Methylphenidate (Ritaline), effets, risques, témoignages

Le methylphenidate ou MPH est stimulant du système nerveux central, on le retrouve sous dans divers médicaments vendu sous les noms "Ritaline" "Concerta" "Quasym" "Equasym" "Focalin" ou "Biphentin" et "Medikinet". C'est un dérivé des pipéridines et a une pharmacologie similaire aux amphétamines, le MPH fonctionne en augmentant les niveaux de dopamine et de noradrénaline. En tant que psychostimulant, il est utilisé pour traiter les TDAH (trouble du déficit de l'attention avec ou sans hyperactivité). Parfois mais minoritairement pour traiter la narcolepsie ou l'hypersomnie ainsi que la dépression chez les personnes âgées.

Le MPH est une molécule détourné pour un usage récréatif, ou dans le but d'augmenter ses capacités physiques ou intellectuelle. Le methylphenidate est inscrit sur la liste des stupéfiants.

Ritaline 10 mg libération immédiate

Histoire

Synthétiser en 1944 par Leandro Panizzon, il nomma la molécule methylphenyl(piperidin-2-yl)acetate (C14H19NO2)du surnom de sa femme "Rita". Breveté en 1954 par Ciba (Novartis) elle fut nommée "Ritalin" (sauf en Belgique ou pour des raisons de droits intellectuels elle fut nommé "Ritaline"). D'abords utilisé dans le traitement de la dépression ce n'est que depuis les années 60 qu'elle est prescrit pour les TDAH. C'est actuellement le médicament le plus utilisé pour ces troubles. Les États-unis sont les premiers prescripteurs de ritaline. En France, la premier médicament a basede méthylphenidate arrive en 1995.

Il y a eu un augmentation du nombre des cas d’usage détourné entre 2000-2006 et 2006-2011, une augmentation des doses utilisées et une forte consommation dans la région PACA Corse. Cet usage détourné concerne une population de plus en plus jeune, notamment les étudiants dans un but de performance intellectuelle. Le méthylphénidate est également utilisé dans un but à visée amaigrissante. Toutes les spécialités (mais plus particulièrement la forme à libération immédiate) sont concernées et la voie d’administration est souvent détournée (« sniff » et injection 20%).

Pharmacologie

LD50 = 190mg voie orale, chez la souris.

Le méthylphénidate agit principalement comme un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine (NDRI). Il est plus actif aux niveaux modulants de dopamine et, dans une moindre mesure, de norépinéphrine. Le méthylphénidate se lie aux transporteurs de dopamine et aux transporteurs de noradrénaline et les bloque.

Bien que l' amphétamine et le méthylphénidate soient tous deux dopaminergiques, il convient de noter que leurs modes d'action sont quelque peu distincts. Plus précisément, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la dopamine, tandis que l'amphétamine est à la fois un agent de libération et un inhibiteur de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline . Chacun de ces médicaments a un effet correspondant sur la norépinéphrine qui est plus faible que ses effets sur la dopamine. Le mécanisme d'action du méthylphénidate lors de la libération de dopamine-norépinéphrine est encore débattu, mais est fondamentalement différent de la plupart des autres dérivés de la phénéthylamine, car on pense que le méthylphénidate augmente le taux de décharge général, tandis que l'amphétamine réduit le taux de décharge et inverse le flux des monoamines via l'activation TAAR1.

