Info : brèves similitudes entre l'U47700 et le tramadol

Alors pour le coup je trouve pas du tout que le tramadol se rapproche de l'U-47700. Bon c'est très empirique bien évidemment on perçoit tous différemment mais je ne connais aucun opiacé cliniquement similaire au tramadol.

Pourtant j'ai testé l'U-47700 je te rassure et je ne parlerais pas si je n'avais rien de concret à argumenter. En faite, je trouve vraiment que le tramadol est unique en terme d'effets. C'est clairement son action sérotinergique qui le rend comme ça et si différent des autres opiacés.

Je semble en faire les louanges mais en réalité, de mon avis c'est également pour ça que je trouve que c'est un opiacé d.é.g.u.e.u.l.a.s.s.e.

Ca fait une vieille soupe pharmaco dans notre petit SNC avec des conséquences franchement naze et lié logiquement à chaque fois qu'on vide les récepteurs 5-HT.

Après, je peux comprendre et j'en connais qui appréci son côté beaucoup plus "planant". Ou ceux "qui attendent de l'opium que ça fasse comme dans les films".

Mais bref je m'égare. Quand j'ai eu l'occasion d'expérimenter l'U47700, j'ai eu une sensation similaire à une prise d'opium en mode pleins d'effets opi subtiles mélangés. Ca ne m'endormait pas en mode enclume sur la gueule comme avec les fenta ni en mode bras de morphée comme avec la codéine, morphine ou héroine mais c'est pour moi quand même vachement différent de l'effet planant séroto du tramadol

EDIT : sinon comme tu m'as l'air d'apprécier la pharmacologie et que j'adore ça aussi ahah je me permet de rajouter pour ta culture G que l'ibogaine est également un agoniste kappa du côté des mécanismes psychotropes exotiques ahah

Je ne connais pas suffisamment la cinétique de ce NPS donc je vais me fier à ce que tu as écris mais pour le tramadol pourquoi "antagoniste 5-ht2c" ? Peut être que je me trompe je suis crevé de ma journée et je connais moins bien que le reste les caractéristiques du tramadol mais ce serait pas plutôt agoniste ? Son mécanisme étant de se fixer sur les transporteur pour inhiber la recapture.

Pour le NPS tiens je me suis dit que ça t'intéressait si tu te passionnes autant que moi pour la pharma : https://www.sciencedirect.com/science/a … 7818300568

Amicalement

"La concentration sanguine d’U-47700 élevée est comparable aux concentrations relevées lors de décès liés à la prise de ce NOS. En accord avec les rares données de la littérature [2], 4 métabolites de l’U-47700 ont été identifiés dans l’urine ou le sang : N-Desméthyl, N,N-Didesmethyl, N-Desméthyl-hydroxyl et N,N-Didesméthyl-hydroxyl-U-47700. Le N-Desméthyl-U-47700 présente un signal analytique bien supérieure à celui de l’U-47700 : constatation (i) retrouvée dans la littérature, et (ii) qui suggère que ce métabolite est un meilleur biomarqueur (urinaire, en particulier) de prise d’U-47700 que l’U-47700 lui-même."

Dernière modification par Heashka (06 novembre 2019 à  20:45)

Zazou2A a écrit

Yop ! Il me semble que l’oxycodone est un agoniste assez marqué sur kappa lui aussi; et pourtant il n’a pas ce type d’effet! Par manque de puissance ? Ou du fait d’être Également actif sur Mu ?

Perso je ne m’y connais pas assez à ce niveau, mais si vous avez des détails je vous écoute volontiers



Zaz

Les opiacés de manière général sont agoniste des trois récepteurs opioides (mu kappa delta) sauf pour certains ou ceux qui sont dit "agoniste partiel" mais pour répondre à ta question les effets "exotiques" qu'on dénote parfois ne sont ici pas lié.

L'oxycodone n'a pas ce type d'effet du tramadol car il n'interagit pas sur les récepteurs sérotinergiques comme le tramadol. Concernant l'histoire du récepteur kappa. Je vais me disperser à cette heure ci si je me lance la dedans mais selon l'affinité que la molécule aura avec ses récepteurs on peut avoir des effets diamétralement opposé.

