interactions medicamenteuses avec la lercanidipine ?

Bonjour,
voici des précisions. Apparemment pas trop d'interaction avec des psychotropes sauf alcool.

Amicalement

http://www.santemagazine.fr/lercanidipine-20mg-teva-cpr-sec-90-medicament-40350.html


Données de sécurité

Les études de tolérance pharmacologiques chez l'animal ont montré l'absence d'effets sur le système nerveux autonome, le système nerveux central ou les fonctions gastro-intestinales aux doses antihypertensives.

Les effets significatifs observés dans les études long terme chez le rat et le chien étaient reliés directement ou indirectement aux effets connus des inhibiteurs calciques aux fortes doses reflétant essentiellement une exagération de l'activité pharmacodynamique.

La lercanidipine n'était pas génotoxique et n'a pas montré de risque carcinogène.

La fertilité et les capacités de reproduction générale du rat n'ont pas été affectées par la lercanidipine. Aucune preuve d'effet tératogène chez le rat et le lapin n'a été mis en évidence, néanmoins, chez le rat, la lercanidipine aux fortes doses induit des pertes pré et post-implantatoires et un retard du développement foetal.

Administré pendant le travail à  forte dose (12mg/kg/jour) le chlorhydrate de lercanidipine a entrainé une dystocie.

La distribution de lercanidipine et/ou de ses métabolites chez l'animal gravide et leur excrétion dans le lait maternel n'ont pas été étudiés.

Les métabolites n'ont pas fait l'objet d'études de toxicités séparées.
Précautions d'emploi
Contre indication

·         hypersensibilité à  la lercanidipine, aux dihydropyridines ou à  l'un des excipients du comprimé.

·         grossesse et allaitement.

·         femme en âge de procréer en l'absence de contraception efficace.

·         obstruction de la voie d'éjection du ventricule gauche.

·         insuffisance cardiaque congestive non traitée.

·         angor instable.

·         insuffisance rénale ou hépatique sévère.

·         infarctus du myocarde datant de moins d'un mois.

·         en association avec :

o        les inhibiteurs puissants du cytochrome CYP3A4 (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

o        la ciclosporine (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

o        le jus de pamplemousse (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
Grossesse et Allaitement





Mise en garde

Chez les patients ayant une maladie sinusale (en l'absence de stimulateur cardiaque), la prudence est recommandée. Bien que les études hémodynamiques contrôlées n'aient montré aucune altération de la fonction ventriculaire gauche, la prudence est également requise chez les patients souffrant de dysfonctionnement ventriculaire gauche. Il a été suggéré que les dihydropyridines de courte durée d'action pourraient être associées à  une augmentation du risque cardiovasculaire chez les patients souffrant de maladie cardiaque ischémique. Bien que la lercanidipine ait une durée d'action prolongée, la prudence est requise chez ces patients.

Certaines dihydropyridines pourraient entrainer rarement des douleurs précordiales ou une angine de poitrine. Très rarement, chez des patients souffrant d'angine de poitrine, la fréquence, la durée ou la sévérité des crises peut être augmentée. Des cas isolés d'infarctus du myocarde peuvent être observés (voir rubrique Effets indésirables)

La consommation d'alcool doit être évitée car l'alcool peut potentialiser les effets vasodilatateurs des médicaments antihypertenseurs.

Les inducteurs du CYP3A4 tels que les antiépileptiques (par exemple phénitoïne, carbamazépine) et la rifampicine peuvent diminuer les concentrations plasmatiques de lercanidipine et en diminuer ainsi l'efficacité (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

Excipients

Ce médicament contient du lactose . Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Interactions avec d'autres médicaments

La lercanidipine est connue pour être métabolisée par les enzymes du cytochrome CYP3A4. Par conséquent, l'administration d'inhibiteurs ou d'inducteurs du CYP3A4 peut modifier le métabolisme et l'élimination de la lercanidipine.

La prescription de lercanidipine et d'inhibiteur du CYP3A4 (par exemple kétoconazole, itraconazole) doit être évitée (voir rubrique Contre-indications).

Une étude d'interaction avec un inhibiteur puissant du CYP2A4 (kétoconazole) a montré une augmentation considérable des concentrations plasmatiques de lercanidipine (une augmentation de 15 fois l'aire sous la courbe (ASC) et de 8 fois le pic de concentration plasmatique (Cmax) de l'eutomer S-lercanidipine).

La ciclosporine et la lercanidipine ne doivent pas être administrées ensemble (voir rubrique Contre-indications). Des augmentations des taux plasmatiques de lercanidipine et de ciclosporine ont été observées après administration concomitante. Une étude chez le volontaire sain jeune a montré que lorsque la ciclosporine était administrée 3 heures après une prise de lercanidipine, les taux plasmatique de lercanidipine ne changeaient pas alors que l'ASC de la ciclosporine augmentait de 27%. Néanmoins, l'administration concomitante de lercanidipine et de ciclosporine a entrainé un triplement des taux plasmatiques de lercanidipine et une augmentation de 21 % de l'ASC de la ciclosporine.

La lercanidipine ne doit pas être administrée avec du jus de pamplemousse (voir rubrique Contre-indications). Les dihydropiridines y compris la lercanidipine sont sensibles à  l'inhibition du métabolisme par le jus de pamplemousse avec une augmentation consécutive de leur disponibilité systémique et de l'effet hypotenseur.

Lors de l'administration concomitante d'une dose de 20 mg de lercanidipine avec du midazolam par voie orale à  des volontaires âgés, l'absorption de la lercanidipine a augmenté (environ 40 %) et le taux d'absorption a été diminué (le Tmax (temps d'atteinte du pic plasmatique) a été retardé de 1,75 à  3 heures). Les concentrations de midazolam n'ont pas été modifiées.

