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4.6 Le DXM est il un opiacé ?
Non, ce n'est pas le cas. Parfois, les gens se confondent parce que le stéréoisomère du DXM (globalement, la symetrie miroir de la molécule), appelé le lévomethorphane, est un opiacé. En deux dimensions, les molécules semblent identiques, mais en trois dimensions, elles sont des images miroir l'une de l'autre.
Le DXM n'a pas plus d'action sur les récepteurs opiacés qu'un tounevis cruciforme visse une visse plate.En fait, le DXM ne se lie à aucun récepteur opiacé, ne possède pas l'effet antidouleur des opiacés, et la tolérance n'est pas croisée avec les opiacés. Ce n'est que par hasard que lorsque le DXM a été inventé, que ses origines étaient parmi les opiacés; Les effets de suppression de la toux du DXM sont complètement différents dans le mécanisme des effets anti-toux des opiacés.
Si on confond c'est aussi parce que le DXM, et les NMDA dans leur globalité, réduisent la tolérance aux opiacés/opioïdes, mais ça ne fait pas d'eux des opiacés/opioïdes...
Donc effectivement, les DXM a un certain rapport avec les opiacés/opioïdes, mais il n'en fait en aucun cas parti.
Aussi, le DXM agit sur les récepteurs sigma1 et sigma2, on a longtemps cru que les récepteurs sigma étaient des récepteurs opioïdes, mais ce n'est pas le cas.
La DMT, la 3-MeO-PCP et d'autres dissos peut être, la Pentoxyverine, et le manque de coke agissent aussi sur les récepteurs sigma, peu d'autres produits à ma connaissance agissent dessus, les effets du sigma sont très étranges, magiques même, c'est pas pour rien que le DXM est aussi mystique comparé à d'autres dissociatifs, que la DMT, molécule que notre cerveau produit quand on meurt, est aussi mystique et magique par rapport à d'autres tryptamines, que la 3-MeO-PCP cause plus de psychoses que la majorité des dissociatifs, que le manque de coke est aussi horrible et que la coke est aussi magique comparée à d'autres stimulants... Je soupçonne le butane d'avoir des affinités pour les récepteurs sigma aussi.
Les effets sur le sigma sont très orienté psychoses, délire, inconscient, exploration très profonde de soi, limite chamaniques en fait, le DXM au plateau sigma est vraiment une expérience très intense à vivre, avec plein d'effets secondaires chiants certes, mais ça reste une expérience totalement unique en son genre, et mystique.
Bref, petit topic d'info comme ça, ça peut servir^^
Dernière modification par L'Apoticaire (18 juillet 2017 à 21:34)
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Dernière modification par Terson (23 juillet 2017 à 18:56)
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Cobe a écrit
Est-ce que tu as des sources (études) pour tout ça ?. Même si pharmacologiquement le DXM ne pas pas être classé chez les opioïdes il semble quand même qu'il est un rapport étroit entre ceux-ci qui n'a pas encore été prouvé scientifiquement (aux dernière nouvelles en tout cas). Par exemple comment expliquer que le DXM potentialise énormément les opiacés comparé aux autres dissociatifs NMDA qui -il me semble- n'influent pas sur la prise d'opiacés ?
Il faut aussi rappeler que le DXM se métabolise en DXO qui est lui aussi un opiacé selon sa structure chimique, ce qui rajoute encore plus à la confusion :p
Et seconde petite précision, une fois de plus peut être que je suis en retard mais il n'a jamais été prouvé que la DMT était produite (par la fameuse glande pinéale) lorsqu'on meurt, c'est une théorie de Strassman qui tient le route mais ça reste des spéculation pour le moment.
Sujet intéressant en tout cas !
Et bien j'ai ça comme source, je ne crois pas en avoir d'autres prouvant que le DXM n'est pas un opiacé^^
Mais tous les dissociatifs NMDA diminuent la tolérance aux opiacés, et par conséquent influent carrément sur la prise, le DXM agit sur énormément de récepteurs différents, si c'est "plus potentialisateur" qu'un autre NMDA à ton goût c'est à cause de toutes ses autres actions je pense, si le fait qu'il soit plus potentialisateur est avéré.
