si c'est ce qui arrive souvent dans la pratique clinique. (graissage fait par l’auteur de cet article)''

Les deux auteurs sont d’accord sur la recommandation d’explorer la chronologie de la sécrétion de mélatonine (par des prélévements salivaires répétés) avant toute prescription et de ne pas se contenter de l’observation clinique des temps d’endormissement. Chez l’adulte 35 % des « indications cliniques » n’ont pas été confirmées par l’analyse de la mélatonine salivaire.

Voir aussi des articles ne mettant pas en évidence d’effet négatif

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20028959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19486273

et cette revue plus « balancée » et rappelant aussi l’interet des règles d’hygiène du sommeil

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4830653/

Encadré 1.
Recommandations pour une bonne hygiène du sommeil pour les enfants

Faire la sieste pendant la journée doit être évité

L'heure du dîner doit être au moins 2 heures avant le coucher

Le temps devant les écrans (c'est-à-dire regarder la télévision, jouer à l'ordinateur ou à des jeux vidéo) doit être interrompu au moins une heure avant le coucher

Des habitudes de sommeil régulières, y compris pour le sommeil de routine et les heures de réveil, doivent être maintenues

Les enfants doivent dormir dans leur propre lit

L'environnement de sommeil doit être sombre et silencieux; La chambre ne doit pas être trop chaude

La caféine, la nicotine et l'alcool doivent être évités

====Utilisation à long terme====

Une étude montre un épuisement de l’effet après 6 à 12 mois chez des patients hémodialysés.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23432361 et son pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3853526/

Pourtant beaucoup d’usagers en prennent des années et il ne semble pas qu’il y ait d’effet secondaire notable signalé mais s’agissant d’un complément alimentaire la surveillance n’est pas celle qui accompagne les médicaments. Il serait utile que l’ANSM publie ses données de pharmacovigilance.

Ce débat sur un forum d’usagers de drogues (anglophone) montre la diversité des avis

https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2zg8xv/what_are_the_effects_of_prolonged_melatonin_usage/

Dans la plupart des cas, après sevrage, les troubles du sommeil récidivent mais il existe des témoignages d’effet positif persistant après arrêt.

====Interactions médicamenteuses====

Il y a 12 interactions melatonine-médicaments modérées et 108 mineures.

https://www.drugs.com/drug-interactions/melatonin.html
voir aussi
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

Un aspect qui apparaît sous-estimé est celui de l’interaction avec les médicaments. En effet, la mélatonine étant métabolisée par les cytochromes hépatiques (CYP1A2 en particulier), les composés inducteurs, substrats ou inhibiteurs de ces cytochromes vont modifier sa biodisponibilité et inversement. La mélatonine peut donc amplifier les effets secondaires ou la réponse à de très nombreux médicaments, dont des psychotropes (antidépresseurs et hypnotiques surtout), des antalgiques, des antiépileptiques et des hormones stéroïdes. Citons aussi l’interaction potentielle avec la warfarine, anticoagulant, antivitamine K. Il est donc souhaitable de se dispenser d’associer la mélatonine à un médicament dont le métabolisme est concerné par ces cytochromes.

Pour le CYP1A2 voir
https://en.wikipedia.org/wiki/CYP1A2

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

Limitée à quelques cas de rebond d'insomnie après arrêt de la Melatonine imposant la poursuite du traitement.

===Melatonine et grossesse===

Déconseillé pendant la grossesse mais plus par prudence que par connaissance d'effets significatifs.

http://lecrat.fr/articleSearchSaisie.php?recherche=melatonine

===Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments===

La Melatonine peut augmenter la somnolence entrainée par d'autres "sédatifs" (BZD notamment) , ce qui peut etre problématique par exemple dans la conduite automobile ou dans les postes à risque au travail.

==Comment réduire les risques==

Les effets secondaires étant souvent liés à des doses de plus de 2 mg il est conseillé de se limiter à 1 mg par prise pour les compléments alimentaires et 2 mg pour le Circadin.

==Liens==

Liens mentionnés dans le corps du texte

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Mélatonine, effets, risques, témoignages

2018-11-06T00:32:02Z

L'Apoticaire2 : /* Interactions médicamenteuses */

==Histoire brève==
https://www.chronobiology.com/fr/melatonine-chronobiologie/histoire/

La mélatonine est une hormone secrétée par la glande pinéale (glandula pinealis), un organe déjà mentionné par Galien de Pergame et autres éminences grecques au IIe siècle. Au XVIe siècle, le philosophe et scientifique français Descartes, désigna la glande pinéale comme le siège de notre âme.

La mélatonine ne fut quant à elle découverte qu’en 1958 par le dermatologue Aaron Lerner pour faire ensuite l’objet d’études intensives dans les années 80. Lerner réussit à isoler un composant dans une glande pinéale bovine qui eut un effet blanchissant incroyable sur la peau des amphibiens, auquel il donna le nom de mélatonine. Ce fut également Lerner qui commença à étudier les effets de l’hormone sur le sommeil. Après une auto-expérimentation avec 100 mg de mélatonine, Lerner ne nota aucun effet secondaire autre que la somnolence. Dans les années 60, on pensait que l’alternance lumière/obscurité était importante pour les mammifères mais non pour les humains. Il faut attendre 1981 et la découverte d’Alfred Lewy pour se rendre compte que la lumière forte pendant la nuit altère le niveau de mélatonine endogène chez les hommes. Cette découverte fut capitale pour la chronobiologie et la recherche sur la mélatonine. Au début des années 90, une attention de plus en plus forte fut accordée à cette hormone avec un certain nombre d’études démontrant les effets de la mélatonine sur différents processus physiologiques comme la modulation immunitaire, la réduction de la croissance des cellules tumorales, les radicaux libres et l’influence sur les processus métaboliques dépendant du calcium. Il existe donc un certain nombre d’autres recherches sur la mélatonine et ses multiples impacts sur la santé humaine.

==Qu'est ce que c'est ?==

https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

La mélatonine ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine, souvent dénommée hormone du sommeil, est surtout connue comme étant l'hormone centrale de régulation des rythmes chronobiologiques en étant synthétisée surtout la nuit. Elle régule de nombreuses sécrétions hormonales, chez l'humain et les autres mammifères. Cette neurohormone est synthétisée à partir d'un neurotransmetteur, la sérotonine, qui dérive elle-même du tryptophane. Elle est sécrétée par la glande pinéale (dans le cerveau) en réponse à l'absence de lumière.

La mélatonine semble avoir de multiples fonctions autres qu'hormonales, en particulier comme antioxydant. Elle jouerait un rôle particulier dans la protection de l'ADN nucléaire et dans l'ADN mitochondrial. Elle semble aussi jouer un rôle dans le système immunitaire.

Des micro-organismes et diverses plantes produisent aussi de la mélatonine (dite phytomélatonine dans le cas des plantes)

http://www.cmse.ch/pdf/colloque_14_octobre/9_melatonine.pdf

Résumé
La mélatonine, hormone produite par la glande pinéale, est sécrétée préférentiellement pendant la nuit avec un pic situé vers 03 h 00 du matin.
Ce rythme endogène est généré par les noyaux suprachiasmatiques de l’hypothalamus et entraîné par l’alternance jour/nuit.
La lumière artificielle selon les conditions d’administration supprime ou décale la sécrétion de mélatonine. Le rôle de la mélatonine est celui d’un synchroniseur endogène des rythmes circadiens, des rythmes de température et de veille-sommeil en particulier.
L’administration de mélatonine est capable d’influencer son rythme endogène selon une courbe de réponse de phase. Cette donnée constitue la base physiologique du traitement des dysrythmies (syndrome de franchissement rapide des fuseaux horaires, syndrome de retard de phase, désynchronisation chez les aveugles). L’intérêt de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie, en particulier liée au vieillissement, vient d’être relancé avec la
mise sur le marché d’une préparation à libération prolongée.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

La melatonine est vendue comme complément alimentaire quand elle est dosée à moins de 1mg ou ,comme médicament LP à 2 mg le Circadin.
Le classement comme complément alimentaire fait débat.

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf

En 2015, la dose de 1 mg par unité de prise de mélatonine a été exonérée de la réglementation des substances vénéneuses par un arrêté(1)qui a été annulé par le Conseil d'État le 31 mars 2017 (2).
Actuellement les compléments alimentaires contenant moins de 2 mg de mélatonine par prise sont autorisés par décision administrative de la DGCCRF (3).

1 Arrêté du 8 septembre 2015 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 portant exonération à la réglementation des substances vénéneuses destinées à la médecine humaine.

2 Décision n°39764 4 du 31 mars 2017 du Conseil d’ État statuant au contentieux.

3 Liste des substances à but nutritionnel ou physiologique éligibles à l’article 15 sous condition :
https://www.economie.gouv.fr/files/file … itions.pdf (consultée le 11 octobre 2017)

.
Pour le Circadin LP

http://www.has-sante.fr/portail/upload/docs/application/pdf/2008-12/circadin_-_ct-5644.pdf

Circadin est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire
caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
Une RTU l'autorise aussi chez les enfants de 6 à 18 ans présentant des troubles neurodéveloppementaux. Selon cette RTU en pédiatrie, la prescription initiale de CIRCADIN est réservée aux pédiatres, neurologues et psychiatres. Le renouvellement peut être fait par tout médecin.
Une prise en charge est possible depuis 2015.

===Les autres noms et surnoms===

A part le Circadin et la melatonine vendue comme telle comme complément alimentaire, certaines spécialités contiennent de la melatonine , l'euphytose nuit par exemple.

===Le prix===

La melatonine comme complément alimentaire peut etre trouvée à 15 euros environ les 60 milligrammes voire moins. Le Circadin est à prix libre il peut etre trouvé à 30 euros les 60 mg environ .

===Test de dépistage===

La Melatonine est normalement présente chez l'homme. La prise de melatonine exogène entraine un taux sanguin plusieurs fois supérieur aux taux physiologiques.
 

==Pharmacologie==

http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf

'''Biosynthèse et cycle nycthéméral'''

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale.
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine.
La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale.
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière .
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite.

'''Pharmacocinétique'''

En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée .
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute.
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes.
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue).

La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%.

'''Mécanismes d’action'''

La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés :
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité .
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits :
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides.
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part .
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors
du système nerveux
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle.

==Les dosages==

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le sniff donne une montée rapide et des effets plus courts, la mélatonine n'est quasiment pas corrosive pour les muqueuses nasales quand elle est sniffée pure, en revanche les excipients des comprimés abîment les muqueuses.

===Sublingual===
L'administration sublinguale donne des effets qui commencent plus rapidement que par voie orale (environ 1-4 minutes contre environ 15-40 minutes pour la voie orale)

'''Note de L'Apoticaire''' : Je sais pas si j'suis un cas particulier, mais quand j'prends de la mélatonine en sublinguale (Avec de la poudre de mélatonine pure) j'ai les effets qui montent en à peine 20 secondes, et ça me fait une montée de mélatonine assez palpable qui arrive en très peu de temps, assez marquée, et quasiment récréative, j'trouve que ça va bien avec le shit/tabac aussi même si la synergie est pas folichonne non plus, ça reste de la mélatonine.

Mais j'dirais pas que c'est dénué d'effets sympas en sublingual, en tout cas je dirais que c'est carrément plus facile d'obtenir des effets relaxants/vaguement trippants/sympas en sublingual qu'en oral ou même qu'en sniff, en tout cas c'est mon avis après avoir experimenté la voie orale + de 100 fois, la sublinguale + de 60-70 fois, et le sniff 2-3 fois

Après la sublinguale j'trouve que c'est uuun peu moins adapté pour dormir que la voie orale, en partie à cause du fait que ça dure moins longtemps qu'en oral.

===Injecter===
Possible mais assez peu d'interet en dehors d'un contexte expérimental

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir essayé une fois, avec environ 2mg de mélatonine, ça m'a donné une montée significativement moins forte qu'en douille, et un effet relaxant un peu plus intense que celui de la voie orale sans pour autant devenir anxiogène comme ça peut être le cas en fumant la mélatonine, après j'ai testé juste une seule fois, c'est assez peu pour rendre un verdict consistant.

===Ingérer===
Mode de prise quasi exclusif

===Fumer===

Fumer la mélatonine dans une cigarette, ou même en bang ne détruit pas la molécule, les effets sont présents, mais assez différents des effets par voie orale, plus courts, avec une montée marquée, et des effets assez différents de la voie orale de manière globale, la mélatonine fumée n'irrite pas particulièrement beaucoup les muqueuses respiratoires.

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir testé un certain nombre de fois (+ ou - 30-50 fois, sur pas mal de jours) de fumer la mélatonine en douille avec du tabac à des dosages de type 0,5mg/1mg/2mg environ, et un peu dans des cigarettes aussi, je dirais que les effets semblent plus anxiogènes comparé à la voie orale où c'est globalement plutôt relaxant et très loin d'être stressant.

Et aussi ça fout un peu la gerbe, comparé à la voie orale où ça fout absolument pas la gerbe, bref, bien que ça puisse avoir un ersatz d'effets récréatifs au début, les effets hypnotiques sont quand même assez peu efficaces en douille en comparaison avec la voie orale de mon point de vue, en gros j'ai l'impression que le fait qu'il y ait une montée très violente de mélatonine fait que ça perturbe et que ça stresse, et au final t'es plus perturbé que relaxé, alors que par voie orale l'introduction des effets relaxants se fait en douceur, et a selon moi plus de chances de mener à l'endormissement de manière agréable et de contribuer au rétablissement d'un rythme de sommeil régulier, pour moi c'est certain, après c'est juste ma théorie.

===Plugger===

pas beaucoup de renseignements. Une étude est en cours

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03519750

==Les effets recherchés==

'''Bien que la Melatonine puisse être utilisée de façon "détournée" pour un usage psychotrope, souvent et notamment en la mélangeant à certaines autres substances, sa présence dans le psychowiki est justifiée par les questions que posent certains forumers sur ses usages thérapeutiques et sur ses dangers.'''

L’EFSA (European Food safety Autority) a donné un avis favorable pour deux allégations relatives à la présence de mélatonine dans les denrées alimentaires(règlement N°432/2012de la Commission européenne):

«la mélatonine contribue à atténuer les effets du décalage horaire». Cette allégation ne
peut être utilisée que pour une denrée alimentaire contenant au moins 0,5 mg de
mélatonine par portion quantifiée et doit être accompagnée des recommandations
spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation juste avant le coucher le premier jour
du voyage et les quelques jours suivant le jour d’arrivée à destination;

«la mélatonine contribue à réduire le temps d’endormissement». Cette allégation ne peut être utilisée
que pour une denrée alimentaire contenant 1mg de mélatonine par portion quantifiée et
doit être accompagnée d’une recommandation spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation avant le coucher.

'''voir notamment l'article, et notamment pour comprendre les problèmes de phases de sommeil.
'''
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

ainsi que l'étude chez des handicapés mentaux

http://www.sfrms-sommeil.org/wp-content/uploads/2015/05/ETUDE-MELATONINE-RAPPORT-final-1.pdf

et le wikipedia https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

== Les risques de la consommation==
===Dangerosité et dommages du produit selon différents classements===

{| class="wikitable centre" width="80%"
|+ Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)<ref>[http://www.assemblee-nationale.fr/11/rap-off/i3641-11-1.gif Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques]</ref>
|-
! scope=col | Dépendance physique
! scope=col | Dépendance psychique
! scope=col | Neurotoxicité
! scope=col | Toxicité générale
! scope=col | Dangerosité sociale
|-
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,1/3
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,2/3
| width="20%" |
0,1/3
|}

Très approximativement !

[[Image:Rational_scale_to_assess_the_harm_of_drugs_(mean_physical_harm_and_mean_dependence)_fr.png‎|left|thumb|276px|Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 <ref>Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)</ref>]]

 

===Les effets secondaires===

https://www.anses.fr/fr/content/l%E2%80%99anses-recommande-%C3%A0-certaines-populations-d%E2%80%99%C3%A9viter-la-consommation-de-compl%C3%A9ments

Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été transmis au dispositif national de nutrivigilance porté par l’Anses. Les effets rapportés sont variés : des symptômes généraux (céphalées, vertiges, somnolence, cauchemars, irritabilité), des troubles neurologiques (tremblements, migraines) et gastroentérologiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales). Chaque cas a fait l’objet d’une analyse individuelle, dont les conclusions ont été partagées avec les déclarants et les fabricants.

Pour une discussion plus détaillée voir

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf et notamment

====Conclusions et recommandations de l'ANSES====

''La mélatonine est une hormone dont la fonction physiologique principale est d’apporter à l’organisme l’information sur le nycthémère, favorisant ainsi l’endormissement. En France, elle est présente sur le marché sous formede médicament (Circadin®), de préparation magistrale et de compléments alimentaires.

''Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été portés à la connaissance de la nutrivigilance.
D’autres signalements ont été reçus par la toxicovigilance et les systèmes de vigilance de quelques Etats membres de l’Union européenne et du Canada.''

''Les effets indésirables rapportés sont très variés, avec une majorité de symptômes généraux,de troubles neurologiques, gastroentérologiques et psychiatriques.
La dose de mélatonine consommée n’est pas toujours connue.
Des données toxicologiques, mécanistiques et cliniques sur la mélatonine, confirmées par certains cas de nutrivigilance,permettent d’identifier des populations sensibles amenant le CES à :''

'''déconseiller la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires par :'''

''-les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes ;

-les femmes enceintes ou allaitantes;

-les enfants et les adolescents; (nb=hors RTU dans des indications limitées)

-les personnes devant réaliser une activité nécessitant une vigilance soutenue et pouvant poser un problème de sécurité en cas de somnolence.''

'''soumettre la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires à un avis médical pour:
'''
''-les personnes épileptiques;

-les personnes asthmatiques ;

-les personnes souffrant de troubles de l’humeur, du comportement ou de la personnalité.''

''Des interactions pharmacocinétiques sont identifiées
entre la mélatonine et les médicaments métabolisés par les iso-enzymes CYP1A1, 1A2 et 1B1 voire 2C19.''

''Des interactions pharmacodynamiques avec la mélatonine sont également possibles notamment pour des substances agissant sur le système nerveux central et en particulier les hypnotiques.
Le CESrecommande que la consommation de compléments alimentaires contenant de la mélatonine en association avec un traitement médicamenteux soit discutée avec un médecin ou un pharmacien.
En l’absence de données suffisantes sur les effets à long terme de la consommation de mélatonine, le CES recommande de limiter la prise de ces compléments alimentaires à un usage ponctuel.
Certains risques étant identifiés pour des doses élevées, le CES recommande aux consommateurs de ne pas dépasser la dose de 2 mg par jour de mélatonine.''

Toutefois, Au hasard de la lecture on tombe sur cette information datant du printemps 2016

http://www.gras-asbl.be/spip.php?article398

Pourtant, en 2011, un arrêté ministériel a classé la mélatonine sur la liste II des substances vénéneuses. Un tel classement impose de facto la délivrance en pharmacie, sur ordonnance uniquement. Cinq fabricants de compléments ont contesté cet arrêté et porté l’affaire devant le Conseil d’Etat. En février 2014, ce dernier a confirmé l’arrêté de 2011 et insisté sur le fait que la mélatonine, de par son classement sur cette liste II des substances vénéneuses, ne pouvait pas être commercialisée sous forme de complément alimentaire. En outre, ce jugement faisait état de données de pharmacovigilance indiquant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Interpellée sur le sujet en août dernier, la ministre de la Santé, Marisol Touraine, fit savoir qu’elle avait demandé à la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes de procéder à des contrôles… qui ne semblent pas encore avoir eu d’effet… ou ne pas encore avoir eu lieu ?

Le moins qu’on puisse dire est qu’il est difficile de se faire une opinion (je n’ai pas trouvé sur Internet de détails sur ces possibles « effets indésirables graves » ). De plus la Melatonine a été utilisée à doses très élevées qui semblent en cause dans certains effets secondaires.
Il a été proposé d’utiliser des doses plus faibles (1 mg au plus), ce qui réduit les effets secondaires.

http://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdfhttp://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdf

https://vanwinkles.com/the-dark-side-downsides-side-effects-of-melatonin

http://news.mit.edu/2001/melatonin-1017

Melatonine et Maladies auto-immunes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3709754/
Melatonine et Immunité
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1325257/

====Problème de la prescription chez l'enfant====

http://www.cps.ca/fr/documents/position/melatonine-pour-traiter-troubles-du-sommeil-enfants-adolescents

Auteur(s) principal(aux) C Cummings; Société canadienne de pédiatrie ,Paediatr Child Health 2012;17(6):334-6

'''Résumé'''

''On constate un problème d’initiation et de maintien du sommeil chez 15 % à 25 % des enfants et des adolescents. Il existe des études sur les bienfaits de la mélatonine dans le traitement des troubles du sommeil auprès des populations en santé, des enfants et des adolescents ayant un trouble de déficit de l’attention avec hyperactivité, des enfants et des adolescents autistiques et de plusieurs autres populations ayant des problèmes particuliers. Ces études en démontrent les bienfaits, sans compter qu’ils ont des effets secondaires minimes. Cependant, toutes les études portaient sur des petits groupes de sujets et ne traitaient que de l’utilisation à court terme de la mélatonine. Il n’y a pas de données solides sur l’efficacité et l’innocuité de l’utilisation prolongée de la mélatonine. D’autres études s’imposent pour en confirmer l’utilité et l’innocuité dans le traitement des troubles du sommeil chez les enfants et les adolescents.''

Un auteur australien , Le Professeur Kannaway, qui avait développé la mélatonine comme produit vétérinaire pour avancer l’ovulation des brebis met en garde contre les effets endocriniens potentiels chez l’enfant et l’adolescent.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25643981

''Safety
Because melatonin is considered a dietary supplement and nota drug in the USA, it has not been appropriately evaluated for safety by the FDA in any population group, including children.
Despite this, melatonin use has generally been regarded as safe by study authors and reviewers, despite the lack of rigorous clinical trials assessing its safety.
Those studies that have attempted to address the issue in children have had major shortcomings.
Van Geijlswijk et al. asked 69 children who had taken melatonin for an average of 3.1 years three Tanner score questions (the age at first ejaculation for boys, the ages of menarche of their mothers and the first ejaculation of their fathers) and compared the results against the Dutch population. There were no endocrine assessments performed. Only 33% of the children had reached the age of 13 in the study, and only 62% of boys and 91% of girls answered the questions, but the authors concluded that puberty onset seems to be undisturbed after 3.1 years of melatonin usage.
A previous study by Hoebert et al. 46 did not conduct any laboratory endocrine tests or address any reproductive issues but concluded that long-term use of melatonin did not show safety concerns in children regarding serious adverse events.
A study by Carr et al. 47 of 44 children with multiple neurodevelopmental disabilities treated
with melatonin for an average of 4.3 years between the ages of 6 and 9.9 years of age stated that there were no adverse physical or neurological changes, but it did not provide details of their evaluations.
These studies highlight the inadequacies of the studies aimed at determining safety beyond acute effects. If melatonin is to be used for treatment of sleep disorders in children, it is important that appropriate rigorous follow-up studies are conducted into early adulthood.
In Australia, a Therapeutic Goods Administration (TGA)report stated in relation to paediatric melatonin use, ‘There are no adequately conducted nonclinical studies in young animals to
support the use of melatonin in children, and treatment of paediatric patients is not proposed’.
And specifically for Circadin, it stated that it ‘is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy’.
The National Institutes of Health (NIH) states that ‘Melatonin should not be used in most children. It is possibly unsafe. Because of its effects on other hormones, melatonin might interfere with
development during adolescence.’
These statements actually underplay the knowledge in the area because, as just discussed, there have been hundreds of experiments on young and adult animals reporting major influences on the reproductive system and indeed other systems not discussed here.
The Australian Sleep Health Foundation is a body that aims to foster the common ground between community, professional and business interests in relation to identifying and dealing with
sleep problems.
One of its partners is the Australasian Sleep Association. In contrast to the statements by the TGA and NIH, it states on its website that melatonin ‘may benefit children who are developing normally as well as children with Attention Deficit Hyperactivity Disorder, autism, other developmental dis abilities or visual impairment. Short term use is effective and safe. Studies so far suggest that long term use in children is also safe.’
Clearly, there are mixed signals being sent to the health profession, the patients and their carers. Of course in some situations, the sleep disorders of children with neurological or other disorders may be so severe, and the impact upon their carers so great that the potential risks of prescribing melatonin are outweighed by the benefits of achieving control over sleep behaviours. In these situations, the short-term use of melatonin may be acceptable; however, a thorough evaluation of the sleep disorder should still be conducted before prescribing melatonin.
(voir traduction ci dessous)''

'''Traduction = Sécurité'''

''Parce que la mélatonine est considérée comme un complément alimentaire et non un médicament aux États-Unis, elle n'a pas été correctement évaluée par la FDA au niveau de la sécurité pour n'importe quel groupe de la population, y compris les enfants.
Malgré cela, l'utilisation de la mélatonine a généralement été considérée comme sans danger par les auteurs d'articles et de revues, en dépit de l'absence d'essais cliniques rigoureux évaluant sa sécurité.
Les études qui ont tenté d'aborder la question chez les enfants ont eu des lacunes majeures.

Van Geijlswijk et al. a demandé à 69 enfants qui avaient pris de la mélatonine pendant une moyenne de 3,1 ans trois questions de score Tanner (l'âge à la première éjaculation pour les garçons, les âges de la ménarche de leur mère et la première éjaculation de leurs pères) et comparé les résultats à ceux la population néerlandaise générale. Aucune évaluation endocrinienne n'a été effectuée. Seulement 33% des enfants avaient atteint l'âge de 13 ans dans l'étude, et seulement 62% des garçons et 91% des filles ont répondu aux questions, mais les auteurs ont conclu que l'apparition de la puberté semble être non altérée après 3,1 ans d'utilisation de la mélatonine.

Une étude antérieure de Hoebert et al. 46 n'a pas effectué de tests endocriniens de laboratoire ou n'a abordé aucun problème de reproduction, mais a conclu que l'utilisation à long terme de la mélatonine ne montrait pas de problèmes de sécurité chez les enfants,du moins en ce qui concerne les événements indésirables graves.

Une étude de Carr et al. 47 des 44 enfants souffrant de multiples déficiences neurodéveloppementales traitées par la mélatonine pendant une moyenne de 4,3 ans entre les âges de 6 et 9,9 ans a déclaré qu'il n'y avait pas de modifications physiques ou neurologiques défavorables, mais elle n'a pas fourni des détails sur les évaluations.

Ces exemples mettent en évidence les insuffisances des études visant à déterminer la sécurité au-delà des effets aigus. Si la mélatonine doit être utilisée pour le traitement des troubles du sommeil chez les enfants, il est important que des études de suivi rigoureuses appropriées soient menées au début de l'âge adulte.

En Australie, un rapport de l'Administration des produits thérapeutiques (TGA) a déclaré en rapport avec l'utilisation de la mélatonine pédiatrique, «Il n'existe pas d'études expérimentales chez l'animal soutenant l'utilisation de la mélatonine chez les jeunes, et le traitement des patients pédiatriques n'est pas proposé ».

Et spécifiquement pour Circadin, il a déclaré qu'il «n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité et l'efficacité».

Les National Institutes of Health (NIH) affirme que " la mélatonine ne devrait pas être utilisé chez la plupart des enfants. Il est possiblement dangereux. En raison de ses effets sur d'autres hormones, la mélatonine pourrait interférer avec le développement pendant l'adolescence".

Ces énoncés sous évaluent les connaissances réelles sur ce sujet parce que, comme nous venons de le voir, il ya eu des centaines d'expériences sur des animaux jeunes et adultes signalant des influences majeures sur le système reproducteur et même d'autres systèmes non abordés ici.

La Fondation australienne pour la santé du sommeil est un organisme qui vise à favoriser un terrain d'entente entre les intérêts communautaires, professionnels et commerciaux en ce qui concerne l'identification et le traitement des problèmes de sommeil.

L'un de ses partenaires est l'Australasian Sleep Association. Contrairement aux déclarations de la TGA et des NIH, elle indique sur son site Web que "la mélatonine peut bénéficier aux enfants qui se développent normalement ainsi qu'aux enfants atteints d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, d'autisme, d'autres troubles du développement ou d'une déficience visuelle. L'utilisation à court terme est efficace et sécuritaire. Des études jusqu'à présent suggèrent que l'utilisation à long terme chez les enfants est également sécuritaire".

De toute évidence, des signaux complexes et opposés sont envoyés aux professionnels de santé, aux patients et à leur entourage. Bien sûr, dans certaines situations, les troubles du sommeil des enfants atteints de troubles neurologiques ou autres peuvent être si graves et l'impact sur leurs parents si grande que les risques potentiels de prescrire la mélatonine sont compensés par les avantages de la maîtrise des comportements de sommeil. Dans ces situations, l'utilisation à court terme de la mélatonine peut être acceptable; Cependant, une évaluation approfondie du trouble du sommeil doit encore être effectuée avant de prescrire la mélatonine.''

