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Methadone, effets, risques, témoignages (voir la source)
Version du 12 décembre 2020 à 15:49
, 12 décembre 2020→Pharmacologie
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Absorption | Absorption | ||
La méthadone est rapidement absorbée au niveau du tractus gastro-intestinal et les premiers effets analgésiques apparaissent après 15 à 30 minutes en sirop et 1h à 1h30 en gélule (et sont maximum environ 4 à 5 heures après la prise). La durée d'action est de six à huit heures. Lors d'une administration répétée, la durée d'action et la demi-vie (15 à 55 heures) augmentent également. | La méthadone est rapidement absorbée au niveau du tractus gastro-intestinal (biodisponibilté par voie orale d'environ 75%) et les premiers effets analgésiques apparaissent après 15 à 30 minutes en sirop et 1h à 1h30 en gélule (et sont maximum environ 4 à 5 heures après la prise, mais avec un premier pic précoce à 2,5 heures). La durée d'action d'une dose initiale unique est de six à huit heures. Lors d'une administration répétée, la durée d'action et la demi-vie (15 à 55 heures) augmentent également. | ||
Le taux plasmatique thérapeutique de la méthadone est d'environ 100 à 400 μg·l-1 (microgrammes/litre) et le taux plasmatique toxique est d'environ 1 000 à 2 000 μg·l-1 (microgrammes/litre). | Le taux plasmatique thérapeutique de la méthadone est d'environ 100 à 400 μg·l-1 (microgrammes/litre) et le taux plasmatique toxique est d'environ 1 000 à 2 000 μg·l-1 (microgrammes/litre). | ||
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Métabolisme | Métabolisme | ||
La méthadone est principalement métabolisée dans le foie par mono- et di-N-déméthylation, puis se transforme spontanément en une structure cyclique, d'une part en 2-éthylidène-1,5-diméthyl-3,3-diphénylpyrrolidine (EDDP, métabolite primaire de la méthadone) et d'autre part en 2-éthyl-5-méthyl-3,3-diphénylpyrrolidine (EMDP, métabolite secondaire). La méthadone est également métabolisée par hydroxylation en méthadol, suivie d'une N-déméthylation en norméthadol. La méthadone, la EDDP et la EMDP subissent également une hydroxylation suivie d'une glucuroconjugaison. Les métabolites majeurs de la méthadone sont inactifs. | La méthadone est principalement métabolisée dans le foie par mono- et di-N-déméthylation, puis se transforme spontanément en une structure cyclique, d'une part en 2-éthylidène-1,5-diméthyl-3,3-diphénylpyrrolidine (EDDP, métabolite primaire de la méthadone) et d'autre part en 2-éthyl-5-méthyl-3,3-diphénylpyrrolidine (EMDP, métabolite secondaire). La méthadone est également métabolisée par hydroxylation en méthadol, suivie d'une N-déméthylation en norméthadol. La méthadone, la EDDP et la EMDP subissent également une hydroxylation suivie d'une glucuroconjugaison. Les métabolites majeurs de la méthadone sont inactifs. | ||
Il existe pour la Méthadone une grande variabilité, selon les personnes, dans le métabolisme. Certains sont des métaboliseurs rapides et d'autres lents. | |||
Le dosage sanguin, dans l'idéal au pic et le lendemain permettent d'évaluer le métabolisme. Les métaboliseurs rapides peuvent augmenter leur dose ou la prendre en deux prises par jour. | |||
Des médicaments associés peuvent aussi modifier le métabolisme (voir interactions) | |||
==Les dosages== | ==Les dosages== | ||