Il faut aussi retenir que tous les psychotropes agissent sur tous les récepteurs (ahah j'en vois qui fronce les sourcils je vais expliquer attendez). Le cerveau étant construit en réseau, les cascades chimiques interagissent et indirectement on pourrait philosopher sur le fait que tout agit sur tout. De manière indirecte ou directe (j'ai eu un débat avec mon ami qui est officiellement biologiste depuis un an alors toutes mes connaissances sont au taquet pour l'argumentaire là mdr)

EDIT : Je répondrais peut être mieux à ton interrogation en ajoutant ceci : la façon dont une molécule interagit avec un récepteur influence l'effet clinique final que le consommateur va ressentir. Par exemple, une benzodiazépine random (je sais pas laquelle choisir pour être le mieux compréhensible donc on s'en fou) en stimulant la libération de GABA pré-synaptique va induire un effet genre être calme. Maintenant si on prend l'éthanol, lui aussi stimule la libération pré-synaptique GABA est rend également calme (pharmacologiquement mais on va pas rentrer sur qui ressent quoi dans quel contexte ici).

Les deux à priori fonctionne de façon similaire mais pourtant leurs effets sont sensiblement différent. Tu vois ou je veux en venir ?
En gros tu prenais l'exemple de l'oxycodone mais c'est la même pour la diacétylmorphine, la morphine, la codéine, la fentanyl, etc. dans une même famille pour un même mode d'action pharmacodynamique (du moins au niveau cellulaire), il y a des spécificités comme les sites de liaison, les sous-types de récepteurs et j'en passe qui font qu'au final les effets sont soit sensiblement différent soit non carrément aucun rapport (exemple la salvinorine A ou l'ibogaine)

EDIT : J'ai mis en gras l'essentiel si flemme de lire pour la réponse à ta question. Sinon du coup je suis en train de feuilleter un peu la littérature sur le U-47700 est y a plein de trucs super intéressant que je découvre ! Déjà je connaissais pas cette classe benzamide "opioide atypique" est ils disent ici que cette famille moléculaire agit directement sur D2 ! https://pharmacomedicale.org/medicament … benzamides

A vérifier mais ce serait rare qu'un opioide agissent directement. D'habitude ils activent les récepteurs dopaminergiques indirectement par la cascade que provoque leur fixation sur les récepteurs opiacés

Dernière modification par Heashka (06 novembre 2019 à  21:42)

L'Apoticaire a écrit

"Ceux qui attendent de l'opium que ça fasse comme dans les films" j'adore cette phrase, elle décrit tellement bien certaines personnes, notamment celles qui croient que l'effet du tramadol c'est le même effet que tous les autres opioïdes alors que t'as 30% d'effets opioïdes et 70% d'effets seroto/adrenaline/anticholinergiques chelous dans le tramadol et que ça représente pas du tout les effets d'un opioïde

L'U4 j'en gouterais certainement jamais de ma vie donc ça eveille peu d'interet chez moi de connaître sa pharmaco, et puis la pharmaco j'y connais vraiment quasi rien, un mec qui s'y connaît vraiment en pharmaco il voit mes posts y s'marre bien, appart te dire que tel truc a une action sur tel recepteur j'suis paumé^^

Ahah je suis diplômé en Neurosciences et je ne me marre pas tant que ça t'inquiète tu dit pas non plus masse d'anerie par contre vaut mieux étudier la pharma sur la littérature scientifique. La démarche du psychonautwiki par nos cousins anglais est très honorable mais ça reste du report témoignage et l'erreur est vite arrivée.

Va plutôt sur NCBI, CAIRN, ScienceDirect

Ou même si tu ne peux pas car il faut avoir des accès laborantins blabla tu peux avoir des choses sympa sur le site de la sorbonne tiens :

http://www.chups.jussieu.fr/polys/pharm … tique.html

Ou encore ces deux liens :

https://pharmacomedicale.org/medicament … sychiatrie

http://lecerveau.mcgill.ca/flash/i/i_03 … ml#drogues

Tiens puisque l'on parle de kappa ahah

Dernière modification par Heashka (07 novembre 2019 à  01:37)