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Leur efficacité dépend d'une enzyme hépatique, le cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) qui transforme en partie la codéine en morphine ( qui sous entend l'efficacité antalgique et à mon avis aussi l'effet psychoactif) et le Tramadol en o-démétyl tramadol dont la puissance antalgique est 2 à 4 fois supérieure au Tramadol.
Or, il existe de nombreux médicaments inhibiteurs puissants du CYP2D6, dont l'association a pour conséquences de diminuer l'efficacité antalgique ( et très certainement aussi les effets psychoactifs) de la Codéine et du Tramadol.
LISTE DE CES MEDICAMENTS CI-DESSOUS :
Médicaments inhibiteurs puissants du CYP2D6
Anti Histaminiques 1 :
Prométhazine (Phénergan, Fluisédal, Algotropyl, Tussissedal)
Anti psychotique :
chlorpromazine (Largactil)
Lévomépromazine ( Nozinan)
Halopéridol (Haldol + génériques)
Rispéridone (Risperdal + génériques)
Médicaments à visée digestive :
Cimétidine (Tagamet, Stomédine, + génériques)
Métoclopramide (Primpéran, Prokinif, Migpriv + génériques)
Anti arytmiques :
Amiodarone (Cordarone)
Flécaidine (Flécaine +génériques)
Propafénone (Rythmol)
Anti Paludéens :
Chloroquine (Nivaquine, Savarine, Plaquenil)
Halofantrine (Halfan)
Quinidine (Quinimax)
Anti Cancéreux :
Imatinib (Glivec)
Anti Fongiques :
Terbinafine (Lamisil, Fungster, + génériques)
Anti Dépresseurs :
Clomipramine (Anafranil, Clomipramine génériques)
Fluoxétine (Prozac, + génériques)
Paroxétine (Déroxat, Divarius, +génériques)
Moclobémide (Moclamine)
Comme vous pouvez le remarquer, la prométhazine et le Phénergan figurant dans cette liste des puissants inhibiteurs du CYP2D6, quand on veut se taper un trip à la codéine et pas un trip au phénergan il est plutôt inutile voire contre productif d'utiliser cet anti histaminique......( Mais jdis ça, jdis rien hein.... )
Sources : Stamer UM, Lehnen K, Hthker F, Bayerer B, Wolfs, Hoeft A, Stuber F Impact of CYP2D6 génotype on postopérative Tramadol analgésia PAIN 2003.105: 231-8
Lötsch J et Al génétic modulation of the pharmacological treatment of pain. Pharmacol ther 2009 july 15 doi: 10.1016/j pharmthera 2009.06.10
Queneau P, Tillement JP, au nom de la commission II de l'académie Nationale de Médecine, à propos de l'annonce du retrait du Di-Antalvic communiqué du 02/07/09
Tavassoli N, Lapeyre-Mestre M Sommet A Montastruc JL and the french association of régional pharmacovigilance system with the 3 step2 analgesic drugs Dextropropoxyphène Tramadol and Codéine Br J Clin Pharmacol 2009. 68(3): 422-6
Dernière modification par Mascarpone (25 juin 2016 à 18:11)
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All five H1-antihistamines studied inhibited CYP2D6 markedly, but only cyclizine and promethazine inhibited CYP2C9 at concentrations above that usually seen in plasma. Promethazine and chlorpheniramine inhibited CYP2D6 at concentrations that are very close to their therapeutic plasma concentrations. Further studies in humans, especially in poor metabolizers of CYP2D6, will be required to confirm these findings.
sinon
sur quels éléments te base tu pour confirmer cette certitude?
parfois la défonce peut être élevé mais la tolérance à la douleur faible, donc si tu as plus d'infos là dessus..
tout cela est très intéressant , j'imagine qu'il y a des produits qui peuvent au contraire augmenter l'efficacité de la codéine et du tramadol?
vaudrait mieux prendre un antihistaminique après la montée? on peut utiliser un des médicaments listés pour diminuer l'effet de la codéine ou du tramadol?
pourquoi des labos mélangent ils la prométhazine et la codéine directement dans le sirop si cela diminue sensiblement les effets du médicaments?
enfin quelles molécules seraient idéales pour diminuer les effets secondaires indésirables de la codéine? (vomissement,, démangeaison, urticaire, éruption cutanée étendue)
merci pour ce sujet fort intéressant
amicalement ..