Cet auteur a interpellé les auteurs de recommandations en neurologie pédiatrique
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25779601

Recommandations
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25553845

qui répondent qu’en effet il n’y a pas de preuve formelle, actuellement, de l’inocuité de la mélatonine chez l’enfant et l’adolescent et affirment qu’ils ne recommandent pas l’utilisation sur plusieurs années

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25981980

Regarding long-term treatment we stated the following.

''“Treatment duration should be tailored to the specific patient in relation to the peculiar neurodevelopmental disabilities but in general should be not less than 1 month.”
There is no contradiction with Kennaway's statements. We do not recommend that melatonin should be used for many years, although this is what often happens in clinical practice.''

''Traduction
En ce qui concerne le traitement à long terme, voici notre avis..
"La durée du traitement doit être adaptée aux spécificités de chaque patient en relation avec ses handicaps de développement neurologique particulier, mais en général ne devrait pas être inférieure à 1 mois."
Il n'y a pas de contradiction avec les déclarations de Kennaway. Nous ne recommandons pas que la mélatonine soit utilisée pendant de nombreuses années, même si c'est ce qui arrive souvent dans la pratique clinique. (graissage fait par l’auteur de cet article)''

Les deux auteurs sont d’accord sur la recommandation d’explorer la chronologie de la sécrétion de mélatonine (par des prélévements salivaires répétés) avant toute prescription et de ne pas se contenter de l’observation clinique des temps d’endormissement. Chez l’adulte 35 % des « indications cliniques » n’ont pas été confirmées par l’analyse de la mélatonine salivaire.

Voir aussi des articles ne mettant pas en évidence d’effet négatif

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20028959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19486273

et cette revue plus « balancée » et rappelant aussi l’interet des règles d’hygiène du sommeil

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4830653/

Encadré 1.
Recommandations pour une bonne hygiène du sommeil pour les enfants

Faire la sieste pendant la journée doit être évité

L'heure du dîner doit être au moins 2 heures avant le coucher

Le temps devant les écrans (c'est-à-dire regarder la télévision, jouer à l'ordinateur ou à des jeux vidéo) doit être interrompu au moins une heure avant le coucher

Des habitudes de sommeil régulières, y compris pour le sommeil de routine et les heures de réveil, doivent être maintenues

Les enfants doivent dormir dans leur propre lit

L'environnement de sommeil doit être sombre et silencieux; La chambre ne doit pas être trop chaude

La caféine, la nicotine et l'alcool doivent être évités

====Utilisation à long terme====

Une étude montre un épuisement de l’effet après 6 à 12 mois chez des patients hémodialysés.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23432361 et son pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3853526/

Pourtant beaucoup d’usagers en prennent des années et il ne semble pas qu’il y ait d’effet secondaire notable signalé mais s’agissant d’un complément alimentaire la surveillance n’est pas celle qui accompagne les médicaments. Il serait utile que l’ANSM publie ses données de pharmacovigilance.

Ce débat sur un forum d’usagers de drogues (anglophone) montre la diversité des avis

https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2zg8xv/what_are_the_effects_of_prolonged_melatonin_usage/

Dans la plupart des cas, après sevrage, les troubles du sommeil récidivent mais il existe des témoignages d’effet positif persistant après arrêt.

====Interactions médicamenteuses====

Il y a 12 interactions melatonine-médicaments modérées et 108 mineures.

https://www.drugs.com/drug-interactions/melatonin.html
voir aussi
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

Un aspect qui apparaît sous-estimé est celui de l’interaction avec les médicaments. En effet, la mélatonine étant métabolisée par les cytochromes hépatiques (CYP1A2 en particulier), les composés inducteurs, substrats ou inhibiteurs de ces cytochromes vont modifier sa biodisponibilité et inversement. La mélatonine peut donc amplifier les effets secondaires ou la réponse à de très nombreux médicaments, dont des psychotropes (antidépresseurs et hypnotiques surtout), des antalgiques, des antiépileptiques et des hormones stéroïdes. Citons aussi l’interaction potentielle avec la warfarine, anticoagulant, antivitamine K. Il est donc souhaitable de se dispenser d’associer la mélatonine à un médicament dont le métabolisme est concerné par ces cytochromes.

Pour le CYP1A2 voir
https://en.wikipedia.org/wiki/CYP1A2

'''Note de L'Apoticaire :''' Personnellement, je trouve le mélange noopept + mélatonine en sublingual en même temps très récréatif, enfin dans tous les cas assez puissant, voir marquant, avec environ 5mg de noopept et 2mg de mélatonine en sublingual, au bout de 2 minutes même pas ça me met une montée à la fois stimulante et relaxante, et les effets du noopept potentialisent énormément le potentiel récréatif de la mélatonine, autant la mélatonine seule en sublingual c'est sympa, relxant, mais vraiment sans plus quoi, autant le mélange noopept + mélatonine je trouve ça assez récréatif et vraiment potent, bon c'est pas du crack non plus hein, mais j'ai beaucoup été surpris de vor que le mélange des deux trucs donne des effets récréatifs comme ça.

Nota bene : Utiliser la mélatonine de manière récréative, et n'importe comment n'est pas une bonne idée, genre paaaar exemple, au hasard : en prendre tous les jours dès le matin, et toutes les 3-5 heures se faire une sublingual de mélatonine 1,5mg+Noopept 8mg + une douille de shit/tabac pendant la montée pour encore plus potentialiser le truc, bah au bout d'un moment ça décale pas mal le cerveau, en gros à force d'en prendre n'importe comment on a le sommeil completement dereglé, un petit peu l'humeur aussi, mais pas non plus de beaucoup, et perso ça m'a pas fait déprimer, mais ça m'a clairement pas mal "remué" le cerveau d'avoir fais n'importe quoi avec la mélatonine, après c'était des expériences assez interessantes de mon point de vue.

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

Limitée à quelques cas de rebond d'insomnie après arrêt de la Melatonine imposant la poursuite du traitement.

===Melatonine et grossesse===

Déconseillé pendant la grossesse mais plus par prudence que par connaissance d'effets significatifs.

http://lecrat.fr/articleSearchSaisie.php?recherche=melatonine

===Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments===

La Melatonine peut augmenter la somnolence entrainée par d'autres "sédatifs" (BZD notamment) , ce qui peut etre problématique par exemple dans la conduite automobile ou dans les postes à risque au travail.

==Comment réduire les risques==

Les effets secondaires étant souvent liés à des doses de plus de 2 mg il est conseillé de se limiter à 1 mg par prise pour les compléments alimentaires et 2 mg pour le Circadin.

==Liens==

Liens mentionnés dans le corps du texte

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Mélatonine, effets, risques, témoignages

2018-11-06T00:18:50Z

L'Apoticaire2 : /* Les effets recherchés */

==Histoire brève==
https://www.chronobiology.com/fr/melatonine-chronobiologie/histoire/

La mélatonine est une hormone secrétée par la glande pinéale (glandula pinealis), un organe déjà mentionné par Galien de Pergame et autres éminences grecques au IIe siècle. Au XVIe siècle, le philosophe et scientifique français Descartes, désigna la glande pinéale comme le siège de notre âme.

La mélatonine ne fut quant à elle découverte qu’en 1958 par le dermatologue Aaron Lerner pour faire ensuite l’objet d’études intensives dans les années 80. Lerner réussit à isoler un composant dans une glande pinéale bovine qui eut un effet blanchissant incroyable sur la peau des amphibiens, auquel il donna le nom de mélatonine. Ce fut également Lerner qui commença à étudier les effets de l’hormone sur le sommeil. Après une auto-expérimentation avec 100 mg de mélatonine, Lerner ne nota aucun effet secondaire autre que la somnolence. Dans les années 60, on pensait que l’alternance lumière/obscurité était importante pour les mammifères mais non pour les humains. Il faut attendre 1981 et la découverte d’Alfred Lewy pour se rendre compte que la lumière forte pendant la nuit altère le niveau de mélatonine endogène chez les hommes. Cette découverte fut capitale pour la chronobiologie et la recherche sur la mélatonine. Au début des années 90, une attention de plus en plus forte fut accordée à cette hormone avec un certain nombre d’études démontrant les effets de la mélatonine sur différents processus physiologiques comme la modulation immunitaire, la réduction de la croissance des cellules tumorales, les radicaux libres et l’influence sur les processus métaboliques dépendant du calcium. Il existe donc un certain nombre d’autres recherches sur la mélatonine et ses multiples impacts sur la santé humaine.

==Qu'est ce que c'est ?==

https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

La mélatonine ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine, souvent dénommée hormone du sommeil, est surtout connue comme étant l'hormone centrale de régulation des rythmes chronobiologiques en étant synthétisée surtout la nuit. Elle régule de nombreuses sécrétions hormonales, chez l'humain et les autres mammifères. Cette neurohormone est synthétisée à partir d'un neurotransmetteur, la sérotonine, qui dérive elle-même du tryptophane. Elle est sécrétée par la glande pinéale (dans le cerveau) en réponse à l'absence de lumière.

La mélatonine semble avoir de multiples fonctions autres qu'hormonales, en particulier comme antioxydant. Elle jouerait un rôle particulier dans la protection de l'ADN nucléaire et dans l'ADN mitochondrial. Elle semble aussi jouer un rôle dans le système immunitaire.

Des micro-organismes et diverses plantes produisent aussi de la mélatonine (dite phytomélatonine dans le cas des plantes)

http://www.cmse.ch/pdf/colloque_14_octobre/9_melatonine.pdf

Résumé
La mélatonine, hormone produite par la glande pinéale, est sécrétée préférentiellement pendant la nuit avec un pic situé vers 03 h 00 du matin.
Ce rythme endogène est généré par les noyaux suprachiasmatiques de l’hypothalamus et entraîné par l’alternance jour/nuit.
La lumière artificielle selon les conditions d’administration supprime ou décale la sécrétion de mélatonine. Le rôle de la mélatonine est celui d’un synchroniseur endogène des rythmes circadiens, des rythmes de température et de veille-sommeil en particulier.
L’administration de mélatonine est capable d’influencer son rythme endogène selon une courbe de réponse de phase. Cette donnée constitue la base physiologique du traitement des dysrythmies (syndrome de franchissement rapide des fuseaux horaires, syndrome de retard de phase, désynchronisation chez les aveugles). L’intérêt de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie, en particulier liée au vieillissement, vient d’être relancé avec la
mise sur le marché d’une préparation à libération prolongée.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

La melatonine est vendue comme complément alimentaire quand elle est dosée à moins de 1mg ou ,comme médicament LP à 2 mg le Circadin.
Le classement comme complément alimentaire fait débat.

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf

En 2015, la dose de 1 mg par unité de prise de mélatonine a été exonérée de la réglementation des substances vénéneuses par un arrêté(1)qui a été annulé par le Conseil d'État le 31 mars 2017 (2).
Actuellement les compléments alimentaires contenant moins de 2 mg de mélatonine par prise sont autorisés par décision administrative de la DGCCRF (3).

1 Arrêté du 8 septembre 2015 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 portant exonération à la réglementation des substances vénéneuses destinées à la médecine humaine.

2 Décision n°39764 4 du 31 mars 2017 du Conseil d’ État statuant au contentieux.

3 Liste des substances à but nutritionnel ou physiologique éligibles à l’article 15 sous condition :
https://www.economie.gouv.fr/files/file … itions.pdf (consultée le 11 octobre 2017)

.
Pour le Circadin LP

http://www.has-sante.fr/portail/upload/docs/application/pdf/2008-12/circadin_-_ct-5644.pdf

Circadin est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire
caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
Une RTU l'autorise aussi chez les enfants de 6 à 18 ans présentant des troubles neurodéveloppementaux. Selon cette RTU en pédiatrie, la prescription initiale de CIRCADIN est réservée aux pédiatres, neurologues et psychiatres. Le renouvellement peut être fait par tout médecin.
Une prise en charge est possible depuis 2015.

===Les autres noms et surnoms===

A part le Circadin et la melatonine vendue comme telle comme complément alimentaire, certaines spécialités contiennent de la melatonine , l'euphytose nuit par exemple.

===Le prix===

La melatonine comme complément alimentaire peut etre trouvée à 15 euros environ les 60 milligrammes voire moins. Le Circadin est à prix libre il peut etre trouvé à 30 euros les 60 mg environ .

===Test de dépistage===

La Melatonine est normalement présente chez l'homme. La prise de melatonine exogène entraine un taux sanguin plusieurs fois supérieur aux taux physiologiques.
 

==Pharmacologie==

http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf

'''Biosynthèse et cycle nycthéméral'''

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale.
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine.
La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale.
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière .
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite.

'''Pharmacocinétique'''

En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée .
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute.
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes.
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue).

La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%.

'''Mécanismes d’action'''

La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés :
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité .
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits :
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides.
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part .
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors
du système nerveux
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle.

==Les dosages==

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le sniff donne une montée rapide et des effets plus courts, la mélatonine n'est quasiment pas corrosive pour les muqueuses nasales quand elle est sniffée pure, en revanche les excipients des comprimés abîment les muqueuses.

===Sublingual===
L'administration sublinguale donne des effets qui commencent plus rapidement que par voie orale (environ 1-4 minutes contre environ 15-40 minutes pour la voie orale)

'''Note de L'Apoticaire''' : Je sais pas si j'suis un cas particulier, mais quand j'prends de la mélatonine en sublinguale (Avec de la poudre de mélatonine pure) j'ai les effets qui montent en à peine 20 secondes, et ça me fait une montée de mélatonine assez palpable qui arrive en très peu de temps, assez marquée, et quasiment récréative, j'trouve que ça va bien avec le shit/tabac aussi même si la synergie est pas folichonne non plus, ça reste de la mélatonine.

Mais j'dirais pas que c'est dénué d'effets sympas en sublingual, en tout cas je dirais que c'est carrément plus facile d'obtenir des effets relaxants/vaguement trippants/sympas en sublingual qu'en oral ou même qu'en sniff, en tout cas c'est mon avis après avoir experimenté la voie orale + de 100 fois, la sublinguale + de 60-70 fois, et le sniff 2-3 fois

Après la sublinguale j'trouve que c'est uuun peu moins adapté pour dormir que la voie orale, en partie à cause du fait que ça dure moins longtemps qu'en oral.

===Injecter===
Possible mais assez peu d'interet en dehors d'un contexte expérimental

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir essayé une fois, avec environ 2mg de mélatonine, ça m'a donné une montée significativement moins forte qu'en douille, et un effet relaxant un peu plus intense que celui de la voie orale sans pour autant devenir anxiogène comme ça peut être le cas en fumant la mélatonine, après j'ai testé juste une seule fois, c'est assez peu pour rendre un verdict consistant.

===Ingérer===
Mode de prise quasi exclusif

===Fumer===

Fumer la mélatonine dans une cigarette, ou même en bang ne détruit pas la molécule, les effets sont présents, mais assez différents des effets par voie orale, plus courts, avec une montée marquée, et des effets assez différents de la voie orale de manière globale, la mélatonine fumée n'irrite pas particulièrement beaucoup les muqueuses respiratoires.

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir testé un certain nombre de fois (+ ou - 30-50 fois, sur pas mal de jours) de fumer la mélatonine en douille avec du tabac à des dosages de type 0,5mg/1mg/2mg environ, et un peu dans des cigarettes aussi, je dirais que les effets semblent plus anxiogènes comparé à la voie orale où c'est globalement plutôt relaxant et très loin d'être stressant.

Et aussi ça fout un peu la gerbe, comparé à la voie orale où ça fout absolument pas la gerbe, bref, bien que ça puisse avoir un ersatz d'effets récréatifs au début, les effets hypnotiques sont quand même assez peu efficaces en douille en comparaison avec la voie orale de mon point de vue, en gros j'ai l'impression que le fait qu'il y ait une montée très violente de mélatonine fait que ça perturbe et que ça stresse, et au final t'es plus perturbé que relaxé, alors que par voie orale l'introduction des effets relaxants se fait en douceur, et a selon moi plus de chances de mener à l'endormissement de manière agréable et de contribuer au rétablissement d'un rythme de sommeil régulier, pour moi c'est certain, après c'est juste ma théorie.

===Plugger===

pas beaucoup de renseignements. Une étude est en cours

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03519750

==Les effets recherchés==

'''Bien que la Melatonine puisse être utilisée de façon "détournée" pour un usage psychotrope, souvent et notamment en la mélangeant à certaines autres substances, sa présence dans le psychowiki est justifiée par les questions que posent certains forumers sur ses usages thérapeutiques et sur ses dangers.'''

L’EFSA (European Food safety Autority) a donné un avis favorable pour deux allégations relatives à la présence de mélatonine dans les denrées alimentaires(règlement N°432/2012de la Commission européenne):

«la mélatonine contribue à atténuer les effets du décalage horaire». Cette allégation ne
peut être utilisée que pour une denrée alimentaire contenant au moins 0,5 mg de
mélatonine par portion quantifiée et doit être accompagnée des recommandations
spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation juste avant le coucher le premier jour
du voyage et les quelques jours suivant le jour d’arrivée à destination;

«la mélatonine contribue à réduire le temps d’endormissement». Cette allégation ne peut être utilisée
que pour une denrée alimentaire contenant 1mg de mélatonine par portion quantifiée et
doit être accompagnée d’une recommandation spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation avant le coucher.

'''voir notamment l'article, et notamment pour comprendre les problèmes de phases de sommeil.
'''
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

ainsi que l'étude chez des handicapés mentaux

http://www.sfrms-sommeil.org/wp-content/uploads/2015/05/ETUDE-MELATONINE-RAPPORT-final-1.pdf

et le wikipedia https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

== Les risques de la consommation==
===Dangerosité et dommages du produit selon différents classements===

{| class="wikitable centre" width="80%"
|+ Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)<ref>[http://www.assemblee-nationale.fr/11/rap-off/i3641-11-1.gif Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques]</ref>
|-
! scope=col | Dépendance physique
! scope=col | Dépendance psychique
! scope=col | Neurotoxicité
! scope=col | Toxicité générale
! scope=col | Dangerosité sociale
|-
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,1/3
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,2/3
| width="20%" |
0,1/3
|}

Très approximativement !

[[Image:Rational_scale_to_assess_the_harm_of_drugs_(mean_physical_harm_and_mean_dependence)_fr.png‎|left|thumb|276px|Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 <ref>Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)</ref>]]

 

===Les effets secondaires===

https://www.anses.fr/fr/content/l%E2%80%99anses-recommande-%C3%A0-certaines-populations-d%E2%80%99%C3%A9viter-la-consommation-de-compl%C3%A9ments

Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été transmis au dispositif national de nutrivigilance porté par l’Anses. Les effets rapportés sont variés : des symptômes généraux (céphalées, vertiges, somnolence, cauchemars, irritabilité), des troubles neurologiques (tremblements, migraines) et gastroentérologiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales). Chaque cas a fait l’objet d’une analyse individuelle, dont les conclusions ont été partagées avec les déclarants et les fabricants.

Pour une discussion plus détaillée voir

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf et notamment

====Conclusions et recommandations de l'ANSES====

''La mélatonine est une hormone dont la fonction physiologique principale est d’apporter à l’organisme l’information sur le nycthémère, favorisant ainsi l’endormissement. En France, elle est présente sur le marché sous formede médicament (Circadin®), de préparation magistrale et de compléments alimentaires.

''Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été portés à la connaissance de la nutrivigilance.
D’autres signalements ont été reçus par la toxicovigilance et les systèmes de vigilance de quelques Etats membres de l’Union européenne et du Canada.''

''Les effets indésirables rapportés sont très variés, avec une majorité de symptômes généraux,de troubles neurologiques, gastroentérologiques et psychiatriques.
La dose de mélatonine consommée n’est pas toujours connue.
Des données toxicologiques, mécanistiques et cliniques sur la mélatonine, confirmées par certains cas de nutrivigilance,permettent d’identifier des populations sensibles amenant le CES à :''

'''déconseiller la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires par :'''

''-les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes ;

-les femmes enceintes ou allaitantes;

-les enfants et les adolescents; (nb=hors RTU dans des indications limitées)

-les personnes devant réaliser une activité nécessitant une vigilance soutenue et pouvant poser un problème de sécurité en cas de somnolence.''

'''soumettre la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires à un avis médical pour:
'''
''-les personnes épileptiques;

-les personnes asthmatiques ;

-les personnes souffrant de troubles de l’humeur, du comportement ou de la personnalité.''

''Des interactions pharmacocinétiques sont identifiées
entre la mélatonine et les médicaments métabolisés par les iso-enzymes CYP1A1, 1A2 et 1B1 voire 2C19.''

''Des interactions pharmacodynamiques avec la mélatonine sont également possibles notamment pour des substances agissant sur le système nerveux central et en particulier les hypnotiques.
Le CESrecommande que la consommation de compléments alimentaires contenant de la mélatonine en association avec un traitement médicamenteux soit discutée avec un médecin ou un pharmacien.
En l’absence de données suffisantes sur les effets à long terme de la consommation de mélatonine, le CES recommande de limiter la prise de ces compléments alimentaires à un usage ponctuel.
Certains risques étant identifiés pour des doses élevées, le CES recommande aux consommateurs de ne pas dépasser la dose de 2 mg par jour de mélatonine.''

Toutefois, Au hasard de la lecture on tombe sur cette information datant du printemps 2016

http://www.gras-asbl.be/spip.php?article398

Pourtant, en 2011, un arrêté ministériel a classé la mélatonine sur la liste II des substances vénéneuses. Un tel classement impose de facto la délivrance en pharmacie, sur ordonnance uniquement. Cinq fabricants de compléments ont contesté cet arrêté et porté l’affaire devant le Conseil d’Etat. En février 2014, ce dernier a confirmé l’arrêté de 2011 et insisté sur le fait que la mélatonine, de par son classement sur cette liste II des substances vénéneuses, ne pouvait pas être commercialisée sous forme de complément alimentaire. En outre, ce jugement faisait état de données de pharmacovigilance indiquant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Interpellée sur le sujet en août dernier, la ministre de la Santé, Marisol Touraine, fit savoir qu’elle avait demandé à la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes de procéder à des contrôles… qui ne semblent pas encore avoir eu d’effet… ou ne pas encore avoir eu lieu ?

Le moins qu’on puisse dire est qu’il est difficile de se faire une opinion (je n’ai pas trouvé sur Internet de détails sur ces possibles « effets indésirables graves » ). De plus la Melatonine a été utilisée à doses très élevées qui semblent en cause dans certains effets secondaires.
Il a été proposé d’utiliser des doses plus faibles (1 mg au plus), ce qui réduit les effets secondaires.

http://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdfhttp://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdf

https://vanwinkles.com/the-dark-side-downsides-side-effects-of-melatonin

http://news.mit.edu/2001/melatonin-1017

Melatonine et Maladies auto-immunes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3709754/
Melatonine et Immunité
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1325257/

====Problème de la prescription chez l'enfant====

http://www.cps.ca/fr/documents/position/melatonine-pour-traiter-troubles-du-sommeil-enfants-adolescents

Auteur(s) principal(aux) C Cummings; Société canadienne de pédiatrie ,Paediatr Child Health 2012;17(6):334-6

'''Résumé'''

''On constate un problème d’initiation et de maintien du sommeil chez 15 % à 25 % des enfants et des adolescents. Il existe des études sur les bienfaits de la mélatonine dans le traitement des troubles du sommeil auprès des populations en santé, des enfants et des adolescents ayant un trouble de déficit de l’attention avec hyperactivité, des enfants et des adolescents autistiques et de plusieurs autres populations ayant des problèmes particuliers. Ces études en démontrent les bienfaits, sans compter qu’ils ont des effets secondaires minimes. Cependant, toutes les études portaient sur des petits groupes de sujets et ne traitaient que de l’utilisation à court terme de la mélatonine. Il n’y a pas de données solides sur l’efficacité et l’innocuité de l’utilisation prolongée de la mélatonine. D’autres études s’imposent pour en confirmer l’utilité et l’innocuité dans le traitement des troubles du sommeil chez les enfants et les adolescents.''

Un auteur australien , Le Professeur Kannaway, qui avait développé la mélatonine comme produit vétérinaire pour avancer l’ovulation des brebis met en garde contre les effets endocriniens potentiels chez l’enfant et l’adolescent.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25643981

''Safety
Because melatonin is considered a dietary supplement and nota drug in the USA, it has not been appropriately evaluated for safety by the FDA in any population group, including children.
Despite this, melatonin use has generally been regarded as safe by study authors and reviewers, despite the lack of rigorous clinical trials assessing its safety.
Those studies that have attempted to address the issue in children have had major shortcomings.
Van Geijlswijk et al. asked 69 children who had taken melatonin for an average of 3.1 years three Tanner score questions (the age at first ejaculation for boys, the ages of menarche of their mothers and the first ejaculation of their fathers) and compared the results against the Dutch population. There were no endocrine assessments performed. Only 33% of the children had reached the age of 13 in the study, and only 62% of boys and 91% of girls answered the questions, but the authors concluded that puberty onset seems to be undisturbed after 3.1 years of melatonin usage.
A previous study by Hoebert et al. 46 did not conduct any laboratory endocrine tests or address any reproductive issues but concluded that long-term use of melatonin did not show safety concerns in children regarding serious adverse events.
A study by Carr et al. 47 of 44 children with multiple neurodevelopmental disabilities treated
with melatonin for an average of 4.3 years between the ages of 6 and 9.9 years of age stated that there were no adverse physical or neurological changes, but it did not provide details of their evaluations.
These studies highlight the inadequacies of the studies aimed at determining safety beyond acute effects. If melatonin is to be used for treatment of sleep disorders in children, it is important that appropriate rigorous follow-up studies are conducted into early adulthood.
In Australia, a Therapeutic Goods Administration (TGA)report stated in relation to paediatric melatonin use, ‘There are no adequately conducted nonclinical studies in young animals to
support the use of melatonin in children, and treatment of paediatric patients is not proposed’.
And specifically for Circadin, it stated that it ‘is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy’.
The National Institutes of Health (NIH) states that ‘Melatonin should not be used in most children. It is possibly unsafe. Because of its effects on other hormones, melatonin might interfere with
development during adolescence.’
These statements actually underplay the knowledge in the area because, as just discussed, there have been hundreds of experiments on young and adult animals reporting major influences on the reproductive system and indeed other systems not discussed here.
The Australian Sleep Health Foundation is a body that aims to foster the common ground between community, professional and business interests in relation to identifying and dealing with
sleep problems.
One of its partners is the Australasian Sleep Association. In contrast to the statements by the TGA and NIH, it states on its website that melatonin ‘may benefit children who are developing normally as well as children with Attention Deficit Hyperactivity Disorder, autism, other developmental dis abilities or visual impairment. Short term use is effective and safe. Studies so far suggest that long term use in children is also safe.’
Clearly, there are mixed signals being sent to the health profession, the patients and their carers. Of course in some situations, the sleep disorders of children with neurological or other disorders may be so severe, and the impact upon their carers so great that the potential risks of prescribing melatonin are outweighed by the benefits of achieving control over sleep behaviours. In these situations, the short-term use of melatonin may be acceptable; however, a thorough evaluation of the sleep disorder should still be conducted before prescribing melatonin.
(voir traduction ci dessous)''

'''Traduction = Sécurité'''

''Parce que la mélatonine est considérée comme un complément alimentaire et non un médicament aux États-Unis, elle n'a pas été correctement évaluée par la FDA au niveau de la sécurité pour n'importe quel groupe de la population, y compris les enfants.
Malgré cela, l'utilisation de la mélatonine a généralement été considérée comme sans danger par les auteurs d'articles et de revues, en dépit de l'absence d'essais cliniques rigoureux évaluant sa sécurité.
Les études qui ont tenté d'aborder la question chez les enfants ont eu des lacunes majeures.

Van Geijlswijk et al. a demandé à 69 enfants qui avaient pris de la mélatonine pendant une moyenne de 3,1 ans trois questions de score Tanner (l'âge à la première éjaculation pour les garçons, les âges de la ménarche de leur mère et la première éjaculation de leurs pères) et comparé les résultats à ceux la population néerlandaise générale. Aucune évaluation endocrinienne n'a été effectuée. Seulement 33% des enfants avaient atteint l'âge de 13 ans dans l'étude, et seulement 62% des garçons et 91% des filles ont répondu aux questions, mais les auteurs ont conclu que l'apparition de la puberté semble être non altérée après 3,1 ans d'utilisation de la mélatonine.

Une étude antérieure de Hoebert et al. 46 n'a pas effectué de tests endocriniens de laboratoire ou n'a abordé aucun problème de reproduction, mais a conclu que l'utilisation à long terme de la mélatonine ne montrait pas de problèmes de sécurité chez les enfants,du moins en ce qui concerne les événements indésirables graves.

Une étude de Carr et al. 47 des 44 enfants souffrant de multiples déficiences neurodéveloppementales traitées par la mélatonine pendant une moyenne de 4,3 ans entre les âges de 6 et 9,9 ans a déclaré qu'il n'y avait pas de modifications physiques ou neurologiques défavorables, mais elle n'a pas fourni des détails sur les évaluations.

Ces exemples mettent en évidence les insuffisances des études visant à déterminer la sécurité au-delà des effets aigus. Si la mélatonine doit être utilisée pour le traitement des troubles du sommeil chez les enfants, il est important que des études de suivi rigoureuses appropriées soient menées au début de l'âge adulte.

