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==Pharmacologie== | ==Pharmacologie== | ||
http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf | http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf | ||
Biosynthèse et cycle nycthéméral | '''Biosynthèse et cycle nycthéméral''' | ||
La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale. | La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale. | ||
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, | Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, puis décarboxylé en sérotonine. | ||
puis décarboxylé en sérotonine. La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement | La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement situées dans la glande pinéale. | ||
situées dans la glande pinéale. | |||
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière . | La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière . | ||
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin) | Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin)et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge :avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé,les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite. | ||
et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge : | |||
avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé, | |||
les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite. | |||
Pharmacocinétique | '''Pharmacocinétique''' | ||
En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée . | En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée . | ||
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La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%. | La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%. | ||
Mécanismes d’action | '''Mécanismes d’action''' | ||
La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés : | La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés : | ||
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité . | les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité . |