Nom du médicament
Chlorhydrate de diamorphine BP 30 mg lyophilisat pour solution injectable
2. Composition qualitative et quantitative
Chaque ampoule contient 30 mg de chlorhydrate de diamorphine BP.
3. Forme pharmaceutique
Lyophilisat pour solution injectable.
Une poudre de Diamorphine Hydrochloride BP blanche à blanc cassé, stérile, lyophilisée, pour reconstitution pour injection.
4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques
La diamorphine peut être utilisée dans le traitement de la douleur sévère associée aux interventions chirurgicales, à l'infarctus du myocarde ou à la douleur chez les malades en phase terminale et pour le soulagement de la dyspnée dans l'œdème pulmonaire aigu.
4.2 Posologie et mode d'administration
La diamorphine peut être administrée par voie intramusculaire, intraveineuse ou sous-cutanée. La perfusion intraveineuse de glucose est le diluant préféré, en particulier lorsque le médicament est administré par une pompe à perfusion continue pendant 24 à 48 heures, bien qu'il soit également compatible avec une perfusion intraveineuse de chlorure de sodium.
La dose doit être adaptée au patient individuel.
Adultes:
Douleur aiguë , 5 mg répétés toutes les quatre heures si nécessaire (jusqu'à 10 mg pour les patients plus lourds et bien musclés) par injection sous-cutanée ou intramusculaire. Par injection intraveineuse lente, un quart à la moitié de la dose intramusculaire correspondante.
Douleur chronique , 5-10 mg régulièrement toutes les quatre heures par injection sous-cutanée ou intramusculaire. La dose peut être augmentée en fonction des besoins individuels.
Infarctus du myocarde , 5 mg par injection intraveineuse lente (1 mg / minute) suivi par un autre 2,5 mg à 5 mg si nécessaire.
Œdème pulmonaire aigu , 2,5 mg à 5 mg par injection intraveineuse lente (1 mg / minute).
Si une douleur aiguë survient, administrer une injection sous-cutanée (préférable) ou intramusculaire de diamorphine équivalant à un sixième de la dose totale de perfusion sous-cutanée de 24 heures. Il est préférable de pratiquer une injection en bolus intermittente par voie sous - cutanée - l'absorption est plus douce, de sorte que le risque d'effets indésirables à l'absorption maximale est évité (une méthode encore meilleure consiste à utiliser une aiguille sous-cutanée). Pour minimiser le risque d'infection, aucune solution de perfusion sous-cutanée individuelle ne doit être utilisée pendant plus de 24 heures.
Si le traitement se poursuit pendant plus de 24 heures, il peut être approprié d'utiliser un pousse-seringue (Burne R, Hunt A, Palliative Medicine 1987, 1, 27-30).
Enfants et personnes âgées:
La diamorphine a été utilisée dans le traitement des enfants en phase terminale. La diamorphine a été administrée à doses réduites à des enfants atteints d'une maladie néoplasique lorsqu'il devient difficile de donner un traitement par voie orale. La dose initiale doit être choisie en fonction de l'âge, de la taille, des symptômes et des antalgiques antérieurs et administrée toutes les 4 heures; la dose étant titrée en fonction du degré de douleur.
Comme la diamorphine a un effet dépresseur respiratoire, il faut prendre soin de donner le médicament aux très jeunes et aux personnes âgées et il est recommandé d'administrer une dose initiale plus faible que la normale.
Patients avec un dysfonctionnement hépatique ou rénal:
La diamorphine subit une biotransformation en un métabolite actif, le
morphine-6-glucuronide (M6G). Ce métabolite peut s'accumuler et entraîner un effet pharmacologique plus important, car il est plus actif que la
morphine. Moins de diamorphine sera donc nécessaire. Des précautions doivent être prises avec des patients de soins intensifs inconscients sur des horaires de dose fixes où leur fonction rénale est altérée. Une large gamme de doses de diamorphine peut être administrée par voie intraveineuse ou sous-cutanée en commençant par le «standard» 5-10 mg régulièrement toutes les quatre heures recommandé dans le RCP. Des doses de départ plus faibles sont recommandées chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale. En fin de compte, la dose donnée à l'individu est obtenue en «titrant à un effet thérapeutique».