En Australie, un rapport de l'Administration des produits thérapeutiques (TGA) a déclaré en rapport avec l'utilisation de la mélatonine pédiatrique, «Il n'existe pas d'études expérimentales chez l'animal soutenant l'utilisation de la mélatonine chez les jeunes, et le traitement des patients pédiatriques n'est pas proposé ».

Et spécifiquement pour Circadin, il a déclaré qu'il «n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité et l'efficacité».

Les National Institutes of Health (NIH) affirme que " la mélatonine ne devrait pas être utilisé chez la plupart des enfants. Il est possiblement dangereux. En raison de ses effets sur d'autres hormones, la mélatonine pourrait interférer avec le développement pendant l'adolescence".

Ces énoncés sous évaluent les connaissances réelles sur ce sujet parce que, comme nous venons de le voir, il ya eu des centaines d'expériences sur des animaux jeunes et adultes signalant des influences majeures sur le système reproducteur et même d'autres systèmes non abordés ici.

La Fondation australienne pour la santé du sommeil est un organisme qui vise à favoriser un terrain d'entente entre les intérêts communautaires, professionnels et commerciaux en ce qui concerne l'identification et le traitement des problèmes de sommeil.

L'un de ses partenaires est l'Australasian Sleep Association. Contrairement aux déclarations de la TGA et des NIH, elle indique sur son site Web que "la mélatonine peut bénéficier aux enfants qui se développent normalement ainsi qu'aux enfants atteints d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, d'autisme, d'autres troubles du développement ou d'une déficience visuelle. L'utilisation à court terme est efficace et sécuritaire. Des études jusqu'à présent suggèrent que l'utilisation à long terme chez les enfants est également sécuritaire".

De toute évidence, des signaux complexes et opposés sont envoyés aux professionnels de santé, aux patients et à leur entourage. Bien sûr, dans certaines situations, les troubles du sommeil des enfants atteints de troubles neurologiques ou autres peuvent être si graves et l'impact sur leurs parents si grande que les risques potentiels de prescrire la mélatonine sont compensés par les avantages de la maîtrise des comportements de sommeil. Dans ces situations, l'utilisation à court terme de la mélatonine peut être acceptable; Cependant, une évaluation approfondie du trouble du sommeil doit encore être effectuée avant de prescrire la mélatonine.''

Cet auteur a interpellé les auteurs de recommandations en neurologie pédiatrique
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25779601

Recommandations
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25553845

qui répondent qu’en effet il n’y a pas de preuve formelle, actuellement, de l’inocuité de la mélatonine chez l’enfant et l’adolescent et affirment qu’ils ne recommandent pas l’utilisation sur plusieurs années

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25981980

Regarding long-term treatment we stated the following.

''“Treatment duration should be tailored to the specific patient in relation to the peculiar neurodevelopmental disabilities but in general should be not less than 1 month.”
There is no contradiction with Kennaway's statements. We do not recommend that melatonin should be used for many years, although this is what often happens in clinical practice.''

''Traduction
En ce qui concerne le traitement à long terme, voici notre avis..
"La durée du traitement doit être adaptée aux spécificités de chaque patient en relation avec ses handicaps de développement neurologique particulier, mais en général ne devrait pas être inférieure à 1 mois."
Il n'y a pas de contradiction avec les déclarations de Kennaway. Nous ne recommandons pas que la mélatonine soit utilisée pendant de nombreuses années, même si c'est ce qui arrive souvent dans la pratique clinique. (graissage fait par l’auteur de cet article)''

Les deux auteurs sont d’accord sur la recommandation d’explorer la chronologie de la sécrétion de mélatonine (par des prélévements salivaires répétés) avant toute prescription et de ne pas se contenter de l’observation clinique des temps d’endormissement. Chez l’adulte 35 % des « indications cliniques » n’ont pas été confirmées par l’analyse de la mélatonine salivaire.

Voir aussi des articles ne mettant pas en évidence d’effet négatif

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20028959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19486273

et cette revue plus « balancée » et rappelant aussi l’interet des règles d’hygiène du sommeil

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4830653/

Encadré 1.
Recommandations pour une bonne hygiène du sommeil pour les enfants

Faire la sieste pendant la journée doit être évité

L'heure du dîner doit être au moins 2 heures avant le coucher

Le temps devant les écrans (c'est-à-dire regarder la télévision, jouer à l'ordinateur ou à des jeux vidéo) doit être interrompu au moins une heure avant le coucher

Des habitudes de sommeil régulières, y compris pour le sommeil de routine et les heures de réveil, doivent être maintenues

Les enfants doivent dormir dans leur propre lit

L'environnement de sommeil doit être sombre et silencieux; La chambre ne doit pas être trop chaude

La caféine, la nicotine et l'alcool doivent être évités

====Utilisation à long terme====

Une étude montre un épuisement de l’effet après 6 à 12 mois chez des patients hémodialysés.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23432361 et son pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3853526/

Pourtant beaucoup d’usagers en prennent des années et il ne semble pas qu’il y ait d’effet secondaire notable signalé mais s’agissant d’un complément alimentaire la surveillance n’est pas celle qui accompagne les médicaments. Il serait utile que l’ANSM publie ses données de pharmacovigilance.

Ce débat sur un forum d’usagers de drogues (anglophone) montre la diversité des avis

https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2zg8xv/what_are_the_effects_of_prolonged_melatonin_usage/

Dans la plupart des cas, après sevrage, les troubles du sommeil récidivent mais il existe des témoignages d’effet positif persistant après arrêt.

====Interactions médicamenteuses====

Il y a 12 interactions melatonine-médicaments modérées et 108 mineures.

https://www.drugs.com/drug-interactions/melatonin.html
voir aussi
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

Un aspect qui apparaît sous-estimé est celui de l’interaction avec les médicaments. En effet, la mélatonine étant métabolisée par les cytochromes hépatiques (CYP1A2 en particulier), les composés inducteurs, substrats ou inhibiteurs de ces cytochromes vont modifier sa biodisponibilité et inversement. La mélatonine peut donc amplifier les effets secondaires ou la réponse à de très nombreux médicaments, dont des psychotropes (antidépresseurs et hypnotiques surtout), des antalgiques, des antiépileptiques et des hormones stéroïdes. Citons aussi l’interaction potentielle avec la warfarine, anticoagulant, antivitamine K. Il est donc souhaitable de se dispenser d’associer la mélatonine à un médicament dont le métabolisme est concerné par ces cytochromes.

Pour le CYP1A2 voir
https://en.wikipedia.org/wiki/CYP1A2

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

Limitée à quelques cas de rebond d'insomnie après arrêt de la Melatonine imposant la poursuite du traitement.

===Melatonine et grossesse===

Déconseillé pendant la grossesse mais plus par prudence que par connaissance d'effets significatifs.

http://lecrat.fr/articleSearchSaisie.php?recherche=melatonine

===Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments===

La Melatonine peut augmenter la somnolence entrainée par d'autres "sédatifs" (BZD notamment) , ce qui peut etre problématique par exemple dans la conduite automobile ou dans les postes à risque au travail.

==Comment réduire les risques==

Les effets secondaires étant souvent liés à des doses de plus de 2 mg il est conseillé de se limiter à 1 mg par prise pour les compléments alimentaires et 2 mg pour le Circadin.

==Liens==

Liens mentionnés dans le corps du texte

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Mélatonine, effets, risques, témoignages

2018-11-06T00:16:57Z

L'Apoticaire2 : /* Les modes de consommation */

==Histoire brève==
https://www.chronobiology.com/fr/melatonine-chronobiologie/histoire/

La mélatonine est une hormone secrétée par la glande pinéale (glandula pinealis), un organe déjà mentionné par Galien de Pergame et autres éminences grecques au IIe siècle. Au XVIe siècle, le philosophe et scientifique français Descartes, désigna la glande pinéale comme le siège de notre âme.

La mélatonine ne fut quant à elle découverte qu’en 1958 par le dermatologue Aaron Lerner pour faire ensuite l’objet d’études intensives dans les années 80. Lerner réussit à isoler un composant dans une glande pinéale bovine qui eut un effet blanchissant incroyable sur la peau des amphibiens, auquel il donna le nom de mélatonine. Ce fut également Lerner qui commença à étudier les effets de l’hormone sur le sommeil. Après une auto-expérimentation avec 100 mg de mélatonine, Lerner ne nota aucun effet secondaire autre que la somnolence. Dans les années 60, on pensait que l’alternance lumière/obscurité était importante pour les mammifères mais non pour les humains. Il faut attendre 1981 et la découverte d’Alfred Lewy pour se rendre compte que la lumière forte pendant la nuit altère le niveau de mélatonine endogène chez les hommes. Cette découverte fut capitale pour la chronobiologie et la recherche sur la mélatonine. Au début des années 90, une attention de plus en plus forte fut accordée à cette hormone avec un certain nombre d’études démontrant les effets de la mélatonine sur différents processus physiologiques comme la modulation immunitaire, la réduction de la croissance des cellules tumorales, les radicaux libres et l’influence sur les processus métaboliques dépendant du calcium. Il existe donc un certain nombre d’autres recherches sur la mélatonine et ses multiples impacts sur la santé humaine.

==Qu'est ce que c'est ?==

https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

La mélatonine ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine, souvent dénommée hormone du sommeil, est surtout connue comme étant l'hormone centrale de régulation des rythmes chronobiologiques en étant synthétisée surtout la nuit. Elle régule de nombreuses sécrétions hormonales, chez l'humain et les autres mammifères. Cette neurohormone est synthétisée à partir d'un neurotransmetteur, la sérotonine, qui dérive elle-même du tryptophane. Elle est sécrétée par la glande pinéale (dans le cerveau) en réponse à l'absence de lumière.

La mélatonine semble avoir de multiples fonctions autres qu'hormonales, en particulier comme antioxydant. Elle jouerait un rôle particulier dans la protection de l'ADN nucléaire et dans l'ADN mitochondrial. Elle semble aussi jouer un rôle dans le système immunitaire.

Des micro-organismes et diverses plantes produisent aussi de la mélatonine (dite phytomélatonine dans le cas des plantes)

http://www.cmse.ch/pdf/colloque_14_octobre/9_melatonine.pdf

Résumé
La mélatonine, hormone produite par la glande pinéale, est sécrétée préférentiellement pendant la nuit avec un pic situé vers 03 h 00 du matin.
Ce rythme endogène est généré par les noyaux suprachiasmatiques de l’hypothalamus et entraîné par l’alternance jour/nuit.
La lumière artificielle selon les conditions d’administration supprime ou décale la sécrétion de mélatonine. Le rôle de la mélatonine est celui d’un synchroniseur endogène des rythmes circadiens, des rythmes de température et de veille-sommeil en particulier.
L’administration de mélatonine est capable d’influencer son rythme endogène selon une courbe de réponse de phase. Cette donnée constitue la base physiologique du traitement des dysrythmies (syndrome de franchissement rapide des fuseaux horaires, syndrome de retard de phase, désynchronisation chez les aveugles). L’intérêt de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie, en particulier liée au vieillissement, vient d’être relancé avec la
mise sur le marché d’une préparation à libération prolongée.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

La melatonine est vendue comme complément alimentaire quand elle est dosée à moins de 1mg ou ,comme médicament LP à 2 mg le Circadin.
Le classement comme complément alimentaire fait débat.

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf

En 2015, la dose de 1 mg par unité de prise de mélatonine a été exonérée de la réglementation des substances vénéneuses par un arrêté(1)qui a été annulé par le Conseil d'État le 31 mars 2017 (2).
Actuellement les compléments alimentaires contenant moins de 2 mg de mélatonine par prise sont autorisés par décision administrative de la DGCCRF (3).

1 Arrêté du 8 septembre 2015 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 portant exonération à la réglementation des substances vénéneuses destinées à la médecine humaine.

2 Décision n°39764 4 du 31 mars 2017 du Conseil d’ État statuant au contentieux.

3 Liste des substances à but nutritionnel ou physiologique éligibles à l’article 15 sous condition :
https://www.economie.gouv.fr/files/file … itions.pdf (consultée le 11 octobre 2017)

.
Pour le Circadin LP

http://www.has-sante.fr/portail/upload/docs/application/pdf/2008-12/circadin_-_ct-5644.pdf

Circadin est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire
caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
Une RTU l'autorise aussi chez les enfants de 6 à 18 ans présentant des troubles neurodéveloppementaux. Selon cette RTU en pédiatrie, la prescription initiale de CIRCADIN est réservée aux pédiatres, neurologues et psychiatres. Le renouvellement peut être fait par tout médecin.
Une prise en charge est possible depuis 2015.

===Les autres noms et surnoms===

A part le Circadin et la melatonine vendue comme telle comme complément alimentaire, certaines spécialités contiennent de la melatonine , l'euphytose nuit par exemple.

===Le prix===

La melatonine comme complément alimentaire peut etre trouvée à 15 euros environ les 60 milligrammes voire moins. Le Circadin est à prix libre il peut etre trouvé à 30 euros les 60 mg environ .

===Test de dépistage===

La Melatonine est normalement présente chez l'homme. La prise de melatonine exogène entraine un taux sanguin plusieurs fois supérieur aux taux physiologiques.
 

==Pharmacologie==

http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf

'''Biosynthèse et cycle nycthéméral'''

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale.
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine.
La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale.
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière .
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite.

'''Pharmacocinétique'''

En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée .
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute.
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes.
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue).

La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%.

'''Mécanismes d’action'''

La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés :
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité .
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits :
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides.
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part .
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors
du système nerveux
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle.

==Les dosages==

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le sniff donne une montée rapide et des effets plus courts, la mélatonine n'est quasiment pas corrosive pour les muqueuses nasales quand elle est sniffée pure, en revanche les excipients des comprimés abîment les muqueuses.

===Sublingual===
L'administration sublinguale donne des effets qui commencent plus rapidement que par voie orale (environ 1-4 minutes contre environ 15-40 minutes pour la voie orale)

'''Note de L'Apoticaire''' : Je sais pas si j'suis un cas particulier, mais quand j'prends de la mélatonine en sublinguale (Avec de la poudre de mélatonine pure) j'ai les effets qui montent en à peine 20 secondes, et ça me fait une montée de mélatonine assez palpable qui arrive en très peu de temps, assez marquée, et quasiment récréative, j'trouve que ça va bien avec le shit/tabac aussi même si la synergie est pas folichonne non plus, ça reste de la mélatonine.

Mais j'dirais pas que c'est dénué d'effets sympas en sublingual, en tout cas je dirais que c'est carrément plus facile d'obtenir des effets relaxants/vaguement trippants/sympas en sublingual qu'en oral ou même qu'en sniff, en tout cas c'est mon avis après avoir experimenté la voie orale + de 100 fois, la sublinguale + de 60-70 fois, et le sniff 2-3 fois

Après la sublinguale j'trouve que c'est uuun peu moins adapté pour dormir que la voie orale, en partie à cause du fait que ça dure moins longtemps qu'en oral.

===Injecter===
Possible mais assez peu d'interet en dehors d'un contexte expérimental

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir essayé une fois, avec environ 2mg de mélatonine, ça m'a donné une montée significativement moins forte qu'en douille, et un effet relaxant un peu plus intense que celui de la voie orale sans pour autant devenir anxiogène comme ça peut être le cas en fumant la mélatonine, après j'ai testé juste une seule fois, c'est assez peu pour rendre un verdict consistant.

===Ingérer===
Mode de prise quasi exclusif

===Fumer===

Fumer la mélatonine dans une cigarette, ou même en bang ne détruit pas la molécule, les effets sont présents, mais assez différents des effets par voie orale, plus courts, avec une montée marquée, et des effets assez différents de la voie orale de manière globale, la mélatonine fumée n'irrite pas particulièrement beaucoup les muqueuses respiratoires.

'''Note de L'Apoticaire''' : Pour avoir testé un certain nombre de fois (+ ou - 30-50 fois, sur pas mal de jours) de fumer la mélatonine en douille avec du tabac à des dosages de type 0,5mg/1mg/2mg environ, et un peu dans des cigarettes aussi, je dirais que les effets semblent plus anxiogènes comparé à la voie orale où c'est globalement plutôt relaxant et très loin d'être stressant.

Et aussi ça fout un peu la gerbe, comparé à la voie orale où ça fout absolument pas la gerbe, bref, bien que ça puisse avoir un ersatz d'effets récréatifs au début, les effets hypnotiques sont quand même assez peu efficaces en douille en comparaison avec la voie orale de mon point de vue, en gros j'ai l'impression que le fait qu'il y ait une montée très violente de mélatonine fait que ça perturbe et que ça stresse, et au final t'es plus perturbé que relaxé, alors que par voie orale l'introduction des effets relaxants se fait en douceur, et a selon moi plus de chances de mener à l'endormissement de manière agréable et de contribuer au rétablissement d'un rythme de sommeil régulier, pour moi c'est certain, après c'est juste ma théorie.

===Plugger===

pas beaucoup de renseignements. Une étude est en cours

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03519750

==Les effets recherchés==

'''La Melatonine n'est pas utilisée de façon "détournée" pour un usage psychotrope. Sa présence dans le psychowiki est justifiée par les questions que posent certains forumers sur ses usages thérapeutiques et sur ses dangers.'''

L’EFSA (European Food safety Autority) a donné un avis favorable pour deux allégations relatives à la présence de mélatonine dans les denrées alimentaires(règlement N°432/2012de la Commission européenne):

«la mélatonine contribue à atténuer les effets du décalage horaire». Cette allégation ne
peut être utilisée que pour une denrée alimentaire contenant au moins 0,5 mg de
mélatonine par portion quantifiée et doit être accompagnée des recommandations
spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation juste avant le coucher le premier jour
du voyage et les quelques jours suivant le jour d’arrivée à destination;

«la mélatonine contribue à réduire le temps d’endormissement». Cette allégation ne peut être utilisée
que pour une denrée alimentaire contenant 1mg de mélatonine par portion quantifiée et
doit être accompagnée d’une recommandation spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation avant le coucher.

'''voir notamment l'article, et notamment pour comprendre les problèmes de phases de sommeil.
'''
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

ainsi que l'étude chez des handicapés mentaux

http://www.sfrms-sommeil.org/wp-content/uploads/2015/05/ETUDE-MELATONINE-RAPPORT-final-1.pdf

et le wikipedia https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

== Les risques de la consommation==
===Dangerosité et dommages du produit selon différents classements===

{| class="wikitable centre" width="80%"
|+ Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)<ref>[http://www.assemblee-nationale.fr/11/rap-off/i3641-11-1.gif Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques]</ref>
|-
! scope=col | Dépendance physique
! scope=col | Dépendance psychique
! scope=col | Neurotoxicité
! scope=col | Toxicité générale
! scope=col | Dangerosité sociale
|-
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,1/3
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,2/3
| width="20%" |
0,1/3
|}

Très approximativement !

[[Image:Rational_scale_to_assess_the_harm_of_drugs_(mean_physical_harm_and_mean_dependence)_fr.png‎|left|thumb|276px|Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 <ref>Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)</ref>]]

 

===Les effets secondaires===

https://www.anses.fr/fr/content/l%E2%80%99anses-recommande-%C3%A0-certaines-populations-d%E2%80%99%C3%A9viter-la-consommation-de-compl%C3%A9ments

Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été transmis au dispositif national de nutrivigilance porté par l’Anses. Les effets rapportés sont variés : des symptômes généraux (céphalées, vertiges, somnolence, cauchemars, irritabilité), des troubles neurologiques (tremblements, migraines) et gastroentérologiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales). Chaque cas a fait l’objet d’une analyse individuelle, dont les conclusions ont été partagées avec les déclarants et les fabricants.

Pour une discussion plus détaillée voir

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf et notamment

====Conclusions et recommandations de l'ANSES====

''La mélatonine est une hormone dont la fonction physiologique principale est d’apporter à l’organisme l’information sur le nycthémère, favorisant ainsi l’endormissement. En France, elle est présente sur le marché sous formede médicament (Circadin®), de préparation magistrale et de compléments alimentaires.

''Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été portés à la connaissance de la nutrivigilance.
D’autres signalements ont été reçus par la toxicovigilance et les systèmes de vigilance de quelques Etats membres de l’Union européenne et du Canada.''

''Les effets indésirables rapportés sont très variés, avec une majorité de symptômes généraux,de troubles neurologiques, gastroentérologiques et psychiatriques.
La dose de mélatonine consommée n’est pas toujours connue.
Des données toxicologiques, mécanistiques et cliniques sur la mélatonine, confirmées par certains cas de nutrivigilance,permettent d’identifier des populations sensibles amenant le CES à :''

'''déconseiller la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires par :'''

''-les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes ;

-les femmes enceintes ou allaitantes;

-les enfants et les adolescents; (nb=hors RTU dans des indications limitées)

-les personnes devant réaliser une activité nécessitant une vigilance soutenue et pouvant poser un problème de sécurité en cas de somnolence.''

'''soumettre la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires à un avis médical pour:
'''
''-les personnes épileptiques;

-les personnes asthmatiques ;

-les personnes souffrant de troubles de l’humeur, du comportement ou de la personnalité.''

''Des interactions pharmacocinétiques sont identifiées
entre la mélatonine et les médicaments métabolisés par les iso-enzymes CYP1A1, 1A2 et 1B1 voire 2C19.''

''Des interactions pharmacodynamiques avec la mélatonine sont également possibles notamment pour des substances agissant sur le système nerveux central et en particulier les hypnotiques.
Le CESrecommande que la consommation de compléments alimentaires contenant de la mélatonine en association avec un traitement médicamenteux soit discutée avec un médecin ou un pharmacien.
En l’absence de données suffisantes sur les effets à long terme de la consommation de mélatonine, le CES recommande de limiter la prise de ces compléments alimentaires à un usage ponctuel.
Certains risques étant identifiés pour des doses élevées, le CES recommande aux consommateurs de ne pas dépasser la dose de 2 mg par jour de mélatonine.''

Toutefois, Au hasard de la lecture on tombe sur cette information datant du printemps 2016

http://www.gras-asbl.be/spip.php?article398

Pourtant, en 2011, un arrêté ministériel a classé la mélatonine sur la liste II des substances vénéneuses. Un tel classement impose de facto la délivrance en pharmacie, sur ordonnance uniquement. Cinq fabricants de compléments ont contesté cet arrêté et porté l’affaire devant le Conseil d’Etat. En février 2014, ce dernier a confirmé l’arrêté de 2011 et insisté sur le fait que la mélatonine, de par son classement sur cette liste II des substances vénéneuses, ne pouvait pas être commercialisée sous forme de complément alimentaire. En outre, ce jugement faisait état de données de pharmacovigilance indiquant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Interpellée sur le sujet en août dernier, la ministre de la Santé, Marisol Touraine, fit savoir qu’elle avait demandé à la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes de procéder à des contrôles… qui ne semblent pas encore avoir eu d’effet… ou ne pas encore avoir eu lieu ?

Le moins qu’on puisse dire est qu’il est difficile de se faire une opinion (je n’ai pas trouvé sur Internet de détails sur ces possibles « effets indésirables graves » ). De plus la Melatonine a été utilisée à doses très élevées qui semblent en cause dans certains effets secondaires.
Il a été proposé d’utiliser des doses plus faibles (1 mg au plus), ce qui réduit les effets secondaires.

http://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdfhttp://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdf

https://vanwinkles.com/the-dark-side-downsides-side-effects-of-melatonin

http://news.mit.edu/2001/melatonin-1017

Melatonine et Maladies auto-immunes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3709754/
Melatonine et Immunité
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1325257/

====Problème de la prescription chez l'enfant====

http://www.cps.ca/fr/documents/position/melatonine-pour-traiter-troubles-du-sommeil-enfants-adolescents

Auteur(s) principal(aux) C Cummings; Société canadienne de pédiatrie ,Paediatr Child Health 2012;17(6):334-6

'''Résumé'''

''On constate un problème d’initiation et de maintien du sommeil chez 15 % à 25 % des enfants et des adolescents. Il existe des études sur les bienfaits de la mélatonine dans le traitement des troubles du sommeil auprès des populations en santé, des enfants et des adolescents ayant un trouble de déficit de l’attention avec hyperactivité, des enfants et des adolescents autistiques et de plusieurs autres populations ayant des problèmes particuliers. Ces études en démontrent les bienfaits, sans compter qu’ils ont des effets secondaires minimes. Cependant, toutes les études portaient sur des petits groupes de sujets et ne traitaient que de l’utilisation à court terme de la mélatonine. Il n’y a pas de données solides sur l’efficacité et l’innocuité de l’utilisation prolongée de la mélatonine. D’autres études s’imposent pour en confirmer l’utilité et l’innocuité dans le traitement des troubles du sommeil chez les enfants et les adolescents.''

Un auteur australien , Le Professeur Kannaway, qui avait développé la mélatonine comme produit vétérinaire pour avancer l’ovulation des brebis met en garde contre les effets endocriniens potentiels chez l’enfant et l’adolescent.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25643981

''Safety
Because melatonin is considered a dietary supplement and nota drug in the USA, it has not been appropriately evaluated for safety by the FDA in any population group, including children.
Despite this, melatonin use has generally been regarded as safe by study authors and reviewers, despite the lack of rigorous clinical trials assessing its safety.
Those studies that have attempted to address the issue in children have had major shortcomings.
Van Geijlswijk et al. asked 69 children who had taken melatonin for an average of 3.1 years three Tanner score questions (the age at first ejaculation for boys, the ages of menarche of their mothers and the first ejaculation of their fathers) and compared the results against the Dutch population. There were no endocrine assessments performed. Only 33% of the children had reached the age of 13 in the study, and only 62% of boys and 91% of girls answered the questions, but the authors concluded that puberty onset seems to be undisturbed after 3.1 years of melatonin usage.
A previous study by Hoebert et al. 46 did not conduct any laboratory endocrine tests or address any reproductive issues but concluded that long-term use of melatonin did not show safety concerns in children regarding serious adverse events.
A study by Carr et al. 47 of 44 children with multiple neurodevelopmental disabilities treated
with melatonin for an average of 4.3 years between the ages of 6 and 9.9 years of age stated that there were no adverse physical or neurological changes, but it did not provide details of their evaluations.
These studies highlight the inadequacies of the studies aimed at determining safety beyond acute effects. If melatonin is to be used for treatment of sleep disorders in children, it is important that appropriate rigorous follow-up studies are conducted into early adulthood.
In Australia, a Therapeutic Goods Administration (TGA)report stated in relation to paediatric melatonin use, ‘There are no adequately conducted nonclinical studies in young animals to
support the use of melatonin in children, and treatment of paediatric patients is not proposed’.
And specifically for Circadin, it stated that it ‘is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy’.
The National Institutes of Health (NIH) states that ‘Melatonin should not be used in most children. It is possibly unsafe. Because of its effects on other hormones, melatonin might interfere with
development during adolescence.’
These statements actually underplay the knowledge in the area because, as just discussed, there have been hundreds of experiments on young and adult animals reporting major influences on the reproductive system and indeed other systems not discussed here.
The Australian Sleep Health Foundation is a body that aims to foster the common ground between community, professional and business interests in relation to identifying and dealing with
sleep problems.
One of its partners is the Australasian Sleep Association. In contrast to the statements by the TGA and NIH, it states on its website that melatonin ‘may benefit children who are developing normally as well as children with Attention Deficit Hyperactivity Disorder, autism, other developmental dis abilities or visual impairment. Short term use is effective and safe. Studies so far suggest that long term use in children is also safe.’
Clearly, there are mixed signals being sent to the health profession, the patients and their carers. Of course in some situations, the sleep disorders of children with neurological or other disorders may be so severe, and the impact upon their carers so great that the potential risks of prescribing melatonin are outweighed by the benefits of achieving control over sleep behaviours. In these situations, the short-term use of melatonin may be acceptable; however, a thorough evaluation of the sleep disorder should still be conducted before prescribing melatonin.
(voir traduction ci dessous)''

'''Traduction = Sécurité'''

''Parce que la mélatonine est considérée comme un complément alimentaire et non un médicament aux États-Unis, elle n'a pas été correctement évaluée par la FDA au niveau de la sécurité pour n'importe quel groupe de la population, y compris les enfants.
Malgré cela, l'utilisation de la mélatonine a généralement été considérée comme sans danger par les auteurs d'articles et de revues, en dépit de l'absence d'essais cliniques rigoureux évaluant sa sécurité.
Les études qui ont tenté d'aborder la question chez les enfants ont eu des lacunes majeures.

Van Geijlswijk et al. a demandé à 69 enfants qui avaient pris de la mélatonine pendant une moyenne de 3,1 ans trois questions de score Tanner (l'âge à la première éjaculation pour les garçons, les âges de la ménarche de leur mère et la première éjaculation de leurs pères) et comparé les résultats à ceux la population néerlandaise générale. Aucune évaluation endocrinienne n'a été effectuée. Seulement 33% des enfants avaient atteint l'âge de 13 ans dans l'étude, et seulement 62% des garçons et 91% des filles ont répondu aux questions, mais les auteurs ont conclu que l'apparition de la puberté semble être non altérée après 3,1 ans d'utilisation de la mélatonine.

