Un pulvérisateur nasal naturel pour remplacer les opioïdes addictifs

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ElSabio homme
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Un pulvérisateur nasal naturel anti-douleur pourrait remplacer les opioïdes addictifs, essai prévu




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The spray delivers millions of soluble nanoparticles filled with a natural opioid directly into the brain. Photograph: Dzmitry Kliapitski/Alamy




Un spray nasal qui fournit un analgésique naturel au cerveau pourrait transformer la vie des patients en remplaçant les opioïdes de prescription dangereux et addictifs qui ont fait des ravages aux États-Unis et ont coûté la vie à des milliers de personnes.

Les scientifiques de l'University College London ont découvert qu'ils pouvaient soulager la douleur chez les animaux avec un spray nasal qui délivrait des millions de nanoparticules solubles remplies d'un opioïde naturel directement dans le cerveau. Dans les tests de laboratoire, les animaux ne montraient aucun signe de tolérance aux effets analgésiques du composé, ce qui signifie que le risque de surdosage devrait être beaucoup plus faible.

Les chercheurs collectent maintenant des fonds pour le premier essai clinique chez l'homme afin d'évaluer la sécurité du spray. Ils commenceront avec des volontaires en bonne santé qui recevront le spray nasal pour voir si cela les aide à supporter la douleur d'immerger un de leurs bras dans de l'eau glacée.

« Si les gens ne développent pas de tolérance, ils n'auront pas toujours besoin d'augmenter la dose. Et s'ils n'ont pas à augmenter la dose, ils ne se rapprocheront pas de la surdose », a déclaré Ijeoma Uchegbu, professeur de nanoscience pharmaceutique qui dirige la recherche via Nanomerics, une start-up de l'UCL.

Si le premier essai sur l'innocuité chez l'humain réussit, les scientifiques passeront à d'autres essais pour déterminer si le vaporisateur nasal peut apporter un soulagement rapide aux patients atteints d'un cancer des os qui éprouvent des accès de douleur soudains et atroces.

Uchegbu pense que l'approche est prometteuse parce que les opioïdes naturels semblent fonctionner différemment dans le corps par rapport à des opioïdes synthétiques, tels que l'oxycodone et le fentanyl, qui sont couramment utilisés pour la douleur modérée à sévère. Alors que le corps devient rapidement tolérant aux opioïdes synthétiques, ce qui signifie que les patients ont besoin de plus de temps pour obtenir le même soulagement de la douleur, cela ne semble pas se produire avec les opioïdes naturels.

Les scientifiques ont depuis longtemps vu le potentiel d'utilisation des opioïdes naturels comme analgésiques, mais ont été contrecarrés à la fois par les composés et le cerveau. Injecter des opioïdes naturels dans le sang et ils sont rapidement décomposés dans le foie. Ce qui reste est confronté à un autre obstacle en traversant la barrière hémato-encéphalique qui est efficace pour filtrer les composés.

Paru dans le Journal of Controlled Release, l'étude d'Uchegbu et son équipe a montré qu'ils pouvaient soulager la douleur avec un opioïde naturel appelé enképhaline directement dans le cerveau des rats en encapsulant le produit chimique dans des nanoparticules de polymères solubles. Les capsules minuscules ont fourni juste assez de protection pour que l'opioïde atteigne des parties du cerveau où il pourrait bloquer la perception de la douleur. Une fois les particules dissoutes, les produits de dégradation ont été excrétés du corps.

Mme Uchegbu, qui a décrit son travail à l'événement Future Pharma de la Royal Institution à Londres mercredi, a déclaré que les essais humains révéleraient également si les gens ressentaient de l'euphorie en recevant le spray nasal - un signe avant-coureur que les patients pourraient devenir dépendants. Les tests chez le rat n'ont trouvé aucune preuve que les animaux aient cherché à obtenir le médicament en guise de récompense, un comportement qui est observé avec les drogues provoquant une dépendance, mais des études plus détaillées sont nécessaires pour être sûrs.

Les chercheurs sur le projet espèrent que la nouvelle approche aidera à lutter contre la crise des opioïdes qui a englouti l'Amérique dans une vague de toxicomanie et de décès par surdose. Plus de 90 Américains meurent chaque jour d'overdoses à cause des opioïdes sur ordonnance, devenus la plus grande cause de décès chez les moins de 50 ans. Certains médecins estiment maintenant que la crise pourrait coûter la vie à un demi-million de personnes au cours de la prochaine décennie.

Lesley Colvin, professeur en médecine de la douleur à l'hôpital général de l'Ouest à Edimbourg, a déclaré que la douleur intense, dite de percée, peut souvent frapper sans avertissement chez les patients atteints de cancer des os. Un analgésique idéal agirait beaucoup plus rapidement que le fentanyl et la morphine qui prennent actuellement 10 à 20 minutes pour faire leur effet.

Un autre inconvénient des analgésiques prenant du temps pour agir est que la douleur cancéreuse peut rapidement disparaître aussi, ce qui signifie que les patients finissent par prendre des médicaments qui agissent trop lentement pour apporter un soulagement, mais les laisser ensuite sous sédatifs et confus. « Il y a vraiment besoin de quelque chose avec un effet très rapide pour quand la douleur est là. Ce serait un énorme avantage », a-t-elle dit.

