Benzodiazépines, effets, risques, témoignages

La première molécule de la classe des benzodiazépines est apparue dans les années 1960 ; c'est le chlordiazépoxide (Librax) et a été découverte par accident, comme de nombreux médicaments. De nombreuses spécialités ont vu le jour dans les années 1960.

Dans le milieu des années 1950, Leo Sternbach, pharmacologue émigré durant la Seconde Guerre mondiale, et travaillant pour Hoffmann-La Roche sur des dérivés de la quinoléine en vue de production de colorants, synthétise la première benzodiazépine : le chlordiazépoxide (Librium). La plupart des nombreuses molécules obtenues lors de ce programme de recherche s'étant révélées sans activité pharmacologique, Leo Sternbach décide d'abandonner l'expérimentation de ces produits. Cependant, l'un de ses élèves, Earl Reader, soumet ces molécules à des tests. C'est dans ce contexte que Lowell Randall mit en évidence, en avril 1957, ses propriétés sédatives, myorelaxantes, anticonvulsivantes et souligne d'emblée son efficacité et une bonne tolérance in vivo. Un brevet fut déposé en mai 1958 pour un médicament qui allait devenir l'un des immenses succès commerciaux dans toute l'histoire de l'industrie pharmaceutique : le Librium (chlordiazépoxyde). La chlordiazépoxide et le diazépam furent commercialisés par Hoffmann-La Roche sous le nom commercial de Valium en 1963, et furent les deux médicaments les plus vendus.

L'intronisation des benzodiazépines a conduit au déclin des prescriptions de barbituriques, et ont, dans les années 1970, remplacé de loin les anciens médicaments par des médicaments sédatifs et hypnotiques.

Dans les années qui suivirent, d'autres benzodiazépines furent commercialisées telles que le clorazépate (Tranxène ), le lorazépam (Témesta ), l'oxazépam (Seresta ) ou encore le bromazépam (Lexomil ). Des comportements impulsifs, par exemple, le chapardage ou autres infractions à la loi, font également partie des réactions « paradoxales » aux benzodiazépines ont déjà été répertoriées dans la littérature, au début des années 1960, lors de l'arrivée des premiers benzodiazépines. Ces nouveaux groupes de médicaments ont fait grandir l'optimisme dans la profession clinique, mais ont rapidement suggéré quelques controverses ; en particulier, le risque de dépendance a été perçu durant les années 1980.

Leur usage a vite concurrencé celui des barbituriques pour rendre ceux-ci obsolètes, car ces derniers, plus toxiques, provoquaient des dépendances associées à des effets indésirables dangereux, avec risque de surdose important. Aujourd'hui, les barbituriques ne sont plus que marginalement prescrits dans un but anxiolytique ou hypnotique (bien qu'ils restent très utilisés en anesthésie notamment) car le corps médical leur préfère les benzodiazépines qui ne sont pas aussi toxiques que les barbituriques même si un patient en abuse.

Concernant les traitements contre l'insomnie, les benzodiazépines sont devenues moins utilisés que les imizopyridines et les cyclopyrrolones (molécule non benzodiazépiniques bien que structuralement proches des benzodiazépines: ce qui inclut le zolpidem (Stilnox ) et le zopiclone (Imovane ).

Qu'est ce que c'est ?

Agissant au niveau de récepteurs spécifiques couplés aux récepteurs GABA de type A (R-GABAA), les benzodiazépines sont les substances anxiolytiques les plus utilisées, en raison de leur efficacité symptomatique rapide et de leur faible toxicité.

Les benzodiazépines sont rapidement absorbées dans le tube digestif et métabolisées principalement au niveau hépatique. Certains composés donnent naissance à des métabolites actifs aux propriétés voisines.

Elles possèdent des propriétés pharmacologiques communes : anxiolytique, sédative, amnésiante, myorelaxante, anticonvulsivante, expliquant leur indications cliniques dans l’anxiété et l’insomnie mais également leurs effets indésirables dont le plus fréquent est la sédation. Cet effet est plus fréquent et intense chez les personnes âgées chez qui elle peut revêtir une symptomatologie variée et avoir des conséquences délétères (chutes…).

Le potentiel de pharmacodépendance de ces produits justifie le respect rigoureux de la durée globale du traitement ne devant pas excéder en général 12 semaines, comprenant la période de réduction de la posologie. Ceci nécessite l’instauration d’un contrat thérapeutique avec le patient et une réévaluation systématique de la justification rationnelle de ce traitement avant toute reconduction de traitement.

Il existe également des benzodiazepines dit RC, ces dernières ont une structure identique aux benzodiazepines classiques, mais n'ont pas d'AMM.