Une étude antérieure de Hoebert et al. 46 n'a pas effectué de tests endocriniens de laboratoire ou n'a abordé aucun problème de reproduction, mais a conclu que l'utilisation à long terme de la mélatonine ne montrait pas de problèmes de sécurité chez les enfants,du moins en ce qui concerne les événements indésirables graves.

Une étude de Carr et al. 47 des 44 enfants souffrant de multiples déficiences neurodéveloppementales traitées par la mélatonine pendant une moyenne de 4,3 ans entre les âges de 6 et 9,9 ans a déclaré qu'il n'y avait pas de modifications physiques ou neurologiques défavorables, mais elle n'a pas fourni des détails sur les évaluations.

Ces exemples mettent en évidence les insuffisances des études visant à déterminer la sécurité au-delà des effets aigus. Si la mélatonine doit être utilisée pour le traitement des troubles du sommeil chez les enfants, il est important que des études de suivi rigoureuses appropriées soient menées au début de l'âge adulte.

En Australie, un rapport de l'Administration des produits thérapeutiques (TGA) a déclaré en rapport avec l'utilisation de la mélatonine pédiatrique, «Il n'existe pas d'études expérimentales chez l'animal soutenant l'utilisation de la mélatonine chez les jeunes, et le traitement des patients pédiatriques n'est pas proposé ».

Et spécifiquement pour Circadin, il a déclaré qu'il «n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité et l'efficacité».

Les National Institutes of Health (NIH) affirme que " la mélatonine ne devrait pas être utilisé chez la plupart des enfants. Il est possiblement dangereux. En raison de ses effets sur d'autres hormones, la mélatonine pourrait interférer avec le développement pendant l'adolescence".

Ces énoncés sous évaluent les connaissances réelles sur ce sujet parce que, comme nous venons de le voir, il ya eu des centaines d'expériences sur des animaux jeunes et adultes signalant des influences majeures sur le système reproducteur et même d'autres systèmes non abordés ici.

La Fondation australienne pour la santé du sommeil est un organisme qui vise à favoriser un terrain d'entente entre les intérêts communautaires, professionnels et commerciaux en ce qui concerne l'identification et le traitement des problèmes de sommeil.

L'un de ses partenaires est l'Australasian Sleep Association. Contrairement aux déclarations de la TGA et des NIH, elle indique sur son site Web que "la mélatonine peut bénéficier aux enfants qui se développent normalement ainsi qu'aux enfants atteints d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, d'autisme, d'autres troubles du développement ou d'une déficience visuelle. L'utilisation à court terme est efficace et sécuritaire. Des études jusqu'à présent suggèrent que l'utilisation à long terme chez les enfants est également sécuritaire".

De toute évidence, des signaux complexes et opposés sont envoyés aux professionnels de santé, aux patients et à leur entourage. Bien sûr, dans certaines situations, les troubles du sommeil des enfants atteints de troubles neurologiques ou autres peuvent être si graves et l'impact sur leurs parents si grande que les risques potentiels de prescrire la mélatonine sont compensés par les avantages de la maîtrise des comportements de sommeil. Dans ces situations, l'utilisation à court terme de la mélatonine peut être acceptable; Cependant, une évaluation approfondie du trouble du sommeil doit encore être effectuée avant de prescrire la mélatonine.''

Cet auteur a interpellé les auteurs de recommandations en neurologie pédiatrique
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25779601

Recommandations
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25553845

qui répondent qu’en effet il n’y a pas de preuve formelle, actuellement, de l’inocuité de la mélatonine chez l’enfant et l’adolescent et affirment qu’ils ne recommandent pas l’utilisation sur plusieurs années

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25981980

Regarding long-term treatment we stated the following.

''“Treatment duration should be tailored to the specific patient in relation to the peculiar neurodevelopmental disabilities but in general should be not less than 1 month.”
There is no contradiction with Kennaway's statements. We do not recommend that melatonin should be used for many years, although this is what often happens in clinical practice.''

''Traduction
En ce qui concerne le traitement à long terme, voici notre avis..
"La durée du traitement doit être adaptée aux spécificités de chaque patient en relation avec ses handicaps de développement neurologique particulier, mais en général ne devrait pas être inférieure à 1 mois."
Il n'y a pas de contradiction avec les déclarations de Kennaway. Nous ne recommandons pas que la mélatonine soit utilisée pendant de nombreuses années, même si c'est ce qui arrive souvent dans la pratique clinique. (graissage fait par l’auteur de cet article)''

Les deux auteurs sont d’accord sur la recommandation d’explorer la chronologie de la sécrétion de mélatonine (par des prélévements salivaires répétés) avant toute prescription et de ne pas se contenter de l’observation clinique des temps d’endormissement. Chez l’adulte 35 % des « indications cliniques » n’ont pas été confirmées par l’analyse de la mélatonine salivaire.

Voir aussi des articles ne mettant pas en évidence d’effet négatif

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20028959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19486273

et cette revue plus « balancée » et rappelant aussi l’interet des règles d’hygiène du sommeil

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4830653/

Encadré 1.
Recommandations pour une bonne hygiène du sommeil pour les enfants

Faire la sieste pendant la journée doit être évité

L'heure du dîner doit être au moins 2 heures avant le coucher

Le temps devant les écrans (c'est-à-dire regarder la télévision, jouer à l'ordinateur ou à des jeux vidéo) doit être interrompu au moins une heure avant le coucher

Des habitudes de sommeil régulières, y compris pour le sommeil de routine et les heures de réveil, doivent être maintenues

Les enfants doivent dormir dans leur propre lit

L'environnement de sommeil doit être sombre et silencieux; La chambre ne doit pas être trop chaude

La caféine, la nicotine et l'alcool doivent être évités

====Utilisation à long terme====

Une étude montre un épuisement de l’effet après 6 à 12 mois chez des patients hémodialysés.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23432361 et son pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3853526/

Pourtant beaucoup d’usagers en prennent des années et il ne semble pas qu’il y ait d’effet secondaire notable signalé mais s’agissant d’un complément alimentaire la surveillance n’est pas celle qui accompagne les médicaments. Il serait utile que l’ANSM publie ses données de pharmacovigilance.

Ce débat sur un forum d’usagers de drogues (anglophone) montre la diversité des avis

https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2zg8xv/what_are_the_effects_of_prolonged_melatonin_usage/

Dans la plupart des cas, après sevrage, les troubles du sommeil récidivent mais il existe des témoignages d’effet positif persistant après arrêt.

====Interactions médicamenteuses====

Il y a 12 interactions melatonine-médicaments modérées et 108 mineures.

https://www.drugs.com/drug-interactions/melatonin.html
voir aussi
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

Un aspect qui apparaît sous-estimé est celui de l’interaction avec les médicaments. En effet, la mélatonine étant métabolisée par les cytochromes hépatiques (CYP1A2 en particulier), les composés inducteurs, substrats ou inhibiteurs de ces cytochromes vont modifier sa biodisponibilité et inversement. La mélatonine peut donc amplifier les effets secondaires ou la réponse à de très nombreux médicaments, dont des psychotropes (antidépresseurs et hypnotiques surtout), des antalgiques, des antiépileptiques et des hormones stéroïdes. Citons aussi l’interaction potentielle avec la warfarine, anticoagulant, antivitamine K. Il est donc souhaitable de se dispenser d’associer la mélatonine à un médicament dont le métabolisme est concerné par ces cytochromes.

Pour le CYP1A2 voir
https://en.wikipedia.org/wiki/CYP1A2

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

Limitée à quelques cas de rebond d'insomnie après arrêt de la Melatonine imposant la poursuite du traitement.

===Melatonine et grossesse===

Déconseillé pendant la grossesse mais plus par prudence que par connaissance d'effets significatifs.

http://lecrat.fr/articleSearchSaisie.php?recherche=melatonine

===Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments===

La Melatonine peut augmenter la somnolence entrainée par d'autres "sédatifs" (BZD notamment) , ce qui peut etre problématique par exemple dans la conduite automobile ou dans les postes à risque au travail.

==Comment réduire les risques==

Les effets secondaires étant souvent liés à des doses de plus de 2 mg il est conseillé de se limiter à 1 mg par prise pour les compléments alimentaires et 2 mg pour le Circadin.

==Liens==

Liens mentionnés dans le corps du texte

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Mélatonine, effets, risques, témoignages

2018-11-06T00:16:02Z

L'Apoticaire2 : /* Les modes de consommation */

==Histoire brève==
https://www.chronobiology.com/fr/melatonine-chronobiologie/histoire/

La mélatonine est une hormone secrétée par la glande pinéale (glandula pinealis), un organe déjà mentionné par Galien de Pergame et autres éminences grecques au IIe siècle. Au XVIe siècle, le philosophe et scientifique français Descartes, désigna la glande pinéale comme le siège de notre âme.

La mélatonine ne fut quant à elle découverte qu’en 1958 par le dermatologue Aaron Lerner pour faire ensuite l’objet d’études intensives dans les années 80. Lerner réussit à isoler un composant dans une glande pinéale bovine qui eut un effet blanchissant incroyable sur la peau des amphibiens, auquel il donna le nom de mélatonine. Ce fut également Lerner qui commença à étudier les effets de l’hormone sur le sommeil. Après une auto-expérimentation avec 100 mg de mélatonine, Lerner ne nota aucun effet secondaire autre que la somnolence. Dans les années 60, on pensait que l’alternance lumière/obscurité était importante pour les mammifères mais non pour les humains. Il faut attendre 1981 et la découverte d’Alfred Lewy pour se rendre compte que la lumière forte pendant la nuit altère le niveau de mélatonine endogène chez les hommes. Cette découverte fut capitale pour la chronobiologie et la recherche sur la mélatonine. Au début des années 90, une attention de plus en plus forte fut accordée à cette hormone avec un certain nombre d’études démontrant les effets de la mélatonine sur différents processus physiologiques comme la modulation immunitaire, la réduction de la croissance des cellules tumorales, les radicaux libres et l’influence sur les processus métaboliques dépendant du calcium. Il existe donc un certain nombre d’autres recherches sur la mélatonine et ses multiples impacts sur la santé humaine.

==Qu'est ce que c'est ?==

https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

La mélatonine ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine, souvent dénommée hormone du sommeil, est surtout connue comme étant l'hormone centrale de régulation des rythmes chronobiologiques en étant synthétisée surtout la nuit. Elle régule de nombreuses sécrétions hormonales, chez l'humain et les autres mammifères. Cette neurohormone est synthétisée à partir d'un neurotransmetteur, la sérotonine, qui dérive elle-même du tryptophane. Elle est sécrétée par la glande pinéale (dans le cerveau) en réponse à l'absence de lumière.

La mélatonine semble avoir de multiples fonctions autres qu'hormonales, en particulier comme antioxydant. Elle jouerait un rôle particulier dans la protection de l'ADN nucléaire et dans l'ADN mitochondrial. Elle semble aussi jouer un rôle dans le système immunitaire.

Des micro-organismes et diverses plantes produisent aussi de la mélatonine (dite phytomélatonine dans le cas des plantes)

http://www.cmse.ch/pdf/colloque_14_octobre/9_melatonine.pdf

Résumé
La mélatonine, hormone produite par la glande pinéale, est sécrétée préférentiellement pendant la nuit avec un pic situé vers 03 h 00 du matin.
Ce rythme endogène est généré par les noyaux suprachiasmatiques de l’hypothalamus et entraîné par l’alternance jour/nuit.
La lumière artificielle selon les conditions d’administration supprime ou décale la sécrétion de mélatonine. Le rôle de la mélatonine est celui d’un synchroniseur endogène des rythmes circadiens, des rythmes de température et de veille-sommeil en particulier.
L’administration de mélatonine est capable d’influencer son rythme endogène selon une courbe de réponse de phase. Cette donnée constitue la base physiologique du traitement des dysrythmies (syndrome de franchissement rapide des fuseaux horaires, syndrome de retard de phase, désynchronisation chez les aveugles). L’intérêt de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie, en particulier liée au vieillissement, vient d’être relancé avec la
mise sur le marché d’une préparation à libération prolongée.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

La melatonine est vendue comme complément alimentaire quand elle est dosée à moins de 1mg ou ,comme médicament LP à 2 mg le Circadin.
Le classement comme complément alimentaire fait débat.

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf

En 2015, la dose de 1 mg par unité de prise de mélatonine a été exonérée de la réglementation des substances vénéneuses par un arrêté(1)qui a été annulé par le Conseil d'État le 31 mars 2017 (2).
Actuellement les compléments alimentaires contenant moins de 2 mg de mélatonine par prise sont autorisés par décision administrative de la DGCCRF (3).

1 Arrêté du 8 septembre 2015 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 portant exonération à la réglementation des substances vénéneuses destinées à la médecine humaine.

2 Décision n°39764 4 du 31 mars 2017 du Conseil d’ État statuant au contentieux.

3 Liste des substances à but nutritionnel ou physiologique éligibles à l’article 15 sous condition :
https://www.economie.gouv.fr/files/file … itions.pdf (consultée le 11 octobre 2017)

.
Pour le Circadin LP

http://www.has-sante.fr/portail/upload/docs/application/pdf/2008-12/circadin_-_ct-5644.pdf

Circadin est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire
caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
Une RTU l'autorise aussi chez les enfants de 6 à 18 ans présentant des troubles neurodéveloppementaux. Selon cette RTU en pédiatrie, la prescription initiale de CIRCADIN est réservée aux pédiatres, neurologues et psychiatres. Le renouvellement peut être fait par tout médecin.
Une prise en charge est possible depuis 2015.

===Les autres noms et surnoms===

A part le Circadin et la melatonine vendue comme telle comme complément alimentaire, certaines spécialités contiennent de la melatonine , l'euphytose nuit par exemple.

===Le prix===

La melatonine comme complément alimentaire peut etre trouvée à 15 euros environ les 60 milligrammes voire moins. Le Circadin est à prix libre il peut etre trouvé à 30 euros les 60 mg environ .

===Test de dépistage===

La Melatonine est normalement présente chez l'homme. La prise de melatonine exogène entraine un taux sanguin plusieurs fois supérieur aux taux physiologiques.
 

==Pharmacologie==

http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf

'''Biosynthèse et cycle nycthéméral'''

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale.
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine.
La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale.
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière .
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite.

'''Pharmacocinétique'''

En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée .
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute.
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes.
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue).

La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%.

'''Mécanismes d’action'''

La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés :
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité .
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits :
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides.
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part .
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors
du système nerveux
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle.

==Les dosages==

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le sniff donne une montée rapide et des effets plus courts, la mélatonine n'est quasiment pas corrosive pour les muqueuses nasales quand elle est sniffée pure, en revanche les excipients des comprimés abîment les muqueuses.

===Sublingual===
L'administration sublinguale donne des effets qui commencent plus rapidement que par voie orale (environ 1-4 minutes contre environ 15-40 minutes pour la voie orale)

Note de L'Apoticaire : Je sais pas si j'suis un cas particulier, mais quand j'prends de la mélatonine en sublinguale (Avec de la poudre de mélatonine pure) j'ai les effets qui montent en à peine 20 secondes, et ça me fait une montée de mélatonine assez palpable qui arrive en très peu de temps, assez marquée, et quasiment récréative, j'trouve que ça va bien avec le shit/tabac aussi même si la synergie est pas folichonne non plus, ça reste de la mélatonine.

Mais j'dirais pas que c'est dénué d'effets sympas en sublingual, en tout cas je dirais que c'est carrément plus facile d'obtenir des effets relaxants/vaguement trippants/sympas en sublingual qu'en oral ou même qu'en sniff, en tout cas c'est mon avis après avoir experimenté la voie orale + de 100 fois, la sublinguale + de 60-70 fois, et le sniff 2-3 fois

Après la sublinguale j'trouve que c'est uuun peu moins adapté pour dormir que la voie orale, en partie à cause du fait que ça dure moins longtemps qu'en oral.

===Injecter===
Possible mais assez peu d'interet en dehors d'un contexte expérimental

Note de L'Apoticaire : Pour avoir essayé une fois, avec environ 2mg de mélatonine, ça m'a donné une montée significativement moins forte qu'en douille, et un effet relaxant un peu plus intense que celui de la voie orale sans pour autant devenir anxiogène comme ça peut être le cas en fumant la mélatonine, après j'ai testé juste une seule fois, c'est assez peu pour rendre un verdict consistant.

===Ingérer===
Mode de prise quasi exclusif

===Fumer===

Fumer la mélatonine dans une cigarette, ou même en bang ne détruit pas la molécule, les effets sont présents, mais assez différents des effets par voie orale, plus courts, avec une montée marquée, et des effets assez différents de la voie orale de manière globale, la mélatonine fumée n'irrite pas particulièrement beaucoup les muqueuses respiratoires.

Note de L'Apoticaire : Pour avoir testé un certain nombre de fois (+ ou - 30-50 fois, sur pas mal de jours) de fumer la mélatonine en douille avec du tabac à des dosages de type 0,5mg/1mg/2mg environ, et un peu dans des cigarettes aussi, je dirais que les effets semblent plus anxiogènes comparé à la voie orale où c'est globalement plutôt relaxant et très loin d'être stressant.

Et aussi ça fout un peu la gerbe, comparé à la voie orale où ça fout absolument pas la gerbe, bref, bien que ça puisse avoir un ersatz d'effets récréatifs au début, les effets hypnotiques sont quand même assez peu efficaces en douille en comparaison avec la voie orale de mon point de vue, en gros j'ai l'impression que le fait qu'il y ait une montée très violente de mélatonine fait que ça perturbe et que ça stresse, et au final t'es plus perturbé que relaxé, alors que par voie orale l'introduction des effets relaxants se fait en douceur, et a selon moi plus de chances de mener à l'endormissement de manière agréable et de contribuer au rétablissement d'un rythme de sommeil régulier, pour moi c'est certain, après c'est juste ma théorie.

===Plugger===

pas beaucoup de renseignements. Une étude est en cours

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03519750

==Les effets recherchés==

'''La Melatonine n'est pas utilisée de façon "détournée" pour un usage psychotrope. Sa présence dans le psychowiki est justifiée par les questions que posent certains forumers sur ses usages thérapeutiques et sur ses dangers.'''

L’EFSA (European Food safety Autority) a donné un avis favorable pour deux allégations relatives à la présence de mélatonine dans les denrées alimentaires(règlement N°432/2012de la Commission européenne):

«la mélatonine contribue à atténuer les effets du décalage horaire». Cette allégation ne
peut être utilisée que pour une denrée alimentaire contenant au moins 0,5 mg de
mélatonine par portion quantifiée et doit être accompagnée des recommandations
spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation juste avant le coucher le premier jour
du voyage et les quelques jours suivant le jour d’arrivée à destination;

«la mélatonine contribue à réduire le temps d’endormissement». Cette allégation ne peut être utilisée
que pour une denrée alimentaire contenant 1mg de mélatonine par portion quantifiée et
doit être accompagnée d’une recommandation spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation avant le coucher.

'''voir notamment l'article, et notamment pour comprendre les problèmes de phases de sommeil.
'''
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

ainsi que l'étude chez des handicapés mentaux

http://www.sfrms-sommeil.org/wp-content/uploads/2015/05/ETUDE-MELATONINE-RAPPORT-final-1.pdf

et le wikipedia https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

== Les risques de la consommation==
===Dangerosité et dommages du produit selon différents classements===

{| class="wikitable centre" width="80%"
|+ Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)<ref>[http://www.assemblee-nationale.fr/11/rap-off/i3641-11-1.gif Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques]</ref>
|-
! scope=col | Dépendance physique
! scope=col | Dépendance psychique
! scope=col | Neurotoxicité
! scope=col | Toxicité générale
! scope=col | Dangerosité sociale
|-
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,1/3
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,2/3
| width="20%" |
0,1/3
|}

Très approximativement !

[[Image:Rational_scale_to_assess_the_harm_of_drugs_(mean_physical_harm_and_mean_dependence)_fr.png‎|left|thumb|276px|Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 <ref>Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)</ref>]]

 

===Les effets secondaires===

https://www.anses.fr/fr/content/l%E2%80%99anses-recommande-%C3%A0-certaines-populations-d%E2%80%99%C3%A9viter-la-consommation-de-compl%C3%A9ments

Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été transmis au dispositif national de nutrivigilance porté par l’Anses. Les effets rapportés sont variés : des symptômes généraux (céphalées, vertiges, somnolence, cauchemars, irritabilité), des troubles neurologiques (tremblements, migraines) et gastroentérologiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales). Chaque cas a fait l’objet d’une analyse individuelle, dont les conclusions ont été partagées avec les déclarants et les fabricants.

Pour une discussion plus détaillée voir

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf et notamment

====Conclusions et recommandations de l'ANSES====

''La mélatonine est une hormone dont la fonction physiologique principale est d’apporter à l’organisme l’information sur le nycthémère, favorisant ainsi l’endormissement. En France, elle est présente sur le marché sous formede médicament (Circadin®), de préparation magistrale et de compléments alimentaires.

''Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été portés à la connaissance de la nutrivigilance.
D’autres signalements ont été reçus par la toxicovigilance et les systèmes de vigilance de quelques Etats membres de l’Union européenne et du Canada.''

''Les effets indésirables rapportés sont très variés, avec une majorité de symptômes généraux,de troubles neurologiques, gastroentérologiques et psychiatriques.
La dose de mélatonine consommée n’est pas toujours connue.
Des données toxicologiques, mécanistiques et cliniques sur la mélatonine, confirmées par certains cas de nutrivigilance,permettent d’identifier des populations sensibles amenant le CES à :''

'''déconseiller la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires par :'''

''-les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes ;

-les femmes enceintes ou allaitantes;

-les enfants et les adolescents; (nb=hors RTU dans des indications limitées)

-les personnes devant réaliser une activité nécessitant une vigilance soutenue et pouvant poser un problème de sécurité en cas de somnolence.''

'''soumettre la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires à un avis médical pour:
'''
''-les personnes épileptiques;

-les personnes asthmatiques ;

-les personnes souffrant de troubles de l’humeur, du comportement ou de la personnalité.''

''Des interactions pharmacocinétiques sont identifiées
entre la mélatonine et les médicaments métabolisés par les iso-enzymes CYP1A1, 1A2 et 1B1 voire 2C19.''

''Des interactions pharmacodynamiques avec la mélatonine sont également possibles notamment pour des substances agissant sur le système nerveux central et en particulier les hypnotiques.
Le CESrecommande que la consommation de compléments alimentaires contenant de la mélatonine en association avec un traitement médicamenteux soit discutée avec un médecin ou un pharmacien.
En l’absence de données suffisantes sur les effets à long terme de la consommation de mélatonine, le CES recommande de limiter la prise de ces compléments alimentaires à un usage ponctuel.
Certains risques étant identifiés pour des doses élevées, le CES recommande aux consommateurs de ne pas dépasser la dose de 2 mg par jour de mélatonine.''

Toutefois, Au hasard de la lecture on tombe sur cette information datant du printemps 2016

http://www.gras-asbl.be/spip.php?article398

Pourtant, en 2011, un arrêté ministériel a classé la mélatonine sur la liste II des substances vénéneuses. Un tel classement impose de facto la délivrance en pharmacie, sur ordonnance uniquement. Cinq fabricants de compléments ont contesté cet arrêté et porté l’affaire devant le Conseil d’Etat. En février 2014, ce dernier a confirmé l’arrêté de 2011 et insisté sur le fait que la mélatonine, de par son classement sur cette liste II des substances vénéneuses, ne pouvait pas être commercialisée sous forme de complément alimentaire. En outre, ce jugement faisait état de données de pharmacovigilance indiquant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Interpellée sur le sujet en août dernier, la ministre de la Santé, Marisol Touraine, fit savoir qu’elle avait demandé à la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes de procéder à des contrôles… qui ne semblent pas encore avoir eu d’effet… ou ne pas encore avoir eu lieu ?

Le moins qu’on puisse dire est qu’il est difficile de se faire une opinion (je n’ai pas trouvé sur Internet de détails sur ces possibles « effets indésirables graves » ). De plus la Melatonine a été utilisée à doses très élevées qui semblent en cause dans certains effets secondaires.
Il a été proposé d’utiliser des doses plus faibles (1 mg au plus), ce qui réduit les effets secondaires.

http://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdfhttp://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdf

https://vanwinkles.com/the-dark-side-downsides-side-effects-of-melatonin

http://news.mit.edu/2001/melatonin-1017

Melatonine et Maladies auto-immunes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3709754/
Melatonine et Immunité
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1325257/

====Problème de la prescription chez l'enfant====

http://www.cps.ca/fr/documents/position/melatonine-pour-traiter-troubles-du-sommeil-enfants-adolescents

Auteur(s) principal(aux) C Cummings; Société canadienne de pédiatrie ,Paediatr Child Health 2012;17(6):334-6

'''Résumé'''

''On constate un problème d’initiation et de maintien du sommeil chez 15 % à 25 % des enfants et des adolescents. Il existe des études sur les bienfaits de la mélatonine dans le traitement des troubles du sommeil auprès des populations en santé, des enfants et des adolescents ayant un trouble de déficit de l’attention avec hyperactivité, des enfants et des adolescents autistiques et de plusieurs autres populations ayant des problèmes particuliers. Ces études en démontrent les bienfaits, sans compter qu’ils ont des effets secondaires minimes. Cependant, toutes les études portaient sur des petits groupes de sujets et ne traitaient que de l’utilisation à court terme de la mélatonine. Il n’y a pas de données solides sur l’efficacité et l’innocuité de l’utilisation prolongée de la mélatonine. D’autres études s’imposent pour en confirmer l’utilité et l’innocuité dans le traitement des troubles du sommeil chez les enfants et les adolescents.''

Un auteur australien , Le Professeur Kannaway, qui avait développé la mélatonine comme produit vétérinaire pour avancer l’ovulation des brebis met en garde contre les effets endocriniens potentiels chez l’enfant et l’adolescent.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25643981

''Safety
Because melatonin is considered a dietary supplement and nota drug in the USA, it has not been appropriately evaluated for safety by the FDA in any population group, including children.
Despite this, melatonin use has generally been regarded as safe by study authors and reviewers, despite the lack of rigorous clinical trials assessing its safety.
Those studies that have attempted to address the issue in children have had major shortcomings.
Van Geijlswijk et al. asked 69 children who had taken melatonin for an average of 3.1 years three Tanner score questions (the age at first ejaculation for boys, the ages of menarche of their mothers and the first ejaculation of their fathers) and compared the results against the Dutch population. There were no endocrine assessments performed. Only 33% of the children had reached the age of 13 in the study, and only 62% of boys and 91% of girls answered the questions, but the authors concluded that puberty onset seems to be undisturbed after 3.1 years of melatonin usage.
A previous study by Hoebert et al. 46 did not conduct any laboratory endocrine tests or address any reproductive issues but concluded that long-term use of melatonin did not show safety concerns in children regarding serious adverse events.
A study by Carr et al. 47 of 44 children with multiple neurodevelopmental disabilities treated
with melatonin for an average of 4.3 years between the ages of 6 and 9.9 years of age stated that there were no adverse physical or neurological changes, but it did not provide details of their evaluations.
These studies highlight the inadequacies of the studies aimed at determining safety beyond acute effects. If melatonin is to be used for treatment of sleep disorders in children, it is important that appropriate rigorous follow-up studies are conducted into early adulthood.
In Australia, a Therapeutic Goods Administration (TGA)report stated in relation to paediatric melatonin use, ‘There are no adequately conducted nonclinical studies in young animals to
support the use of melatonin in children, and treatment of paediatric patients is not proposed’.
And specifically for Circadin, it stated that it ‘is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy’.
The National Institutes of Health (NIH) states that ‘Melatonin should not be used in most children. It is possibly unsafe. Because of its effects on other hormones, melatonin might interfere with
development during adolescence.’
These statements actually underplay the knowledge in the area because, as just discussed, there have been hundreds of experiments on young and adult animals reporting major influences on the reproductive system and indeed other systems not discussed here.
The Australian Sleep Health Foundation is a body that aims to foster the common ground between community, professional and business interests in relation to identifying and dealing with
sleep problems.
One of its partners is the Australasian Sleep Association. In contrast to the statements by the TGA and NIH, it states on its website that melatonin ‘may benefit children who are developing normally as well as children with Attention Deficit Hyperactivity Disorder, autism, other developmental dis abilities or visual impairment. Short term use is effective and safe. Studies so far suggest that long term use in children is also safe.’
Clearly, there are mixed signals being sent to the health profession, the patients and their carers. Of course in some situations, the sleep disorders of children with neurological or other disorders may be so severe, and the impact upon their carers so great that the potential risks of prescribing melatonin are outweighed by the benefits of achieving control over sleep behaviours. In these situations, the short-term use of melatonin may be acceptable; however, a thorough evaluation of the sleep disorder should still be conducted before prescribing melatonin.
(voir traduction ci dessous)''

'''Traduction = Sécurité'''

''Parce que la mélatonine est considérée comme un complément alimentaire et non un médicament aux États-Unis, elle n'a pas été correctement évaluée par la FDA au niveau de la sécurité pour n'importe quel groupe de la population, y compris les enfants.
Malgré cela, l'utilisation de la mélatonine a généralement été considérée comme sans danger par les auteurs d'articles et de revues, en dépit de l'absence d'essais cliniques rigoureux évaluant sa sécurité.
Les études qui ont tenté d'aborder la question chez les enfants ont eu des lacunes majeures.

