Préparation simple de L'AcetylCodéine et de l'AcetylDihydrocodéine

The two drugs were mixed
(aspirin-codeine phosphate, 9 1 w/w) gently by hand in a glass mortar,
transferred into a twin-shell dry blender, and mixed for 2 hr. The mixture
was initially assayed by GLC with the following results: aspirin, 89.40%;
codeine phosphate, 1O.oo/o; and salicylic acid, 0.1%. The water content was
0.36%, as determined by the Karl Fischer titrimetric method.
Kinetic Studies-About 300 mg of the mixture was transferred into
preweighed glass ampuls, and the ampuls were then weighed again. The
ampuls were flame sealed and stored at 60,70,80, and 90° in constant-
temperature water baths (rtO.2').

Donc en gros ils ont mixé de la poudre de Phosphate de Codéine avec de la poudre d'Aspirine et ont ensuite étudié la réaction a différentes température , je vous met directement les résultats :


Temps de réaction      Température     % D'AcetylCodeine produit   % d'Acide Salicylique

842 H                           70 °C                          50,1 %                                   6,9 %

747 H                           80 °C                          51,7 %                                   6,3 %

504 H                           90 °C                          58,2 %                                   6,4 %


Je pense qu'il y a moyen d'optimiser ça. Le potentiel de l'AcetylCodéine n'a pas l'air fou mais l'AcetylDihydroCodéine (6-mono-acetyl-DHC) a l'air très intéressant en considérant que la 6 mono-acetyl-Morphine est 30 % plus puissante que l'héroine. Il est possible que l'AcetylDHC soit 3 a 4 fois plus puissante que la DHC.


Je ferais l'expérience avec une boite de Dicodin, je suis certains que le stéarate de magnésium  présent dans le Dicodin catalyse efficacement cette réaction.

Bref je vous tiendrais au courant.

Dernière modification par Terson (22 février 2018 à  10:50)