Methadone, effets, risques, témoignages
RCP (Résumé des Caractéristiques du Produit)
RCP http://agence-prd.ansm.sante.fr/php/ecodex/rcp/R0249836.htm
voir aussi le RCP du Zoryon (AMM Douleur) http://agence-prd.ansm.sante.fr/php/ecodex/rcp/R0335352.htm
Histoire brève
Wikipedia
La méthadone est un opioïde analgésique synthétisé en 1937 par les Allemands Max Bockmühl (en) et Gustav Ehrhart (en) de chez I.G. Farben qui cherchaient un analgésique qui serait d'un emploi plus aisé au cours d'une intervention chirurgicale et ainsi d'avoir moins de potentiel d'addiction. La molécule de méthadone a un atome de carbone chiral – le C6 qui porte 4 substituants différents –, elle se présente donc sous forme de deux énantiomères :
(R)-méthadone (S)-méthadone
qui sont différenciables par leur pouvoir rotatoire opposé. La forme utilisée en thérapie est le racémique, c'est-à-dire le mélange 50:50 des deux formes.
La méthadone est utilisée depuis 1960 comme substitut des opiacés chez les consommateurs d'héroïne sous l'impulsion de Mary Jeanne Kreek, Vincent Dole et Marie Nyswander. Son utilisation est légale en France depuis 1995. En général, le mélange des isomères D et L est utilisé, ceci bien que l'activité recherchée soit due presque entièrement à la forme L. En tant qu'analgésique narcotique, la méthadone est utilisée pour soulager des douleurs sévères.
Suivant les législations en vigueur par pays, la prescription médicale de méthadone peut être soumise aux lois sur la prescription de substances psychotropes.
A signaler sur les fausses croyances concernant la Méthadone : http://www.rvh-synergie.org/images/stories/pdf/histoire_de_%20la_%20methadone_flyer_51.pdf
Qu'est ce que c'est ?
Aspect, à quoi ça ressemble ?
La Méthadone est disponible en France comme sirop et en gelules. Il semble que les pharmaciens belges disposent d'une forme poudre pour les préparations.
Les autres noms et surnoms
Le prix
Test de dépistage
Pharmacologie
Absorption
La méthadone est rapidement absorbée au niveau du tractus gastro-intestinal (biodisponibilté par voie orale d'environ 75%) et les premiers effets analgésiques apparaissent après 15 à 30 minutes en sirop et 1h à 1h30 en gélule (et sont maximum environ 4 à 5 heures après la prise, mais avec un premier pic précoce à 2,5 heures). La durée d'action d'une dose initiale unique est de six à huit heures. Lors d'une administration répétée, la durée d'action et la demi-vie (15 à 55 heures) augmentent également.
Le taux plasmatique thérapeutique de la méthadone est d'environ 100 à 400 μg·l-1 (microgrammes/litre) et le taux plasmatique toxique est d'environ 1 000 à 2 000 μg·l-1 (microgrammes/litre).
Métabolisme La méthadone est principalement métabolisée dans le foie par mono- et di-N-déméthylation, puis se transforme spontanément en une structure cyclique, d'une part en 2-éthylidène-1,5-diméthyl-3,3-diphénylpyrrolidine (EDDP, métabolite primaire de la méthadone) et d'autre part en 2-éthyl-5-méthyl-3,3-diphénylpyrrolidine (EMDP, métabolite secondaire). La méthadone est également métabolisée par hydroxylation en méthadol, suivie d'une N-déméthylation en norméthadol. La méthadone, la EDDP et la EMDP subissent également une hydroxylation suivie d'une glucuroconjugaison. Les métabolites majeurs de la méthadone sont inactifs.