(ps: je ne pourrais te répondre avant quelques semaines)
Dernière modification par Viegroo Senior du turfu (25 juin 2016 à 13:17)
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Viegroo Senior du turfu a écrit
sur quels éléments te base tu pour confirmer cette certitude?
parfois la défonce peut être élevé mais la tolérance à la douleur faible, donc si tu as plus d'infos là dessus...
Juste mon instinct et mon expérience avec les opiacés pour les effets psychoactifs....Car ce qui défonce essentiellement c'est bien la morphine et si tu te retrouves avec un truc qui empêche la transformation de codéine en morphine, il me parait juste évident que tu vas pas être défoncé comme tu l'aurais pu......Juste logique non?
Viegroo Senior du turfu a écrit
vaudrait mieux prendre un antihistaminique après la montée?.
Là il n'est pas question de tous les anti histaminiques, seulement d' anti histaminiques de 1ere génération.
Viegroo Senior du turfu a écrit
pourquoi des labos mélangent ils la prométhazine et la codéine directement dans le sirop si cela diminue sensiblement les effets du médicaments??.
Il me semble que ce mélange n'existe que dans les sirops contre la toux. Et ca n'est pas la morphine qui lutte le mieux contre la toux, ça n'a peut être donc pas grande importance si la codéine n'est pas, ou mal, métabolisée en morphine....
Dernière modification par Mascarpone (25 juin 2016 à 13:40)
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Dernière modification par Syam (25 juin 2016 à 17:46)
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Syam a écrit
Donc s'il est vrai que l'effet analgésique de l'opiacé est diminué, alors son aspect stupéfiant sera aussi diminué selon toute vraisemblance. Bref l'intuition de Mas est confirmée médicalement par les expériences sur les liens entre les opiacés et les récepteurs mu.
(D'ailleurs j'avais déjà fait remarquer qu'une dose thérapeutique est généralement aussi une dose récréative pour la même raison, en bref si une dose est efficace pour votre douleur, alors la même dose est aussi efficace pour planer).
En revanche, il est clair que les deux produits sont des dépresseurs du système nerveux central, donc pour des amateurs de cette dépression plutôt que de l'euphorie opiacée, je pense qu'il est justifié de trouver l'association avec le phénargan positive car là ça se potentialise. Manque de bol c'est l'aspect le plus dangereux des opiacés et personnellement, j'avoue ne pas comprendre ces usagers-là puisque pour moi c'est l'euphorie associée à l'analgésie qui constitue l'intérêt même des opiacés. Or même les utilisateurs affirment que le phénargan n'améliore pas l'euphorie mais a tendance à assommer (après si c'est ce que veut l'utilisateur grand bien lui fasse, que à moi cela ne me plaise pas est une chose, mais ça ne me permet pas de le juger pour ses préférences personnelles).
D'après ce que je comprend et qui me parait logique suite à ces informations, c'est surtout qu'apparemment,
vu que la métabolisation de codéine en morphine est fortement inhibée par la prométhazine ( et sans doute, à fortiori quand les doses de prométhazines sont quasi aussi importantes que les doses de codéine), il est surtout complètement inutile d'un point de vue psychoactif de prendre de la codéine et d'en espérer des effets. Autant ne prendre que la prométhazine dans ce cas là .....
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Dernière modification par prescripteur (25 juin 2016 à 18:34)
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Dernière modification par Syam (25 juin 2016 à 18:42)
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