Usage détourné des antirétroviraux

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LLoigor homme
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Je suis tombé sur l'émission "grand central" sur France 4, ils font parfois des sujets pas mal.

C'est pas forcément une "actu" mais je suis tombé dessus hier, et apparemment on en parle encore pas mal ces temps ci.

Une partie du documentaire parle de l'usage récréatif d'antirétroviraux, notamment le Truvada et particulièrement en Afrique ou y a tout un bizznes dirigé par des mafia.

/forum/uploads/images/1459/1459877947.jpg


Qui prive donc ceux qui ont besoin, pour ensuite le revendre ...

C'est consommer par inhalation, et mélangé avec pleins de produits (mort au rats, et autres joyeusetées) voir vendu comme de l'héro.

Dans la vidéo du replay (il ne sera pas disponible éternellement) on voit d'ailleurs un gars (de Vice US je crois) qui essaye pour voir le potentiel psychoactif.

(Ce gars fait souvent des docu vidéo sur des expérimentations de drogues)

Bref voici le lien du streaming :

http://m.pluzz.francetv.fr/videos/grand … d-central/

Il y a aussi une discussion avec un biologiste sur l'éventualité de supprimer l'effet psychoactif, pour éviter ce détournement massif en Afrique.

Un article qui en parle et qui explique très bien comment tout cela est détourné, fabriqué, etc ils appellent cela le "whoonga" en Afrique du Sud :

http://m.slateafrique.com/99077/afrique … tement-hiv

Et une vidéo trouvé sur YouTube :



LLoigor
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Canonyme homme
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Le gars de vice dont tu parles c'est Hamilton Morris du magazine Vice, il a fait un reportage complet il y a deux ans sur l'usage détourné des antirétroviraux (reportage dans lequel il essaie de lui même la consommation récréative de ceux-ci), c'est visionnable ici : www.vice.com/video/getting-high-on-hiv- … ull-length

C'est drôle (un poil effrayant) et intéressant, plus léger qu'un documentaire sur le sujet je pense smile(je regarderai ceux que tu as donné dans la journée).

Qui sait, peut-être qu'on verra naître un jour toute une nouvelle panoplie de produits psychoactifs au mode de fonctionnement plus ou moins similaires pour contourner un énième ban groupé des molécules sur le marché actuel.

Quand nous aurons le droit à  notre analog act, il faudra bien trouvé de quoi satisfaire une demande drapeau-blanc (Bon j'exagere un peu, on en est loooooin big_smile )


Edit : Si ça intéresse certains de comprendre pourquoi certains antirétroviraux (et l'Efavirenz tout particulièrement) ont un effet psychoactif, il y a une étude à  ce sujet disponible ici : http://www.nature.com/npp/journal/v38/n … 3135a.html

Pour résumer, ils ont découvert que l'Efavirenz était un agonist partiel des récepteurs 5ht2a (responsable en partie des hallucinations et des modifications de comportement sous l'influence d'un psychédélique), qu'il se liait temporairement aux recepteurs 5ht2c, qu'il était un inhibiteur de la recapture de la dopamine et serotonine, un inhibiteur des VMAT2 (une protéine qui a pour role principal de transporter des neurotransmetteurs comme la dopamine, noradrénaline ou serotonine), et qu'il agissait finalement comme un modulateur allostérique positif des récepteurs GABAa (en gros il augmente la sensibilité de ces récepteurs, un mode d'action similaire à  celui des benzodiazepines).

Bon je résume grossièrement, je suis pas biologiste ni médecin (pas encore en tout cas, un jour peut-être), mais ça donne une idée du mode d'action complètement inhabituel et étrange de cette molécule.

De toute manière, tout est résumé dans ce p'tit graphique si on a des amis biologistes, médecins ou je ne sais quoi qui passent par là  ! lol

http://www.nature.com/npp/journal/v38/n12/images/npp2013135f1.jpg

En gros c'est un espèce de pot-pourri psychoactif qui tape modérément un peu de partout, vraiment étrange comme molécule... En tout cas sa tête me donne pas envie et d'après Hamilton ça a pas grand chose de récréatif. fume_une_joint

Dernière modification par Canonyme (06 avril 2016 à  09:05)

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Mister No homme
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Bon je résume grossièrement, je suis pas biologiste ni médecin (pas encore en tout cas, un jour peut-être), mais ça donne une idée du mode d'action complètement inhabituel et étrange de cette molécule. - See more at: https://www.psychoactif.org/forum/t1825 … .html#divx

Pareil, je connais pas grand chose, mais cette molécule comme beaucoup d'autres drogues ont des effets sur différents transmetteurs, même si on a l'habitude de citer uniquement ceux qui sont directement sollicités.
En agissant directement sur CB1 et CB2, le cannabis va aussi entrainer des modifications directes et indirectes sur d'autres récepteurs par exemple.
Je ne sais pas si cette molécule est comparable à  un véritable pot pourri de molécules psychoactives ;elle parait fonctionner comme bien d'autres molécules en impliquant pas mal de récepteurs.