Van Geijlswijk et al. a demandé à 69 enfants qui avaient pris de la mélatonine pendant une moyenne de 3,1 ans trois questions de score Tanner (l'âge à la première éjaculation pour les garçons, les âges de la ménarche de leur mère et la première éjaculation de leurs pères) et comparé les résultats à ceux la population néerlandaise générale. Aucune évaluation endocrinienne n'a été effectuée. Seulement 33% des enfants avaient atteint l'âge de 13 ans dans l'étude, et seulement 62% des garçons et 91% des filles ont répondu aux questions, mais les auteurs ont conclu que l'apparition de la puberté semble être non altérée après 3,1 ans d'utilisation de la mélatonine.

Une étude antérieure de Hoebert et al. 46 n'a pas effectué de tests endocriniens de laboratoire ou n'a abordé aucun problème de reproduction, mais a conclu que l'utilisation à long terme de la mélatonine ne montrait pas de problèmes de sécurité chez les enfants,du moins en ce qui concerne les événements indésirables graves.

Une étude de Carr et al. 47 des 44 enfants souffrant de multiples déficiences neurodéveloppementales traitées par la mélatonine pendant une moyenne de 4,3 ans entre les âges de 6 et 9,9 ans a déclaré qu'il n'y avait pas de modifications physiques ou neurologiques défavorables, mais elle n'a pas fourni des détails sur les évaluations.

Ces exemples mettent en évidence les insuffisances des études visant à déterminer la sécurité au-delà des effets aigus. Si la mélatonine doit être utilisée pour le traitement des troubles du sommeil chez les enfants, il est important que des études de suivi rigoureuses appropriées soient menées au début de l'âge adulte.

En Australie, un rapport de l'Administration des produits thérapeutiques (TGA) a déclaré en rapport avec l'utilisation de la mélatonine pédiatrique, «Il n'existe pas d'études expérimentales chez l'animal soutenant l'utilisation de la mélatonine chez les jeunes, et le traitement des patients pédiatriques n'est pas proposé ».

Et spécifiquement pour Circadin, il a déclaré qu'il «n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité et l'efficacité».

Les National Institutes of Health (NIH) affirme que " la mélatonine ne devrait pas être utilisé chez la plupart des enfants. Il est possiblement dangereux. En raison de ses effets sur d'autres hormones, la mélatonine pourrait interférer avec le développement pendant l'adolescence".

Ces énoncés sous évaluent les connaissances réelles sur ce sujet parce que, comme nous venons de le voir, il ya eu des centaines d'expériences sur des animaux jeunes et adultes signalant des influences majeures sur le système reproducteur et même d'autres systèmes non abordés ici.

La Fondation australienne pour la santé du sommeil est un organisme qui vise à favoriser un terrain d'entente entre les intérêts communautaires, professionnels et commerciaux en ce qui concerne l'identification et le traitement des problèmes de sommeil.

L'un de ses partenaires est l'Australasian Sleep Association. Contrairement aux déclarations de la TGA et des NIH, elle indique sur son site Web que "la mélatonine peut bénéficier aux enfants qui se développent normalement ainsi qu'aux enfants atteints d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, d'autisme, d'autres troubles du développement ou d'une déficience visuelle. L'utilisation à court terme est efficace et sécuritaire. Des études jusqu'à présent suggèrent que l'utilisation à long terme chez les enfants est également sécuritaire".

De toute évidence, des signaux complexes et opposés sont envoyés aux professionnels de santé, aux patients et à leur entourage. Bien sûr, dans certaines situations, les troubles du sommeil des enfants atteints de troubles neurologiques ou autres peuvent être si graves et l'impact sur leurs parents si grande que les risques potentiels de prescrire la mélatonine sont compensés par les avantages de la maîtrise des comportements de sommeil. Dans ces situations, l'utilisation à court terme de la mélatonine peut être acceptable; Cependant, une évaluation approfondie du trouble du sommeil doit encore être effectuée avant de prescrire la mélatonine.''

Cet auteur a interpellé les auteurs de recommandations en neurologie pédiatrique
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25779601

Recommandations
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25553845

qui répondent qu’en effet il n’y a pas de preuve formelle, actuellement, de l’inocuité de la mélatonine chez l’enfant et l’adolescent et affirment qu’ils ne recommandent pas l’utilisation sur plusieurs années

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25981980

Regarding long-term treatment we stated the following.

''“Treatment duration should be tailored to the specific patient in relation to the peculiar neurodevelopmental disabilities but in general should be not less than 1 month.”
There is no contradiction with Kennaway's statements. We do not recommend that melatonin should be used for many years, although this is what often happens in clinical practice.''

''Traduction
En ce qui concerne le traitement à long terme, voici notre avis..
"La durée du traitement doit être adaptée aux spécificités de chaque patient en relation avec ses handicaps de développement neurologique particulier, mais en général ne devrait pas être inférieure à 1 mois."
Il n'y a pas de contradiction avec les déclarations de Kennaway. Nous ne recommandons pas que la mélatonine soit utilisée pendant de nombreuses années, même si c'est ce qui arrive souvent dans la pratique clinique. (graissage fait par l’auteur de cet article)''

Les deux auteurs sont d’accord sur la recommandation d’explorer la chronologie de la sécrétion de mélatonine (par des prélévements salivaires répétés) avant toute prescription et de ne pas se contenter de l’observation clinique des temps d’endormissement. Chez l’adulte 35 % des « indications cliniques » n’ont pas été confirmées par l’analyse de la mélatonine salivaire.

Voir aussi des articles ne mettant pas en évidence d’effet négatif

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20028959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19486273

et cette revue plus « balancée » et rappelant aussi l’interet des règles d’hygiène du sommeil

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4830653/

Encadré 1.
Recommandations pour une bonne hygiène du sommeil pour les enfants

Faire la sieste pendant la journée doit être évité

L'heure du dîner doit être au moins 2 heures avant le coucher

Le temps devant les écrans (c'est-à-dire regarder la télévision, jouer à l'ordinateur ou à des jeux vidéo) doit être interrompu au moins une heure avant le coucher

Des habitudes de sommeil régulières, y compris pour le sommeil de routine et les heures de réveil, doivent être maintenues

Les enfants doivent dormir dans leur propre lit

L'environnement de sommeil doit être sombre et silencieux; La chambre ne doit pas être trop chaude

La caféine, la nicotine et l'alcool doivent être évités

====Utilisation à long terme====

Une étude montre un épuisement de l’effet après 6 à 12 mois chez des patients hémodialysés.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23432361 et son pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3853526/

Pourtant beaucoup d’usagers en prennent des années et il ne semble pas qu’il y ait d’effet secondaire notable signalé mais s’agissant d’un complément alimentaire la surveillance n’est pas celle qui accompagne les médicaments. Il serait utile que l’ANSM publie ses données de pharmacovigilance.

Ce débat sur un forum d’usagers de drogues (anglophone) montre la diversité des avis

https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2zg8xv/what_are_the_effects_of_prolonged_melatonin_usage/

Dans la plupart des cas, après sevrage, les troubles du sommeil récidivent mais il existe des témoignages d’effet positif persistant après arrêt.

====Interactions médicamenteuses====

Il y a 12 interactions melatonine-médicaments modérées et 108 mineures.

https://www.drugs.com/drug-interactions/melatonin.html
voir aussi
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

Un aspect qui apparaît sous-estimé est celui de l’interaction avec les médicaments. En effet, la mélatonine étant métabolisée par les cytochromes hépatiques (CYP1A2 en particulier), les composés inducteurs, substrats ou inhibiteurs de ces cytochromes vont modifier sa biodisponibilité et inversement. La mélatonine peut donc amplifier les effets secondaires ou la réponse à de très nombreux médicaments, dont des psychotropes (antidépresseurs et hypnotiques surtout), des antalgiques, des antiépileptiques et des hormones stéroïdes. Citons aussi l’interaction potentielle avec la warfarine, anticoagulant, antivitamine K. Il est donc souhaitable de se dispenser d’associer la mélatonine à un médicament dont le métabolisme est concerné par ces cytochromes.

Pour le CYP1A2 voir
https://en.wikipedia.org/wiki/CYP1A2

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

Limitée à quelques cas de rebond d'insomnie après arrêt de la Melatonine imposant la poursuite du traitement.

===Melatonine et grossesse===

Déconseillé pendant la grossesse mais plus par prudence que par connaissance d'effets significatifs.

http://lecrat.fr/articleSearchSaisie.php?recherche=melatonine

===Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments===

La Melatonine peut augmenter la somnolence entrainée par d'autres "sédatifs" (BZD notamment) , ce qui peut etre problématique par exemple dans la conduite automobile ou dans les postes à risque au travail.

==Comment réduire les risques==

Les effets secondaires étant souvent liés à des doses de plus de 2 mg il est conseillé de se limiter à 1 mg par prise pour les compléments alimentaires et 2 mg pour le Circadin.

==Liens==

Liens mentionnés dans le corps du texte

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Mélatonine, effets, risques, témoignages

2018-11-05T23:54:20Z

L'Apoticaire2 : /* Fumer */

==Histoire brève==
https://www.chronobiology.com/fr/melatonine-chronobiologie/histoire/

La mélatonine est une hormone secrétée par la glande pinéale (glandula pinealis), un organe déjà mentionné par Galien de Pergame et autres éminences grecques au IIe siècle. Au XVIe siècle, le philosophe et scientifique français Descartes, désigna la glande pinéale comme le siège de notre âme.

La mélatonine ne fut quant à elle découverte qu’en 1958 par le dermatologue Aaron Lerner pour faire ensuite l’objet d’études intensives dans les années 80. Lerner réussit à isoler un composant dans une glande pinéale bovine qui eut un effet blanchissant incroyable sur la peau des amphibiens, auquel il donna le nom de mélatonine. Ce fut également Lerner qui commença à étudier les effets de l’hormone sur le sommeil. Après une auto-expérimentation avec 100 mg de mélatonine, Lerner ne nota aucun effet secondaire autre que la somnolence. Dans les années 60, on pensait que l’alternance lumière/obscurité était importante pour les mammifères mais non pour les humains. Il faut attendre 1981 et la découverte d’Alfred Lewy pour se rendre compte que la lumière forte pendant la nuit altère le niveau de mélatonine endogène chez les hommes. Cette découverte fut capitale pour la chronobiologie et la recherche sur la mélatonine. Au début des années 90, une attention de plus en plus forte fut accordée à cette hormone avec un certain nombre d’études démontrant les effets de la mélatonine sur différents processus physiologiques comme la modulation immunitaire, la réduction de la croissance des cellules tumorales, les radicaux libres et l’influence sur les processus métaboliques dépendant du calcium. Il existe donc un certain nombre d’autres recherches sur la mélatonine et ses multiples impacts sur la santé humaine.

==Qu'est ce que c'est ?==

https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

La mélatonine ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine, souvent dénommée hormone du sommeil, est surtout connue comme étant l'hormone centrale de régulation des rythmes chronobiologiques en étant synthétisée surtout la nuit. Elle régule de nombreuses sécrétions hormonales, chez l'humain et les autres mammifères. Cette neurohormone est synthétisée à partir d'un neurotransmetteur, la sérotonine, qui dérive elle-même du tryptophane. Elle est sécrétée par la glande pinéale (dans le cerveau) en réponse à l'absence de lumière.

La mélatonine semble avoir de multiples fonctions autres qu'hormonales, en particulier comme antioxydant. Elle jouerait un rôle particulier dans la protection de l'ADN nucléaire et dans l'ADN mitochondrial. Elle semble aussi jouer un rôle dans le système immunitaire.

Des micro-organismes et diverses plantes produisent aussi de la mélatonine (dite phytomélatonine dans le cas des plantes)

http://www.cmse.ch/pdf/colloque_14_octobre/9_melatonine.pdf

Résumé
La mélatonine, hormone produite par la glande pinéale, est sécrétée préférentiellement pendant la nuit avec un pic situé vers 03 h 00 du matin.
Ce rythme endogène est généré par les noyaux suprachiasmatiques de l’hypothalamus et entraîné par l’alternance jour/nuit.
La lumière artificielle selon les conditions d’administration supprime ou décale la sécrétion de mélatonine. Le rôle de la mélatonine est celui d’un synchroniseur endogène des rythmes circadiens, des rythmes de température et de veille-sommeil en particulier.
L’administration de mélatonine est capable d’influencer son rythme endogène selon une courbe de réponse de phase. Cette donnée constitue la base physiologique du traitement des dysrythmies (syndrome de franchissement rapide des fuseaux horaires, syndrome de retard de phase, désynchronisation chez les aveugles). L’intérêt de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie, en particulier liée au vieillissement, vient d’être relancé avec la
mise sur le marché d’une préparation à libération prolongée.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

La melatonine est vendue comme complément alimentaire quand elle est dosée à moins de 1mg ou ,comme médicament LP à 2 mg le Circadin.
Le classement comme complément alimentaire fait débat.

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf

En 2015, la dose de 1 mg par unité de prise de mélatonine a été exonérée de la réglementation des substances vénéneuses par un arrêté(1)qui a été annulé par le Conseil d'État le 31 mars 2017 (2).
Actuellement les compléments alimentaires contenant moins de 2 mg de mélatonine par prise sont autorisés par décision administrative de la DGCCRF (3).

1 Arrêté du 8 septembre 2015 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 portant exonération à la réglementation des substances vénéneuses destinées à la médecine humaine.

2 Décision n°39764 4 du 31 mars 2017 du Conseil d’ État statuant au contentieux.

3 Liste des substances à but nutritionnel ou physiologique éligibles à l’article 15 sous condition :
https://www.economie.gouv.fr/files/file … itions.pdf (consultée le 11 octobre 2017)

.
Pour le Circadin LP

http://www.has-sante.fr/portail/upload/docs/application/pdf/2008-12/circadin_-_ct-5644.pdf

Circadin est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire
caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
Une RTU l'autorise aussi chez les enfants de 6 à 18 ans présentant des troubles neurodéveloppementaux. Selon cette RTU en pédiatrie, la prescription initiale de CIRCADIN est réservée aux pédiatres, neurologues et psychiatres. Le renouvellement peut être fait par tout médecin.
Une prise en charge est possible depuis 2015.

===Les autres noms et surnoms===

A part le Circadin et la melatonine vendue comme telle comme complément alimentaire, certaines spécialités contiennent de la melatonine , l'euphytose nuit par exemple.

===Le prix===

La melatonine comme complément alimentaire peut etre trouvée à 15 euros environ les 60 milligrammes voire moins. Le Circadin est à prix libre il peut etre trouvé à 30 euros les 60 mg environ .

===Test de dépistage===

La Melatonine est normalement présente chez l'homme. La prise de melatonine exogène entraine un taux sanguin plusieurs fois supérieur aux taux physiologiques.
 

==Pharmacologie==

http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf

'''Biosynthèse et cycle nycthéméral'''

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale.
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine.
La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale.
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière .
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite.

'''Pharmacocinétique'''

En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée .
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute.
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes.
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue).

La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%.

'''Mécanismes d’action'''

La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés :
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité .
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits :
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides.
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part .
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors
du système nerveux
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle.

==Les dosages==

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le sniff donne une montée rapide et des effets plus courts, la mélatonine n'est quasiment pas corrosive pour les muqueuses nasales quand elle est sniffée pure, en revanche les excipients des comprimés abîment les muqueuses.

Les dosages en sniff sont un peu moins elevés que les dosages oraux.

===Injecter===
possible mais pas d'interet en dehors d'un contexte expérimental

===Ingérer===
Mode de prise quasi exclusif

===Fumer===

Fumer la mélatonine dans une cigarette, ou même en bang ne détruit pas la molécule, les effets sont présents, mais assez différents des effets par voie orale, plus courts, avec une montée marquée, et des effets assez différents de la voie orale de manière globale, la mélatonine fumée n'irrite pas particulièrement beaucoup les muqueuses respiratoires.

Note de L'Apoticaire : Pour avoir testé un certain nombre de fois (+ ou - 30-50 fois, sur pas mal de jours) de fumer la mélatonine en douille avec du tabac à des dosages de type 0,5mg/1mg/2mg environ, je dirais que les effets semblent plus anxiogènes comparé à la voie orale, et aussi ça fout un peu la gerbe, comparé à la voie orale où ça fout absolument pas la gerbe, bref, bien que ça puisse avoir un ersatz d'effets récréatifs au début, les effets hynotiques sont quand même assez peu efficaces en douille en comparasion avec la voie orale de mon point de vue, en gros j'ai l'impression que le fait qu'il y ait une montée très violente de mélatonine fait que ça perturbe et que ça stresse, et au final t'es plus perturbé que relaxé, alors que par voie orale l'introduction des effets relaxants se fait en douceur, et a selon moi plus de chances de mener à l'endormissement de manière agréable et de contribuer au rétablissement d'un rutme de sommeil régulier, pour moi c'est certain, après c'est juste ma théorie.

===Plugger===

pas beaucoup de renseignements. Une étude est en cours

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03519750

==Les effets recherchés==

'''La Melatonine n'est pas utilisée de façon "détournée" pour un usage psychotrope. Sa présence dans le psychowiki est justifiée par les questions que posent certains forumers sur ses usages thérapeutiques et sur ses dangers.'''

L’EFSA (European Food safety Autority) a donné un avis favorable pour deux allégations relatives à la présence de mélatonine dans les denrées alimentaires(règlement N°432/2012de la Commission européenne):

«la mélatonine contribue à atténuer les effets du décalage horaire». Cette allégation ne
peut être utilisée que pour une denrée alimentaire contenant au moins 0,5 mg de
mélatonine par portion quantifiée et doit être accompagnée des recommandations
spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation juste avant le coucher le premier jour
du voyage et les quelques jours suivant le jour d’arrivée à destination;

«la mélatonine contribue à réduire le temps d’endormissement». Cette allégation ne peut être utilisée
que pour une denrée alimentaire contenant 1mg de mélatonine par portion quantifiée et
doit être accompagnée d’une recommandation spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation avant le coucher.

'''voir notamment l'article, et notamment pour comprendre les problèmes de phases de sommeil.
'''
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

ainsi que l'étude chez des handicapés mentaux

http://www.sfrms-sommeil.org/wp-content/uploads/2015/05/ETUDE-MELATONINE-RAPPORT-final-1.pdf

et le wikipedia https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

== Les risques de la consommation==
===Dangerosité et dommages du produit selon différents classements===

{| class="wikitable centre" width="80%"
|+ Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)<ref>[http://www.assemblee-nationale.fr/11/rap-off/i3641-11-1.gif Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques]</ref>
|-
! scope=col | Dépendance physique
! scope=col | Dépendance psychique
! scope=col | Neurotoxicité
! scope=col | Toxicité générale
! scope=col | Dangerosité sociale
|-
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,1/3
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,2/3
| width="20%" |
0,1/3
|}

Très approximativement !

[[Image:Rational_scale_to_assess_the_harm_of_drugs_(mean_physical_harm_and_mean_dependence)_fr.png‎|left|thumb|276px|Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 <ref>Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)</ref>]]

 

===Les effets secondaires===

https://www.anses.fr/fr/content/l%E2%80%99anses-recommande-%C3%A0-certaines-populations-d%E2%80%99%C3%A9viter-la-consommation-de-compl%C3%A9ments

Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été transmis au dispositif national de nutrivigilance porté par l’Anses. Les effets rapportés sont variés : des symptômes généraux (céphalées, vertiges, somnolence, cauchemars, irritabilité), des troubles neurologiques (tremblements, migraines) et gastroentérologiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales). Chaque cas a fait l’objet d’une analyse individuelle, dont les conclusions ont été partagées avec les déclarants et les fabricants.

Pour une discussion plus détaillée voir

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf et notamment

====Conclusions et recommandations de l'ANSES====

''La mélatonine est une hormone dont la fonction physiologique principale est d’apporter à l’organisme l’information sur le nycthémère, favorisant ainsi l’endormissement. En France, elle est présente sur le marché sous formede médicament (Circadin®), de préparation magistrale et de compléments alimentaires.

''Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été portés à la connaissance de la nutrivigilance.
D’autres signalements ont été reçus par la toxicovigilance et les systèmes de vigilance de quelques Etats membres de l’Union européenne et du Canada.''

''Les effets indésirables rapportés sont très variés, avec une majorité de symptômes généraux,de troubles neurologiques, gastroentérologiques et psychiatriques.
La dose de mélatonine consommée n’est pas toujours connue.
Des données toxicologiques, mécanistiques et cliniques sur la mélatonine, confirmées par certains cas de nutrivigilance,permettent d’identifier des populations sensibles amenant le CES à :''

'''déconseiller la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires par :'''

''-les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes ;

-les femmes enceintes ou allaitantes;

-les enfants et les adolescents; (nb=hors RTU dans des indications limitées)

-les personnes devant réaliser une activité nécessitant une vigilance soutenue et pouvant poser un problème de sécurité en cas de somnolence.''

'''soumettre la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires à un avis médical pour:
'''
''-les personnes épileptiques;

-les personnes asthmatiques ;

-les personnes souffrant de troubles de l’humeur, du comportement ou de la personnalité.''

''Des interactions pharmacocinétiques sont identifiées
entre la mélatonine et les médicaments métabolisés par les iso-enzymes CYP1A1, 1A2 et 1B1 voire 2C19.''

''Des interactions pharmacodynamiques avec la mélatonine sont également possibles notamment pour des substances agissant sur le système nerveux central et en particulier les hypnotiques.
Le CESrecommande que la consommation de compléments alimentaires contenant de la mélatonine en association avec un traitement médicamenteux soit discutée avec un médecin ou un pharmacien.
En l’absence de données suffisantes sur les effets à long terme de la consommation de mélatonine, le CES recommande de limiter la prise de ces compléments alimentaires à un usage ponctuel.
Certains risques étant identifiés pour des doses élevées, le CES recommande aux consommateurs de ne pas dépasser la dose de 2 mg par jour de mélatonine.''

Toutefois, Au hasard de la lecture on tombe sur cette information datant du printemps 2016

http://www.gras-asbl.be/spip.php?article398

Pourtant, en 2011, un arrêté ministériel a classé la mélatonine sur la liste II des substances vénéneuses. Un tel classement impose de facto la délivrance en pharmacie, sur ordonnance uniquement. Cinq fabricants de compléments ont contesté cet arrêté et porté l’affaire devant le Conseil d’Etat. En février 2014, ce dernier a confirmé l’arrêté de 2011 et insisté sur le fait que la mélatonine, de par son classement sur cette liste II des substances vénéneuses, ne pouvait pas être commercialisée sous forme de complément alimentaire. En outre, ce jugement faisait état de données de pharmacovigilance indiquant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Interpellée sur le sujet en août dernier, la ministre de la Santé, Marisol Touraine, fit savoir qu’elle avait demandé à la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes de procéder à des contrôles… qui ne semblent pas encore avoir eu d’effet… ou ne pas encore avoir eu lieu ?

Le moins qu’on puisse dire est qu’il est difficile de se faire une opinion (je n’ai pas trouvé sur Internet de détails sur ces possibles « effets indésirables graves » ). De plus la Melatonine a été utilisée à doses très élevées qui semblent en cause dans certains effets secondaires.
Il a été proposé d’utiliser des doses plus faibles (1 mg au plus), ce qui réduit les effets secondaires.

http://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdfhttp://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdf

https://vanwinkles.com/the-dark-side-downsides-side-effects-of-melatonin

http://news.mit.edu/2001/melatonin-1017

Melatonine et Maladies auto-immunes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3709754/
Melatonine et Immunité
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1325257/

====Problème de la prescription chez l'enfant====

http://www.cps.ca/fr/documents/position/melatonine-pour-traiter-troubles-du-sommeil-enfants-adolescents

Auteur(s) principal(aux) C Cummings; Société canadienne de pédiatrie ,Paediatr Child Health 2012;17(6):334-6

'''Résumé'''

''On constate un problème d’initiation et de maintien du sommeil chez 15 % à 25 % des enfants et des adolescents. Il existe des études sur les bienfaits de la mélatonine dans le traitement des troubles du sommeil auprès des populations en santé, des enfants et des adolescents ayant un trouble de déficit de l’attention avec hyperactivité, des enfants et des adolescents autistiques et de plusieurs autres populations ayant des problèmes particuliers. Ces études en démontrent les bienfaits, sans compter qu’ils ont des effets secondaires minimes. Cependant, toutes les études portaient sur des petits groupes de sujets et ne traitaient que de l’utilisation à court terme de la mélatonine. Il n’y a pas de données solides sur l’efficacité et l’innocuité de l’utilisation prolongée de la mélatonine. D’autres études s’imposent pour en confirmer l’utilité et l’innocuité dans le traitement des troubles du sommeil chez les enfants et les adolescents.''

Un auteur australien , Le Professeur Kannaway, qui avait développé la mélatonine comme produit vétérinaire pour avancer l’ovulation des brebis met en garde contre les effets endocriniens potentiels chez l’enfant et l’adolescent.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25643981

''Safety
Because melatonin is considered a dietary supplement and nota drug in the USA, it has not been appropriately evaluated for safety by the FDA in any population group, including children.
Despite this, melatonin use has generally been regarded as safe by study authors and reviewers, despite the lack of rigorous clinical trials assessing its safety.
Those studies that have attempted to address the issue in children have had major shortcomings.
Van Geijlswijk et al. asked 69 children who had taken melatonin for an average of 3.1 years three Tanner score questions (the age at first ejaculation for boys, the ages of menarche of their mothers and the first ejaculation of their fathers) and compared the results against the Dutch population. There were no endocrine assessments performed. Only 33% of the children had reached the age of 13 in the study, and only 62% of boys and 91% of girls answered the questions, but the authors concluded that puberty onset seems to be undisturbed after 3.1 years of melatonin usage.
A previous study by Hoebert et al. 46 did not conduct any laboratory endocrine tests or address any reproductive issues but concluded that long-term use of melatonin did not show safety concerns in children regarding serious adverse events.
A study by Carr et al. 47 of 44 children with multiple neurodevelopmental disabilities treated
with melatonin for an average of 4.3 years between the ages of 6 and 9.9 years of age stated that there were no adverse physical or neurological changes, but it did not provide details of their evaluations.
These studies highlight the inadequacies of the studies aimed at determining safety beyond acute effects. If melatonin is to be used for treatment of sleep disorders in children, it is important that appropriate rigorous follow-up studies are conducted into early adulthood.
In Australia, a Therapeutic Goods Administration (TGA)report stated in relation to paediatric melatonin use, ‘There are no adequately conducted nonclinical studies in young animals to
support the use of melatonin in children, and treatment of paediatric patients is not proposed’.
And specifically for Circadin, it stated that it ‘is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy’.
The National Institutes of Health (NIH) states that ‘Melatonin should not be used in most children. It is possibly unsafe. Because of its effects on other hormones, melatonin might interfere with
development during adolescence.’
These statements actually underplay the knowledge in the area because, as just discussed, there have been hundreds of experiments on young and adult animals reporting major influences on the reproductive system and indeed other systems not discussed here.
The Australian Sleep Health Foundation is a body that aims to foster the common ground between community, professional and business interests in relation to identifying and dealing with
sleep problems.
One of its partners is the Australasian Sleep Association. In contrast to the statements by the TGA and NIH, it states on its website that melatonin ‘may benefit children who are developing normally as well as children with Attention Deficit Hyperactivity Disorder, autism, other developmental dis abilities or visual impairment. Short term use is effective and safe. Studies so far suggest that long term use in children is also safe.’
Clearly, there are mixed signals being sent to the health profession, the patients and their carers. Of course in some situations, the sleep disorders of children with neurological or other disorders may be so severe, and the impact upon their carers so great that the potential risks of prescribing melatonin are outweighed by the benefits of achieving control over sleep behaviours. In these situations, the short-term use of melatonin may be acceptable; however, a thorough evaluation of the sleep disorder should still be conducted before prescribing melatonin.
(voir traduction ci dessous)''

'''Traduction = Sécurité'''

''Parce que la mélatonine est considérée comme un complément alimentaire et non un médicament aux États-Unis, elle n'a pas été correctement évaluée par la FDA au niveau de la sécurité pour n'importe quel groupe de la population, y compris les enfants.
Malgré cela, l'utilisation de la mélatonine a généralement été considérée comme sans danger par les auteurs d'articles et de revues, en dépit de l'absence d'essais cliniques rigoureux évaluant sa sécurité.
Les études qui ont tenté d'aborder la question chez les enfants ont eu des lacunes majeures.

Van Geijlswijk et al. a demandé à 69 enfants qui avaient pris de la mélatonine pendant une moyenne de 3,1 ans trois questions de score Tanner (l'âge à la première éjaculation pour les garçons, les âges de la ménarche de leur mère et la première éjaculation de leurs pères) et comparé les résultats à ceux la population néerlandaise générale. Aucune évaluation endocrinienne n'a été effectuée. Seulement 33% des enfants avaient atteint l'âge de 13 ans dans l'étude, et seulement 62% des garçons et 91% des filles ont répondu aux questions, mais les auteurs ont conclu que l'apparition de la puberté semble être non altérée après 3,1 ans d'utilisation de la mélatonine.

