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Les résultats de ces études suggèrent que l'isopropylphénidate a une pharmacologie très similaire à son composé parent, le méthylphénidate , les différences notables entre les deux substances étant l'isopropylphénidate affichant une activité significativement moindre en tant qu'inhibiteur de la recapture de la noradrénalineet l'enzyme hydrolytique CES1, qui est exclusivement responsable de l'hydrolyse des deux substances en acide ritalinique, ayant une affinité 8 fois inférieure pour l'isopropylphénidate par rapport au méthylphénidate. | Les résultats de ces études suggèrent que l'isopropylphénidate a une pharmacologie très similaire à son composé parent, le méthylphénidate , les différences notables entre les deux substances étant l'isopropylphénidate affichant une activité significativement moindre en tant qu'inhibiteur de la recapture de la noradrénalineet l'enzyme hydrolytique CES1, qui est exclusivement responsable de l'hydrolyse des deux substances en acide ritalinique, ayant une affinité 8 fois inférieure pour l'isopropylphénidate par rapport au méthylphénidate. | ||
Ces différences ont pour résultat que la substance a une activité dopaminergique plus notable que l'activité adrénergique par rapport au méthylphénidate à des doses efficaces équivalentes, et que la substance a une durée plus longue que le méthylphénidate et une plus grande puissance que le méthylphénidate à une dose donnée. La plus grande puissance de l'isopropylphénidate par rapport au méthylphénidate est plus significative avec l'administration orale car la différence de puissance est le résultat de la plus faible affinité de CES1 augmentant la biodisponibilité de l'isopropylphénidate par rapport au méthylphénidate, qui est particulièrement faible pour le méthylphénidate lorsqu'il est administré par voie orale en raison de la première- passer le métabolisme dans le foie par CES1. | Ces différences ont pour résultat que la substance a une activité dopaminergique plus notable que l'activité adrénergique par rapport au méthylphénidate à des doses efficaces équivalentes, et que la substance a une durée plus longue que le méthylphénidate et une plus grande puissance que le méthylphénidate à une dose donnée. La plus grande puissance de l'isopropylphénidate par rapport au méthylphénidate est plus significative avec l'administration orale car la différence de puissance est le résultat de la plus faible affinité de CES1 augmentant la biodisponibilité de l'isopropylphénidate par rapport au méthylphénidate, qui est particulièrement faible pour le méthylphénidate lorsqu'il est administré par voie orale en raison de la première- passer le métabolisme dans le foie par CES1. | ||
Malgré les différences notables entre les deux substances, on pense toujours que l'isopropylphénidate agit principalement à la fois comme inhibiteur de la recapture de la dopamine et comme inhibiteur de la recapture de la noradrénaline , ce qui signifie qu'il augmente efficacement les niveaux de neurotransmetteurs de la noradrénaline et de la dopamine dans le cerveau en se liant et en bloquant partiellement les protéines de transport qui éliminent normalement ces monoamines de la fente synaptique. Cela permet à la dopamine et à la noradrénaline de s'accumuler dans le cerveau, entraînant des effets stimulants. | Malgré les différences notables entre les deux substances, on pense toujours que l'isopropylphénidate agit principalement à la fois comme inhibiteur de la recapture de la dopamine et comme inhibiteur de la recapture de la noradrénaline , ce qui signifie qu'il augmente efficacement les niveaux de neurotransmetteurs de la noradrénaline et de la dopamine dans le cerveau en se liant et en bloquant partiellement les protéines de transport qui éliminent normalement ces monoamines de la fente synaptique. Cela permet à la dopamine et à la noradrénaline de s'accumuler dans le cerveau, entraînant des effets stimulants. | ||
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===Tolérance, accoutumance, Dépendance=== | ===Tolérance, accoutumance, Dépendance=== | ||
Comme avec d'autres stimulants , l'utilisation chronique d'isopropylphénidate peut être considérée comme modérément addictive avec un fort potentiel d'abus et est capable de provoquer une dépendance psychologique chez certains utilisateurs. Lorsque la dépendance s'est développée, des fringales et des effets de sevrage peuvent survenir si une personne arrête soudainement son utilisation. | |||
La tolérance à de nombreux effets de l'isopropylphénidate se développe avec une utilisation prolongée et répétée. Il en résulte que les utilisateurs doivent administrer des doses de plus en plus importantes pour obtenir les mêmes effets. Après cela, il faut environ 3 à 7 jours pour que la tolérance soit réduite de moitié et 1 à 2 semaines pour revenir à la ligne de base (en l'absence de consommation supplémentaire). L'isopropylphénidate présente une tolérance croisée avec tous les stimulants dopaminergiques , ce qui signifie qu'après la consommation d'isopropylphénidate, tous les stimulants auront un effet réduit. | |||
===Isopropylphénidate et grossesse=== | ===Isopropylphénidate et grossesse=== | ||
===Isopropylphénidate et mélanges de drogues ou de médicaments=== | ===Isopropylphénidate et mélanges de drogues ou de médicaments=== | ||
25x-NBOMe & 25x-NBOH - Les membres de la famille 25x sont très stimulants et physiquement stressants. Les associations avec des stimulants doivent être évitées en raison du risque de stimulation excessive. Cela peut entraîner des crises de panique, des boucles de pensée , des convulsions , une augmentation de la pression artérielle , une vasoconstriction et une insuffisance cardiaque dans les cas extrêmes. | |||
Alcool - Il peut être dangereux de combiner l'alcool avec des stimulants en raison du risque de sur-intoxication accidentelle. Les stimulants masquent leseffets sédatifs de l'alcool, qui est le principal facteur que les gens utilisent pour évaluer leur degré d'intoxication. Une fois que le stimulant s'est dissipé, les effets dépresseurs de l'alcool restent sans opposition, ce qui peut entraîner des évanouissements et une dépression respiratoire . S'ils sont combinés, il faut se limiter strictement à ne boire qu'une certaine quantité d'alcool par heure. | |||
DXM - Les combinaisons avec DXM doivent être manipulées avec une extrême prudence en raison des effets de DXM sur la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Cela peut entraîner des crises de panique, une crise hypertensive ou un syndrome sérotoninergique avec des stimulants qui augmentent les taux de sérotonine (MDMA, méthylone, méphédrone, etc.). Surveillez attentivement la tension artérielle et évitez les activités physiques intenses. | |||
MDMA - Les effets neurotoxiques de la MDMA peuvent être augmentés lorsqu'il est combiné avec d'autres stimulants . Il existe également un risque de fatigue cardiaque excessive. | |||
MXE - Les combinaisons avec MXE peuvent élever dangereusement la tension artérielle et augmenter le risque de psychose . | |||
Stimulants - L'isopropylphénidate peut être potentiellement dangereux en combinaison avec d'autres stimulants comme la cocaïne, car ils peuvent augmenter la fréquence cardiaque et la tension artérielle à des niveaux dangereux. | |||
Tramadol - Tramadol abaisse le seuil de saisie. [8] Les combinaisons avec des stimulants peuvent encore augmenter ce risque. | |||
IMAO - Cette combinaison peut augmenter la quantité de neurotransmetteurs tels que la dopamine à des niveaux dangereux, voire mortels. Les exemples incluent la rue syrienne , la banisteriopsis caapi et certains antidépresseurs . [9] | |||
MDMA - Les effets neurotoxiques de la MDMA peuvent être augmentés lorsqu'il est combiné avec d'autres stimulants. | |||
==Comment réduire les risques== | ==Comment réduire les risques== |
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