Instructions d'utilisation et de manipulation
Instructions pour la préparation: voir la section 6.6.
Des conseils supplémentaires sur l'utilisation et la manipulation peuvent être trouvés dans l'actuel British National Formulary (BNF / BNFC) (Prescription dans les soins palliatifs et les conducteurs de seringue ).
4.3 Contre-indications
Dépression respiratoire et maladie obstructive des voies respiratoires.
Phéochromocytome (la libération endogène d'histamine peut stimuler la libération de catécholamines).
Pression intracrânienne augmentée.
L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase ou dans les deux semaines de leur arrêt.
4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
La diamorphine doit être administrée avec prudence aux patients souffrant de traumatismes crâniens, car il existe un risque accru de dépression respiratoire pouvant entraîner une élévation de la pression du liquide céphalo-rachidien. La sédation et les changements pupillaires produits peuvent interférer avec une surveillance précise du patient.
L'administration répétée de diamorphine peut entraîner une dépendance et une tolérance. Un
sevrage brutal chez les patients ayant développé une dépendance peut déclencher un syndrome de
sevrage. Une grande prudence s'impose chez les patients ayant une tendance connue ou des antécédents de toxicomanie.
Utiliser avec prudence chez les patients présentant une psychose toxique, une dépression du système nerveux central, un myxœdème, une hypertrophie prostatique ou une sténose urétrale, une cyphoscoliose, un alcoolisme aigu, un delirium tremens, des troubles intestinaux inflammatoires ou obstructifs graves, une insuffisance surrénalienne ou une diarrhée sévère. Des précautions doivent être prises pour traiter les patients âgés ou affaiblis et ceux ayant une insuffisance hépatique ou rénale.
4.5 Interactions avec d'autres médicaments
Les effets dépresseurs de la diamorphine peuvent être exagérés et prolongés par les phénothiazines, les inhibiteurs de la monoamine-oxydase, les antidépresseurs tricycliques, les anxiolytiques et les hypnotiques. Il peut y avoir un antagonisme des effets gastro-intestinaux du cisapride, de la dompéridone et du métoclopramide. Le risque de constipation sévère et / ou de rétention urinaire est augmenté par l'administration de médicaments antimuscariniques (par exemple l'atropine). Il peut y avoir un risque accru de toxicité avec les antibactériens 4-quinolones.
L'
alcool peut augmenter les effets sédatifs et hypotenseurs de la diamorphine.
La cimétidine inhibe le métabolisme des analgésiques
opioïdes.
L'hyperpyrexie et la toxicité du SNC ont été rapportées lorsque des analgésiques
opioïdes sont utilisés avec la sélégiline.
4.6 Fertilité, grossesse et allaitement
La sécurité n'a pas été établie pendant la grossesse.
L'administration pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né et une stase gastrique pendant le travail, augmentant le risque de pneumonie par inhalation.
La diamorphine ne doit pas être administrée aux femmes qui allaitent car les informations disponibles sur la diamorphine dans le lait maternel sont limitées.
4.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
La diamorphine provoque la somnolence et le trouble mental. Si les patients concernés ne doivent pas conduire ou utiliser des
4.8 Effets indésirables
Le risque le plus grave de thérapie est la dépression respiratoire, bien que la dépression circulatoire soit également possible. Les effets secondaires les plus fréquents sont la sédation, les nausées et les vomissements, la constipation et la transpiration. Les autres effets secondaires incluent les étourdissements, le myosis, la confusion, la rétention urinaire, les spasmes biliaires, l'hypotension orthostatique, les bouffées vasomotrices, les vertiges, les palpitations, les changements d'humeur, la bouche sèche, la dépendance, l'urticaire, le prurit et la pression intracrânienne.