Il existe pour la Méthadone une grande variabilité, selon les personnes, dans le métabolisme. Certains sont des métaboliseurs rapides et d'autres lents. Le dosage sanguin, dans l'idéal au pic et le lendemain permettent d'évaluer le métabolisme. Les métaboliseurs rapides peuvent augmenter leur dose ou la prendre en deux prises par jour. Des médicaments associés peuvent aussi modifier le métabolisme (voir interactions)
Les dosages
Choix de la posologie La posologie moyenne varie entre 60 à 100 mg par jour,avec une moyenne de 80 mg par jour (valeur théorique maximale). Il existe une grande variabilité interindividuelle des doses prescrites. Le traitement de substitution par la méthadone doit s’initier chez un patient abstinent depuis au moins 12 heures avec quelques signes de sevrage physique apparents. La posologie initiale se situe entre 10 et 30 mg par jour et par prise, parfois 40 mg pour la première prescription lorsque la dépendance aux opiacésest avérée et que les signes de manque sont très présents,ou lorsque le patient est déjà connu par le praticien. Le clinicien augmente la posologie par palier de 10 mg par jour jusqu’à disparition des signes de sevrage et de l’appétence toxicophilique pour l’héroïne, ce qui correspond à la stabilisation des concentrations sanguines de méthadone. Le clinicien doit rechercher ces signes ou des signes de surdosage pour adapter au mieux la posologie(tableau II). La transition de l’héroïne vers la méthadone doit se faire en étroite collaboration avec le patient, en fonction des signes de sevrage et du craving qu’il ressent
Les modes de consommation
Sniffer
https://www.psychoactif.org/forum/t8420-p1-Methadone-sniff.html
Injecter
Méthadone injectée
En 1998, dans le Canton de Fribourg (Suisse), l'UST (Unité Spécialisée en Toxicomanie) qui dépend du CPS (Centre Psycho-Social) en collaboration avec La Fondation Le Tremplin (Le Tremplin y participa durant la première année seulement) avait un programme expérimental de distribution de méthadone injectable (PROMI, programme de méthadone injectable) pour les toxicomanes ne pouvant se passer de l'usage de la seringue. Les injections se faisaient dans une salle sous la surveillance d'un infirmier spécialisé. Le programme, qui a duré environ 4 années, a cessé car plusieurs patients avaient des problèmes veineux car la méthadone injectable était très concentrée.
L'Angleterre est le seul pays où quelques usagers de drogues bénéficient d'une prescription de méthadone injectable sous forme d'ampoules (Physeptone®) de 10, 20, 35 et 50 mg. Il a été reconnu que cette formule, destinée à l'origine à l'injection sous-cutanée ou intra-musculaire pour les cas nécessitant l'administration d'un antalgique puissant à très longue durée d'action, n'est pas adaptée à l'injection dans les veines qu'elle détériore rapidement et irrémédiablement. Certains usagers s'injectent plusieurs centaines de mg par jour, généralement dans l'aine, n'ayant plus accès au système veineux superficiel.
La galénique des formules disponibles en France (sirop et gélules) rend l'injection quasiment impossible.
La présentation sous forme de sirop épais aromatisé et très sucré (9 grammes de saccharose = 2 morceaux de sucre environ) dans un flacon de 15 ml suffit généralement à dissuader les risques de mésusage par injection.
Quant à la gélule, toute tentative de dissoudre la poudre qu'elle contient, transforme le tout en épaisse gélatine inutilisable.
Toutefois ces informations doivent être relativisées.
https://www.psychoactif.org/forum/t25465-p1-Guide-injection-gelules-methadone.html
Il n'en reste pas moins que l'injection de Méthadone présente des dangers importants.
Ingérer
Mode de prise habituel en sirop ou en gelules. Lorsqu'elle est prise sur un estomac vide l'effet vient un peu plus vite mais entraine parfois nausées et vomissements.
https://www.reddit.com/r/Methadone/comments/90zo2q/methadone_on_am_empty_stomach/
Fumer
sans objet
Plugger
https://www.bluelight.org/xf/threads/plugging-methadone.764446/
Les effets recherchés
L'utilisation thérapeutique de la Méthadone est bien connue comme MSO (Médicament de Substitution aux Opiacés)
et plus récemment comme traitement de la douleur.
L'usage recréatif existe mais ne semble pas très satisfaisant.
https://www.psychoactif.org/forum/t20245-p1-Methadone-recreatives-effets.html
Psychocrack a dit
presque aucun effet récréatif c'est juste un substitue! je parle d'éxperience, en étant naif aux opiacées. j'ai taper plusieurs plaquette sur 1 mois des gélule je me rapelle (pas tout d'un coup)avec de la mxe pour potentialiser (dangereux) Skenman a dit
Assez d'accord avec Pyschocrack, il n'y a pas de "pique" avec la metha, ça monte tout doucement, enlève la manque ou la douleur si ils sont présents mais ça n'a rien a voir, niveau plaisir, avec la morphine ou la codéine qui elles ont des piques importants. Après, c'est mon ressenti d'utilisateur, qui connait bien ces substances. Ça n'est pas forcement objectif. Avec la metha, quand on commence, on parle souvent de "lune de miel" pour qualifier la période plus ou moins longue ou on ressent un certain plaisir. En tout cas, il faut faire très attention, la metha c'est fort et sournois, ça peut prendre plus de 4 heures a venir, donc attention aux surdoses. Take it easy,
Les risques de la consommation
Dangerosité et dommages du produit selon différents classements
| Dépendance physique | Dépendance psychique | Neurotoxicité | Toxicité générale | Dangerosité sociale |
|---|---|---|---|---|
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Les effets secondaires
Tolérance, accoutumance, Dépendance
???? et grossesse
????? et mélanges de drogues ou de médicaments
Comment réduire les risques
xxx et test chimique d’identification de substances
Liens
Références
- ↑ Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques
- ↑ Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)