Dernière modification par Mister No (06 avril 2016 à  11:21)


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Canonyme homme
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J'aurai eu tendance à  penser la même chose, mais en général on ignore l'action d'une molécule sur un récepteur quand celle-ci est tellement infime qu'elle n'est pas perceptible et négligeable.

La d'après l'étude et les données numériques sur le graphique, il semblerait qu'il y a une activité "modeste" sur tout ces récepteurs, en tout cas suffisante pour être perceptible (je te conseille de lire la conclusion de celle-ci si tu maîtrises un peu l'anglais, c'est relativement bien expliqué). Elle a vraiment un mode d'action particulier, j'vais essayer de prendre le temps de lire et de comprendre l'étude dans son ensemble, ça m'intrigue de savoir pourquoi elle a une affinité avec autant de récepteurs thinking

Dernière modification par Canonyme (06 avril 2016 à  11:22)

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Mister No homme
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Par exemple, il n'agit pas directement sur les récepteurs gamma bien que le graphique pourrait nous le laisser penser.
Toutefois, il agit directement parfois de manière à  peine notable sur pas mal de récepteurs habituellement squattés par nos substances favorites, récepteurs ciblés dans cette étude.

Of the over two dozen known molecular targets for psychoactive drugs selected for probing, efavirenz (10 µM) had significant interactions with serotonin 5-HT2A and 5-HT2C receptors (Figure 1a), DAT, SERT, VMAT2 (Figure 1c), and α1β2γ2 GABAA receptors (Figure 1d). When IP accumulation is used as a measure of activation, efavirenz acts as a relatively weak partial agonist of the cloned human 5-HT2A receptor as compared with saturating concentrations of the partial agonists LSD and serotonin (Figure 1b), and efavirenz’s partial agonist effect was prevented by blockade of the 5-HT2A receptor with methysergide. Since efavirenz has a relatively modest affinity (Ki=2.2±0.3 µM, data not shown) for the 5-HT2A receptor, we additionally tested what is essentially a saturating dose (occupancy=[ligand]/([ligand]+KD)=100/102.2 µM=0.98=98%), which also was the highest dose of efavirenz that would stay in solution under the assays conditions, and while its apparent efficacy modestly increased at this highest achievable dose (100 µM), the partial agonist properties persisted. This discovery that efavirenz is a 5-HT2A receptor partial agonist prompted further evaluation of its possible LSD-like effects in animal models.

Par exemple, le cannabis va aussi agir sur la dopamine, la séroto etc... mais de manière indirecte, par inhibition par exemple ou d'autres processus biochimiques.

ça m'intrigue de savoir pourquoi elle a une affinité avec autant de récepteurs - See more at: https://www.psychoactif.org/forum/viewt … 03#p216703

Je crois bien que l'étude a volontairement ciblé certains récepteurs, mais que de très nombreuses autres molécules doivent avoir également des répercutions complexes sur ces différents récepteurs. Il s'agit d'une molécule qui à  priori a des effets psychédéliques, donc rien d'étonnant en plus.

Dernière modification par Mister No (06 avril 2016 à  11:45)


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prescripteur homme
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Bonjour,
Dans le même registre, les antidepresseurs viennent de l'observation de l'effet stimulant de l'isoniazide et de l'iproniazide utilisés initialement contre la tuberculose. Le premier est toujours  utilisé contre la tuberculose (et donne la pêche aux patients) mais le second (iproniazide = marsilid, proche du premier) a été l'un des  premiers antidepresseurs (il reste utilisé de façon exceptionnelle mais ses interactions avec d'autres médicaments sont très problématiques).
http://www.larecherche.fr/savoirs/histo … 2007-81379
Amicalement

Dernière modification par prescripteur (06 avril 2016 à  14:31)


S'il n'y a pas de solution, il n'y a pas de problème. Devise Shadok (et stoicienne)

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LLoigor homme
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Canonyme a écrit

Le gars de vice dont tu parles c'est Hamilton Morris du magazine Vice, il a fait un reportage complet il y a deux ans sur l'usage détourné des antirétroviraux (reportage dans lequel il essaie de lui même la consommation récréative de ceux-ci)

Oui il teste également les effets du Truvada dans le reportage en streaming et est complètement def, et part en vrille et ça coupe demon1

Sinon effectivement il fait souvent des tests de drogues "moins banales" pour des reportages Vice et d'autres.