Le DXO est un opiacé selon sa structure chimique ? Qu'est-ce que ça veut dire exactement ?
Et pour la DMT merci, je savais pas que c'était pas prouvé.
Terson a écrit
Moi de ce que j'en sais Cobe,
Le DXM a globalement une structure proche de la morphine d'ou le fait qu'il soit classé comme opiacé ou opioïde. Il agit contre la toux séche via agonisme du recepteur Sigma, il est pas clair si le recepteur Sigma est responsable de certains effects psychotrope, son action récréative provient surtout de son métabolite, le DXO qui est un dissociatif , pharmacologiquement proche de la Kétamine.
Apothicaire nous dit : "Le DXM n'a pas plus d'action sur les récepteurs opiacés qu'un tounevis cruciforme visse une visse plate.En fait, le DXM ne se lie à aucun récepteur opiacé, ne possède pas l'effet antidouleur des opiacés"
Hors c'est a la fois vrai et faux, car le DXM et le DXO sont bel un bien des agonistes (faibles) du recepteurs Mu (MOR)
Voici les valeurs exactes du DXM sur les recepteurs opioides :
mu, delta-, and kappa-opioid receptor agonist (Ki = 1,280 nM, 11,500 nM, and 7,000 nM, respectively)[26]
C'est faible, certe , mais on s’aperçoit que le DXM est un plus fort opioide que... le Tramadol !
Je rajoute que la Methadone est aussi une molécule chirale, un isomére étant un dissociatif l'autre un puissant opioïde, et c'est le cas pour beaucoup d'autres molécules.
Les effets sur les recepteurs sigma sont responsables de l'activité psychotrope, et pas qu'un peu d'ailleurs.
Effectivement, mais une activité sur les récepteurs opioïdes signifie t'elle pour autant qu'un produit est "classé" opioïde? Car à ce niveau l'alcool c'est opioïde, la salvia c'est opioïde, plein d'autres produits qui ont des affinités pour des récepteurs opiacés que l'on ne considère pas que je sache comme des opioïdes.
Le DXM un plus fort opioïde que le tramadol ?? Peux tu être plus précis, j'ai du mal à imaginer que le DXM possède une action opioïde plus forte que le tramadol / le o-desmethyl-tramadol son métabolite, car le tramadol en lui même est surtout sérotoninergique et peu opiacé, alors que le o-desmethyl-tramadol est quasiment pas ou pas sérotoninergique, et possède une action opiacé bien plus marquée. Donc si on compare l'action opioïde du DXM à celle du tramadol seule ça sera certainement plus élevée, mais lors de l'association tramadol + o-desmethyl-tramadol grâce à la métabolisation, je pense que l'action opioïde du tramadol rivalise largement. Détrompe moi si j'ai tort, mais ça me semble invraisemblable cette info.
Et les deux isomères de la méthadone sont tous les deux des opiacés, aucun n'est dissociatif, et d'ailleurs je crois avoir lu sur le forum que la méthadone française est un mélange racémique des deux isomères, en belgique il est possible de trouver dans certaines préparations magistrales de sirop uniquement un seul isomère de la méthadone.
Dernière modification par L'Apoticaire (24 juillet 2017 à 22:10)
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Les effets sur les recepteurs sigma sont responsables de l'activité psychotrope, et pas qu'un peu d'ailleurs.
L'unique effet qui a été prouvé de manière scientifique c'est un effet anti-depresseur, tout le reste n'est que spéculation, de très puissant agoniste spécifique de Sigma ont été testés et aucuns effets purement récréatif ou hallucinogène n'a été décelé : https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8905794 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8042346
Effectivement, mais une activité sur les récepteurs opioïdes signifie t'elle pour autant qu'un produit est "classé" opioïde? Car à ce niveau l'alcool c'est opioïde, la salvia c'est opioïde, plein d'autres produits qui ont des affinités pour des récepteurs opiacés que l'on ne considère pas que je sache comme des opioïdes.