Dans certains pays autres que la France on peut retrouver par exemple l'Etizolam, ce dernier n'a pas d'AMM chez nous mais en a une en Italie, ou dans d'autre pays, ce qui fait qu'il n'est pas un RC, il n'est simplement pas autorisé en France. Mais certain site de vente pour RC le font passer pour tel. D'autres benzodiazepines en revanche n'ont pas d'AMM , et ce dans aucun pays, comme par exemple le Flunitrazolam ou le pyrozolam

À quoi ça ressemble :

On trouve les benzodiazepines principalement sous forme de comprimé, parfois de gélule ou en solution injectable

Boite et cachet de lexomil (bromazepan)

Boite et cachet de seresta 10mg

Boite et cachet de valium (Diazépam)

Boite et cachet de Rohypnal (flunitrazepam)

Ampoule de midazolam injectable

Cachets d'Etizolam (un benzo trouvable sur les site de RC)

Les prix :

Les benzodiazepines sont en général remboursées par la sécurité sociale (65% ) et coute entre 3 et 5 euros (hors remboursement ) pour une boite.

Au marché noir les prix peuvent augmenter il faut compter en général de 50 cts à 1 € par comprimé.

Les benzodiazepines RC sont bien plus chères par exemple l'etizolam est à 30€ les 100mg, ou le flunitrazolam coute lui 30€ pour 50 mg sur un site réputé en matière de RC. Une autre particularité des benzodiazepines RC est la forme buvard, on peut trouver des Etizolam 2mg blotter x10 à 14€, bien sûr pour la poudre comme pour les buvards ou les comprimés, le tarif est dégressif en fonction des quantités commandées.

Les versions injectables sont aussi peu chère, une boite de Valium en ampoule par 6 coute 3,16€. Par contre le Midazolam est lui réservé à un usage hospitalier en France, soit pour l'anesthésie, soit pour la fin de vie en service de soin palliatif. En Suisse le Midazolam existe sous forme de comprimé et s'appelle Dormicum 7,5 mg, il est souvent consommé par IV.

Geolamouke explique son utilisation :

Alors qu'a Genèves certains tapent 7.5mg de Dormicum (Midazolam) en trace ou en IV et dorment debout à la ramasse pendant 2h/3h mais moi ça ne me fait pas grand chose... voir rien, a part une amnésie. Je suis peut etre pas fait pour, ou en tout cas pas sensible au Midazolam, pourtant c'est une benzo à réputation forte qui est souvent utilisée en anesthésie générale, qui a plutot une courte demi-vie, mais ça dépend de chacun.

Les modes de consommation :

Principalement les benzodiazepines sont consommés en Per/os, parfois, pour une action plus rapide certain les prennent en sublingual.

Yourlatesttrick

Alors pour un effet rapide, le sublingual marche bien, mais dans l'absolu, par voie orale, le Xanax (comme la plupart des benzos en -zolam, les triazolobenzodiazépines) monte encore plus vite que les autres benzodiazepines. Par contre le goût du Xanax en sublingual est dégueulasse, c'est clair. Mais mon petit doigt me dit que fumé ça doit être bien gerbant, en plus d'être inutile.

Il existe quelques benzodiazepines sous forme d'ampoule comme le Valium 10mg, le Midazolam 5mg et 50 mg, le Tranxene 20mg ou 50 mg, ou le Rivotril 1mg.

Beaucoup de témoignages sur psychoactif montre que certain cherchent à détourner les benzodiazepines en comprimé pour les consommer en IV, ou pire en voulant les fumer.

Seulement très peu sont soluble dans l'eau, ce qui revient à un effet placébo, sauf pour l'Havlane 1mg, le Zolpidem 10mg, le Zopiclone 7,5 mg ou encore le Dormicum 7,5 mg, qui eux sont solubles dans l'eau froide.

Mammon Tobin :

Injecter des molécules non-solubles dans l'eau (donc dans le sang), genre Xanax (alprazolam) ou Valium (diazepam) est inutile. Je ne doute pas que certains désespérés le fassent pour l'effet placebo du shoot, ou simplement par pure ignorance, mais autant fumer des peaux de bananes à ce stade.

Sufenta

Fumer de l'alpra je viens de me taper une barre smile plus sérieux je pense pas que ça soit le meilleur moyen et le goût beuuuurk. Je rejoins YLT en sublingual ça marche nikel.

Les effets recherchés

Les effets recherchés en thérapeutique sont : sédatif, anxiolytique, myorelaxant, amnésique, antiépileptique.

