Partie 1 : Cibles des médicaments (affinité, activité et sélectivité) 

A l'heure actuelle, on dénombre 1200 molécules actives utilisées comme médicament qui se partagent les 330 cibles de notre génome humain.

Selon leurs cibles, on peut répartir les molécules comme ceci :

Lorsqu'une drug atteint ses récepteurs, on note différents "ligands". Celle-ci peut être agoniste c'est à dire qu'elle va mimer le neuromédiateur naturel ce qui va entraîner la même réponse cellulaire. Si elle est antagoniste neuttre, elle s'opposera à la liaison entre le neuromédiateur naturel et son récepteur mais sans entraîner de réponse cellulaire elle même.
L'antagonisme est appelé "compétitif" si la molécule se lie au même récepteur que le NM naturel. On parle de "non-compétitif" s'il se lie à un autre site de récepteur entraînant une diminution de l'affinité du récepteur pour son NM naturel.
Enfin, on parle de ligand de type agoniste inverse dans le cas où la molécule va non seulement agir comme antagoniste mais va amener sa propre réponse négative au récepteur contrairement à l'antagoniste neutre.

Quand on étudie les affinités et activités des drogues, il est intéressant de connaître quelques concepts très universitaires mais tout à fait applicable au récréatif. La CE50, la CI50, la DE50, la DL50 et la demi-vie.
- La CE50 correspond à la concentration agoniste nécessaire pour obtenir 50% de l'effet maximum
- La demi-vie représente le temps pour qu'une drogue perde la moitié de son activité physiologique.
/!\ Anecdote importante : il faut 7 demi-vies pour qu'une molécule soit éliminée à 99% de l'organisme.
- La CI50 à l'inverse quantifie la concentration d'un antagoniste comme un antidote type Naloxone pour contrer 50% des effets de l'agoniste.
- La DE50 permet de visualiser la dose efficace pour idem obtenir 50% des effets maximaux (tandis que la CE50 se réfère à la concentration efficace).

S'il y a CE50 et DE50 c'est du au fait que l'organisme peut produire deux type de réponse lors d'une consommation de substance active. On parle de réponses quantales si c'est "tout ou rien" en terme de ressenti (--> on utilise alors la DE50 comme indicatif) ou de réponses graduelles (la majorité des cas, l'effet est proportionnel à la consommation assimilée)

To be continued...

Partie 2 : Mécanismes enzymatiques et potentialisation des effets des drugs

To be continued...