L'alcool n'a aucune affinités pour les recepteurs opioide même si il a une action indirecte sur les endorphines, en revanche oui la salvia contient un opioide , d'ailleurs la salvinorine est l'unique opioide non alcaloide découvert a ce jour ce qui est assez exceptionnelle.
Oui tu as raison je parle bien du tramadol la molécule mère pas les métabolites, ça reste toutefois surprenant.
Et les deux isomères de la méthadone sont tous les deux des opiacés, aucun n'est dissociatif, et d'ailleurs je crois avoir lu sur le forum que la méthadone française est un mélange racémique des deux isomères,
Levomethadone = opioide : https://en.wikipedia.org/wiki/Levomethadone
Dextromethadone = dissociatif : https://en.wikipedia.org/wiki/Dextromethadone
Et oui la Metha française contient les deux et il est fortement présumé que l'action de la Dextromethadone joue un role dans les propriétés TSO de la Metha.
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L'Apoticaire a écrit
Wow, j'dois dire que là tu m'la coupes sur tout un tas de choses x)
Surtout la méthadone, en France ce TSO est donc à moitié dissociatif
Mais tout le reste des données qu'on a sur le sigma ne sont que spéculations ? Tout ? On ne sait vraiment pas si ça agit dans les effets de la DMT, la 3-meo-PCP, d'autres produits ?
La DMT est clairement un agoniste de Sigma maintenant le rôle que ça joue sur les effets franchement je ne pourrais te dire. La Cocaine est aussi un agoniste de Sigma et il semble que le pouvoir convulsif de la Cocaine provienne de la.
Enfin c'est un beau bordel, ces récepteurs sont très peu connus et compris un peu comme le recepteur opioïde Zeta (Zor).
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L'Apoticaire a écrit
si c'est "plus potentialisateur" qu'un autre NMDA à ton goût c'est à cause de toutes ses autres actions je pense, si le fait qu'il soit plus potentialisateur est avéré.
Il me semble être déjà tombé il y a quelques années sur des études sur l'effet du DXM combiné avec des opiacés, je vais essayer de trouver ça histoire d'avoir le fin mot de l'histoire !
Mais sinon tu as raison il me semble que pas mal de molécule qui jouent sur les NMDA sont utilisés pas des accrso aux opiacés pour réduire les symptômes de manque, après si c'est vraiment efficace je sais pas j'ai jamais test !
L'apoticaire a écrit
Le DXO est un opiacé selon sa structure chimique ? Qu'est-ce que ça veut dire exactement ?
En gros si on s'en tient à sa structure chimique il peut être considéré comme un opiacé mais pharmacologiquement il ne procure aucune sensation opiacé, je sais pas si c'est très clair :p
Merci pour les précisions Terson, effectivement je savais pas pour le Tramadol, c'est étonnant !
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En fait il y a plusieurs récepteurs opioides contenant eux même des sous-récepteurs contenant eux mêmes des sous-récepteurs....
Le récepteur opioide qui régit les effets classiques antidouleur/récréatif est mu (MOR).
Les opiacés sont principalement la Morphine et la Codéine.
Les opiacés semi-synthétique sont des dérivés direct (Oxycodone, Dihydrocodeine....)
Les opiacés purement synthétique sont couramment désignés comme étant des "opioides" (Methadone, Fentanyl...)
Mais tous ont en commun le fait qu'ils agissent sur le récepteur opioide MOR.
Les dissociatifs comme le DXO et la Kétamine sont connus pour réduire la tolérance aux opiacés/opioïdes.
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Justement en cherchant la vrai définition de opioïde sur le net je me rend compte que tout le monde n'a pas la même définition. Effectivement tous les opiacés synthétiques sont désignés comme opioïde (ce qui est vrai, logiquement) mais c'est pas un abus de langage ? Mais ce terme ne se limite pas qu'aux molécules produisant des effets opiacés, comme tu l'as dit plus haut le DXM ou la salvia agissent sur certains récepteurs opioïdes sans pour autant apporter des effets opiacés, on peut donc quand même les considérés comme des opioïdes ou pas au final ?
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