Tramadol, effets, risques, témoignages

Le tramadol est un analgésique opioïde synthétique utilisé pour prévenir ou traiter la douleur modérée à sévère. On le classe dans la catégorie des antalgiques de niveau 2, catégorie comprenant la codéine et le dextropropoxyphène. Il peut être utilisé pour la douleur aiguë (par exemple après une intervention chirurgicale) et la douleur chronique (comme dans blessure au dos ou le cancer).

Il agit sur le même type de récepteur que la morphine, c'est un agoniste des récepteurs morphiniques. Il est détourné pour ses effets opiacés et/ou stimulant dus à son action sérotoninergique. Il peut entraîner une dépendance. La plupart des gens qui ne prennent qu'une dose prescrite, pour une courte période, ne deviennent pas dépendants et sont capables d'arrêter de le prendre sans difficulté.

Le tramadol n'est délivré en France que sur ordonnance. Depuis le 31 janvier 2011, le tramadol fait partie de la liste des médicaments à surveiller de l'ANMS.

Histoire brève

La molécule a été initialement développée par la société Grünenthal. Il a été lancé et commercialisé sous la marque Tramal par la société pharmaceutique allemande Grünenthal GmbH en 1977

Qu'est ce que c'est ?

Les formes galéniques

Le Tramadol est commercialisé sous forme de cachets seuls (Zamudol, Monoalgic LP, ) ou en association avec le paracétamol (Ixprim, Xamadol).

Il est également commercialisé en solution buvable sous le nom de Topalgic.

Les modes de consommation

Les doses récréatives commencent à partir de 400 mg et peuvent aller jusqu'à 4 000 mg par voie orale.

Les effets recherchés

L'effet analgésique du tramadol disparaît après environ 4 heures, mais une libération modifiée (à action prolongée) sous forme peut être proposée pour soulager jusqu'à 24 heures. Le métabolite O-desméthyltramadol est responsable des effets morphiniques du Tramadol. Le O-déméthyltramadol est créé à partir du tramadol lors de son passage à travers le foie. Ce processus implique l'enzyme CYP2D6. Parce que le nombre d'enzyme CYP2D6 dans le foie varie d'une personne à l'autre, l'effet analgésique du tramadol est également variable.

Selon la dose prise, les effets recherchés sont des effets typiques des opiacés comme l'euphorie (bien que décrit comme moins euphorique que les autres opioïdes),une stimulation, et les hallucinations visuelles et auditives. Les effets sont proches de ceux provoqués par le dextrométhorphane (DXM) et par le PCP.

En effet, en plus de son effet opioïde, le Tramadol a un effet stimulant du fait que ce soit un IRSN-doux, ce qu'il signifie qu'il inhibe la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine. Le métabolite du tramadol, le O-desméthyltramadol est un NRI (inhibition de la recapture de la noradrénaline mais pas la sérotonine).

Les risques de la consommation

Les effets secondaires

Les réactions indésirables les plus fréquemment rapportées sont des nausées, des vomissements, des sueurs, des démangeaisons et la constipation. La somnolence est signalée, même si elle est moins problèmatique que pour d'autres opioïdes.

Il peut aussi avoir un effet important sur le sommeil et des doses élevées peuvent provoquer l'insomnie. (Surtout pour ceux de la méthadone)

=Le syndrome serotoninergique

Les propriétés de modulation sérotoninergique de tramadol lui donne la possibilité d'interagir avec d'autres agents sérotoninergiques. Il y a un risque accru de toxicité sérotoninergique lorsque le tramadol est pris en association avec les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (par exemple, les antidépresseur ISRS).

Mais à doses élevées, le tramadol peut également provoquer seul des syndromes sérotoninergique avec fièvre, transpiration, nausées, vomissements, convulsion. Des convulsions ont été rapportés dans les humains recevant des doses orales uniques excessifs (700 mg). Pour le traitement des convulsions provoqués par la toxicité du Tramadol, on peut administrer diazepam.

Dépendance, Sevrage

L'utilisation à long terme de doses élevées de tramadol peut induire une dépendance physique et un syndrome de sevrage. Le tramadol provoque des symptômes typiques du sevrage des opiacés, ainsi que des symptômes atypiques, y compris des convulsions.

Les symptômes de sevrage atypiques sont probablement liés à l'effet du tramadol sur la sérotonine et la noradrénaline. Les symptômes peuvent inclure ceux de syndrome de sevrage des ISRS, comme l'anxiété, la dépression, l'angoisse, les sautes d'humeur, l'agressivité, le "brain zap", des décharges électriques, des sueurs, des palpitations, le syndrome des jambes sans repos, les éternuements, l'insomnie, les rêves vifs ou des cauchemars, des tremblements, des maux de tête, entre autres.

Dans la plupart des cas, le sevrage du tramadol apparait entre 12 à 20 heures après la dernière prise, mais cela peut varier. Le sevrage du tramadol dure plus longtemps que celle d'autres opioïdes : sept jours ou plus de symptômes aigus de sevrage peuvent se produire, par opposition à généralement trois ou quatre jours pour les autres analogues comme la codéine.

Tramadol et paracetamol

Les préparations qui combinent le paracétamol et le tramadol (ex Ixprim) sont de l'ordre de 1 pour 10. (1mg de tramadol pour 10mg de paracétmol). Le paracétamol au delà de 4g par jour est très nocif pour le foie.

Tramadol et grossesse

Le tramadol passe le placenta. Les concentrations néonatales et maternelles sont équivalentes. En cas de traitement prolongé jusqu’à l’accouchement, le tramadol peut entraîner un syndrome de sevrage néonatal aux morphiniques survenant dans les jours qui suivent la naissance (irritabilité, trémulations, cri aigu et hypertonie).

Les données publiées chez des femmes exposées au 1er trimestre de grossesse sont peu nombreuses, mais aucun élément inquiétant n’a été signalé à ce jour. Le tramadol n’est pas tératogène chez l’animal.

On préférera utiliser, quel que soit le terme de la grossesse, de la codéine (Codoliprane®), antalgique de palier 2 mieux connu chez la femme enceinte. En cas d’inefficacité de ces options, on pourra avoir recours au tramadol quel que soit le terme de la grossesse.

Allaitement

La quantité de tramadol et de son métabolite actif ingérée via le lait est faible : l’enfant reçoit environ 3% de la dose maternelle (en mg/kg). Aucun événement particulier n’a été observé chez les enfants allaités. Au vu de ces données, l’utilisation du tramadol par voie orale est possible dans les 2 à 4 jours qui suivent l’accouchement. Au-delà de cette période, on préfèrera utiliser un autre antalgique.

Tramadol et mélanges de drogues ou de médicaments

Antidépresseur ISRS et tramadol

Le tramadol est fortement déconseillé en cas de prise d'antidépresseurs (particulièrement ISRS) et de triptans (de par leur activité sur le 5HT) car le risque de syndrome sérotoninergique s'en trouve fortement augmenté.