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Dernière modification par prescripteur (06 mars 2009 à 07:42)
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La buprénorphine est liposoluble et lipophile. La lipophilie favorise sa fixation au niveau central. Cette fixation rapide, puissante et durable explique l'absence de corrélation observée entre les taux plasmatiques et les effets cliniques.
Administrée par voie orale, la buprénorphine est largement inactivée lors du premier passage hépatique, moins de 20 % passe dans la circulation systémique.
L'administration sublinguale permet d'éviter ce premier passage hépatique. En 8 minutes, 81 % est absorbé. La biodisponibilité absolue de la buprénorphine varie alors entre 25 % et 55 % suivant les sujets (24).
L'absorption de la buprénorphine est suivi d'une phase de distribution rapide. Très rapidement la buprénorphine diffuse dans les tissus, passe la barrière hémato-méningée, d'où des taux cérébraux nettement supérieurs aux taux plasmatiques. Cette fixation tissulaire est durable, ce qui explique la longue durée d'action du Subutex® (supérieure à 24 heures) (1,24). Le métabolisme du Subutex® est hépatique. Ces métabolites ne passent pas la barrière hémato-méningée et sont éliminés essentiellement dans les fécés.
Les études cliniques entreprises par administration sublinguale chez l´homme ont mis en évidence un effet plafond pour ce qui est du traitement de la douleur. Ainsi, en moyenne au delà de 8 mg de buprénorphine, les effets ne sont plus dose-dépendants (22,23). ...
1 - BREWSTER D.. The systemic bioavailability of buprenorphine by various routes of administration. J. Pharmacie. Pharmacol., 1981, 33, 500-506.
22 - WALSH S.L., PRESTON K.L., BIGELOW G.E., STITZER M.L.. Acute administration of buprenorphine in humans : partial agonist and blockade effects. J. Pharmacol. Exp. Therap., 1995, 274, 361-372.
23 - WALSH S.L., PRESTON K.L., STITZER M.L., CONE E.J., BIGELOW G.E.. Clinical pharmacology of buprenorphine : ceiling effects at high doses. Clin. Pharmacol. Ther., 1994, 55, 569-580.
24 - WEINBERG D.S.. Sublingual absorption of selected opioid analgesics. Clin. Pharmacol. Ther., 1988, 44, 335-342.
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