Une étude antérieure de Hoebert et al. 46 n'a pas effectué de tests endocriniens de laboratoire ou n'a abordé aucun problème de reproduction, mais a conclu que l'utilisation à long terme de la mélatonine ne montrait pas de problèmes de sécurité chez les enfants,du moins en ce qui concerne les événements indésirables graves.

Une étude de Carr et al. 47 des 44 enfants souffrant de multiples déficiences neurodéveloppementales traitées par la mélatonine pendant une moyenne de 4,3 ans entre les âges de 6 et 9,9 ans a déclaré qu'il n'y avait pas de modifications physiques ou neurologiques défavorables, mais elle n'a pas fourni des détails sur les évaluations.

Ces exemples mettent en évidence les insuffisances des études visant à déterminer la sécurité au-delà des effets aigus. Si la mélatonine doit être utilisée pour le traitement des troubles du sommeil chez les enfants, il est important que des études de suivi rigoureuses appropriées soient menées au début de l'âge adulte.

En Australie, un rapport de l'Administration des produits thérapeutiques (TGA) a déclaré en rapport avec l'utilisation de la mélatonine pédiatrique, «Il n'existe pas d'études expérimentales chez l'animal soutenant l'utilisation de la mélatonine chez les jeunes, et le traitement des patients pédiatriques n'est pas proposé ».

Et spécifiquement pour Circadin, il a déclaré qu'il «n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité et l'efficacité».

Les National Institutes of Health (NIH) affirme que " la mélatonine ne devrait pas être utilisé chez la plupart des enfants. Il est possiblement dangereux. En raison de ses effets sur d'autres hormones, la mélatonine pourrait interférer avec le développement pendant l'adolescence".

Ces énoncés sous évaluent les connaissances réelles sur ce sujet parce que, comme nous venons de le voir, il ya eu des centaines d'expériences sur des animaux jeunes et adultes signalant des influences majeures sur le système reproducteur et même d'autres systèmes non abordés ici.

La Fondation australienne pour la santé du sommeil est un organisme qui vise à favoriser un terrain d'entente entre les intérêts communautaires, professionnels et commerciaux en ce qui concerne l'identification et le traitement des problèmes de sommeil.

L'un de ses partenaires est l'Australasian Sleep Association. Contrairement aux déclarations de la TGA et des NIH, elle indique sur son site Web que "la mélatonine peut bénéficier aux enfants qui se développent normalement ainsi qu'aux enfants atteints d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, d'autisme, d'autres troubles du développement ou d'une déficience visuelle. L'utilisation à court terme est efficace et sécuritaire. Des études jusqu'à présent suggèrent que l'utilisation à long terme chez les enfants est également sécuritaire".

De toute évidence, des signaux complexes et opposés sont envoyés aux professionnels de santé, aux patients et à leur entourage. Bien sûr, dans certaines situations, les troubles du sommeil des enfants atteints de troubles neurologiques ou autres peuvent être si graves et l'impact sur leurs parents si grande que les risques potentiels de prescrire la mélatonine sont compensés par les avantages de la maîtrise des comportements de sommeil. Dans ces situations, l'utilisation à court terme de la mélatonine peut être acceptable; Cependant, une évaluation approfondie du trouble du sommeil doit encore être effectuée avant de prescrire la mélatonine.''

Cet auteur a interpellé les auteurs de recommandations en neurologie pédiatrique
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25779601

Recommandations
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25553845

qui répondent qu’en effet il n’y a pas de preuve formelle, actuellement, de l’inocuité de la mélatonine chez l’enfant et l’adolescent et affirment qu’ils ne recommandent pas l’utilisation sur plusieurs années

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25981980

Regarding long-term treatment we stated the following.

''“Treatment duration should be tailored to the specific patient in relation to the peculiar neurodevelopmental disabilities but in general should be not less than 1 month.”
There is no contradiction with Kennaway's statements. We do not recommend that melatonin should be used for many years, although this is what often happens in clinical practice.''

''Traduction
En ce qui concerne le traitement à long terme, voici notre avis..
"La durée du traitement doit être adaptée aux spécificités de chaque patient en relation avec ses handicaps de développement neurologique particulier, mais en général ne devrait pas être inférieure à 1 mois."
Il n'y a pas de contradiction avec les déclarations de Kennaway. Nous ne recommandons pas que la mélatonine soit utilisée pendant de nombreuses années, même si c'est ce qui arrive souvent dans la pratique clinique. (graissage fait par l’auteur de cet article)''

Les deux auteurs sont d’accord sur la recommandation d’explorer la chronologie de la sécrétion de mélatonine (par des prélévements salivaires répétés) avant toute prescription et de ne pas se contenter de l’observation clinique des temps d’endormissement. Chez l’adulte 35 % des « indications cliniques » n’ont pas été confirmées par l’analyse de la mélatonine salivaire.

Voir aussi des articles ne mettant pas en évidence d’effet négatif

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20028959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19486273

et cette revue plus « balancée » et rappelant aussi l’interet des règles d’hygiène du sommeil

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4830653/

Encadré 1.
Recommandations pour une bonne hygiène du sommeil pour les enfants

Faire la sieste pendant la journée doit être évité

L'heure du dîner doit être au moins 2 heures avant le coucher

Le temps devant les écrans (c'est-à-dire regarder la télévision, jouer à l'ordinateur ou à des jeux vidéo) doit être interrompu au moins une heure avant le coucher

Des habitudes de sommeil régulières, y compris pour le sommeil de routine et les heures de réveil, doivent être maintenues

Les enfants doivent dormir dans leur propre lit

L'environnement de sommeil doit être sombre et silencieux; La chambre ne doit pas être trop chaude

La caféine, la nicotine et l'alcool doivent être évités

====Utilisation à long terme====

Une étude montre un épuisement de l’effet après 6 à 12 mois chez des patients hémodialysés.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23432361 et son pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3853526/

Pourtant beaucoup d’usagers en prennent des années et il ne semble pas qu’il y ait d’effet secondaire notable signalé mais s’agissant d’un complément alimentaire la surveillance n’est pas celle qui accompagne les médicaments. Il serait utile que l’ANSM publie ses données de pharmacovigilance.

Ce débat sur un forum d’usagers de drogues (anglophone) montre la diversité des avis

https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2zg8xv/what_are_the_effects_of_prolonged_melatonin_usage/

Dans la plupart des cas, après sevrage, les troubles du sommeil récidivent mais il existe des témoignages d’effet positif persistant après arrêt.

====Interactions médicamenteuses====

Il y a 12 interactions melatonine-médicaments modérées et 108 mineures.

https://www.drugs.com/drug-interactions/melatonin.html
voir aussi
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

Un aspect qui apparaît sous-estimé est celui de l’interaction avec les médicaments. En effet, la mélatonine étant métabolisée par les cytochromes hépatiques (CYP1A2 en particulier), les composés inducteurs, substrats ou inhibiteurs de ces cytochromes vont modifier sa biodisponibilité et inversement. La mélatonine peut donc amplifier les effets secondaires ou la réponse à de très nombreux médicaments, dont des psychotropes (antidépresseurs et hypnotiques surtout), des antalgiques, des antiépileptiques et des hormones stéroïdes. Citons aussi l’interaction potentielle avec la warfarine, anticoagulant, antivitamine K. Il est donc souhaitable de se dispenser d’associer la mélatonine à un médicament dont le métabolisme est concerné par ces cytochromes.

Pour le CYP1A2 voir
https://en.wikipedia.org/wiki/CYP1A2

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

Limitée à quelques cas de rebond d'insomnie après arrêt de la Melatonine imposant la poursuite du traitement.

===Melatonine et grossesse===

Déconseillé pendant la grossesse mais plus par prudence que par connaissance d'effets significatifs.

http://lecrat.fr/articleSearchSaisie.php?recherche=melatonine

===Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments===

La Melatonine peut augmenter la somnolence entrainée par d'autres "sédatifs" (BZD notamment) , ce qui peut etre problématique par exemple dans la conduite automobile ou dans les postes à risque au travail.

==Comment réduire les risques==

Les effets secondaires étant souvent liés à des doses de plus de 2 mg il est conseillé de se limiter à 1 mg par prise pour les compléments alimentaires et 2 mg pour le Circadin.

==Liens==

Liens mentionnés dans le corps du texte

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Mélatonine, effets, risques, témoignages

2018-11-05T23:42:27Z

L'Apoticaire2 : /* Sniffer */

==Histoire brève==
https://www.chronobiology.com/fr/melatonine-chronobiologie/histoire/

La mélatonine est une hormone secrétée par la glande pinéale (glandula pinealis), un organe déjà mentionné par Galien de Pergame et autres éminences grecques au IIe siècle. Au XVIe siècle, le philosophe et scientifique français Descartes, désigna la glande pinéale comme le siège de notre âme.

La mélatonine ne fut quant à elle découverte qu’en 1958 par le dermatologue Aaron Lerner pour faire ensuite l’objet d’études intensives dans les années 80. Lerner réussit à isoler un composant dans une glande pinéale bovine qui eut un effet blanchissant incroyable sur la peau des amphibiens, auquel il donna le nom de mélatonine. Ce fut également Lerner qui commença à étudier les effets de l’hormone sur le sommeil. Après une auto-expérimentation avec 100 mg de mélatonine, Lerner ne nota aucun effet secondaire autre que la somnolence. Dans les années 60, on pensait que l’alternance lumière/obscurité était importante pour les mammifères mais non pour les humains. Il faut attendre 1981 et la découverte d’Alfred Lewy pour se rendre compte que la lumière forte pendant la nuit altère le niveau de mélatonine endogène chez les hommes. Cette découverte fut capitale pour la chronobiologie et la recherche sur la mélatonine. Au début des années 90, une attention de plus en plus forte fut accordée à cette hormone avec un certain nombre d’études démontrant les effets de la mélatonine sur différents processus physiologiques comme la modulation immunitaire, la réduction de la croissance des cellules tumorales, les radicaux libres et l’influence sur les processus métaboliques dépendant du calcium. Il existe donc un certain nombre d’autres recherches sur la mélatonine et ses multiples impacts sur la santé humaine.

==Qu'est ce que c'est ?==

https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

La mélatonine ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine, souvent dénommée hormone du sommeil, est surtout connue comme étant l'hormone centrale de régulation des rythmes chronobiologiques en étant synthétisée surtout la nuit. Elle régule de nombreuses sécrétions hormonales, chez l'humain et les autres mammifères. Cette neurohormone est synthétisée à partir d'un neurotransmetteur, la sérotonine, qui dérive elle-même du tryptophane. Elle est sécrétée par la glande pinéale (dans le cerveau) en réponse à l'absence de lumière.

La mélatonine semble avoir de multiples fonctions autres qu'hormonales, en particulier comme antioxydant. Elle jouerait un rôle particulier dans la protection de l'ADN nucléaire et dans l'ADN mitochondrial. Elle semble aussi jouer un rôle dans le système immunitaire.

Des micro-organismes et diverses plantes produisent aussi de la mélatonine (dite phytomélatonine dans le cas des plantes)

http://www.cmse.ch/pdf/colloque_14_octobre/9_melatonine.pdf

Résumé
La mélatonine, hormone produite par la glande pinéale, est sécrétée préférentiellement pendant la nuit avec un pic situé vers 03 h 00 du matin.
Ce rythme endogène est généré par les noyaux suprachiasmatiques de l’hypothalamus et entraîné par l’alternance jour/nuit.
La lumière artificielle selon les conditions d’administration supprime ou décale la sécrétion de mélatonine. Le rôle de la mélatonine est celui d’un synchroniseur endogène des rythmes circadiens, des rythmes de température et de veille-sommeil en particulier.
L’administration de mélatonine est capable d’influencer son rythme endogène selon une courbe de réponse de phase. Cette donnée constitue la base physiologique du traitement des dysrythmies (syndrome de franchissement rapide des fuseaux horaires, syndrome de retard de phase, désynchronisation chez les aveugles). L’intérêt de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie, en particulier liée au vieillissement, vient d’être relancé avec la
mise sur le marché d’une préparation à libération prolongée.

===Aspect, à quoi ça ressemble ?===

La melatonine est vendue comme complément alimentaire quand elle est dosée à moins de 1mg ou ,comme médicament LP à 2 mg le Circadin.
Le classement comme complément alimentaire fait débat.

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf

En 2015, la dose de 1 mg par unité de prise de mélatonine a été exonérée de la réglementation des substances vénéneuses par un arrêté(1)qui a été annulé par le Conseil d'État le 31 mars 2017 (2).
Actuellement les compléments alimentaires contenant moins de 2 mg de mélatonine par prise sont autorisés par décision administrative de la DGCCRF (3).

1 Arrêté du 8 septembre 2015 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 portant exonération à la réglementation des substances vénéneuses destinées à la médecine humaine.

2 Décision n°39764 4 du 31 mars 2017 du Conseil d’ État statuant au contentieux.

3 Liste des substances à but nutritionnel ou physiologique éligibles à l’article 15 sous condition :
https://www.economie.gouv.fr/files/file … itions.pdf (consultée le 11 octobre 2017)

.
Pour le Circadin LP

http://www.has-sante.fr/portail/upload/docs/application/pdf/2008-12/circadin_-_ct-5644.pdf

Circadin est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire
caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
Une RTU l'autorise aussi chez les enfants de 6 à 18 ans présentant des troubles neurodéveloppementaux. Selon cette RTU en pédiatrie, la prescription initiale de CIRCADIN est réservée aux pédiatres, neurologues et psychiatres. Le renouvellement peut être fait par tout médecin.
Une prise en charge est possible depuis 2015.

===Les autres noms et surnoms===

A part le Circadin et la melatonine vendue comme telle comme complément alimentaire, certaines spécialités contiennent de la melatonine , l'euphytose nuit par exemple.

===Le prix===

La melatonine comme complément alimentaire peut etre trouvée à 15 euros environ les 60 milligrammes voire moins. Le Circadin est à prix libre il peut etre trouvé à 30 euros les 60 mg environ .

===Test de dépistage===

La Melatonine est normalement présente chez l'homme. La prise de melatonine exogène entraine un taux sanguin plusieurs fois supérieur aux taux physiologiques.
 

==Pharmacologie==

http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf

'''Biosynthèse et cycle nycthéméral'''

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale.
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine.
La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale.
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière .
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite.

'''Pharmacocinétique'''

En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée .
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute.
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes.
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue).

La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%.

'''Mécanismes d’action'''

La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés :
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité .
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits :
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides.
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part .
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors
du système nerveux
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle.

==Les dosages==

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
Le sniff donne une montée rapide et des effets plus courts, la mélatonine n'est quasiment pas corrosive pour les muqueuses nasales quand elle est sniffée pure, en revanche les excipients des comprimés abîment les muqueuses.

Les dosages en sniff sont un peu moins elevés que les dosages oraux.

===Injecter===
possible mais pas d'interet en dehors d'un contexte expérimental

===Ingérer===
Mode de prise quasi exclusif

===Fumer===

a priori la combustion détruit la melatonine

===Plugger===

pas beaucoup de renseignements. Une étude est en cours

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03519750

==Les effets recherchés==

'''La Melatonine n'est pas utilisée de façon "détournée" pour un usage psychotrope. Sa présence dans le psychowiki est justifiée par les questions que posent certains forumers sur ses usages thérapeutiques et sur ses dangers.'''

L’EFSA (European Food safety Autority) a donné un avis favorable pour deux allégations relatives à la présence de mélatonine dans les denrées alimentaires(règlement N°432/2012de la Commission européenne):

«la mélatonine contribue à atténuer les effets du décalage horaire». Cette allégation ne
peut être utilisée que pour une denrée alimentaire contenant au moins 0,5 mg de
mélatonine par portion quantifiée et doit être accompagnée des recommandations
spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation juste avant le coucher le premier jour
du voyage et les quelques jours suivant le jour d’arrivée à destination;

«la mélatonine contribue à réduire le temps d’endormissement». Cette allégation ne peut être utilisée
que pour une denrée alimentaire contenant 1mg de mélatonine par portion quantifiée et
doit être accompagnée d’une recommandation spécifiant que l’effet est obtenu par la consommation avant le coucher.

'''voir notamment l'article, et notamment pour comprendre les problèmes de phases de sommeil.
'''
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

ainsi que l'étude chez des handicapés mentaux

http://www.sfrms-sommeil.org/wp-content/uploads/2015/05/ETUDE-MELATONINE-RAPPORT-final-1.pdf

et le wikipedia https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9latonine

== Les risques de la consommation==
===Dangerosité et dommages du produit selon différents classements===

{| class="wikitable centre" width="80%"
|+ Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)<ref>[http://www.assemblee-nationale.fr/11/rap-off/i3641-11-1.gif Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques]</ref>
|-
! scope=col | Dépendance physique
! scope=col | Dépendance psychique
! scope=col | Neurotoxicité
! scope=col | Toxicité générale
! scope=col | Dangerosité sociale
|-
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,1/3
| width="20%" |
0,0/3
| width="20%" |
0,2/3
| width="20%" |
0,1/3
|}

Très approximativement !

[[Image:Rational_scale_to_assess_the_harm_of_drugs_(mean_physical_harm_and_mean_dependence)_fr.png‎|left|thumb|276px|Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 <ref>Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)</ref>]]

 

===Les effets secondaires===

https://www.anses.fr/fr/content/l%E2%80%99anses-recommande-%C3%A0-certaines-populations-d%E2%80%99%C3%A9viter-la-consommation-de-compl%C3%A9ments

Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été transmis au dispositif national de nutrivigilance porté par l’Anses. Les effets rapportés sont variés : des symptômes généraux (céphalées, vertiges, somnolence, cauchemars, irritabilité), des troubles neurologiques (tremblements, migraines) et gastroentérologiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales). Chaque cas a fait l’objet d’une analyse individuelle, dont les conclusions ont été partagées avec les déclarants et les fabricants.

Pour une discussion plus détaillée voir

https://www.anses.fr/fr/system/files/NUT2016SA0209.pdf et notamment

====Conclusions et recommandations de l'ANSES====

''La mélatonine est une hormone dont la fonction physiologique principale est d’apporter à l’organisme l’information sur le nycthémère, favorisant ainsi l’endormissement. En France, elle est présente sur le marché sous formede médicament (Circadin®), de préparation magistrale et de compléments alimentaires.

''Quatre-vingt-dix cas d’effets indésirables survenus à la suite de la prise de compléments alimentaires contenant de la mélatonine ont été portés à la connaissance de la nutrivigilance.
D’autres signalements ont été reçus par la toxicovigilance et les systèmes de vigilance de quelques Etats membres de l’Union européenne et du Canada.''

''Les effets indésirables rapportés sont très variés, avec une majorité de symptômes généraux,de troubles neurologiques, gastroentérologiques et psychiatriques.
La dose de mélatonine consommée n’est pas toujours connue.
Des données toxicologiques, mécanistiques et cliniques sur la mélatonine, confirmées par certains cas de nutrivigilance,permettent d’identifier des populations sensibles amenant le CES à :''

'''déconseiller la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires par :'''

''-les personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes ;

-les femmes enceintes ou allaitantes;

-les enfants et les adolescents; (nb=hors RTU dans des indications limitées)

-les personnes devant réaliser une activité nécessitant une vigilance soutenue et pouvant poser un problème de sécurité en cas de somnolence.''

'''soumettre la consommation de mélatonine sous forme de compléments alimentaires à un avis médical pour:
'''
''-les personnes épileptiques;

-les personnes asthmatiques ;

-les personnes souffrant de troubles de l’humeur, du comportement ou de la personnalité.''

''Des interactions pharmacocinétiques sont identifiées
entre la mélatonine et les médicaments métabolisés par les iso-enzymes CYP1A1, 1A2 et 1B1 voire 2C19.''

''Des interactions pharmacodynamiques avec la mélatonine sont également possibles notamment pour des substances agissant sur le système nerveux central et en particulier les hypnotiques.
Le CESrecommande que la consommation de compléments alimentaires contenant de la mélatonine en association avec un traitement médicamenteux soit discutée avec un médecin ou un pharmacien.
En l’absence de données suffisantes sur les effets à long terme de la consommation de mélatonine, le CES recommande de limiter la prise de ces compléments alimentaires à un usage ponctuel.
Certains risques étant identifiés pour des doses élevées, le CES recommande aux consommateurs de ne pas dépasser la dose de 2 mg par jour de mélatonine.''

Toutefois, Au hasard de la lecture on tombe sur cette information datant du printemps 2016

http://www.gras-asbl.be/spip.php?article398

Pourtant, en 2011, un arrêté ministériel a classé la mélatonine sur la liste II des substances vénéneuses. Un tel classement impose de facto la délivrance en pharmacie, sur ordonnance uniquement. Cinq fabricants de compléments ont contesté cet arrêté et porté l’affaire devant le Conseil d’Etat. En février 2014, ce dernier a confirmé l’arrêté de 2011 et insisté sur le fait que la mélatonine, de par son classement sur cette liste II des substances vénéneuses, ne pouvait pas être commercialisée sous forme de complément alimentaire. En outre, ce jugement faisait état de données de pharmacovigilance indiquant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Interpellée sur le sujet en août dernier, la ministre de la Santé, Marisol Touraine, fit savoir qu’elle avait demandé à la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes de procéder à des contrôles… qui ne semblent pas encore avoir eu d’effet… ou ne pas encore avoir eu lieu ?

Le moins qu’on puisse dire est qu’il est difficile de se faire une opinion (je n’ai pas trouvé sur Internet de détails sur ces possibles « effets indésirables graves » ). De plus la Melatonine a été utilisée à doses très élevées qui semblent en cause dans certains effets secondaires.
Il a été proposé d’utiliser des doses plus faibles (1 mg au plus), ce qui réduit les effets secondaires.

http://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdfhttp://www.touchneurology.com/system/files/private/articles/11132/pdf/wurtman.pdf

https://vanwinkles.com/the-dark-side-downsides-side-effects-of-melatonin

http://news.mit.edu/2001/melatonin-1017

Melatonine et Maladies auto-immunes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3709754/
Melatonine et Immunité
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1325257/

====Problème de la prescription chez l'enfant====

http://www.cps.ca/fr/documents/position/melatonine-pour-traiter-troubles-du-sommeil-enfants-adolescents

Auteur(s) principal(aux) C Cummings; Société canadienne de pédiatrie ,Paediatr Child Health 2012;17(6):334-6

'''Résumé'''

''On constate un problème d’initiation et de maintien du sommeil chez 15 % à 25 % des enfants et des adolescents. Il existe des études sur les bienfaits de la mélatonine dans le traitement des troubles du sommeil auprès des populations en santé, des enfants et des adolescents ayant un trouble de déficit de l’attention avec hyperactivité, des enfants et des adolescents autistiques et de plusieurs autres populations ayant des problèmes particuliers. Ces études en démontrent les bienfaits, sans compter qu’ils ont des effets secondaires minimes. Cependant, toutes les études portaient sur des petits groupes de sujets et ne traitaient que de l’utilisation à court terme de la mélatonine. Il n’y a pas de données solides sur l’efficacité et l’innocuité de l’utilisation prolongée de la mélatonine. D’autres études s’imposent pour en confirmer l’utilité et l’innocuité dans le traitement des troubles du sommeil chez les enfants et les adolescents.''

Un auteur australien , Le Professeur Kannaway, qui avait développé la mélatonine comme produit vétérinaire pour avancer l’ovulation des brebis met en garde contre les effets endocriniens potentiels chez l’enfant et l’adolescent.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25643981

''Safety
Because melatonin is considered a dietary supplement and nota drug in the USA, it has not been appropriately evaluated for safety by the FDA in any population group, including children.
Despite this, melatonin use has generally been regarded as safe by study authors and reviewers, despite the lack of rigorous clinical trials assessing its safety.
Those studies that have attempted to address the issue in children have had major shortcomings.
Van Geijlswijk et al. asked 69 children who had taken melatonin for an average of 3.1 years three Tanner score questions (the age at first ejaculation for boys, the ages of menarche of their mothers and the first ejaculation of their fathers) and compared the results against the Dutch population. There were no endocrine assessments performed. Only 33% of the children had reached the age of 13 in the study, and only 62% of boys and 91% of girls answered the questions, but the authors concluded that puberty onset seems to be undisturbed after 3.1 years of melatonin usage.
A previous study by Hoebert et al. 46 did not conduct any laboratory endocrine tests or address any reproductive issues but concluded that long-term use of melatonin did not show safety concerns in children regarding serious adverse events.
A study by Carr et al. 47 of 44 children with multiple neurodevelopmental disabilities treated
with melatonin for an average of 4.3 years between the ages of 6 and 9.9 years of age stated that there were no adverse physical or neurological changes, but it did not provide details of their evaluations.
These studies highlight the inadequacies of the studies aimed at determining safety beyond acute effects. If melatonin is to be used for treatment of sleep disorders in children, it is important that appropriate rigorous follow-up studies are conducted into early adulthood.
In Australia, a Therapeutic Goods Administration (TGA)report stated in relation to paediatric melatonin use, ‘There are no adequately conducted nonclinical studies in young animals to
support the use of melatonin in children, and treatment of paediatric patients is not proposed’.
And specifically for Circadin, it stated that it ‘is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy’.
The National Institutes of Health (NIH) states that ‘Melatonin should not be used in most children. It is possibly unsafe. Because of its effects on other hormones, melatonin might interfere with
development during adolescence.’
These statements actually underplay the knowledge in the area because, as just discussed, there have been hundreds of experiments on young and adult animals reporting major influences on the reproductive system and indeed other systems not discussed here.
The Australian Sleep Health Foundation is a body that aims to foster the common ground between community, professional and business interests in relation to identifying and dealing with
sleep problems.
One of its partners is the Australasian Sleep Association. In contrast to the statements by the TGA and NIH, it states on its website that melatonin ‘may benefit children who are developing normally as well as children with Attention Deficit Hyperactivity Disorder, autism, other developmental dis abilities or visual impairment. Short term use is effective and safe. Studies so far suggest that long term use in children is also safe.’
Clearly, there are mixed signals being sent to the health profession, the patients and their carers. Of course in some situations, the sleep disorders of children with neurological or other disorders may be so severe, and the impact upon their carers so great that the potential risks of prescribing melatonin are outweighed by the benefits of achieving control over sleep behaviours. In these situations, the short-term use of melatonin may be acceptable; however, a thorough evaluation of the sleep disorder should still be conducted before prescribing melatonin.
(voir traduction ci dessous)''

'''Traduction = Sécurité'''

''Parce que la mélatonine est considérée comme un complément alimentaire et non un médicament aux États-Unis, elle n'a pas été correctement évaluée par la FDA au niveau de la sécurité pour n'importe quel groupe de la population, y compris les enfants.
Malgré cela, l'utilisation de la mélatonine a généralement été considérée comme sans danger par les auteurs d'articles et de revues, en dépit de l'absence d'essais cliniques rigoureux évaluant sa sécurité.
Les études qui ont tenté d'aborder la question chez les enfants ont eu des lacunes majeures.

Van Geijlswijk et al. a demandé à 69 enfants qui avaient pris de la mélatonine pendant une moyenne de 3,1 ans trois questions de score Tanner (l'âge à la première éjaculation pour les garçons, les âges de la ménarche de leur mère et la première éjaculation de leurs pères) et comparé les résultats à ceux la population néerlandaise générale. Aucune évaluation endocrinienne n'a été effectuée. Seulement 33% des enfants avaient atteint l'âge de 13 ans dans l'étude, et seulement 62% des garçons et 91% des filles ont répondu aux questions, mais les auteurs ont conclu que l'apparition de la puberté semble être non altérée après 3,1 ans d'utilisation de la mélatonine.

Une étude antérieure de Hoebert et al. 46 n'a pas effectué de tests endocriniens de laboratoire ou n'a abordé aucun problème de reproduction, mais a conclu que l'utilisation à long terme de la mélatonine ne montrait pas de problèmes de sécurité chez les enfants,du moins en ce qui concerne les événements indésirables graves.

Une étude de Carr et al. 47 des 44 enfants souffrant de multiples déficiences neurodéveloppementales traitées par la mélatonine pendant une moyenne de 4,3 ans entre les âges de 6 et 9,9 ans a déclaré qu'il n'y avait pas de modifications physiques ou neurologiques défavorables, mais elle n'a pas fourni des détails sur les évaluations.

Ces exemples mettent en évidence les insuffisances des études visant à déterminer la sécurité au-delà des effets aigus. Si la mélatonine doit être utilisée pour le traitement des troubles du sommeil chez les enfants, il est important que des études de suivi rigoureuses appropriées soient menées au début de l'âge adulte.

En Australie, un rapport de l'Administration des produits thérapeutiques (TGA) a déclaré en rapport avec l'utilisation de la mélatonine pédiatrique, «Il n'existe pas d'études expérimentales chez l'animal soutenant l'utilisation de la mélatonine chez les jeunes, et le traitement des patients pédiatriques n'est pas proposé ».

Et spécifiquement pour Circadin, il a déclaré qu'il «n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité et l'efficacité».

