Dangers du fentanyl en patch

Ciao Prescripteur, tu dis "12h pour agir et l'effet continue 12h après " mais en collant le patch sur la peau ?
Puisque moi quand je colle le patch dans la joue ( surtout ne PAS faire sans tolérance !)j'ai l'effet après 1h et c'est fini 2h après. Et mes patch sont de 75 mais je crois c'est pareil pour tous

Ciao et merci pour les renseignements Prescripteur
Ca même me semble énorme la différence des temps d'efficacité entre 12h et mes 2h, tout simplement en collant le patch à l'intérieur de la joue. Je ne crois pas que la température dans la bouche soit aussi beaucoup plus élevée que sur la peau pour confirmer un telle différence d'action. Mais je peux me tromper.

Je répète, pour qui lis, que ma technique et mon dosage sont pour moi seul, surtout à ne pas imiter, ne pas suivre mon exemple.

Ca même me semble énorme la différence des temps d'efficacité entre 12h et mes 2h, tout simplement en collant le patch à l'intérieur de la joue. Je ne crois pas que la température dans la bouche soit aussi beaucoup plus élevée que sur la peau pour confirmer un telle différence d'action. Mais je peux me tromper.

L'absorption transmuqueuse et transcutanée sont très différentes.
L'absorption trans muqueuse est rapide (de l'ordre de 20 mn pour atteindre l'effet max).

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17322146/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21831253/

Alors qu'en transcutané le fentanyl s'accumule dans la peau puis est absorbée de la peau dans le sang. Il y a donc un effet reservoir.

https://academic.oup.com/bjaed/article/7/5/171/535087

Pharmacocinétique de l'administration transdermique de médicaments

Le médicament est stocké dans le TDDS soit dans un réservoir, soit imprégné dans le tissu du patch. Lors de l'application du TDDS sur la peau, un gradient de concentration du médicament est développé et le médicament commence à descendre le gradient. Un deuxième réservoir de médicament est établi dans la couche cornée. Au fur et à mesure que le médicament pénètre plus loin dans la peau, il est absorbé dans le système vasculaire capillaire local et est ensuite transporté dans la circulation systémique.

En raison de ce processus d'absorption, il y a un délai entre l'application du TDDS et le développement d'une concentration efficace minimale (MEC) souhaitée. Ce délai varie selon les médicaments. Il y a une période initiale pendant laquelle les concentrations de médicaments sont à peine mesurables. Le temps nécessaire pour atteindre les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre varie considérablement et ne peut être atteint complètement qu'après deux à trois applications de patch. Par la suite, l'état d'équilibre est maintenu aussi longtemps qu'un patch est appliqué. L'avantage du TDDS est que l'administration continue du médicament est fournie avec une meilleure observance du patient. La figure 2 montre la différence des concentrations plasmatiques de buprénorphine obtenues avec un dosage sublingual régulier et avec une application de TDDS.

Après le retrait des patchs TDDS, les concentrations de médicament diminuent progressivement. Le taux de déclin dépend de la mi-temps sensible au contexte du médicament et de la formation ou non d'un réservoir dans la peau.


Fentanyl TDDS (réservoir et matrice)

Le fentanyl est soluble à la fois dans les graisses et dans l'eau; avec un faible poids moléculaire et une puissance élevée, il est idéal pour l'administration transdermique. Le patch du réservoir Durogesic est actuellement éliminé et remplacé par DTrans, une conception matricielle. En plus de réduire le risque de surdosage accidentel avec endommagement de la membrane, le nouveau système matriciel est plus petit et plus mince que le réservoir.

Les patchs de fentanyl sont conçus pour administrer du fentanyl à quatre taux constants: 25, 50, 75 et 100 µg h ? 1 pendant une période de 72 h. Après l'application initiale, un dépôt de fentanyl se forme dans les couches supérieures de la peau et les concentrations sériques de fentanyl augmentent progressivement, se stabilisant généralement entre 12 et 24 h. La concentration sérique à l'état d'équilibre est atteinte après 24 h et maintenue tant que le patch est renouvelé. Cependant, des variations ont été observées dans la concentration sérique de fentanyl au cours de la période de 72 h; les concentrations ont tendance à être plus élevées au cours des premières 24 heures et à diminuer le deuxième et le troisième jour en raison du gradient de concentration décroissant entre le patch et la peau. L'administration de fentanyl n'est pas affectée par l'apport sanguin local, mais une augmentation de la température corporelle jusqu'à 40 ° C peut augmenter le taux d'absorption d'environ 30% .5

Le fentanyl est métabolisé par le système enzymatique du cytochrome P450 en métabolites inactifs et, par conséquent, les médicaments qui améliorent ou inhibent la fonction du cytochrome affecteront le métabolisme, par exemple la cimétidine et l'isoniazide. La demi-vie d'élimination après le retrait du timbre est de 13 à 22 h, ce qui est probablement dû à une libération lente de fentanyl du dépôt cutané.

L'augmentation progressive de la concentration plasmatique lors de la première application d'un timbre de fentanyl signifie qu'un autre analgésique sera probablement nécessaire au cours des 12 premières heures. La baisse retardée de la concentration plasmatique de fentanyl signifie que le traitement de substitution aux opioïdes doit être instauré progressivement après le retrait du timbre, et les patients qui présentent des effets indésirables graves doivent être surveillés pendant 24 h. Les ajustements posologiques ne doivent pas être effectués à des intervalles de <72 h.

Amicalement

Dernière modification par prescripteur (24 mai 2021 à  07:48)