Mode de consommation

Orale

Voie la plus répandu, le MPH existe sous deux formes, diffusion rapide ou lente. La valeur récréationnelle de ce mode de consommation est quasi-nulle. La biodisponibilité par voie orale se situe entre 11 et 52%

«	Les effets débutent dés le 3ème comprimé (soit 30mg) : euphorie d'une heure environ, on est légèrement speed (FC : 90 bpm au repos), je parle beaucoup, impossible de me concentrer sur mes cours puis déprime. Pas de conséquence sur le sommeil mais diminue la sensation de faim. Dés le 4ème comprimé, la fréquence cardiaque au repos atteint 110 bpm, transpiration, effet speed, aucune chance de se concentrer sur quelque chose, je suis obligé d'aller faire du sport. J'ai testé la ritaline pendant 1 semaine à raison de 3 comprimés par jour, le matin, des fois à jeun, d'autres après un léger petit déjeuner. Aucun effet sur ceux recherchés, à savoir concentration/vigilance/mémoire.	»
	-(Source, Cordis, Psychoactif)

Intranasale - sniff

Mode le plus répandu lors d'usages détournés les comprimés sont broyé de manière à obtenir une poudre. Le MPH est alors absorbé par les membranes muqueuses. Les effets sont instantanés (de l'ordre de 2 à 5 minutes). Sniffer de la Ritaline pillé peut causer des dommages aux parois nasales par vasoconstriction induit par le MPH ainsi que par les excipients. Sur le long terme des dommages important du septum ont été recensés. Une extraction du principe actif peut être utilisé pour réduire ces risques sans pour autant les éliminer.

«	En sniff tu as une montee rapide pas vraiment de flash enfin ca dépend Et apres 1-2h tu as la descente qui laisse place a de l'anxiété et de la nervosité la plupart du temps et cest surement dose dépendant	»
	-(Source, OnceUpOnTheTime, Psychoactif)

«	J'ai beaucoup consommé de ritaline (acheté en pharmacie donc pure 2.5$ la boite de 15) en amérique latine. Sache que c'est le bas de gamme des Stimulants. 10mg ne me faisais presque rien je devais donc monter à 50/70 mg pour sentir les effets. Pour te dire, une fois sur deux ça se passait mal, pas d'euphorie ni d' envi de parler. Obligé de prendre autre chose pour balayer l'effets. Et des fois c'étais pas mal du tout. Sa dépend de plein de chose, sommeil, alimentation.	»
	-(Source, Ask111, Psychoactif)

«	Sniffer la Ritaline augmente bel et bien l'intecité des effets du médicament. Au bout d'une dizaines de minutes, on ressent une certeine euphorie (plus légére que celle provoquée par la cocaine ), la fatigue disparait également au bout d'une quinzéne de minutes et le cerveau s'active immédiatement, on ressent soudainement l'envie de "faire quelque chose" , écrire, parler, bouger, se concentrer sur une tâche. Le rhytme cardiaque augmente significativement et les muscles semblent se crisper ( les consommateurs de cocaine ne seront pas dépaysés ). La pillule est façile à écraser en poudre, et ne brule pas le nez quand on la sniffe. En conclusion et selon mon ressentis, rien de bien extraordinaire, l'euphorie est légére, ne dure pas très longtemps, la sensation de bien être est belle et bien la, mais c'est tellement infime que ca ne vaux pas vraiment la peine de gacher une pillule pour ca. Evidemment, les effets sont plus forts selon la quantité sniffée, j'ai tésté en 0,5, en 10, puis en 20, et j'en ai déduit qu'il faudrais une plaquette entière sniffée d'un coup pour avoir un semblant d'effet coke-like, ce qui deviendrais dangereux pour le systéme cardio-vasculaire, donc voila, ca ne vaux vraiment pas le coup.	»
	-(Source, Rapman, Psychoactif)

Plug

Le Methylphenidate a une bonne biodisponibilité en plug et offre un flash inférieur mais comparable à celui de l'IV.

Intra-veineux

Risques d'overdose élevés, plus tous les risques inhérent à l'injection.

Dosage

A titre informatif, les dosages changes selon la corpulence, le mode d'administration, l'accoutumance...

• Thérapeutique 5mg - 20mg
• Modéré 15mg - 40 mg
• Fort 35mg - 60mg

Dangereux au delà de 60mg

Effets

Les effets dépendent du mode d’administration, de la tolérance ainsi que du dosage. Cependant les effets recensés sont:

• Vigilance accrue
• Attention accrue
• Meilleure concentration
• Augmentation de la libido
• Euphorie
• Motivation
• Stimulation physique et mentale
• Sociabilité accrue
• Empathie
• Facilité à communiquer
• Humeur joyeuse.