La prudence s'impose lorsque la lercanidipine est prescrite avec d'autres substrats du CYP3A4 comme la terfénadine, l'astémizole, les antiarythmiques de classe III comme l'amiodarone, la quinidine.

L'administration concomitante de lercanidipine avec des inducteurs du CYP3A4  comme les antiépileptiques (par exemple phénitoïne, carbamazépine) et la rifampicine doit être envisagée avec prudence car l'effet antihypertenseur peut être réduit, et la pression sanguine doit être contrôlée plus fréquemment.

Lors de l'association de la lercanidipine au métoprolol, un bétabloquant essentiellement éliminé par le foie, la biodisponibilité du métoprolol n'a pas changé alors que celle de la lercanidipine était réduite de 50 %. Cet effet peut être du à  la réduction du flux sanguin hépatique entrainée par les bétabloquants et peut donc survenir avec d'autres médicaments de cette classe. Par conséquent, la lercanidipine peut être administrée sans danger avec un bêtabloquant, mais un ajustement de la posologie peut être nécessaire.

Une étude d'interaction avec la fluoxétine (un inhibiteur du CYP2D6 et du CYP3A4) conduite chez des volontaires âgés de 65+7 ans (moyenne + déviation standard), n'a pas montré de modifications de la pharmacocinétique de la lercanidipine cliniquement significatives.

L'administration concomitante de cimétidine à  la dose de 800 mg par jour n'a pas entrainé de modification significative de taux plasmatiques de lercanidipine, mais aux fortes doses la prudence s'impose car la biodisponibilité et l'effet hypotenseur de la lercanidipine peuvent être augmentés.

L'administration concomitante de 20 mg de lercanidipine chez des patients traités par de la beta-méthyldigoxine n'a pas montré d'interaction pharmacocinétique. Chez des volontaires sains traités par de la digoxine après l'administration de 20 mg de lercanidipine à  jeun, la Cmax de la digoxine a augmenté de 33 % alors que l'ASC et la clairance rénale n'étaient pas significativement modifiées. Les signes cliniques de toxicité de la digoxine doivent être attentivement surveillés chez les patients ayant un traitement concomitant par la digoxine.

Lorsqu'une dose de 20 mg de lercanidipine a été administrée de façon répétée avec 40mg de simvastatine, l'ASC de la lercanidipine n'a pas été significativement modifiée alors que l'ASC de la simvastatine a augmenté de 56% et celle de son métabolite actif le beta-hydroxy-acide de 28 %. Il est peut probable que ces modifications aient une significativité clinique. Aucune interaction n'est attendue lorsque la lercanidipine est administrée le matin et la simvastatine le soir comme indiqué pour ce type de médicaments.

L'administration concomitante à  des volontaires sains à  jeun de 20 mg de lercanidipine n'a pas modifié la pharmacocinétique de la warfarine.

La lercanidipine a été administrée sans danger avec des diurétiques et des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.

La consommation d'alcool doit être évitée car l'alcool peut potentialiser les effets vasodilatateurs des médicaments antihypertenseurs (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Merci à  tous !

en fait, je me demandais surtout au niveau des effets par rapport au traitement que j'ai.

car de ce que je sais le valium, prozac et métha c'est des dépresseurs du système nerveux central

donc un hypotenseur agit il aussi sur le SNC et/ou le ralentissement cardiaque ?

merci

Merci Prescripteur,

en fait, c'est une connaissance qui m'a dit que lorsqu'on a pas de problème de tension évidemment, prendre un comprimé de 20mg lercanidipidine ça "pose", qu'on se sent tranquille ou qu'après on dort bien ... mais ne pas en prendre plus.

est ce que ça fait vraiment ces effets avec 20mg ou + ?

et je voudrais savoir si on en prend 100mg d'un coup (avec ou sans alcool) est ce qu'il y a un effet dépresseur qui entraîne  un ralentissement du coeur, de la respiration et/ou coma ?


Merci

à   Prescripteur , 

c'est sur que mes questions prêtent à  confusion, mais j'aimerais savoir si une surdose (exemple 100mg Lercan) seule aurait un impact sur le rythme cardiaque  ou  si la même dose est associée à  environ 15cl d'alcool à  40°

à  Sufenta66

j'ai déjà  pris 2 boites de valium , puis 840mg de méthadone le jour d'après , ça ne m'a rien fait du tout

Malgré que je sois à  5mg (en vue d'un arrêt du TSO) , je dois avoir une tolérance assez grande...


- La question est surtout pour savoir s'il y a un effet qui potentialise les effets , (apparemment à  doses thérapeuthiques, l'excès d'alcool peut potentialiser)

- et s'il y'a des interactions avec la méthadone / prozac / valium , ce qui à  été répondu, merci

- et honnêtement pour savoir s'il y a vraiment un usage "récréatif" comme m'a dit une connaissance (pas forcément bien intentionnée)

Merci

à  Sufenta66

c'est vrai, mais je veux dire au moins pour tenir le coup, avoir un effet de "petite" défonce, mais ayant essayé soit je ne ressens rien soit je dois augmenté la dose de métha donc sa fait comme avec l'héro


Paix à  son âme,
par curiosité il était à  combien de mg de métha pour pouvoir en mourir alors qu'il avait beaucoup de tolérance d'après ce que tu m'as dis, et avec la métha seule je pense que c'est difficile si ce n'est pas mélangé avec de l'alcool, benzos, ou autres...    ou alors se sevré chaud pendant 2-3jours au moins puis prendre une dose de fou.....