Opioïdes et opiacés

On appelle opiacé une substance dérivée de l'opium ; elle est donc d'origine naturelle, même si elle a été obtenue par hémisynthèse à partir de produits extraits de l'opium.

On distingue :

• les molécules directement présentes dans l'opium : la morphine, la codéine, la thébaïne, la papavéraldine, la papavérine, la narcéine, la narcotine, la laudanosine…
• et les molécules obtenues par hémisynthèse à partir des précedentes : l'héroïne, l'hydromorphone, l'oxymorphone, l'hydrocodone, l'oxycodone ….

On peut définir un opioïde comme une substance qui peut se lier à un récepteur des opiacés (mu, kappa, delta) mais qui n'est pas forcément issu du pavot.

Une substance opioïde donnée peut interagir avec les trois types de récepteurs de manière différente, on les classifie de la manière suivante :

• Agoniste complet : stimule les 3 sous-types de récepteurs (ex : morphine, Méthadone, propoxyphène, péthidine)

• Agoniste partiel : effet moins important que pour l’agoniste complet

• Agoniste-Antagoniste : agoniste pour un sous-type de récepteur et antagoniste pour un autre. La nalbuphine et la nalorphine sont des agonistes des récepteurs κ et antagonistes des récepteurs μ ; la buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs μ et antagoniste des récepteurs κ.

• Antagoniste complet : antagonise les effets sur tous les sous-types de récepteurs. La naloxone et la naltrexone sont deux antagonistes non sélectifs des récepteurs des opiacés, ils bloquent les trois types de récepteurs de la même façon.

Biodisponibilité selon les modes d'administration

D'après Reddit :

Liens

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