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« Dérivés du fentanyl et autres RC opioides » : différence entre les versions
Dérivés du fentanyl et autres RC opioides (voir la source)
Version du 4 février 2019 à 09:48
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En anesthésie, le sufentanil est plus puissant et mieux toléré, alors que l'alfentanil et le remifentanil ont des durées d'action plus courtes. | En anesthésie, le sufentanil est plus puissant et mieux toléré, alors que l'alfentanil et le remifentanil ont des durées d'action plus courtes. | ||
Les compagnies pharmaceutiques ont fait des recherches pour trouver des dérivés potentiellement commercialisables. Même quand les dérivés n'ont pas été commercialisés, les brevets déposés ont permis une fabrication détournée. | |||
Certains dérivés du fentanyl peuvent avoir un meilleur "profil" pour un usage recréatif (sécurité, euphorie) | Certains dérivés du fentanyl peuvent avoir un meilleur "profil" pour un usage recréatif (sécurité, euphorie) nb= c'est en effet recherché et théoriquement possible mais actuellement aucun dérivé n'apparait comme indiscutablement (c'est à dire qu'il n'y a pas seulement un ou des avis mais un consensus sur ce point) supérieur au fentanyl. | ||
Comme souvent avec les drogues illégales la création de dérivés nouveaux permet dans certains cas de se trouver dans la légalité ou au moins dans une zone "grise". | Comme souvent avec les drogues illégales la création de dérivés nouveaux permet dans certains cas de se trouver dans la légalité ou au moins dans une zone "grise". | ||
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http://www.nature.com/aps/journal/v26/n1/pdf/aps200516a.pdf | http://www.nature.com/aps/journal/v26/n1/pdf/aps200516a.pdf | ||
==Légalité== | |||
l’alfentanyl, le fentanyl, le rémifentanyl et le sufentanyl sont des médicaments et disposent donc d’une autorisation de mise sur le marché, mais ils sont inscrits sur la | |||
liste des stupéfiants (arrêté du 22 février 1990). | |||
Les 11 autres analogues du fentanyl sont déjà classés sur le plan international (convention 1961 des Nations unies) et classé comme stupéfiants en France : 3-méthylfentanyl, 3-méthylthiofentanyl, acétyl-alpha-méthyl-fentanyl, acétylfentanyl, alpha-méthylfentanyl, alpha-méthylthiofentanyl, bêta-hydroxy-3-méthylfentanyl, bêta-hydroxyfentanyl, butyr(yl)fentanyl, para-fluorofentanyl ou 4-fluorofentanyl et thiofentanyl. | |||
16 analogues du fentanyl ayant fait l’objet de signalements, mais non encore classés au niveau international, ont été mis sur la liste des stupéfiants le 5 septembre 2017 : | |||
ocfentanyl (ou ocfentanil), furanylfentanyl, β-hydroxythiofentanyl, isobutyr(yl)fentanyl, | |||
4-fluorobutyr(yl)fentanyl, carfentanyl (ou carfentanil), acryl(oyl)fentanyl, valerylfentanyl, para-fluoro-isobutyr(yl)fentanyl (4F-iBF), 3-fluorofentanyl, 4-méthoxybutyr(yl)fentanyl, despropionylfentanyl, despropionyl-2-fluoro-fentanyl, tétrahydrofuranylfentanyl (THF-F), méthoxyacétylfentanyl et para-chloro-isobutyr- | |||
fentanyl (4CI-iBF)<ref>[https://www.legifrance.gouv.fr/eli/ | |||
arrete/2017/9/5/SSAP1725150A/jo/texte Arrêté du 5 septembre 2017 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 fixant la liste des substances classées comme stupéfiants.] </ref> | |||
==Détection== | ==Détection== | ||
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Des kits de detection du Fentanyl dans la poudre (utilsables sur les lieux de consommation) existent dans le commerce (mais à notre connaissance pas en France). Le problème, comme avec les tests urinaires, est de savoir s’ils detectent aussi d’autres dérivés du fentanyl et sur ce point les renseignements sont limités pour ne pas dire largement absents. | Des kits de detection du Fentanyl dans la poudre (utilsables sur les lieux de consommation) existent dans le commerce (mais à notre connaissance pas en France). Le problème, comme avec les tests urinaires, est de savoir s’ils detectent aussi d’autres dérivés du fentanyl et sur ce point les renseignements sont limités pour ne pas dire largement absents. De plus, la puissance du fentanyl et de ses dérivés fait qu'ils sont généralement vendus sous des formes très diluées et/ou utilisés en produits de coupe, or les mélanges de produits et le sous-dosage sont deux facteurs d'imprécision des réactifs colorimétriques | ||
