Methylphenidate (Ritaline), effets, risques, témoignages

Le methylphenidate ou MPH est stimulant du système nerveux central, on le retrouve sous dans divers médicaments vendu sous les noms "Ritaline" "Concerta" "Quasym" "Equasym" "Focalin" ou "Biphentin" et "Medikinet". C'est un dérivé des pipéridines et a une pharmacologie similaire au amphétamine, le MPH fonctionne en augmentant les niveaux de dopamine et noradrénaline. En tant que psychostimulant, il est utilisé pour traiter les TDAH (trouble du déficit de l'attention avec ou sans hyperactivité). Parfois mais minoritairement pour traiter la narcolepsie ou l'hypersomnie ainsi que la dépression chez les personnes âgées.

Histoire

Synthétiser en 1944 par Leandro Panizzon, il nomma la molécule du surnom de sa femme "Rita". Breveté en 1954 par Ciba (Novartis) elle fut nommée "Ritalin" (sauf en Belgique ou pour des raisons de droits intellectuels elle fut nommé "Ritaline"). D'abords utilisé dans le traitement de la dépression ce n'est que depuis les années 60 qu'elle est prescrit pour les TDAH. C'est actuellement le médicament le plus utilisé pour ces troubles. Les États-unis sont les premiers prescripteurs de ritalin. De nombreuses études sont disponible sur ce produit du fait de son utilisation très répandu.

Sa formule est methylphenyl(piperidin-2-yl)acetate (C14H19NO2)

Usages détournés

Le MPH est une molécule largement détourné pour un usage récréatif, ou dans le but d'augmenter ses capacités physiques ou intellectuelle. Dans ces cas plusieurs modes d'administration sont utilisées.

Voies d'administration

Orale

Voie la plus répandu, le MPH existe sous deux formes, diffusion rapide ou lente. La valeur récréationnelle de ce mode de consommation est quasi-nulle.

La biodisponibilité par voie orale se situe entre 11 et 52%

Intranasale

Mode le plus répandu lors d'usages détournés les comprimés sont broyé de manière à obtenir une poudre. Le MPH est alors absorbé par les membranes muqueuses. Les effets sont instantanés (de l'ordre de 2 à 5 minutes). Sniffer de la Ritaline pillé peut causer des dommages aux parois nasales par vasoconstriction induit par le MPH ainsi que par les excipients. Sur le long terme des dommages important du septum ont été recensés. Une extraction du principe actif peut être utilisé pour réduire ces risques sans pour autant les éliminer.

Intra-veineux

Très dangereux et hautement non recommandé. Risques d'overdose élevés, plus tous les risques inhérent à l'injection.

Effets

Les effets dépendent du mode d’administration, de la tolérance ainsi que du dosage. Cependant les effets recensés sont:

• Vigilance accrue
• Attention accrue
• Meilleure concentration
• Augmentation de la libido
• Euphorie
• Motivation
• Stimulation physique et mentale
• Sociabilité accrue
• Empathie
• Facilité à communiquer
• Humeur joyeuse.

Effets secondaires

• Addiction
• Douleur abdominale
• Nervosité / Agitation
• Tachycardie
• Hypertension
• Perte d'appétit
• Mydriase
• Paranoïa
• Hyperactivité
• Vasoconstriction
• T.I.C

Descente

Comparable à celle des amphétamines ou de la cocaïne mais d'intensité moindre.

• Anxiété
• Frissons
• Craving
• Dépression
• Déshydratation
• Maux de tête
• Douleur musculaire
• Fièvre
• Sédation
• Vasoconstriction

Dosage

A titre informatif, les dosages changes selon la corpulence, le mode d'administration, l'accoutumance...

• Thérapeutique 5mg - 20mg
• Modéré 15mg - 40 mg
• Fort 35mg - 60mg

Dangereux au delà de 60mg

Combinaison/Interaction

Alcool

La combinaison du MPH avec l'alcool engendre une euphorie plus forte. La libido et la sociabilité augmente.

On semble moins alcoolisé que l'on ne l'est vraiment, donc association potentiellement dangereuse.

La consommation d'alcool avec du MPH engendre la création d'ethylphenidate dans le corps.

Stimulants

Vivement déconseillé étant donné que le MPH est un stimulant du système nerveux central puissant. L'ajout d'autres substances aux propriétés similaires augmente le risque d'accident cardio-vasculaire et de psychose.

IMAO

NE JAMAIS CONSOMMER de MPH avec un inhibiteur de monoamine oxydase.

Pharmacologie

LD50 = 190mg voie orale, chez la souris.

Le MPH est un inhibiteur de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline

Données chimiques

IUPAC : α-Phenyl-2-piperidine-acetic acid methyl ester

Synonymes : Mehtyl phenidylacetate, methyl α-phenyl-α-(2-piperidyl)acetate, methylphenidan; Ciba 4311b, Concerta, Equasym, Metadate, Ritalin (hydrochloride)

Formule moléculaire : C14H19NO2, C14H19NO2.HCl (hydrochloride)

Masse molaire : 233.31 g/mol, 269.77 g/mol (hydrochloride)

Registre CAS : 113-45-1, 298-59-9 (hydrochloride)

Point de fusion : 74-75 °C, 224-226°C (hydrochloride)

Point d'ébullition : 135-137°C @ 0.6 mmHg

Solubilité : Freebase soluble dans l'alcool, l'éthyl-acétate, éther et acétone. Insoluble dans l'eau et l'éther de pétrole. Hydrochloride soluble dans l'eau, le méthanol, l'alcool, l’acétone et le chloroforme.

Test réactif de Liebermann's : Orange.

Dangers

Immédiat

État anxieux. Crise de panique.

Symptôme d'overdose

• Forte anxiété
• Douleur rénale
• Perte de conscience
• Hallucinations
• Palpitations cardiaques
• Nausée
• Spasmes musculaire, TIC, TOC
• Vomissement
• Crises d'épilepsies

Long terme

• Dépendance
• Dépression
• Psychose
• Sous-nutrition

Potentiellement cancérigène, des études sur l'utilisation sur le long terme sont en cours.