Les benzodiazepines sont aussi utilisés pour prévenir le risque de pré DT (delirium tremens ) dans le sevrage alcoolique, mais l'indication la plus courante reste dans le traitement de l'anxiété et de l'insomnie. Cette molécule est aussi souvent utilisée en anesthésie réanimation ou en neurologie car myorelaxante (détend les muscles ) et pour prévenir les crises d'épilepsie ...

En usage récréatif les benzodiazepines apportent une anxiolyse très puissante, voire une sédation selon le dosage.

Ptidav nous décrit les effets :

Pour les effets, en gros comme tous les benzos, c'est: myorelaxant (decontractant musculaire), donc tu vas te sentir tout "mou", difficultée a marcher ou tenir debout, selon les doses,. C'est hypnotique, sédatif. En gros ca va te coucher, tu vas t'endormir et voila.

Certain consommateur prennent aussi des benzodiazepines afin de potentialiser d'autre molécule comme l'héroïne, bien sûr cela potentialise aussi le risque de dépression respiratoire

Seba59

On peut, je pense, dire sans trop de risques qu'il y a potentialisation entre l'héroïne et le Lexomil. Ce qui signifie que l'effet des deux combiné sera plus grand que la somme de chaque effet pris individuellement, donc vas-y progressivement

Les risques de la consommation

Dangerosité et dommages du produit selon différents classements

Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)

Dépendance physique	Dépendance psychique	Neurotoxicité	Toxicité générale	Dangerosité sociale
??	??	??	??	??

Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007

Les effets secondaires

Les risques liés à l'usage des benzodiazéines

1/ Une amnésie antérograde (perte de la mémoire des faits récents), qui peut survenir aux doses thérapeutiques. Le risque augmente proportionnellement à la dose.

2/ une altération des fonctions psychomotrices pouvant survenir dans les heures suivant la prise.

3/ Un syndrome associant, à des degrés divers, des troubles du comportement, de la mémoire et une altération de l’état de conscience. On peut être ainsi observés les effets suivants : aggravation de l’insomnie, cauchemars, agitation, nervosité, idées délirantes, hallucinations, état confuso-onirique, symptômes de type psychotique, désinhibition avec impulsivité, euphorie, irritabilité, amnésie antérograde et suggestibilité. Ce syndrome peut s’accompagner de troubles potentiellement dangereux pour autrui et pour soi-même tel qu’un comportement inhabituel pour le patient, un comportement violent, notamment si l’entourage tente d’entraver l’activité du patient.

Ces manifestations imposent l’arrêt du traitement. En cas d’impossibilité d’arrêt complet du traitement, une diminution de la posologie peut, dans certains cas, faire régresser les troubles.

4/ Une tolérance caractérisée par une diminution progressive de l’effet thérapeutique pour une même dose administrée pendant plusieurs semaines. La tolérance peut conduire à une augmentation des doses pour obtenir l’effet recherché.

5/ une dépendance. Tout traitement par les benzodiazépines et apparentées, et plus particulièrement en cas d’utilisation prolongée, peut entraîner un état de pharmacodépendance physique et psychique. Divers facteurs semblent favoriser la survenue de la dépendance : la durée du traitement, la dose et les antécédents d’autres dépendances médicamenteuses ou non, y compris alcoolique. Une pharmacodépendance peut survenir à doses thérapeutiques et/ou chez des patients sans facteur de risque particulier. L’association de plusieurs benzodiazépines risque, quelle qu’en soit l’indication, d’accroître le risque de pharmacodépendance.

Pour l'injection IV

En plus des risques liés à l'injection elle même comme le risque infectieux, ou le risque de dépression respiratoire, ce mode de consommation augmente grandement le côté amnésie rétrograde

Sufenta

Ca me transforme en Mr connard et je ne me souviens de rien apres, si lorsqu'on me raconte, j'ai aussi quelques vagues souvenirs d'avoir insulté tous le monde et cherché la merde avec les voisins ou des gens ds la rue ...

J'ai même réussi à faire flipper mon chat qui m'adore d'habitude, No comment ... et surtout ma chérie qui m'a pardonnée heureusement et qui m'a fait comprendre que je faisais de la merde

Les bzd son très utilent en thérapeutique et pris correctement cependant si l'on abuse ça peu très vite transformer la personne la plus sympa en gros psychopathe genre Dr Gekill et Mr Hyde

Tolérance, accoutumance, Dépendance

La tolérance peut arriver assez vite en cas d'utilisation quotidienne, pour ces raisons la durée de prescription ne doit en général pas excéder 12 semaines pour les anxiolytiques et 4 semaines pour les hypnotique.

L'utilisation par IV augmente encore plus rapidement cette tolérance, par exemple pour l'Havlane certain parle d'une augmentation de la tolérance après chaque injection

Références

Histoire des benzodiazpines wikipedia