https://www.shopevident.com/product/nark-ii-fentanyl-reagent-10-tests | https://www.shopevident.com/product/nark-ii-fentanyl-reagent-10-tests | ||
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Aux USA et au Canada où l'utilisation de dérivés du fentanyl comme produit de coupe de l'héroïne est très répandu, certains acteurs espèrent que les pouvoirs publics encourageront la mise au point d'analyse pré-consommations de fentanyl et dérivés, qu'ils estiment parfois potentiellement plus efficace que la mise à disposition du Narcan (mais les deux actions ne s’excluent pas l’une l’autre). | |||
http://www.straight.com/news/790836/cheap-and-easy-fentanyl-test-strips-show-promise-new-tool-bcs-struggle-overdose-deaths | http://www.straight.com/news/790836/cheap-and-easy-fentanyl-test-strips-show-promise-new-tool-bcs-struggle-overdose-deaths | ||
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est que certaines données sont incomplètes, incertaines, voire erronées. De plus la quasi-similitude des noms pour des produits très différents augmente le risque d’erreur. | est que certaines données sont incomplètes, incertaines, voire erronées. De plus la quasi-similitude des noms pour des produits très différents augmente le risque d’erreur. | ||
Incomplètes | '''Incomplètes''' | ||
Il est impossible de donner exactement les mêmes renseignements pour tous les produits, Les indications peuvent donc varier d’un produit à l’autre. Ces manques pourront probablement être corrigés dans le futur. | Il est impossible de donner exactement les mêmes renseignements pour tous les produits, Les indications peuvent donc varier d’un produit à l’autre. Ces manques pourront probablement être corrigés dans le futur. | ||
Incertaines | '''Incertaines''' | ||
Déjà l’équivalence Morphine Fentanyl est variable selon les sources. Pour certains le fentanyl est 80 fois plus puissant que la Morphine, pour d’autres 500 fois. Le chiffre le plus vraisemblable est une fourchette de 100 à 150. | Déjà l’équivalence Morphine Fentanyl est variable selon les sources. Pour certains le fentanyl est 80 fois plus puissant que la Morphine, pour d’autres 500 fois. Le chiffre le plus vraisemblable est une fourchette de 100 à 150. | ||
De toutes façons, comparer des produits de temps d’action très différents est source d’erreur. Le fentanyl IV est très puissant pour peu de temps, alors que la morphine IV durera environ 6 à 8 fois plus longtemps. | De toutes façons, comparer des produits de temps d’action très différents est source d’erreur. Le fentanyl IV est très puissant pour peu de temps, alors que la morphine IV durera environ 6 à 8 fois plus longtemps. | ||
Pour les dérivés du Fentanyl les estimations sont souvent très variables. De plus elles dérivent d’expérimentations animales, pas toujours exactes chez l’homme. | Pour les dérivés du Fentanyl les estimations sont souvent très variables. De plus elles dérivent d’expérimentations animales, pas toujours exactes chez l’homme. | ||
Erronées | '''Erronées''' | ||
Pour certaines estimations certaines sources considérent les données d’autres sources comme non prouvées voire erronées. Ainsi une source met en doute la puissance annoncée du W18 (10 000 fois la morphine). | Pour certaines estimations certaines sources considérent les données d’autres sources comme non prouvées voire erronées. Ainsi une source met en doute la puissance annoncée du W18 (10 000 fois la morphine). | ||
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Les effets tant « positifs » que « négatifs » des dérivés du fentanyl, à dosages équivalents, sont généralement identiques à ceux du Fentanyl, sauf indication spécifique dans la liste ci dessous. Certains diffèrent par la durée d’action. | Les effets tant « positifs » que « négatifs » des dérivés du fentanyl, à dosages équivalents, sont généralement identiques à ceux du Fentanyl, sauf indication spécifique dans la liste ci dessous. Certains diffèrent par la durée d’action. | ||
