[ Interaction & Mélange ]

jus de pamplemousse (attention)

Le pamplemousse blanc inhibe un enzyme nommé CYP3A4 (cytochrome p450 3A4) qui est responsable de la dégradation de certaines drogues. En l'inhibant, la dégradation de la drogue par l'organisme est plus longue, et les effets ressentits se font aussi plus durables.
A noter que l'action de ce produit est différente en ce qui concerne la codéïne. En effet, celle-ci est metabolisée par l'enzyme CYP2d6 (qui métabolise entre 5% et 15% de la codéïne en morphine, selon les individus). Mais vu que l'enzyme CYP3A4 est inhibé, l'action du CYP2D6 est augmentée, métabolisant plus de codéïne que d'habitude, et pendant plus longtemps.

source :(merci mammon :-)

Jus de pamplemousse et médicaments

(A Pathak, MA Tran)

Un simple verre de jus de pamplemousse augmente la biodisponibilité de certains médicaments. Deux mécanismes peuvent être envisagés :
· L´inhibition des CYP 450 3A intestinaux et hépatiques dont l´intensité est d´autant plus grande que la concentration en CYP 450 3A est élevée et que le médicament possède un métabolisme présystémique et systémique important.
· L´inactivation de la glycoprotéïne P (PgP). Présente dans les microvillosités intestinales, elle facilite l´efflux des médicaments. Son inactivité augmente donc leur absorption, réduit leur élimination, contribuant ainsi à  une élévation de leur concentration plasmatique.
L´ingestion concomitante de certains médicaments avec le jus de pamplemousse peut donc s´avérer dangereuse. C´est le cas notamment des anticalciques vasodilatateurs (amlodipine, Amlor°, nicardipine, Loxen°, felodipine, Flodil°, dont les effets indésirables, flush, maux de tête, etc..., peuvent être majorés), de la carbamazépine, (Tegretol° à  l´index thérapeutique étroit) de la buspirone (Buspar°, entraînant somnolence, fatigue et nausées lors d´un surdosage), de certaines benzodiazépines (diazépam, midazolam, triazolam… : leur biodisponibilité peut être accrue de 50 %, favorisant alors les troubles de la vigilance), des statines (responsables de myalgies, rhabdomyolyses après accroissement de leur concentration plasmatique).

Inversement, l´effet inhibiteur du jus de pamplemousse pourrait s´utiliser, vu son faible coût, pour réduire la posologie de médicaments onéreux (ciclosporine- Neoral°, saquinavir- Invirase°). Actuellement, des composés issus du jus de pamplemousse sont en développement clinique pour leur effet inhibiteur enzymatique du CYP4503A.

source:
http://www.pharmacovigilance-toulous...BIP2004N01.htm