Mais Colvin a averti que les opioïdes à action rapide peuvent poser un risque de toxicomanie. « Il y a un équilibre à atteindre. Dans la douleur cancéreuse, c'est peut-être moins un problème, mais il faut y penser. Tous les médicaments ne sont pas pris en tant que prescription », a-t-elle dit.


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Source : the guardian
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« La liberté des autres, étend la mienne à l'infini ».
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Anonyme9404
Invité
Je les trouve un peu contradictoire les Américains.

Ils ont bien supprimé et interdit le subutex il me semble dans leur pays ?
Bien déjà, s'ils souhaitent moins de morts, commencer par remettre le subutex sur le marché serait une excellente initiative, non ? Au moins, les accros pourraient consommer autre chose que du Fentanyl, et autres choses...

Parce que j'imagine bien, qu'une personne ayant pris par exemple du fentanyl pour des douleurs réelles suite à une opération et durant des années, même si elle est de bonne foi, la diminution serait très difficile. Même si elle n'a plus de douleurs. Je comprends donc pas, pourquoi ils n'ont pas accès à des TSO !

Plutôt que de laisser tous ces patients et plus avec des médicaments très forts.
Le médecin écoute son patient, et le médecin comprend bien dans quel cercle vicieux sont ces patients désormais.

Ils n'ont plus de demi mesure les ricains.

Bon après, cet article ne parle pas de ça directement...
Mais ça m'a fait penser à ça.

Si j'ai dis des bêtises, bien je me doute que vous interviendrez pour me le signaler.

Je sais qu'en France aussi, ils cherchent et essaient pas mal de choses, afin d'éviter de prescrire des opiacés aux patients. Ils veulent à tout prix faire en sorte que les opiacés ne soient plus l'analgésiques le plus important, et consommé pour les douleurs.

Merci,
Espérons donc, qu'enfin ce mode d'administration soit reconnu. Pour pas mal de médoc, Et non plus vu, uniquement au titre de "défonce".

PS : Après relecture, j'ai lu que ce ne sont pas les ricains qui ont pris cette initiative..
Désolée, il est tard, je commence à fatiguer...

Dernière modification par Anonyme9404 (04 février 2018 à  02:55)

 

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Snap2 non binaire
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Alors que le corps devient rapidement tolérant aux opioïdes synthétiques, ce qui signifie que les patients ont besoin de plus de temps pour obtenir le même soulagement de la douleur, cela ne semble pas se produire avec les opioïdes naturels.

L'opium produit bel et bien cette tolérance, pareil pour la codéine. Même le kratom peut provoquer une forte tolérance chez l'usager. Je vois mal le but de ce paragraphe si ce n'est répandre de la désinformation sur les autres opioides pour rendre le leur plus attrayant.


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krakra homme
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335 messages
Un changement de roa ne supprime pas l apparition d une tolérance
L Intérêt pour les patients est la rapidité d action de l antidouleur.
C est intéressant surtout quand on est pas à jeun et que le temps d action orale est longue.
Mais du coup le re drop est tellement facile que le côté addictif du produit peut être renforcé.
Au state les laboratoires pharmaceutiques sont tellement fort qui on fait croire au médecin que l oxycodone, oxycontin. .. étaient pas addictif.

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ElSabio homme
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Bonjour et merci pour vos commentaires.

Snap2 a écrit

[...]Je vois mal le but de ce paragraphe si ce n'est répandre de la désinformation sur les autres opioides pour rendre le leur plus attrayant.

Comme de juste, quand les tests auront été faits avec succès, les labos se frotteront les pognes.
Pour ma part, c'est davantage ce passage que j'ai apprécié :

[...]Mme Uchegbu, qui a décrit son travail à l'événement Future Pharma de la Royal Institution à Londres mercredi, a déclaré que les essais humains révéleraient également si les gens ressentaient de l'euphorie en recevant le spray nasal - un signe avant-coureur que les patients pourraient devenir dépendants. Les tests chez le rat n'ont trouvé aucune preuve que les animaux aient cherché à obtenir le médicament en guise de récompense, un comportement qui est observé avec les drogues provoquant une dépendance, mais des études plus détaillées sont nécessaires pour être sûrs.[...]

Eh oui, pas de plaisir, pas de goût de "reviens-y" et pas de dépendance, CQFD.


Bien amicalement.


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Snap2 non binaire
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Je parlais de tolérance et pas d'addiction ^^
L'enkephaline est un neurotransmetteur endogène certes, mais en trop grande quantité par rapport à la normale (comme lorsque l'on en administre par voie nasale) les récepteurs auxquels il se lie (ici principalement les récepteurs opioides delta) vont se désensibiliser, et il sera chaque fois plus difficile d'atteindre l'anesthésie provoqué au départ en gardant la même dose.
À moins que le mécanisme fonctionne comme celui de la salvinorine, ça m'étonnerait énormément qu'aucune tolérance ne se créée sur un usage répété...

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