«	Je l'ai prise sous sa forme CONCERTA 18mg, 4 cachetons donc 72mg en tout autour des 16h. À ce moment nous étions entrain de jouer au ping-pong au jardin avec de la musique. Les premiers effets que j'ai pu ressentir ce sont manifestés environ 45minutes après la prise : - débit de parole important avec une plus grande richesse du vocabulaire que d'habitude. - envie de jouer au ping-pong encore et encore. - grand intérêt pour la musique. - l'impression d'avoir une activité cérébrale accélérée.	»
	-(Source, JackTorrance, Psychoactif)

Methylphenidate comme substitution à la cocaine

Il n'est pas prouvé que le methylphenidate soit une substitution efficace pour la cocaine. Néanmoins, cela marcherait pour certaines personnes.

«	J'ai décroché grâce au concerta ce médicament m'a sauvé la vie j'en prends 72 mg par jour la dose maximum que l'on peut prescrire à un adulte...j'ai tellement pris de psychostimulant dans ma vie que mon cerveau était déréglé au niveau neurotransmetteurs, du coup quand je le prend il a un effet sur moi calmant plutôt que stimulant. Puis il m'evite surtout de souffrir du craving du flash de cc.	»
	-(Source, kaparka, Psychoactif)

«	J'ai donc décidé de prendre 30 mg de Ritaline, 3 petits cachets de 10mg, attendre une bonne demi heure et bien évidemment, j'ai décidé de lancer mon cours en ligne que je suis actuellement. Et vous savez-vous quoi ? C'est magique ! Je ne suis pas distrait par le bruit qui m'entoure, j'arrive à rester accrocher au vif du sujet sans avoir des pensées qui partent dans tout les sens, sans être démotivé quelques minutes après, et je comprends parfaitement le cours, je me sens progréssé et ça me fait un bien fou big_smile Je sais que la Ritaline est un stimulant, avant de prendre ce médicament, je pensais que celui-ci me donnerait envie de me déplacer, d'aller me promener et donc de ne pas réussir à rester assis sur ma chaise, mais pas du tout ! Je n'ai pas la bougote, j'arrive à rester assis et à étudier sans aucun problème, je ne suis pas du tout découragé comme je peux l'être après peu de temps, au contraire, j'ai envie de continuer à parcourir mon cours afin d'apprendre encore plus de chose et pouvoir les réaliser par la suite smile Je trouve vraiment ce médicament étonnant. à vrai dire je me sens apaisé, je n'ai pas de sensation d'euphorie du au produit en lui même comme j'ai plus lire sur ce forum, tout simplement la motivation et ma concentration qui est en hausse. Par contre je vous préviens de suite, ce médicament n'est pas une pillule magique comme dans le film "Limitless". Ce n'est pas parce que vous en prenez que vous allez devenir un génie et que vous finirez à Havard, je ne pense pas que cela influe sur l'intelligence même de la personne, mais permet simplement à ceux qui n'arrive pas à rester en place et qui sont très vite désintéréssé par ce qu'ils entreprennent d'utiliser leur énergie pour mener à bien la tache qu'ils ou elles doivent accomplir.	»
	-(Source, alex1231, Psychoactif)

Les risques de la consommation de methylphenidate

Effets secondaires

• Addiction
• Douleur abdominale
• Nervosité / Agitation
• Tachycardie
• Hypertension
• Perte d'appétit
• Mydriase
• Paranoïa
• Hyperactivité
• Vasoconstriction
• T.I.C
• État anxieux.
• Crise de panique.

