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licite, surpuissant et non addictif? Le butorphanol

Salut Cependant,

C'est curieux, hein? Moi non plus je n'ai pas vraiment saisi ce point, pressé que j'étais de faire circuler la pépite, quitte à remettre à plus tard le temps de sa pleine intelligence....
Je vais essayer d'en savoir plus.

l'action μ-antagoniste agis comme un anti morphinique (contre la sédation / l'euphorie) si j'ai bien compris. ça doit bien soulager la douleur en effet (action antalgique puissant) mais niveau récréatif j'ai des doutes..

de toute façon ça risque d'être compliquer de s'en procurer.

Mmmmmmh ........ je vous rappelle que quand Bayer inventait l'héroïne disait que ne donnait aucune dépendance... même discours pour oxy aux usa
Le fait que sois 7x plus analgesique que la morphine ne veux pas dire qu'il sois récréatif

Salut,

Info intéréssante, mais à mon avis si il est peu documenté dans un cadre récréatif c'est que ça doit pas être si génial que ça ; malheureusement, quand c'est trop beau pour être vrai... Ben ça l'est surement pas .

Après recherche, ce que wikipédia dit est un peu nimp... Déja ils disent que c'est un agoniste uniquement de kappa et un antagoniste de µ, ce qui est faux. C'est un agoniste-antagoniste mu, comme la bupré. Egalement sur l'absence de dépendance.

Je cite par exemple un doc de synthèse de l'OMS :

" Three years after the release of the nasal spray formulation (1991-1994), the number of adverse drug reactions reported to the FDA increased from 60 to 400 per year, including major psychologicaldisturbances such as depersonalization, hallucinations, depression, psychosis, paranoid reaction or
dependence/addiction. The percentage of dependence/addiction as a total of reported adverse reactions increased from approximately 6.5 to 24% (Fisher and Glass, 1997).

(...).

In a retrospective case study, 22% of patients had overused (as defined as the use of 15 or more bottles per month) or become addicted to Stadol NS (as defined by patient interview self-report).
(...)

49% of the patients including the following: bad reaction, felt strange, weird, stoned or numb (25%);
nausea or gastrointestinal upset (11%); anxious, panicked, or wired (8%); fatigue (6%); dizzy or lightheaded (5%); agitated or mean (4%); pruritus or allergic (4%); insomnia (2%); tremulousness (2%); hallucinations (1%); constipation (1%); and nasal irritation (1%) (Robbins, 2002)"

Donc en gros : ils l'ont sorti en spray nasal, et 24% des 400 cas par an d'effets indésirables qui ont fait l'objet d'un report,  sur 3 ans, étaient une dépendance/addiction. Ce qui n'est pas négligeable pour un prod non-addictif

Dans une études retrospective, 22% des patients ont surconsommé leur traitement ou sont devenus dépendants.

"Chronic administration of 0.8-6.4 mg/kg per day butorphanol for 38 days
produced physical dependence as indicated by mild withdrawal after 2 mg/kg nalorphine and severe withdrawal after 2 mg/kg naloxone. Interestingly, naloxone-precipitated withdrawal in butorphanol-dependent monkeys was indistinguishable from morphine withdrawal (miosis, increased respiration rate, piloerection, muscle rigidity, calling out, extreme irritability)"

Donc : l'administration chronique de Butorphanol pendant 38 jours produit une dépendance physique, comme indiqué par le symptôme de sevrage précipité lors d'administration de nalorphine ou naloxone.

Bon, j'ai pas le temps de tartiner des heures, mais en gros apparemment, à petite dose il serait plus agoniste mu que kappa, à moyenne/grosse dose, quasi 100% antagoniste mu et agonise kappa.

Mais c'est plus complexe encore.

Et oui ça doit être justement peu récréatif, car l'agonisme kappa produit plus une dysphorie et un sentiment aversif que qq chose d'agréable . D'où je pense, le fait que Wikipedia dise que ce soit pas addictif.
Mais ça marche pas uniquement comme ça faut croire :)

Le doc est extrêmement complet, je le posterai si vous voulez, pour ceux qui lisent l'anglais.

Dernière modification par AnonLect (19 février 2022 à  16:43)

trolalol a écrit

Arff.... Merci infiniment pour ces précisions qu'on attendait tous l'ami, même si elles sont décevantes....
Désolé de vous avoir fait de faux espoirs les amis, je me suis laissé entrainé par mon enthousiasme! La prochaine fois j'approfondirai les recherches avant de poster.

Pas de pb tkt lol, je comprend, c'est vrai que ce serait le rêve ...

Voila le doc en question, c'est super intéressant je trouve :) Au pire à traduire avec google trad, mais ça risque de donner un résultat un peu chelou ^^

https://www.who.int/medicines/areas/qua … Review.pdf

Bon week-end les psychos