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Mélatonine, effets, risques, témoignages (voir la source)
Version du 5 novembre 2018 à 10:47
, 5 novembre 2018→Pharmacologie
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==Pharmacologie== | ==Pharmacologie== | ||
http://www.edimark.fr/Front/frontpost/getfiles/17833.pdf | |||
Biosynthèse et cycle nycthéméral | |||
La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine , est la principale hormone sécrétée par la glande pinéale. | |||
Sa synthèse est réalisée à partir du tryptophane, converti par la tryptophane hydroxylase en 5-hydroxytryptophane, | |||
puis décarboxylé en sérotonine. La transformation de la sérotonine en mélatonine est catalysée par 2 enzymes principalement | |||
situées dans la glande pinéale. | |||
La sécrétion de mélatonine est stimulée par l’obscurité et inhibée par la lumière . | |||
Chez l’homme, elle débute rapidement après le coucher du soleil, atteint un pic en milieu de nuit (entre 2 et 4 h du matin) | |||
et diminue graduellement pendant la seconde moitié de la nuit . Les taux sériques de mélatonine varient considérablement avec l’âge : | |||
avant 3 mois, les enfants sécrètent très peu de mélatonine ; cette sécrétion augmente et devient circadienne chez l’enfant plus âgé, | |||
les pics de concentration nocturnes étant les plus élevés entre 1 et 3 ans, et diminuant graduellement par la suite. | |||
Pharmacocinétique | |||
En administration intraveineuse, la mélatonine est rapidement distribuée (demi-vie de 0,5 à 5,6 mn) et éliminée . | |||
En administration orale, le pic de concentration plasmatique de mélatonine survient dans les 60 minute. | |||
La décroissance des concentrations plasmatiques est biphasique, les demi-vies des 2 phases étant respectivement de 2 et 20 minutes. | |||
La prise d’une dose usuelle (de 1 à 5 mg) permet d’atteindre des concentrations 10 à 100 fois plus fortes que celles du pic nocturne normal dans l’heure qui suit l’ingestion, avec un retour aux valeurs basales en 4 à 8 heures.(Le Circadin étant LP sa durée d'action est plus longue). | |||
La biodisponibilité par voie orale est d'environ 30%. | |||
Mécanismes d’action | |||
La mélatonine induit ses effets via la stimulation de récepteurs membranaires. Deux types ont été identifiés : | |||
les sites ML1, de haute affinité, et les sites ML2, de faible affinité . | |||
L’activation des récepteurs ML1, qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés à des protéines G , entraîne | |||
l’inhibition de l’activité de l’adénylate cyclase des cellules cibles. Deux sous-types du récepteur ML1 ont été décrits : | |||
Mel1a (ou MT1), retrouvé dans le pars tuberalis hypophysaire et dans le noyau supra-chiasmatique de l’hypothalamus | |||
(site anatomique de l’horloge circadienne ), et Mel1b (ou MT2), exprimé principalement dans la rétine et, de façon | |||
moindre, dans le cerveau. L’activation des récepteurs ML2 entraîne l’hydrolyse des phospho-inositides. | |||
Leur distribution est peu connue. La mélatonine a également une action intracellulaire, en se liant à la calmoduline cytosolique | |||
d’une part, et à 2 récepteurs de la famille des récepteurs nucléaires rétinoïdes Z d’autre part . | |||
Les récepteurs de la mélatonine ont été retrouvés dans plusieurs régions du cerveau, ainsi que , les ovaires et les vaisseaux | |||
sanguins. Les récepteurs du système nerveux régulent probablement les rythmes circadiens. Les récepteurs situés en dehors | |||
du système nerveux | |||
sont susceptibles de réguler les fonctions reproductives, les récepteurs des tissus périphériques étant impliqués dans la régulation | |||
des fonctions cardio-vasculaires et dans la température corporelle. | |||
==Les dosages== | ==Les dosages== | ||