Les National Institutes of Health (NIH) affirme que " la mélatonine ne devrait pas être utilisé chez la plupart des enfants. Il est possiblement dangereux. En raison de ses effets sur d'autres hormones, la mélatonine pourrait interférer avec le développement pendant l'adolescence".

Ces énoncés sous évaluent les connaissances réelles sur ce sujet parce que, comme nous venons de le voir, il ya eu des centaines d'expériences sur des animaux jeunes et adultes signalant des influences majeures sur le système reproducteur et même d'autres systèmes non abordés ici.

La Fondation australienne pour la santé du sommeil est un organisme qui vise à favoriser un terrain d'entente entre les intérêts communautaires, professionnels et commerciaux en ce qui concerne l'identification et le traitement des problèmes de sommeil.

L'un de ses partenaires est l'Australasian Sleep Association. Contrairement aux déclarations de la TGA et des NIH, elle indique sur son site Web que "la mélatonine peut bénéficier aux enfants qui se développent normalement ainsi qu'aux enfants atteints d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, d'autisme, d'autres troubles du développement ou d'une déficience visuelle. L'utilisation à court terme est efficace et sécuritaire. Des études jusqu'à présent suggèrent que l'utilisation à long terme chez les enfants est également sécuritaire".

De toute évidence, des signaux complexes et opposés sont envoyés aux professionnels de santé, aux patients et à leur entourage. Bien sûr, dans certaines situations, les troubles du sommeil des enfants atteints de troubles neurologiques ou autres peuvent être si graves et l'impact sur leurs parents si grande que les risques potentiels de prescrire la mélatonine sont compensés par les avantages de la maîtrise des comportements de sommeil. Dans ces situations, l'utilisation à court terme de la mélatonine peut être acceptable; Cependant, une évaluation approfondie du trouble du sommeil doit encore être effectuée avant de prescrire la mélatonine.''

Cet auteur a interpellé les auteurs de recommandations en neurologie pédiatrique
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25779601

Recommandations
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25553845

qui répondent qu’en effet il n’y a pas de preuve formelle, actuellement, de l’inocuité de la mélatonine chez l’enfant et l’adolescent et affirment qu’ils ne recommandent pas l’utilisation sur plusieurs années

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25981980

Regarding long-term treatment we stated the following.

''“Treatment duration should be tailored to the specific patient in relation to the peculiar neurodevelopmental disabilities but in general should be not less than 1 month.”
There is no contradiction with Kennaway's statements. We do not recommend that melatonin should be used for many years, although this is what often happens in clinical practice.''

''Traduction
En ce qui concerne le traitement à long terme, voici notre avis..
"La durée du traitement doit être adaptée aux spécificités de chaque patient en relation avec ses handicaps de développement neurologique particulier, mais en général ne devrait pas être inférieure à 1 mois."
Il n'y a pas de contradiction avec les déclarations de Kennaway. Nous ne recommandons pas que la mélatonine soit utilisée pendant de nombreuses années, même si c'est ce qui arrive souvent dans la pratique clinique. (graissage fait par l’auteur de cet article)''

Les deux auteurs sont d’accord sur la recommandation d’explorer la chronologie de la sécrétion de mélatonine (par des prélévements salivaires répétés) avant toute prescription et de ne pas se contenter de l’observation clinique des temps d’endormissement. Chez l’adulte 35 % des « indications cliniques » n’ont pas été confirmées par l’analyse de la mélatonine salivaire.

Voir aussi des articles ne mettant pas en évidence d’effet négatif

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20028959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19486273

et cette revue plus « balancée » et rappelant aussi l’interet des règles d’hygiène du sommeil

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4830653/

Encadré 1.
Recommandations pour une bonne hygiène du sommeil pour les enfants

Faire la sieste pendant la journée doit être évité

L'heure du dîner doit être au moins 2 heures avant le coucher

Le temps devant les écrans (c'est-à-dire regarder la télévision, jouer à l'ordinateur ou à des jeux vidéo) doit être interrompu au moins une heure avant le coucher

Des habitudes de sommeil régulières, y compris pour le sommeil de routine et les heures de réveil, doivent être maintenues

Les enfants doivent dormir dans leur propre lit

L'environnement de sommeil doit être sombre et silencieux; La chambre ne doit pas être trop chaude

La caféine, la nicotine et l'alcool doivent être évités

====Utilisation à long terme====

Une étude montre un épuisement de l’effet après 6 à 12 mois chez des patients hémodialysés.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23432361 et son pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3853526/

Pourtant beaucoup d’usagers en prennent des années et il ne semble pas qu’il y ait d’effet secondaire notable signalé mais s’agissant d’un complément alimentaire la surveillance n’est pas celle qui accompagne les médicaments. Il serait utile que l’ANSM publie ses données de pharmacovigilance.

Ce débat sur un forum d’usagers de drogues (anglophone) montre la diversité des avis

https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2zg8xv/what_are_the_effects_of_prolonged_melatonin_usage/

Dans la plupart des cas, après sevrage, les troubles du sommeil récidivent mais il existe des témoignages d’effet positif persistant après arrêt.

====Interactions médicamenteuses====

Il y a 12 interactions melatonine-médicaments modérées et 108 mineures.

https://www.drugs.com/drug-interactions/melatonin.html
voir aussi
http://www.cenas.ch/wp-content/uploads/melatonine-troubles-rythme-veille-sommeil-CLAUSTRAT.pdf

Un aspect qui apparaît sous-estimé est celui de l’interaction avec les médicaments. En effet, la mélatonine étant métabolisée par les cytochromes hépatiques (CYP1A2 en particulier), les composés inducteurs, substrats ou inhibiteurs de ces cytochromes vont modifier sa biodisponibilité et inversement. La mélatonine peut donc amplifier les effets secondaires ou la réponse à de très nombreux médicaments, dont des psychotropes (antidépresseurs et hypnotiques surtout), des antalgiques, des antiépileptiques et des hormones stéroïdes. Citons aussi l’interaction potentielle avec la warfarine, anticoagulant, antivitamine K. Il est donc souhaitable de se dispenser d’associer la mélatonine à un médicament dont le métabolisme est concerné par ces cytochromes.

Pour le CYP1A2 voir
https://en.wikipedia.org/wiki/CYP1A2

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

Limitée à quelques cas de rebond d'insomnie après arrêt de la Melatonine imposant la poursuite du traitement.

===Melatonine et grossesse===

Déconseillé pendant la grossesse mais plus par prudence que par connaissance d'effets significatifs.

http://lecrat.fr/articleSearchSaisie.php?recherche=melatonine

===Melatonine et mélanges de drogues ou de médicaments===

La Melatonine peut augmenter la somnolence entrainée par d'autres "sédatifs" (BZD notamment) , ce qui peut etre problématique par exemple dans la conduite automobile ou dans les postes à risque au travail.

==Comment réduire les risques==

Les effets secondaires étant souvent liés à des doses de plus de 2 mg il est conseillé de se limiter à 1 mg par prise pour les compléments alimentaires et 2 mg pour le Circadin.

==Liens==

Liens mentionnés dans le corps du texte

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Diphenhydramine, effets, risques, témoignages

2018-08-14T03:29:11Z

L'Apoticaire2 :

La diphénhydramine (DPH) est un antihistaminique H1 de première génération de la famille chimique des aminoalkyl-éthers (comme la doxylamine). Utilisée en France contre le mal des transports, l'insomnie provoquée par des maladies sans gravité telles le rhume, ou encore contre les piqures d'insectes en application local. La diphénhydramine, comme la plupart des antihistaminiques, a des effets secondaires anticholinergiques, elle est donc utilisée récréativement pour ses effets hallucinogènes/ délirogènes.

Le dimenhydrinate est une combinaison de 2 molécules : une molécule de Diphenhydramine, et une molécule de 8-chlorothéophyllinate, une molécule aux effets similaires à ceux de la caféine, présente pour réduire les effets délirogènes/sédatifs lors de l'utilisation dans le mal des transports ou des allergies.
La diphenhydramine se sépare de la 8-chlorothéophyllinate dans le foie, et cette transformation peut prendre quelques minutes, mais en dehors d'une montée qui met un tout petit peu plus de temps à venir, les effets du dimenhydrinate sont ceux de la diphenhydramine.

==Qu'est ce que c'est ?==
===Aspect, à quoi ça ressemble ?===
La DPH pure en poudre a une apparence de poudre blanche vaguement cristalline assez classique, elle est assez soluble dans l'eau.

En France, la DPH utilisée pour un usage récréatif provient surtout des comprimés de Nautamine, qui sont des comprimés ronds, petits, et bleus, sécables, par plaquettes de 20.

===Les autres noms et surnoms===
DPH, Nautamine, Benadryl aux USA

===Le prix===
La DPH pure en poudre peut se trouver pour quelques dizaines de centimes le gramme en grosses quantités, ou pour 1-2-3€ le gramme de DPH chlorhydrate pure au détail.

Le médicament Nautamine, contenant 90mg de di-acefylline diphenhydramine par comprimé, est vendu entre 4,50€ et 8€ la boîte de 20 comprimés, le prix n'est pas fixé, le pharmacien peut le vendre le prix qu'il veut.

===Test de dépistage===
Aucun test de dépistage n'est pratiqué en France pour détecter la présence de diphnhydramine dans le corps humain

==Pharmacologie==
Les effets délirogènes de la DPH proviennent d'une action antagoniste des récepteurs acetylcholinergiques muscariniques.

En plus de ses effets délirogènes, la DPH possède des effets d'inhibiteur sélectif de la sérotonine (ISRS) et sur la sodium channel (la sodium chaannel c'est la partie du cerveau sur laquelle le lyrica agit, pour donner un exemple)
Ces effets permettent d'apporter quelques effets agréables lors de mélanges avec d'autres dogues ou lors d'utilisation de la DPH seule, les effets délirogènes en eux même n'étant pas forcement agréables, voir désagréables)

==Les dosages==
Les dosages de DPH vatient énormément selon les personnes, selon l'état de fatigue, le contexte, même la lumière ambiante, selon les enzymes présentes dans le foie responsables de métaboliser la DPH, tout le monde n'est pas équipé pareil au niveau de ces enzymes.

Les dosages pour obtenir des effets délirogènes se situent environ entre 200 et 500+mg de diphenhydramine chlorhydrate, ce qui correspond à entre 720 et 1800+mg de dy acefylline diphenhydramine (substance active du médicament Nautamine)

Certaines personnes ne ressentent pas ou très peu d'effets délirogènes lors de leurs premiers essais à la DPH, même avec des dosages élevées, dans ce genre de cas il faut éviter de trop pousser les dosages, pour ne pas trop subir les effets secondaires nombreux du DPH qui augmentent avec les doses.

La DPH est également utilisée à faibles doses (25 à 200mg de DPH chlorhydrate ou 90 à 720mg de di-acefylline diphenhydramine) pour potentialiser les effets sédatifs et/ou hallucinogènes de certains depresseurs, comme l'alcool, les dissociatifs (DXM, kétamine, protoxyde d'azote...), les opiacés, ou d'autres antihistaminiques sédatifs.

Une pratique consiste également à prendre une petite/moyenne dose de DXM (140-450mg de DXM, ou plus) avec une dose délirogène de DPH, les effets anesthésiants, antalgiques, euphorisants et anxiolitiques vont un peu voir complétement "couper" les effets anxiogènes de la DPH, ainsi que les douleurs physiques et les tremblements qu'elle peut engendrer, mais sans enlever les hallucinations délirogènes, ce qui permet de tripper dans de meilleures conditions.

Et de l'autre coté, le puissant effet antivomitif de la DPH vient couper en grosse partie voir complétement les nausées du DXM, même à gros dosages de DXM.

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de la sniffer.

===Injecter===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de l'injecter.

===Ingérer===
La voie d'administration la plus utilisée et la plus safe avec la DPH est la voie orale, généralement avec des cachets, et un verre de boisson non alcoolisée.
En ingestion les effets de la diphenhydramine mettent environ 30 à 90 minutes avant de monter.

===Fumer===
Fumer/vaporiser la DPH est apparemment possible, mais la DPH ainsi que les excipients des comprimés sont très agressifs pour les poumons, il est donc très déconseillé de fumer/vaporiser

===Plugger===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de la plugger.

==Les effets recherchés==

-Hallucinations plus ou moins réalistes et plus ou moins colorées, souvent assez "sombres", effrayantes, macabres, cauchemardesques, creepy, horrifiques, etc... Souvent des visions d'insectes, araignées, animaux, gens morts, fantomes, petits êtres bizarroïdes plus ou moins ressemblants à des humains de plus ou moins grande taille, impression que l'environnement dans lequel on est est plus sale qu'il ne l'est vraiment, rempli de poussière, de toiles d'araignées, mal rangé, encombré, plus sombre, etc... Vision d'une "brume" comme si il y avait de la fumée dans la pièce alors qu'il n'y en a pas, vision d'ombres sur les murs, au plafond, impression que les objets bougent, ou qu'ils ont une conscience, ce sont des exemples d'hallucinations délirogènes

-Idées délirantes : bien que cet effet puisse être désagréable et puisse mener à faire des choses qu'on regrette d'avoir fais ou simplement à une trop grosse confusion mentale, lorsque les idées sont prises avec du recul, dû au fait que l'on sâche que l'on est sous délirogènes, elles peuvent donner une sensation globale de trip, comme une sorte de reflexion modifié absurde qui peut donner lieu à des trips très profonds lorsque bien gérés

-A faibles dosages : relaxation, sédation, sensation générale d'ivresse, somnolence, vague modification de la reflexion

-Effets aphrodisiaques : plusieurs témoignages reportent de meilleures sensations lors de la masturbation ainsi qu'un interet plus fort pour le sexe/porno sous l'influence de la DPH

-Impression de rever, ou d'être dans un rêve lucide

-Bodyhigh physique : bien que parfois perçus comme desagréables, certaines sensations physiques provoquées par la DPH peuvent être perçues comme agréables, notamment durant la montée

-Facilité à rire à n'importe quoi, un peu comme quand on est fatigué

-Les effets ISRS de la DPH peuvent être euphorisants pendant la montée, l'euphorie est généralement faible, et de courte durée car assez vite masquée par l'arrivée des effets anxiogènes délirogènes

{{Citation|Nautamine|https://www.psychoactif.org/forum/t35547-p1-Nautamine.html|Après t'façon j'ai testé hier soir, parce que j'ai lu que ça pouvait aider à trouver le sommeil et que ces derniers temps j'ai des problèmes pour m'endormir. Donc j'ai suivi ce qui était inscrit dans la notice, à savoir 1 cachet et demi. J'ai pris deux entier finalement pour être bien certain de dormir. Donc je pensais pas vraiment avoir quelque chose de très particulier, autre qu'une envie de dormir. J'avais lu sur psychonaut que ça mettait 20 min à agir mais ça a mis plutôt une bonne heure avant de faire effet, c'est arrivé d'un seul coup. C'était vraiment très spécial, pas forcément ultra puissant, mais assez étrange pour rendre la chose intéressante. J'avais des sensations particulières dans mon corps, un peu comme un flottement, mes mouvements de corps devenaient plus imprécis, et j'associais plus difficilement mes gestes à mes volontés. Un peu comme si l'espace ressenti dans mon corps n'était pas le même que l'espace concret et matériel, de mon corps, et des objets qui m'entouraient. C'était des impressions tout de même subtiles et rien de vraiment très radical. Mais j'ai vraiment aimé.}}

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

-Déshydratation générale pouvant être assez puissante, penser à boire de l'eau

-Forte sédation, mais parfois accompagnée d'insomnies

-Deceleration des pensées, mal à reflechir parfois plusieurs jours après le trip
-Perte de mémoire courte, trous de mémoire très fréquents, très peu de mémoire durant le trip

-Augmentation de l'appetit, ou suppression

-Agitation, tremblements, nevosité

-Crampes musculaires, douleurs articulaires

-Peau du corps rouge et sensible au toucher

-Anxiété, paranoïa, panique, sensation de catastrophe imminente, stress

-Déréalisation, depersonnalisation,

-Difficultés pour parler, tenir une conversation, articuler, marcher, et effectuer des taches manuelles précises

-Tachycardie, depression respiratoire

-Confusion des pensées

-Impression de temps dilaté

-Constipation, rétention urinaire

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

La tolérance met environ 2 semaines à s'en aller après une prise, elle peut mettre plus longtemps si il y a un usage régulier, il faudra à ce moment là espacer les prises de plus longtemps afin de retrouver des effets délirogènes

La DPH semble être un délirogène plus addictif que d'autres délirogènes pharmaceutiques courants, comme la promethazine, la doxylamine, la méquitazine, et ce en raison de son effet sur la sérotonine, qui peut provoquer un sentiment d'euphorie lors de la montée, effet que la plupart des autres délirogènes n'ont pas

Mais malgré celà, la DPH ne semble pas être un produit très addictif, généralement les expérimentateurs délirogènes se limitent à quelques expériences, et son usage à faible dosage pour ses effets enivrants et sédatifs ou pour potentialiser d'autres substances ne semble pas être très pratiqué en France.

===Diphenhydramine et grossesse===
L'utilisation de la diphénhydramine est déconseillée pendant la grossesse, en particulier durant les trois premiers mois et en fin de grossesse en raison du risque de somnolence et d’hypersensibilité du système nerveux central chez le nouveau-né. L'utilisation est également déconseillée pendant l'allaitement.

==Diphenhydramine et mélanges de drogues ou de médicaments==

DPH + DXM : Le combo est pratiqué car le DXM enlève/diminue une grosse partie du ressenti des effets secondaires de la DPH, et la DPH permet de diminuer voir de supprimer totalement les nausées induites par le DXM, et la combinaison des effets des deux produits permet de profiter des effets délirogènes de la DPH, tout en réduisant les effets secondaires grâce aux effets anxiolytiques, antidouleurs, anti-tremblements, et stimulants du DXM

DPH + Cannabis : Sous DPH le cannabis a tendance à faire beaucoup moins d'effets voir quasiment pas d'effets dans certains cas, bien que d'autres témoignages parlent d'une bonne combinaison

DPH + Tabac/nicotine : La nicotine a tendance à très légerement diminuer les effets délirogènes de la DPH quelques minutes, mais la DPH semble surtout réduire les effets de la nicotine le temps du trip

DPH + Alcool : Grosse majoration de la sédation de l'alcool, et synergie générale des deux produits, faire très attention aux dosages des deux produits, que ça soit par rapport à la depression respiratoire ou par rapport au fait que les effets amnésiques/délirants/sédatifs des deux produits se potentialisent

DPH + opiacés : bizarrement une légere potentialisation de l'euphorie des opiacés lorsqu'utilisé à faibles dosages de DPH, genre dosages pas délirogènes, mais ça potentialise surtout la sédation. Evite aussi de se gratter avec les opiacés à partir de 1 comprimé de nautamine, un seul suffit largement pour éviter les grattements sans forcemment avoir d'effets sédatif prononcé ou monter un peu l'euphorie

DPH + autres déliros : les effets s'additionnent simplement

DPH + psychedeliques : Si le trip se passe dans un bon contexte, les effets des deux produits arrivent à se dérouler à peu près en même temps même si leur fonctionnement est contraire, il est possible de se faire un trip avec des effets qui alternent entre majoritairement délirogènes et majoritairement psychedelques toutes les quelques minutes, par contre, ça rend le trip vachement extrême, et j'imagine que ce genre de mélange augmente pas mal le risques de psychoses par rapport à des délirogènes seuls ou des psychedeliques seuls

DPH + benzos : Potentialisation des effets sédatifs des benzos si les doses de DPH sont faibles, baisse du ressenti de certains effets secondaires de la DPH type tremblements, anxiété, agitation, parano, sautes d'humeur, etc...

DPH + caféine : La caféine a tendance à beaucoup diminuer les effets de la DPH lorsqu'elle est prise pendant le trip, l'effet agoniste cholinergique de la caféine vient contrer l'effet antagoniste cholinergique de la DPH

==Comment réduire les risques==
==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Diphenhydramine, effets, risques, témoignages

2018-08-12T02:48:38Z

L'Apoticaire2 : /* Tolérance, accoutumance, Dépendance */

La diphénhydramine (DPH) est un antihistaminique H1 de première génération de la famille chimique des aminoalkyl-éthers (comme la doxylamine). Utilisée en France contre le mal des transports, l'insomnie provoquée par des maladies sans gravité telles le rhume, ou encore contre les piqures d'insectes en application local. La diphénhydramine, comme la plupart des antihistaminiques, a des effets secondaires anticholinergiques, elle est donc utilisée récréativement pour ses effets hallucinogènes/ délirogènes.

==Histoire brève==

==Qu'est ce que c'est ?==
===Aspect, à quoi ça ressemble ?===
La DPH pure en poudre a une apparence de poudre blanche vaguement cristalline assez classique, elle est assez soluble dans l'eau.

En France, la DPH utilisée pour un usage récréatif provient surtout des comprimés de Nautamine, qui sont des comprimés ronds, petits, et bleus, sécables, par plaquettes de 20.

===Les autres noms et surnoms===
DPH, Nautamine, Benadryl aux USA

===Le prix===
La DPH pure en poudre peut se trouver pour quelques dizaines de centimes le gramme en grosses quantités, ou pour 1-2-3€ le gramme de DPH chlorhydrate pure au détail.

Le médicament Nautamine, contenant 90mg de di-acefylline diphenhydramine par comprimé, est vendu entre 4,50€ et 8€ la boîte de 20 comprimés, le prix n'est pas fixé, le pharmacien peut le vendre le prix qu'il veut.

===Test de dépistage===
Aucun test de dépistage n'est pratiqué en France pour détecter la présence de diphnhydramine dans le corps humain

==Pharmacologie==
Les effets délirogènes de la DPH proviennent d'une action antagoniste des récepteurs acetylcholinergiques muscariniques.

En plus de ses effets délirogènes, la DPH possède des effets d'inhibiteur sélectif de la sérotonine (ISRS) et sur la sodium channel (la sodium chaannel c'est la partie du cerveau sur laquelle le lyrica agit, pour donner un exemple)
Ces effets permettent d'apporter quelques effets agréables lors de mélanges avec d'autres dogues ou lors d'utilisation de la DPH seule, les effets délirogènes en eux même n'étant pas forcement agréables, voir désagréables)

==Les dosages==
Les dosages de DPH vatient énormément selon les personnes, selon l'état de fatigue, le contexte, même la lumière ambiante, selon les enzymes présentes dans le foie responsables de métaboliser la DPH, tout le monde n'est pas équipé pareil au niveau de ces enzymes.

Les dosages pour obtenir des effets délirogènes se situent environ entre 200 et 500+mg de diphenhydramine chlorhydrate, ce qui correspond à entre 720 et 1800+mg de dy acefylline diphenhydramine (substance active du médicament Nautamine)

Certaines personnes ne ressentent pas ou très peu d'effets délirogènes lors de leurs premiers essais à la DPH, même avec des dosages élevées, dans ce genre de cas il faut éviter de trop pousser les dosages, pour ne pas trop subir les effets secondaires nombreux du DPH qui augmentent avec les doses.

La DPH est également utilisée à faibles doses (25 à 200mg de DPH chlorhydrate ou 90 à 720mg de di-acefylline diphenhydramine) pour potentialiser les effets sédatifs et/ou hallucinogènes de certains depresseurs, comme l'alcool, les dissociatifs (DXM, kétamine, protoxyde d'azote...), les opiacés, ou d'autres antihistaminiques sédatifs.

Une pratique consiste également à prendre une petite/moyenne dose de DXM (140-450mg de DXM, ou plus) avec une dose délirogène de DPH, les effets anesthésiants, antalgiques, euphorisants et anxiolitiques vont un peu voir complétement "couper" les effets anxiogènes de la DPH, ainsi que les douleurs physiques et les tremblements qu'elle peut engendrer, mais sans enlever les hallucinations délirogènes, ce qui permet de tripper dans de meilleures conditions.

Et de l'autre coté, le puissant effet antivomitif de la DPH vient couper en grosse partie voir complétement les nausées du DXM, même à gros dosages de DXM.

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de la sniffer.

===Injecter===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de l'injecter.

===Ingérer===
La voie d'administration la plus utilisée et la plus safe avec la DPH est la voie orale, généralement avec des cachets, et un verre de boisson non alcoolisée.
En ingestion les effets de la diphenhydramine mettent environ 30 à 90 minutes avant de monter.

===Fumer===
Fumer/vaporiser la DPH est apparemment possible, mais la DPH ainsi que les excipients des comprimés sont très agressifs pour les poumons, il est donc très déconseillé de fumer/vaporiser

===Plugger===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de la plugger.

==Les effets recherchés==

-Hallucinations plus ou moins réalistes et plus ou moins colorées, souvent assez "sombres", effrayantes, macabres, cauchemardesques, creepy, horrifiques, etc... Souvent des visions d'insectes, araignées, animaux, gens morts, fantomes, petits êtres bizarroïdes plus ou moins ressemblants à des humains de plus ou moins grande taille, impression que l'environnement dans lequel on est est plus sale qu'il ne l'est vraiment, rempli de poussière, de toiles d'araignées, mal rangé, encombré, plus sombre, etc... Vision d'une "brume" comme si il y avait de la fumée dans la pièce alors qu'il n'y en a pas, vision d'ombres sur les murs, au plafond, impression que les objets bougent, ou qu'ils ont une conscience, ce sont des exemples d'hallucinations délirogènes

-Idées délirantes : bien que cet effet puisse être désagréable et puisse mener à faire des choses qu'on regrette d'avoir fais ou simplement à une trop grosse confusion mentale, lorsque les idées sont prises avec du recul, dû au fait que l'on sâche que l'on est sous délirogènes, elles peuvent donner une sensation globale de trip, comme une sorte de reflexion modifié absurde qui peut donner lieu à des trips très profonds lorsque bien gérés

-A faibles dosages : relaxation, sédation, sensation générale d'ivresse, somnolence, vague modification de la reflexion

-Effets aphrodisiaques : plusieurs témoignages reportent de meilleures sensations lors de la masturbation ainsi qu'un interet plus fort pour le sexe/porno sous l'influence de la DPH

-Impression de rever, ou d'être dans un rêve lucide

-Bodyhigh physique : bien que parfois perçus comme desagréables, certaines sensations physiques provoquées par la DPH peuvent être perçues comme agréables, notamment durant la montée

-Facilité à rire à n'importe quoi, un peu comme quand on est fatigué

-Les effets ISRS de la DPH peuvent être euphorisants pendant la montée, l'euphorie est généralement faible, et de courte durée car assez vite masquée par l'arrivée des effets anxiogènes délirogènes

{{Citation|Nautamine|https://www.psychoactif.org/forum/t35547-p1-Nautamine.html|Après t'façon j'ai testé hier soir, parce que j'ai lu que ça pouvait aider à trouver le sommeil et que ces derniers temps j'ai des problèmes pour m'endormir. Donc j'ai suivi ce qui était inscrit dans la notice, à savoir 1 cachet et demi. J'ai pris deux entier finalement pour être bien certain de dormir. Donc je pensais pas vraiment avoir quelque chose de très particulier, autre qu'une envie de dormir. J'avais lu sur psychonaut que ça mettait 20 min à agir mais ça a mis plutôt une bonne heure avant de faire effet, c'est arrivé d'un seul coup. C'était vraiment très spécial, pas forcément ultra puissant, mais assez étrange pour rendre la chose intéressante. J'avais des sensations particulières dans mon corps, un peu comme un flottement, mes mouvements de corps devenaient plus imprécis, et j'associais plus difficilement mes gestes à mes volontés. Un peu comme si l'espace ressenti dans mon corps n'était pas le même que l'espace concret et matériel, de mon corps, et des objets qui m'entouraient. C'était des impressions tout de même subtiles et rien de vraiment très radical. Mais j'ai vraiment aimé.}}

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

-Déshydratation générale pouvant être assez puissante, penser à boire de l'eau

-Forte sédation, mais parfois accompagnée d'insomnies

-Deceleration des pensées, mal à reflechir parfois plusieurs jours après le trip
-Perte de mémoire courte, trous de mémoire très fréquents, très peu de mémoire durant le trip

-Augmentation de l'appetit, ou suppression

-Agitation, tremblements, nevosité

-Crampes musculaires, douleurs articulaires

-Peau du corps rouge et sensible au toucher

-Anxiété, paranoïa, panique, sensation de catastrophe imminente, stress

-Déréalisation, depersonnalisation,

-Difficultés pour parler, tenir une conversation, articuler, marcher, et effectuer des taches manuelles précises

-Tachycardie, depression respiratoire

-Confusion des pensées

-Impression de temps dilaté

-Constipation, rétention urinaire

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

La tolérance met environ 2 semaines à s'en aller après une prise, elle peut mettre plus longtemps si il y a un usage régulier, il faudra à ce moment là espacer les prises de plus longtemps afin de retrouver des effets délirogènes

La DPH semble être un délirogène plus addictif que d'autres délirogènes pharmaceutiques courants, comme la promethazine, la doxylamine, la méquitazine, et ce en raison de son effet sur la sérotonine, qui peut provoquer un sentiment d'euphorie lors de la montée, effet que la plupart des autres délirogènes n'ont pas

Mais malgré celà, la DPH ne semble pas être un produit très addictif, généralement les expérimentateurs délirogènes se limitent à quelques expériences, et son usage à faible dosage pour ses effets enivrants et sédatifs ou pour potentialiser d'autres substances ne semble pas être très pratiqué en France.

