Diphénhydramine : principales infos 

Diphénhydramine :

La diphénhydramine est une substance chimique utilisée comme antihistaminique H1 de première génération, de la famille pharmacologique des Aminoalkyl-éthers (comme la doxylamine) qui n'est plus guère utilisée contre les allergies à  proprement parler (à  cause de la somnolence qu'elle génère) mais surtout  :

sous forme de spécialité pour application locale contre les piqûres d'insectes (Butix; R Calm; Diphamine, Azaron…)
préventivement contre le mal des transports (nautamine, R Calm, Bénadryl)
pour lutter contre le rhume (actifed jour / nuit)
pour le soulagement de l'insomnie occasionnelle (Nustasium)
La dimenhydrinate (antinaupathique) et la fluoxetine (antidépresseur) sont des dérivés de la diphénhydramine.

La liste des effets secondaires est longue du fait de l'action anticholinergique et sérotoninergique de la diphénhydramine. Les effets varient d'une personne à  l'autre. Les enfants et les personnes âgées sont les plus sensibles. Les principaux effets secondaires lors d'un usage thérapeutique sont la somnolence, les vertiges et la sécheresse buccale. Les symptômes de surdosages peuvent être nombreux et dangereux.

Attention: l'association de la diphénhydramine avec certains médicaments peut provoquer des effets secondaires graves appelés syndrome malin des neuroleptiques. Avant de consommer de la diphénhydramine, veuillez lire attentivement la notice ou prévenir le pharmacien ou le médecin si vous prenez d'autres médicaments. Les médicaments à  éviter sont les autres antihistaminiques, les neuroleptiques, les antiparkinsoniens anticholinergiques, les antispasmodiques atropiniques, la disopyramide, les antidépresseurs tricycliques, les antidépresseurs appelé IMAO (inhibiteurs de la monoamine oxydase), les benzodiazépines, médicaments contre l'insomnie et l'angoisse, les antitussifs narcotiques, les analgésiques narcotiques, l'alcool, la nicotine, la caféine.

Somnolence (très fréquent),
Vertiges (fréquent),
Sécheresse buccale (fréquent),
Hypersomnie (fréquent),
Constipation (peu fréquent),
Troubles de l'accommodation (peu fréquent),
Céphalée (peu fréquent),
Mydriase (peu fréquent),
Nausées (rare),
Vomissements (très rare),
Anorexie (très rare),
Augmentation de l'appétit (rare),
Douleurs épigastriques (rare),
Confusion (rare),
Excitation (rare),
Anxiété (rare),
Troubles de la coordination (très rare),
Dysurie (rare),
Hypotension (rare),
Ataxie (rare),
Bourdonnement d'oreille (rare),
Hyperthermie (très rare),
Troubles du comportement (rare),
Euphorie (rare),
Hallucination (très rare),
Insomnie (très rare),
Nervosité (rare),
Agitations (rare),
Tachycardie (très rare),
Hypertension (très rare),
Augmentation/ diminution de la libido (rare),
Tremblements (très rare),
Convulsions (très rare),
Rougeur cutanée (très rare),
Hébétude (rare),
Amnésie (très rare),
Caries (très rare),
Infections urinaires (très rare),
Diarrhée (très rare),
Choc anaphylactique (très rare),
Toxicomanie (très rare).

Usage récréatif et intoxication

La diphénhydramine, comme la plupart des antihistaminiques, a des effets secondaires anticholinergiques très puissants, il est donc utilisé récréativement pour ses effets hallucinogènes/ délirogènes comme la scopolamine et certains produits anticholinergiques (procyclidine, trihexyphénidyle…) prescrits contre les symptômes de la maladie de Parkinson et contre les symptômes extrapyramidaux provoqués par certains neuroleptiques. La diphénhydramine est également utilisée comme potentialisateur de l'alcool et des opiacés.

La diphénhydramine a également des propriétés légèrement euphorisantes, ce qui peut provoquer une dépendance psychique chez l'utilisateur de ce produit, mais les effets secondaires indésirables des anticholinergiques sont souvent mal supportés, l'usage récréatif de ce produit est donc très rare et souvent occasionnel.

La dose minimale d'intoxication chez un adulte est de 200 mg, soit quatre fois la dose maximale thérapeutique. La dose minimale d'intoxication chez les enfants de moins de 16 ans est de 50 mg soit la dose thérapeutique pour un adulte. La dose minimale d'intoxication chez les personnes âgées varie entre 50 à  100 mg4.

La durée de demi-vie de la diphénhydramine lors d'un usage thérapeutique est longue : 9h à  12h mais peut être plus longue suivant les personnes (chez les enfants, la durée de demie-vie est courte : 5h à  8h ; chez les personnes âgées, la durée de demi-vie est très longue : 10h à  18h). La durée de demi-vie est plus longue en cas d'intoxication aiguë : 10h à  36h5.

L'usage détourné du diphénhydramine, des autres antihistaminiques et des anticholinergiques est très dangereux (voir effets secondaires).

Les symptômes d'intoxication sont très nombreux et ressemblent à  ceux provoqués par une intoxication à  l'atropine (somnolence; vertige; mal-être avec/ ou pas de la nausée; sécheresse des muqueuses; hallucination; confusion; constipation; troubles de l'accommodation; ataxie; insomnie; hyperthermie; excitation; amnésie; crises délirogènes et de paranoïa (exemple: impression d'être surveillé de partout; impression de pouvoir voler…); troubles du comportement (euphorie, agressivité…) sont les symptômes d'intoxication les plus fréquents.) Contrairement aux anticholinergiques, la diphénhydramine a également des propriétés sérotoninergiques pouvant provoquer des effets secondaires dangereux et renforcer les effets anticholinergiques.

La diphénhydramine est en vente libre en pharmacie dans de nombreux pays mais le pharmacien peut refuser de délivrer ce produit s'il estime que le client en fait un usage abusif.

La diphénhydramine a déjà  été retrouvée dans certaines pilules vendues sous le nom d'ecstasy. La diphénhydramine était associée avec de la caféine ou/et de la MDMA ou de la méthamphétamine.