«	Je me permet d'apporter mon grain de sel car quand jetait sous métha mon médecin me prescriver de la ritaline ainsi que du captagon ( c'était un super médecin ) concernant la ritaline en usage récréatif, pour ma part c'est une belle saloperie . en en prenant peu je ne ressentais aucun effet euphorique .donc le reflex était dans prendre plus forcément , sauf quand en prenant un peu plus , en plus de ressentir de tres léger effet euphorisant, je ressenter un énervement incroyable. je péter des câble de fou à cause de la ritaline . jetait hyper mal dans ma peau... que des effets négatif . et en plus de sa . en pleine monter d'effet ( effet négatif ) j'avais hyper mal au testicule .	»
	-(Source, coluche, Psychoactif)

Symptôme d'overdose

• Forte anxiété
• Douleur rénale
• Perte de conscience
• Hallucinations
• Palpitations cardiaques
• Nausée
• Spasmes musculaire, TIC, TOC
• Vomissement
• Crises d'épilepsies

Long terme

• Dépendance
• Dépression
• Psychose
• Sous-nutrition

Potentiellement cancérigène, des études d'utilisation sur le long terme sont en cours.

Descente

Comparable à celle des amphétamines ou de la cocaïne mais d'intensité moindre. Des problèmes de violence lors de la « descente » sont soulignés par les structures spécialisées de prise en charge des toxicomanes

• Anxiété
• Frissons
• Craving
• Dépression
• Déshydratation
• Maux de tête
• Douleur musculaire
• Fièvre
• Sédation
• Vasoconstriction

«	Bonjour, j'ai commandé via le deep web pleins de boites de ritaline avec un bon prix promo seulement je ne sais pas si on peut l'utiliser en voie nasale car je ne ressens pas d'effets aussi impressionnant que ceux décris par les usagers de ritaline. Je ressens par contre des états de stress ou d'énervement et un peu de tchatche mais pas de quoi sauter au plafond	»
	-(Source, hugo75, Psychoactif)

Méthylphenidate, mélanges et interactions avec les drogues et médicaments

Alcool

La combinaison du MPH avec l'alcool engendre une euphorie plus forte. La libido et la sociabilité augmente.

On semble moins alcoolisé que l'on ne l'est vraiment, donc association potentiellement dangereuse.

La consommation d'alcool avec du MPH engendre la création d'ethylphenidate dans le corps.

cannabis

«	je dois avouer que les effets sont trés proches des amphétamines méme en orale et pas du speed de merde , à 2 reprise j'ai noté un effet "mdma-like" avec le mélange de cannabis	»
	-(Source, bloodysoin, Psychoactif)

Stimulants

Vivement déconseillé étant donné que le MPH est un stimulant du système nerveux central puissant. L'ajout d'autres substances aux propriétés similaires augmente le risque d'accident cardio-vasculaire et de psychose.

IMAO

NE JAMAIS CONSOMMER de MPH avec un inhibiteur de monoamine oxydase, risque de syndrome serotoninergique

Données chimiques

IUPAC : α-Phenyl-2-piperidine-acetic acid methyl ester

Synonymes : Mehtyl phenidylacetate, methyl α-phenyl-α-(2-piperidyl)acetate, methylphenidan; Ciba 4311b, Concerta, Equasym, Metadate, Ritalin (hydrochloride)

Formule moléculaire : C14H19NO2, C14H19NO2.HCl (hydrochloride)

Masse molaire : 233.31 g/mol, 269.77 g/mol (hydrochloride)

Registre CAS : 113-45-1, 298-59-9 (hydrochloride)

Point de fusion : 74-75 °C, 224-226°C (hydrochloride)

Point d'ébullition : 135-137°C @ 0.6 mmHg

Solubilité : Freebase soluble dans l'alcool, l'éthyl-acétate, éther et acétone. Insoluble dans l'eau et l'éther de pétrole. Hydrochloride soluble dans l'eau, le méthanol, l'alcool, l’acétone et le chloroforme.

Test réactif de Liebermann's : Orange.

Références

https://www.psychoactif.org/forum/uploads/documents/1467204870.pdfpharmacocinétique du méthylphénidate