Je l'avais vu faire un trip en Suède ou en Islande, avec des amanites énormes (uniquement fumer les peau séché), c'était des pizzas ces amanites eek

Enfin bref c'est quand-même dingue pour les mecs qui en ont réellement besoin des ARV, de voir comment les stocks sont pillés par les mafia...

LLoigor


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Mister No homme
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Ils sont souvent assez intéressants ses reportages et pas trop "racoleurs" pour vice... pas trop d'erreurs ou de légendes urbaines véhiculées dans le domaine pointu des drogues. C'est assez remarquable pour ce média.
L’interview de Shulgin est à  voir entre autres.

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Etsyhtéma
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Oui par ailleurs j'ai vérifié il n'y a pas longtemps et aucune nouvelle d'Hamilton Morris, pas de nouveau reportage, ceux sur Shulgin, sur les caissons d'isolations et les anti-rétroviraux sont excellents.

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Canonyme homme
Nouveau Psycho
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Oui, je regarde régulièrement si il sort ou prévoit un nouveau reportage mais rien a l'horizon sad

Il a juste un droit à  un reportage format court sur les NPS (ou RCs) dans un épisode de la série vice on HBO, ou il va dans les labos qui synthétisent nos cathinones et tryptamines adorées mais outre le fait de montrer un peu la manière dont ça se passe chez nos amis chinois, il n'apprend rien de bien nouveau, j'avais été déçu. J'essaierai de retrouver l'épisode en question pour le partager  :)

http://www.hbo.com/vice/episodes/03/27- … opsis.html

Reste a trouvé un moyen de le visionner, j'uperai si je trouve quelque chose wink

Dernière modification par Canonyme (07 avril 2016 à  00:45)

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Canonyme homme
Nouveau Psycho
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127 messages

Je crois bien que l'étude a volontairement ciblé certains récepteurs, mais que de très nombreuses autres molécules doivent avoir également des répercutions complexes sur ces différents récepteurs. Il s'agit d'une molécule qui à  priori a des effets psychédéliques, donc rien d'étonnant en plus.

Donc en lisant la FAQ Erowid sur le DXM pour aider un membre je suis tombé sur ce paragraphe qui m'a intrigué : www.erowid.org/chemicals/dxm/faq/dxm_ph … ml#toc.9.4

J'ai donc un peu cherché des informations sur la pharmacologie du Δ9-THC que t'avais pris comme un exemple pour comprendre pourquoi ils affirmaient quand même que la grande majorité de molécules psychoactives avaient une affinité avec seulement un ou deux récepteurs (ou au moins une classe de récepteur, à  comprendre par la que l'adrénaline, dopamine et noradré partagent un même récepteur, l'adrénergique), et je suis donc tombé sur ce document intéressant : https://www.acnp.org/g4/GN401000170/CH166.html (la partie NEUROCHEMICAL INTERACTIONS).


En gros, ce que j'ai pu en tirer avec l'exemple du Δ9-THC, c'est qu'il se lie effectivement quasi exclusivement (voir exclusivement) sur les récepteurs cannabinoïdes, ce n'est que les interactions neurochimiques engendrées par tout les phénomènes qui résultent de l'excitation de ces récepteurs qui fait que d'autres neurotransmetteurs et récepteurs sont par la suite sollicités. Une sorte d'effet dominos, ou on fait tomber le premier et tout une réaction en chaîne se met en route

Après j'ai des connaissances uniquement théoriques et qui restent très vagues sur le sujet, donc il est possible que j'ai mal interprété un élément ou quoi, me tapez pas trop fort après m'avoir corrigé si c'est le cas fume_une_joint


L'Efavirenz par son action directe sur de nombreux récepteurs (c'est à  dire que c'est pas le résultat de métabolites ou de réaction en chaîne, la molécule en elle-même arrive à  avoir une affinité modérée avec tout un tas de récepteurs) à  je trouve bien un mode d'action insolite qui se différencie des psychoactifs classiques :)

M'enfin, y'a qu'à  voir la représensation de la molécule pour comprendre qu'elle transpire pas la joie et la confiance fume_une_joint





Fiou, j'en aurai lu de la documentation ces 2 jours. Je vais compenser tout ça en me grillant quelques neurones, j'commence à  avoir mal au crâne. merci-1

Dernière modification par Canonyme (07 avril 2016 à  07:20)

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