===Diphenhydramine et grossesse===
L'utilisation de la diphénhydramine est déconseillée pendant la grossesse, en particulier durant les trois premiers mois et en fin de grossesse en raison du risque de somnolence et d’hypersensibilité du système nerveux central chez le nouveau-né. L'utilisation est également déconseillée pendant l'allaitement.

==Diphenhydramine et mélanges de drogues ou de médicaments==

DPH + DXM : Le combo est pratiqué car le DXM enlève/diminue une grosse partie du ressenti des effets secondaires de la DPH, et la DPH permet de diminuer voir de supprimer totalement les nausées induites par le DXM, et la combinaison des effets des deux produits permet de profiter des effets délirogènes de la DPH, tout en réduisant les effets secondaires grâce aux effets anxiolytiques, antidouleurs, anti-tremblements, et stimulants du DXM

DPH + Cannabis : Sous DPH le cannabis a tendance à faire beaucoup moins d'effets voir quasiment pas d'effets dans certains cas, bien que d'autres témoignages parlent d'une bonne combinaison

DPH + Tabac/nicotine : La nicotine a tendance à très légerement diminuer les effets délirogènes de la DPH quelques minutes, mais la DPH semble surtout réduire les effets de la nicotine le temps du trip

DPH + Alcool : Grosse majoration de la sédation de l'alcool, et synergie générale des deux produits, faire très attention aux dosages des deux produits, que ça soit par rapport à la depression respiratoire ou par rapport au fait que les effets amnésiques/délirants/sédatifs des deux produits se potentialisent

DPH + opiacés : bizarrement une légere potentialisation de l'euphorie des opiacés lorsqu'utilisé à faibles dosages de DPH, genre dosages pas délirogènes, mais ça potentialise surtout la sédation. Evite aussi de se gratter avec les opiacés à partir de 1 comprimé de nautamine, un seul suffit largement pour éviter les grattements sans forcemment avoir d'effets sédatif prononcé ou monter un peu l'euphorie

DPH + autres déliros : les effets s'additionnent simplement

DPH + psychedeliques : Si le trip se passe dans un bon contexte, les effets des deux produits arrivent à se dérouler à peu près en même temps même si leur fonctionnement est contraire, il est possible de se faire un trip avec des effets qui alternent entre majoritairement délirogènes et majoritairement psychedelques toutes les quelques minutes, par contre, ça rend le trip vachement extrême, et j'imagine que ce genre de mélange augmente pas mal le risques de psychoses par rapport à des délirogènes seuls ou des psychedeliques seuls

DPH + benzos : Potentialisation des effets sédatifs des benzos si les doses de DPH sont faibles, baisse du ressenti de certains effets secondaires de la DPH type tremblements, anxiété, agitation, parano, sautes d'humeur, etc...

DPH + caféine : La caféine a tendance à beaucoup diminuer les effets de la DPH lorsqu'elle est prise pendant le trip, l'effet agoniste cholinergique de la caféine vient contrer l'effet antagoniste cholinergique de la DPH

==Comment réduire les risques==
==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Diphenhydramine, effets, risques, témoignages

2018-08-12T02:41:08Z

L'Apoticaire2 : /* Diphenhydramine et mélanges de drogues ou de médicaments */

La diphénhydramine (DPH) est un antihistaminique H1 de première génération de la famille chimique des aminoalkyl-éthers (comme la doxylamine). Utilisée en France contre le mal des transports, l'insomnie provoquée par des maladies sans gravité telles le rhume, ou encore contre les piqures d'insectes en application local. La diphénhydramine, comme la plupart des antihistaminiques, a des effets secondaires anticholinergiques, elle est donc utilisée récréativement pour ses effets hallucinogènes/ délirogènes.

==Histoire brève==

==Qu'est ce que c'est ?==
===Aspect, à quoi ça ressemble ?===
La DPH pure en poudre a une apparence de poudre blanche vaguement cristalline assez classique, elle est assez soluble dans l'eau.

En France, la DPH utilisée pour un usage récréatif provient surtout des comprimés de Nautamine, qui sont des comprimés ronds, petits, et bleus, sécables, par plaquettes de 20.

===Les autres noms et surnoms===
DPH, Nautamine, Benadryl aux USA

===Le prix===
La DPH pure en poudre peut se trouver pour quelques dizaines de centimes le gramme en grosses quantités, ou pour 1-2-3€ le gramme de DPH chlorhydrate pure au détail.

Le médicament Nautamine, contenant 90mg de di-acefylline diphenhydramine par comprimé, est vendu entre 4,50€ et 8€ la boîte de 20 comprimés, le prix n'est pas fixé, le pharmacien peut le vendre le prix qu'il veut.

===Test de dépistage===
Aucun test de dépistage n'est pratiqué en France pour détecter la présence de diphnhydramine dans le corps humain

==Pharmacologie==
Les effets délirogènes de la DPH proviennent d'une action antagoniste des récepteurs acetylcholinergiques muscariniques.

En plus de ses effets délirogènes, la DPH possède des effets d'inhibiteur sélectif de la sérotonine (ISRS) et sur la sodium channel (la sodium chaannel c'est la partie du cerveau sur laquelle le lyrica agit, pour donner un exemple)
Ces effets permettent d'apporter quelques effets agréables lors de mélanges avec d'autres dogues ou lors d'utilisation de la DPH seule, les effets délirogènes en eux même n'étant pas forcement agréables, voir désagréables)

==Les dosages==
Les dosages de DPH vatient énormément selon les personnes, selon l'état de fatigue, le contexte, même la lumière ambiante, selon les enzymes présentes dans le foie responsables de métaboliser la DPH, tout le monde n'est pas équipé pareil au niveau de ces enzymes.

Les dosages pour obtenir des effets délirogènes se situent environ entre 200 et 500+mg de diphenhydramine chlorhydrate, ce qui correspond à entre 720 et 1800+mg de dy acefylline diphenhydramine (substance active du médicament Nautamine)

Certaines personnes ne ressentent pas ou très peu d'effets délirogènes lors de leurs premiers essais à la DPH, même avec des dosages élevées, dans ce genre de cas il faut éviter de trop pousser les dosages, pour ne pas trop subir les effets secondaires nombreux du DPH qui augmentent avec les doses.

La DPH est également utilisée à faibles doses (25 à 200mg de DPH chlorhydrate ou 90 à 720mg de di-acefylline diphenhydramine) pour potentialiser les effets sédatifs et/ou hallucinogènes de certains depresseurs, comme l'alcool, les dissociatifs (DXM, kétamine, protoxyde d'azote...), les opiacés, ou d'autres antihistaminiques sédatifs.

Une pratique consiste également à prendre une petite/moyenne dose de DXM (140-450mg de DXM, ou plus) avec une dose délirogène de DPH, les effets anesthésiants, antalgiques, euphorisants et anxiolitiques vont un peu voir complétement "couper" les effets anxiogènes de la DPH, ainsi que les douleurs physiques et les tremblements qu'elle peut engendrer, mais sans enlever les hallucinations délirogènes, ce qui permet de tripper dans de meilleures conditions.

Et de l'autre coté, le puissant effet antivomitif de la DPH vient couper en grosse partie voir complétement les nausées du DXM, même à gros dosages de DXM.

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de la sniffer.

===Injecter===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de l'injecter.

===Ingérer===
La voie d'administration la plus utilisée et la plus safe avec la DPH est la voie orale, généralement avec des cachets, et un verre de boisson non alcoolisée.
En ingestion les effets de la diphenhydramine mettent environ 30 à 90 minutes avant de monter.

===Fumer===
Fumer/vaporiser la DPH est apparemment possible, mais la DPH ainsi que les excipients des comprimés sont très agressifs pour les poumons, il est donc très déconseillé de fumer/vaporiser

===Plugger===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de la plugger.

==Les effets recherchés==

-Hallucinations plus ou moins réalistes et plus ou moins colorées, souvent assez "sombres", effrayantes, macabres, cauchemardesques, creepy, horrifiques, etc... Souvent des visions d'insectes, araignées, animaux, gens morts, fantomes, petits êtres bizarroïdes plus ou moins ressemblants à des humains de plus ou moins grande taille, impression que l'environnement dans lequel on est est plus sale qu'il ne l'est vraiment, rempli de poussière, de toiles d'araignées, mal rangé, encombré, plus sombre, etc... Vision d'une "brume" comme si il y avait de la fumée dans la pièce alors qu'il n'y en a pas, vision d'ombres sur les murs, au plafond, impression que les objets bougent, ou qu'ils ont une conscience, ce sont des exemples d'hallucinations délirogènes

-Idées délirantes : bien que cet effet puisse être désagréable et puisse mener à faire des choses qu'on regrette d'avoir fais ou simplement à une trop grosse confusion mentale, lorsque les idées sont prises avec du recul, dû au fait que l'on sâche que l'on est sous délirogènes, elles peuvent donner une sensation globale de trip, comme une sorte de reflexion modifié absurde qui peut donner lieu à des trips très profonds lorsque bien gérés

-A faibles dosages : relaxation, sédation, sensation générale d'ivresse, somnolence, vague modification de la reflexion

-Effets aphrodisiaques : plusieurs témoignages reportent de meilleures sensations lors de la masturbation ainsi qu'un interet plus fort pour le sexe/porno sous l'influence de la DPH

-Impression de rever, ou d'être dans un rêve lucide

-Bodyhigh physique : bien que parfois perçus comme desagréables, certaines sensations physiques provoquées par la DPH peuvent être perçues comme agréables, notamment durant la montée

-Facilité à rire à n'importe quoi, un peu comme quand on est fatigué

-Les effets ISRS de la DPH peuvent être euphorisants pendant la montée, l'euphorie est généralement faible, et de courte durée car assez vite masquée par l'arrivée des effets anxiogènes délirogènes

{{Citation|Nautamine|https://www.psychoactif.org/forum/t35547-p1-Nautamine.html|Après t'façon j'ai testé hier soir, parce que j'ai lu que ça pouvait aider à trouver le sommeil et que ces derniers temps j'ai des problèmes pour m'endormir. Donc j'ai suivi ce qui était inscrit dans la notice, à savoir 1 cachet et demi. J'ai pris deux entier finalement pour être bien certain de dormir. Donc je pensais pas vraiment avoir quelque chose de très particulier, autre qu'une envie de dormir. J'avais lu sur psychonaut que ça mettait 20 min à agir mais ça a mis plutôt une bonne heure avant de faire effet, c'est arrivé d'un seul coup. C'était vraiment très spécial, pas forcément ultra puissant, mais assez étrange pour rendre la chose intéressante. J'avais des sensations particulières dans mon corps, un peu comme un flottement, mes mouvements de corps devenaient plus imprécis, et j'associais plus difficilement mes gestes à mes volontés. Un peu comme si l'espace ressenti dans mon corps n'était pas le même que l'espace concret et matériel, de mon corps, et des objets qui m'entouraient. C'était des impressions tout de même subtiles et rien de vraiment très radical. Mais j'ai vraiment aimé.}}

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

-Déshydratation générale pouvant être assez puissante, penser à boire de l'eau

-Forte sédation, mais parfois accompagnée d'insomnies

-Deceleration des pensées, mal à reflechir parfois plusieurs jours après le trip
-Perte de mémoire courte, trous de mémoire très fréquents, très peu de mémoire durant le trip

-Augmentation de l'appetit, ou suppression

-Agitation, tremblements, nevosité

-Crampes musculaires, douleurs articulaires

-Peau du corps rouge et sensible au toucher

-Anxiété, paranoïa, panique, sensation de catastrophe imminente, stress

-Déréalisation, depersonnalisation,

-Difficultés pour parler, tenir une conversation, articuler, marcher, et effectuer des taches manuelles précises

-Tachycardie, depression respiratoire

-Confusion des pensées

-Impression de temps dilaté

-Constipation, rétention urinaire

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===Diphenhydramine et grossesse===
L'utilisation de la diphénhydramine est déconseillée pendant la grossesse, en particulier durant les trois premiers mois et en fin de grossesse en raison du risque de somnolence et d’hypersensibilité du système nerveux central chez le nouveau-né. L'utilisation est également déconseillée pendant l'allaitement.

==Diphenhydramine et mélanges de drogues ou de médicaments==

DPH + DXM : Le combo est pratiqué car le DXM enlève/diminue une grosse partie du ressenti des effets secondaires de la DPH, et la DPH permet de diminuer voir de supprimer totalement les nausées induites par le DXM, et la combinaison des effets des deux produits permet de profiter des effets délirogènes de la DPH, tout en réduisant les effets secondaires grâce aux effets anxiolytiques, antidouleurs, anti-tremblements, et stimulants du DXM

DPH + Cannabis : Sous DPH le cannabis a tendance à faire beaucoup moins d'effets voir quasiment pas d'effets dans certains cas, bien que d'autres témoignages parlent d'une bonne combinaison

DPH + Tabac/nicotine : La nicotine a tendance à très légerement diminuer les effets délirogènes de la DPH quelques minutes, mais la DPH semble surtout réduire les effets de la nicotine le temps du trip

DPH + Alcool : Grosse majoration de la sédation de l'alcool, et synergie générale des deux produits, faire très attention aux dosages des deux produits, que ça soit par rapport à la depression respiratoire ou par rapport au fait que les effets amnésiques/délirants/sédatifs des deux produits se potentialisent

DPH + opiacés : bizarrement une légere potentialisation de l'euphorie des opiacés lorsqu'utilisé à faibles dosages de DPH, genre dosages pas délirogènes, mais ça potentialise surtout la sédation. Evite aussi de se gratter avec les opiacés à partir de 1 comprimé de nautamine, un seul suffit largement pour éviter les grattements sans forcemment avoir d'effets sédatif prononcé ou monter un peu l'euphorie

DPH + autres déliros : les effets s'additionnent simplement

DPH + psychedeliques : Si le trip se passe dans un bon contexte, les effets des deux produits arrivent à se dérouler à peu près en même temps même si leur fonctionnement est contraire, il est possible de se faire un trip avec des effets qui alternent entre majoritairement délirogènes et majoritairement psychedelques toutes les quelques minutes, par contre, ça rend le trip vachement extrême, et j'imagine que ce genre de mélange augmente pas mal le risques de psychoses par rapport à des délirogènes seuls ou des psychedeliques seuls

DPH + benzos : Potentialisation des effets sédatifs des benzos si les doses de DPH sont faibles, baisse du ressenti de certains effets secondaires de la DPH type tremblements, anxiété, agitation, parano, sautes d'humeur, etc...

DPH + caféine : La caféine a tendance à beaucoup diminuer les effets de la DPH lorsqu'elle est prise pendant le trip, l'effet agoniste cholinergique de la caféine vient contrer l'effet antagoniste cholinergique de la DPH

==Comment réduire les risques==
==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Diphenhydramine, effets, risques, témoignages

2018-08-12T02:15:30Z

L'Apoticaire2 : /* Les effets recherchés */

La diphénhydramine (DPH) est un antihistaminique H1 de première génération de la famille chimique des aminoalkyl-éthers (comme la doxylamine). Utilisée en France contre le mal des transports, l'insomnie provoquée par des maladies sans gravité telles le rhume, ou encore contre les piqures d'insectes en application local. La diphénhydramine, comme la plupart des antihistaminiques, a des effets secondaires anticholinergiques, elle est donc utilisée récréativement pour ses effets hallucinogènes/ délirogènes.

==Histoire brève==

==Qu'est ce que c'est ?==
===Aspect, à quoi ça ressemble ?===
La DPH pure en poudre a une apparence de poudre blanche vaguement cristalline assez classique, elle est assez soluble dans l'eau.

En France, la DPH utilisée pour un usage récréatif provient surtout des comprimés de Nautamine, qui sont des comprimés ronds, petits, et bleus, sécables, par plaquettes de 20.

===Les autres noms et surnoms===
DPH, Nautamine, Benadryl aux USA

===Le prix===
La DPH pure en poudre peut se trouver pour quelques dizaines de centimes le gramme en grosses quantités, ou pour 1-2-3€ le gramme de DPH chlorhydrate pure au détail.

Le médicament Nautamine, contenant 90mg de di-acefylline diphenhydramine par comprimé, est vendu entre 4,50€ et 8€ la boîte de 20 comprimés, le prix n'est pas fixé, le pharmacien peut le vendre le prix qu'il veut.

===Test de dépistage===
Aucun test de dépistage n'est pratiqué en France pour détecter la présence de diphnhydramine dans le corps humain

==Pharmacologie==
Les effets délirogènes de la DPH proviennent d'une action antagoniste des récepteurs acetylcholinergiques muscariniques.

En plus de ses effets délirogènes, la DPH possède des effets d'inhibiteur sélectif de la sérotonine (ISRS) et sur la sodium channel (la sodium chaannel c'est la partie du cerveau sur laquelle le lyrica agit, pour donner un exemple)
Ces effets permettent d'apporter quelques effets agréables lors de mélanges avec d'autres dogues ou lors d'utilisation de la DPH seule, les effets délirogènes en eux même n'étant pas forcement agréables, voir désagréables)

==Les dosages==
Les dosages de DPH vatient énormément selon les personnes, selon l'état de fatigue, le contexte, même la lumière ambiante, selon les enzymes présentes dans le foie responsables de métaboliser la DPH, tout le monde n'est pas équipé pareil au niveau de ces enzymes.

Les dosages pour obtenir des effets délirogènes se situent environ entre 200 et 500+mg de diphenhydramine chlorhydrate, ce qui correspond à entre 720 et 1800+mg de dy acefylline diphenhydramine (substance active du médicament Nautamine)

Certaines personnes ne ressentent pas ou très peu d'effets délirogènes lors de leurs premiers essais à la DPH, même avec des dosages élevées, dans ce genre de cas il faut éviter de trop pousser les dosages, pour ne pas trop subir les effets secondaires nombreux du DPH qui augmentent avec les doses.

La DPH est également utilisée à faibles doses (25 à 200mg de DPH chlorhydrate ou 90 à 720mg de di-acefylline diphenhydramine) pour potentialiser les effets sédatifs et/ou hallucinogènes de certains depresseurs, comme l'alcool, les dissociatifs (DXM, kétamine, protoxyde d'azote...), les opiacés, ou d'autres antihistaminiques sédatifs.

Une pratique consiste également à prendre une petite/moyenne dose de DXM (140-450mg de DXM, ou plus) avec une dose délirogène de DPH, les effets anesthésiants, antalgiques, euphorisants et anxiolitiques vont un peu voir complétement "couper" les effets anxiogènes de la DPH, ainsi que les douleurs physiques et les tremblements qu'elle peut engendrer, mais sans enlever les hallucinations délirogènes, ce qui permet de tripper dans de meilleures conditions.

Et de l'autre coté, le puissant effet antivomitif de la DPH vient couper en grosse partie voir complétement les nausées du DXM, même à gros dosages de DXM.

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de la sniffer.

===Injecter===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de l'injecter.

===Ingérer===
La voie d'administration la plus utilisée et la plus safe avec la DPH est la voie orale, généralement avec des cachets, et un verre de boisson non alcoolisée.
En ingestion les effets de la diphenhydramine mettent environ 30 à 90 minutes avant de monter.

===Fumer===
Fumer/vaporiser la DPH est apparemment possible, mais la DPH ainsi que les excipients des comprimés sont très agressifs pour les poumons, il est donc très déconseillé de fumer/vaporiser

===Plugger===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de la plugger.

==Les effets recherchés==

-Hallucinations plus ou moins réalistes et plus ou moins colorées, souvent assez "sombres", effrayantes, macabres, cauchemardesques, creepy, horrifiques, etc... Souvent des visions d'insectes, araignées, animaux, gens morts, fantomes, petits êtres bizarroïdes plus ou moins ressemblants à des humains de plus ou moins grande taille, impression que l'environnement dans lequel on est est plus sale qu'il ne l'est vraiment, rempli de poussière, de toiles d'araignées, mal rangé, encombré, plus sombre, etc... Vision d'une "brume" comme si il y avait de la fumée dans la pièce alors qu'il n'y en a pas, vision d'ombres sur les murs, au plafond, impression que les objets bougent, ou qu'ils ont une conscience, ce sont des exemples d'hallucinations délirogènes

-Idées délirantes : bien que cet effet puisse être désagréable et puisse mener à faire des choses qu'on regrette d'avoir fais ou simplement à une trop grosse confusion mentale, lorsque les idées sont prises avec du recul, dû au fait que l'on sâche que l'on est sous délirogènes, elles peuvent donner une sensation globale de trip, comme une sorte de reflexion modifié absurde qui peut donner lieu à des trips très profonds lorsque bien gérés

-A faibles dosages : relaxation, sédation, sensation générale d'ivresse, somnolence, vague modification de la reflexion

-Effets aphrodisiaques : plusieurs témoignages reportent de meilleures sensations lors de la masturbation ainsi qu'un interet plus fort pour le sexe/porno sous l'influence de la DPH

-Impression de rever, ou d'être dans un rêve lucide

-Bodyhigh physique : bien que parfois perçus comme desagréables, certaines sensations physiques provoquées par la DPH peuvent être perçues comme agréables, notamment durant la montée

-Facilité à rire à n'importe quoi, un peu comme quand on est fatigué

-Les effets ISRS de la DPH peuvent être euphorisants pendant la montée, l'euphorie est généralement faible, et de courte durée car assez vite masquée par l'arrivée des effets anxiogènes délirogènes

{{Citation|Nautamine|https://www.psychoactif.org/forum/t35547-p1-Nautamine.html|Après t'façon j'ai testé hier soir, parce que j'ai lu que ça pouvait aider à trouver le sommeil et que ces derniers temps j'ai des problèmes pour m'endormir. Donc j'ai suivi ce qui était inscrit dans la notice, à savoir 1 cachet et demi. J'ai pris deux entier finalement pour être bien certain de dormir. Donc je pensais pas vraiment avoir quelque chose de très particulier, autre qu'une envie de dormir. J'avais lu sur psychonaut que ça mettait 20 min à agir mais ça a mis plutôt une bonne heure avant de faire effet, c'est arrivé d'un seul coup. C'était vraiment très spécial, pas forcément ultra puissant, mais assez étrange pour rendre la chose intéressante. J'avais des sensations particulières dans mon corps, un peu comme un flottement, mes mouvements de corps devenaient plus imprécis, et j'associais plus difficilement mes gestes à mes volontés. Un peu comme si l'espace ressenti dans mon corps n'était pas le même que l'espace concret et matériel, de mon corps, et des objets qui m'entouraient. C'était des impressions tout de même subtiles et rien de vraiment très radical. Mais j'ai vraiment aimé.}}

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

-Déshydratation générale pouvant être assez puissante, penser à boire de l'eau

-Forte sédation, mais parfois accompagnée d'insomnies

-Deceleration des pensées, mal à reflechir parfois plusieurs jours après le trip
-Perte de mémoire courte, trous de mémoire très fréquents, très peu de mémoire durant le trip

-Augmentation de l'appetit, ou suppression

-Agitation, tremblements, nevosité

-Crampes musculaires, douleurs articulaires

-Peau du corps rouge et sensible au toucher

-Anxiété, paranoïa, panique, sensation de catastrophe imminente, stress

-Déréalisation, depersonnalisation,

-Difficultés pour parler, tenir une conversation, articuler, marcher, et effectuer des taches manuelles précises

-Tachycardie, depression respiratoire

-Confusion des pensées

-Impression de temps dilaté

-Constipation, rétention urinaire

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===Diphenhydramine et grossesse===
L'utilisation de la diphénhydramine est déconseillée pendant la grossesse, en particulier durant les trois premiers mois et en fin de grossesse en raison du risque de somnolence et d’hypersensibilité du système nerveux central chez le nouveau-né. L'utilisation est également déconseillée pendant l'allaitement.

==Diphenhydramine et mélanges de drogues ou de médicaments==

==Comment réduire les risques==
==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]

Diphenhydramine, effets, risques, témoignages

2018-08-12T01:55:00Z

L'Apoticaire2 : /* Fumer */

Diphenhydramine, effets, risques, témoignages

2018-07-27T00:30:40Z

L'Apoticaire2 : /* Les effets secondaires */

Diphenhydramine, effets, risques, témoignages

2018-07-27T00:29:51Z

L'Apoticaire2 : /* Les effets secondaires */

Diphenhydramine, effets, risques, témoignages

2018-07-27T00:16:02Z

L'Apoticaire2 :

Diphenhydramine, effets, risques, témoignages

2018-07-04T00:27:40Z

L'Apoticaire2 : /* Les dosages */

==Histoire brève==

==Qu'est ce que c'est ?==
===Aspect, à quoi ça ressemble ?===
La DPH pure en poudre a une apparence de poudre blanche vaguement cristalline assez classique, elle est assez soluble dans l'eau.

En France, la DPH utilisée pour un usage récréatif provient surtout des comprimés de Nautamine, qui sont des comprimés ronds, petits, et bleus, sécables, par plaquettes de 20.

===Les autres noms et surnoms===
DPH, Nautamine, Benadryl aux USA

===Le prix===
La DPH pure en poudre peut se trouver pour quelques dizaines de centimes le gramme en grosses quantités, ou pour 1-2-3€ le gramme de DPH chlorhydrate pure au détail.

Le médicament Nautamine, contenant 90mg de di-acefylline diphenhydramine par comprimé, est vendu entre 4,50€ et 8€ la boîte de 20 comprimés, le prix n'est pas fixé, le pharmacien peut le vendre le prix qu'il veut.

===Test de dépistage===
Aucun test de dépistage n'est pratiqué en France pour détecter la présence de diphnhydramine dans le corps humain

==Pharmacologie==
Les effets délirogènes de la DPH proviennent d'une action antagoniste des récepteurs acetylcholinergiques muscariniques.

En plus de ses effets délirogènes, la DPH possède des effets d'inhibiteur sélectif de la sérotonine (ISRS) et sur la sodium channel (la sodium chaannel c'est la partie du cerveau sur laquelle le lyrica agit, pour donner un exemple)
Ces effets permettent d'apporter quelques effets agréables lors de mélanges avec d'autres dogues ou lors d'utilisation de la DPH seule, les effets délirogènes en eux même n'étant pas forcement agréables, voir désagréables)

==Les dosages==
Les dosages de DPH vatient énormément selon les personnes, selon l'état de fatigue, le contexte, même la lumière ambiante, selon les enzymes présentes dans le foie responsables de métaboliser la DPH, tout le monde n'est pas équipé pareil au niveau de ces enzymes.

Les dosages pour obtenir des effets délirogènes se situent environ entre 200 et 500+mg de diphenhydramine chlorhydrate, ce qui correspond à entre 720 et 1800+mg de dy acefylline diphenhydramine (substance active du médicament Nautamine)

Certaines personnes ne ressentent pas ou très peu d'effets délirogènes lors de leurs premiers essais à la DPH, même avec des dosages élevées, dans ce genre de cas il faut éviter de trop pousser les dosages, pour ne pas trop subir les effets secondaires nombreux du DPH qui augmentent avec les doses.

La DPH est également utilisée à faibles doses (25 à 200mg de DPH chlorhydrate ou 90 à 720mg de di-acefylline diphenhydramine) pour potentialiser les effets sédatifs et/ou hallucinogènes de certains depresseurs, comme l'alcool, les dissociatifs (DXM, kétamine, protoxyde d'azote...), les opiacés, ou d'autres antihistaminiques sédatifs.

Une pratique consiste également à prendre une petite/moyenne dose de DXM (140-450mg de DXM, ou plus) avec une dose délirogène de DPH, les effets anesthésiants, antalgiques, euphorisants et anxiolitiques vont un peu voir complétement "couper" les effets anxiogènes de la DPH, ainsi que les douleurs physiques et les tremblements qu'elle peut engendrer, mais sans enlever les hallucinations délirogènes, ce qui permet de tripper dans de meilleures conditions.

Et de l'autre coté, le puissant effet antivomitif de la DPH vient couper en grosse partie voir complétement les nausées du DXM, même à gros dosages de DXM.

==Les modes de consommation==
===Sniffer===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de la sniffer.

===Injecter===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de l'injecter.

===Ingérer===
La voie d'administration la plus utilisée et la plus safe avec la DPH est la voie orale, généralement avec des cachets, et un verre de boisson non alcoolisée.
En ingestion les effets de la diphenhydramine mettent environ 30 à 90 minutes avant de monter.

===Fumer===
Fumer/vaporiser la DPH est apparemment possible, mais la DPH ainsi que les excipients des comprimés sont très agressifs pour les poumons, il est donc très déconseillé

===Plugger===
La DPH agresse les muqueuses, et dessèche les tissus, il est très déconseillé de la plugger.

==Les effets recherchés==

== Les risques de la consommation==

===Les effets secondaires===

===Tolérance, accoutumance, Dépendance===

===Diphenhydramine et grossesse===

===Diphenhydramine et mélanges de drogues ou de médicaments===

==Comment réduire les risques==
==Liens==

==Références==
<references/>

[[Catégorie:Drogues]]