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Hors ligne
La 3-Chlorophenmetrazine (3-CPM, PAL-594) est un médicament de proximité avec des effets stimulants. Il s'agit d'un dérivé de phénylmorpholine substitué, étroitement apparenté à des médicaments plus connus tels que la phenmetrazine et la 3-fluorophénmétrazine. Il a été montré qu'il agissait comme un non-libère de monoamine avec une certaine préférence pour la libération de dopamine et de noradrénaline par rapport à la sérotonine.[1]
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1304317/
Inhibition in vivo et non in vitro de la monoamine oxydase par la 3-chloro-alpha-phénylpyrazineméthanol
R W Plein 1 , , S K Hemrick-Luecke, J S Ward
Affiliation
DID: 1304317 DOI: 10.1016/0197-0186(92)90123-9
Résumé
Le chloro-3 chloro-alpha-phénylpyrazineméthanol (3-CPM) a inhibé la monoamine oxydase (MAO) de type A et B in vivo chez la souris dans le cerveau, le cœur et le foie de souris. L'inhibition était dose-dépendante à des doses de 0,3-32 mg/kg i.p. et est survenue dans les 1 h après l'injection du composé. Le 3-CPM était un inhibiteur très faible de l'activité mitochondriale du cerveau de souris in vitro, même en préincubée avec l'enzyme; MAO-A n'a été inhibé qu'environ 50 % à une concentration élevée de 3-CPM (1 mM), et MAO-B a été inhibée encore moins. Après une dose de 10 mg/kg i.p. de 3-CPM chez la souris, la MAO-A et la MAO-B ont été inhibées au jour 1, mais l'activité s'était largement rétablie en quelques jours dans le cerveau, le foie et le cœur. Le 3-CPM à des doses de 1, 3, 10 et 32 mg/kg i.p. a provoqué un antagonisme dose-dépendant de la déplétion de la dopamine striatale et de la noradrénaline corticale par la 1-méthyl-4-phényl-1,2,3,6-tétrahydropyridine. Le 3-CPM est donc un inhibiteur puissant de la MAO-A et de la MAO-B chez la souris in vivo malgré son faible effet sur l'enzyme in vitro. Un métabolite du médicament peut être impliqué dans les effets in vivo.
Il semble que ce soit proche du -FPM
https://www.psychoactif.org/psychowiki/ … 9moignages
Dernière modification par prescripteur (16 juillet 2023 à 09:11)
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