Toutefois, l’absence d’études contrôlées et les incertitudes sur la nature et le dosage des produits disponibles à l’usage ne permet souvent qu’une connaissance assez incertaine. | Toutefois, l’absence d’études contrôlées et les incertitudes sur la nature et le dosage des produits disponibles à l’usage ne permet souvent qu’une connaissance assez incertaine. | ||
Voir par exemple la discussion à https://www.psychoactif.org/forum/t21954-p1-Carfentanyl-mort-porte-main.html | |||
===OD aux dérivés du Fentanyl=== | ===OD aux dérivés du Fentanyl=== | ||
Le Fentanyl et ses dérivés | Le Fentanyl et ses dérivés entrainent plus de risque d’apnée (et pendant plus longtemps) que la Morphine et les autres opiacés, surtout lorsqu’ils sont administrés en IV. L’injection IV de plus de 0,5 microgrammes par kilo peut entrainer une apnée, transitoire si elle est palliée par une ventilation artificielle temporaire, mais menant à la mort en l’absence de traitement, après quelques minutes d’arrêt de la respiration. (OD). | ||
En fait il existe sur Internet une confusion totale sur la dose léthale du fentanyl, pour ne pas parler de celle de ses dérivés. | En fait il existe sur Internet une confusion totale sur la dose léthale du fentanyl, pour ne pas parler de celle de ses dérivés. | ||
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De plus certains inhibiteurs enzymatiques CYP3A4 (erythromycine et plusieurs macrolides, pamplemousse, ketoconazole etc..) prolongent l’effet du Fentanyl et peuvent faciliter une OD. | De plus certains inhibiteurs enzymatiques CYP3A4 (erythromycine et plusieurs macrolides, pamplemousse, ketoconazole etc..) prolongent l’effet du Fentanyl et peuvent faciliter une OD. | ||
On peut donc dire que chez un sujet naif ou peu tolérant une dose IV supérieure à 50 microgrammes de Fentanyl ou d'une dose équivalente de ses dérivés est à risque d’OD et au-delà de 150 microgramme probablement léthale. L’adiministration IV est donc formellement déconseillée | On peut donc dire que chez un sujet naif ou peu tolérant une dose IV supérieure à 50 microgrammes de Fentanyl ou d'une dose équivalente de ses dérivés est à risque d’OD et au-delà de 150 microgramme probablement léthale. L’adiministration IV est donc formellement déconseillée. | ||
Signalons que pour certains dérivés du Fentanyl mais aussi pour le fentanyl il existe un risque d’OD chez les secouristes, par inhalation ou passage transcutané, involontaires évidemment. | Signalons que pour certains dérivés du Fentanyl mais aussi pour le fentanyl il existe un risque d’OD chez les secouristes, par inhalation ou passage transcutané, involontaires évidemment. | ||
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Aurait un effet euphorique plus marqué que le fentanyl mais inférieur à l’héroine. | Aurait un effet euphorique plus marqué que le fentanyl mais inférieur à l’héroine. | ||
Est réputé relativement résistant au Narcan en cas d’OD. | Est réputé relativement résistant au Narcan en cas d’OD. | ||
Responsable de 32 décès en Europe ces dernières années (dont 27 en Suède) selon l'EMCDDA. | |||
https://www.erowid.org/chemicals/acetylfentanyl/ | https://www.erowid.org/chemicals/acetylfentanyl/ | ||
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https://www.reddit.com/r/Drugs/comments/39zx8e/acetyl_fentanyl_dosing_without_tolerance/?st=iul65fh5&sh=52d6d27a | https://www.reddit.com/r/Drugs/comments/39zx8e/acetyl_fentanyl_dosing_without_tolerance/?st=iul65fh5&sh=52d6d27a | ||
http://www.emcdda.europa.eu/system/files/publications/2693/TDAS16001ENN.PDF | |||
====Butyrfentanyl==== | ====Butyrfentanyl==== | ||
Environ 1/4 de la puissance du fentanyl. Durée 1h30 à 4 heures | Environ 1/4 de la puissance du fentanyl. Durée 1h30 à 4 heures | ||
Dosage Oral<ref>http://drugs.tripsit.me/butyrfentanyl</ref> | |||
* effet léger : 400-800ug | |||
* effet commun : 800-1500ug | |||
* Effet fort : 1.5-3mg | |||
http://www.psychonaut.com/depresseurs/55354-derives-du-fentanyl.html | http://www.psychonaut.com/depresseurs/55354-derives-du-fentanyl.html | ||
| Ligne 202 : | Ligne 228 : | ||
https://www.erowid.org/experiences/subs/exp_Butyrfentanyl.shtml | https://www.erowid.org/experiences/subs/exp_Butyrfentanyl.shtml | ||
====Furanyl-fentanyl==== | ====Furanyl-fentanyl==== | ||
| Ligne 215 : | Ligne 240 : | ||
https://www.everipedia.com/Furanyl-fentanyl/ | https://www.everipedia.com/Furanyl-fentanyl/ | ||
