Salut,
I) Phosphate ou baseCertaines molécules comme les alcaloïdes (ou, plus généralement, les amines basiques) peuvent être exister sous forme de sels ou de
base.
La forme
base correspond à la "molécule seule" (dont la fonction amine est libre) alors que le sel correspond à la conjugaison de cette molécule basique avec un acide (la charge positive de l'amine protonée est alors compensée par la charge négative du contre-ion).
Il existe différents sels (chlorhydrate, sulfate, phosphate...) selon l'acide avec lequel on conjugue la
base (acide chlorhydrique, sulfurique, phosphorique...).
Pour prendre un exemple connu, ce qu'on appelle la cocaïne est en fait du chlorhydrate de cocaïne, alors que le crack/freebase correspond à de la cocaïne base.Les formes sels/base ont des propriétés différentes (solubilité, absorption...). Un
base libre est plutôt soluble en milieu organique, alors qu'un sel de
base présentera une meilleure solubilité en milieu aqueux (puisqu'il s'agit d'une forme ionisée).
Pour des raisons galéniques ou pharmacologiques, on peut préférer l'usage d'un sel à un autre (par exemple, le chlorhydrate de
morphine est utilisé dans les formes injectables alors que c'est le sulfate qui est généralement utilisé dans les formes orales).
Bref, tout ça pour dire que les sels correspondent à une association de 2 ions. Le poids moléculaire d'un sel n'est donc pas tout à fait identique au poids moléculaire de la
base libre.
C'est la raison pour laquelle 19.5 mg de phosphate de
codéine correspondent à 15.2 mg de
codéine base (puisqu'il y a le poids du phosphate en moins).
NB : C'est aussi pour ça qu'on ne dose pas un RC de la même façon selon que c'est un chlorhydrate ou un fumarate, par exemple.En terme de pharmacologie, c'est la quantité de
base qui compte puisque ça correspond à la quantité de molécule active.
II) Pamplemousse et codéineLa
codéine est majoritairement métabolisée en norcodéine par le cytochrome P450 3A4 (CYP3D4) et, minoritairement, en
morphine par le CYP2D6.
Le jus de
pamplemousse est un inhibiteur du CYP3A4. Il empêche donc la transformation de la
codéine en norcodéine par le CYP3A4.
Certains affirment qu'en inhibant cette voie de métabolisation, cela augmenterait les quantités de
codéine disponibles pour être prises en charge par l'autre voie (à savoir la transformation en
morphine par le CYP2D6). Mais je dois avouer ne pas avoir d'information là -dessus...
Ce sujet à déjà été traité plus longuement ici :
http://www.psychoactif.org/forum/viewto … 69#p121385Bon dimanche.
K.
Dernière modification par Kevin (23 février 2014 à 10:48)