4.9 Surdosage
a) Les symptômes
Dépression respiratoire, œdème pulmonaire, flaccidité musculaire, coma ou stupeur, pupilles resserrées, peau froide et moite et parfois bradycardie et hypotension.
b) Traitement
La respiration et la circulation doivent être maintenues et la
naloxone est indiquée en cas de coma ou de bradypnée. Une dose de 0,4 à 2 mg répétée à des intervalles de deux à trois minutes (jusqu'à 10 mg) peut être administrée par injection sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse. La posologie initiale habituelle pour les enfants est de 10 microgrammes par kg de poids corporel. La
naloxone peut également être administrée par perfusion intraveineuse continue, 2 mg dilués dans 500 ml, à un débit ajusté à la réponse du patient. L'oxygène et la ventilation assistée devraient être administrés si nécessaire.
5. Propriétés pharmacologiques
Code ATC: NO2AA09
5.1 Propriétés pharmacodynamiques
La diamorphine est un analgésique narcotique qui agit principalement sur le système nerveux central et le muscle lisse. Il est principalement un dépresseur du système nerveux central, mais il a des actions stimulantes entraînant des nausées, des vomissements et un myosis.
5.2 Propriétés pharmacocinétiques
La diamorphine est un puissant analgésique opiacé qui a un début d'activité plus rapide que la
morphine car le premier métabolite, la monoacétylmorphine, traverse plus facilement la barrière hémato-encéphalique. Chez l'homme, la diamorphine a une demi-vie de deux à trois minutes. Son premier métabolite, la monoacétylmorphine, est plus lentement hydrolysé dans le sang pour être concentré principalement dans les muscles squelettiques, rénaux, pulmonaires, hépatiques et spléniques. La monoacétylmorphine est métabolisée en
morphine. La
morphine forme des conjugués avec l'acide glucuronique. La plus grande partie du médicament est excrétée par les reins sous forme de glucuronides et, dans une moindre mesure, sous forme de
morphine. Environ 7-10% est éliminé via le système biliaire dans les fèces.
La diamorphine ne se lie pas aux protéines. Cependant, la
morphine est liée à environ 35% aux protéines plasmatiques humaines, principalement à l'albumine. L'effet analgésique dure environ trois à quatre heures.
5.3 Données de sécurité précliniques
Il n'y a pas de données précliniques supplémentaires pertinentes pour le prescripteur.
6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients
Aucun.
6.2 Incompatibilités
En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.
6.3 Durée de conservation
3 années.
D'un point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. S'il n'est pas utilisé immédiatement, les durées et conditions de stockage avant utilisation sont sous la responsabilité de l'utilisateur et ne devraient normalement pas dépasser 24 heures à 2 - 8 ° C, sauf si la reconstitution / dilution (etc.) a eu lieu dans des conditions contrôlées. et des conditions aseptiques validées.
6.4 Précautions particulières de conservation
Ne pas stocker au-dessus de 25ºC. Protéger de la lumière. Conserver le récipient dans l'emballage extérieur. Pour les conditions de conservation du médicament reconstitué, voir la rubrique 6.3.
6.5 Nature et contenu de l'emballage
2 ml clair Ph. Eur. Les ampoules de classe 1 contenant 30 mg de chlorhydrate de diamorphine BP lyophilisent chacune.
Les ampoules sont emballées dans un carton de 5.
6.6 Précautions particulières d'élimination et de manipulation
Le produit est préparé en dissolvant le chlorhydrate de diamorphine lyophilisat pour solution injectable dans la quantité requise d'eau pour injection immédiatement avant utilisation.
Le lyophilisat reconstitué est une solution limpide.
S'il n'est pas utilisé immédiatement, les durées et conditions de stockage avant utilisation sont à la charge de l'utilisateur et ne devraient normalement pas dépasser 24 heures entre 2 et 8 ° C, sauf si la reconstitution a eu lieu dans des conditions aseptiques contrôlées et validées.
La perfusion sous-cutanée continue doit être surveillée régulièrement à la fois pour vérifier la précipitation (et la décoloration) et pour s'assurer que la perfusion fonctionne correctement.
Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.
7. Titulaire de l'autorisation
ViroPharma Ltd Maison Chatsworth 29 Broadway Maidenhead SL6 1LY Courriel: uk.medinfo@viropharma.com
8. Numéro (s) d'autorisation de mise sur le marché
PL 31808/0005
La notice ne m'a pas l'air toute jeune, mais c'est un moyen d'avoir quelques informations sur la diamorphine