U47700 | ====U47700==== | ||
7,5 fois la Morphine . Utilisable par voie orale.Durée 40-60 mn (IV) , 3-4 h (sniff, plug) à 5-7 heures (oral) | 7,5 fois la Morphine . Utilisable par voie orale.Durée 40-60 mn (IV) , 3-4 h (sniff, plug) à 5-7 heures (oral) | ||
Voir le psychowiki [[U-47700%2C_effets%2C_risques%2C_t%C3%A9moignages|U-47700]] | |||
https://erowid.org/chemicals/u-47700/u-47700.shtml | https://erowid.org/chemicals/u-47700/u-47700.shtml | ||
| Ligne 223 : | Ligne 252 : | ||
https://drugs-forum.com/forum/showthread.php?t=267116 | https://drugs-forum.com/forum/showthread.php?t=267116 | ||
===Les produits approximativement équivalents au Fentanyl=== | ===Les produits approximativement équivalents au Fentanyl=== | ||
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https://en.wikipedia.org/wiki/Acrylfentanyl | https://en.wikipedia.org/wiki/Acrylfentanyl | ||
====Acryloylfentanyl==== | |||
Un peu moins puissant que le fentanyl. Ses propriétés ont fait l'objet d'une récente publication de l'OFDT-EMCDDA | |||
http://www.ofdt.fr/BDD/publications/docs/OEDT170222jr.pdf | |||
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https://erowid.org/experiences/exp.php?ID=106906 | https://erowid.org/experiences/exp.php?ID=106906 | ||
===Les « bombes » !!!=== | ===Les « bombes » !!!=== | ||
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http://indianexpress.com/article/world/world-news/chemical-weapon-for-sale-chinas-unregulated-narcotic-carfentanil-3071846/ | http://indianexpress.com/article/world/world-news/chemical-weapon-for-sale-chinas-unregulated-narcotic-carfentanil-3071846/ | ||
====Etorphine (M99)==== | |||
Utilisée dans la série Dexter, puissance estimée à 10 000 fois la morphine ! | |||
Mais pratiquement réservée à l'usage vétérinaire (y compris le traitement des éléphants avec un risque d'OD..chez l'éléphant) | |||
https://en.wikipedia.org/wiki/Etorphine | |||
http://www.elephantcare.org/Drugs/etorph.htm | |||
====Dihydroetorphine==== | |||
A été utilisée en chine comme TSO ?? mais serait abandonnée après plusieurs décès par OD. | |||
semble encore disponible en traitement de l'homme en Chine. Pourrait d'ailleurs faire l'objet d'un développement pharmaceutique, donc d'un marché parallèle fort, dans les années qui viennent (2017 et au delà) | |||
https://en.wikipedia.org/wiki/Dihydroetorphine | |||
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12481194 | |||
https://www.addictionhope.com/blog/dihydroetorphine-use-signs-symptoms-abuse/ | |||
https://books.google.fr/books?id=J2upAgAAQBAJ&pg=PT276&lpg=PT276&dq=dihydroetorphine+substitution+china&source=bl&ots=qq5NFBkrLo&sig=dsUYIiWfhvMrkVyhDaV9U_juyqc&hl=en&sa=X&ved=0ahUKEwjQnbf2yPXQAhWGfRoKHQtAAAYQ6AEIJTAC#v=onepage&q=dihydroetorphine%20substitution%20china&f=false | |||
http://www.mynewsdesk.com/us/pressreleases/global-dihydroetorphine-hydrochloride-market-2016-analysis-growth-size-share-demand-and-forecast-to-2021-1480065 | |||
===Divers=== | ===Divers=== | ||
quelques documents de l'OMS | |||
* [https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Cyclopropylfentanyl.pdf?ua=1 Cycloprpopylfentanyl] | |||
* [https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Orthofluorofentanyl.pdf?ua=1 Orthofluorofentanyl] | |||
* [https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Methoxyacetylfentanyl.pdf?ua=1 Methoxyacetylfentanyl] | |||
* [https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Parafluorobutyrfentanyl.pdf?ua=1 Parafluorobutyrfentanyl] | |||
* [https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Paramethoxybutyrfentanyl.pdf?ua=1 Paramethoxybutyrfentanyl] | |||
====Mirfentanyl==== | ====Mirfentanyl==== | ||
| Ligne 393 : | Ligne 456 : | ||
http://www.who.int/medicines/areas/quality_safety/4_21_review.pdf | http://www.who.int/medicines/areas/quality_safety/4_21_review.pdf | ||
====Métafluorofentanyl==== | |||
Responsable d'une overdose non mortelle en France en 2016 | |||
http://www.ofdt.fr/BDD/sintes/LePointSINTES02.pdf (p7) | |||
{{#related:Fentanyl, effets, risques, témoignages}} | |||
{{#related:U-47700, effets, risques, témoignages}} | |||
[[Catégorie:Drogues]] | |||
[[Catégorie:Research Chemicals]] | |||
[[Catégorie:Opioïdes]] | |||