[ Effets ]

Rapide retour sur l'O-DSMT (O-Desmethyltramadol)

Bonsoir à tous.

Je voulais vous faire un rapide retour sur l'O-Desméthyltramadol (ou "Desmetramadol"), car quasi aucun post sur le forum n'en parle, et il y a relativement peu de documentation en fr à son sujet.

Pour ceux qui ne savent pas ce que c'est, c'est, pour simplifier, le principal métabolite actif du tramadol et celui qui est responsable de la grande majorité de ses effets opiacés.

En effet, le tramadol en lui même a plus une action sur la sérotonine que sur les récepteurs opiacés, pour lesquels il n'a que très peu d'activité en lui-même. Il est donc une "pro-drogue" de l'O-DSMT à cet égard.

l'O-DSMT en lui même aurait une forte affinité pour le récepteur opiacé mu, mais aucune pour delta et kappa.

Il n'est pas un agoniste des récepteur sérotoninergique et donc ne provoque pas les mêmes effets à ce niveau que le tramadol. Il serait même un antagoniste du récepteur sérotoninergique 5HT-2C, ce qui serait responsable de libération de dopamine et noradrénaline. Il est donc aussi (très) légèrement stimulant

Il se présente sous forme de poudre blanche assez fine et ressemble comme deux goûtes d'eau à n'importe quelle autre.

Voila pour la petite présentation.

Donc bref, je me baladais sur mon shop de RC en regardant un peu ce qu'ils avaient en stok, et je tombe sur l'O-DSMT. Ayant entendu ici que c'était le métabolite actif responsable des effets opiacés du tramadol, je me renseigne un peu plus en détail.

Satisfait de mes recherches, je décide d'en commander 1g pour voir (à 40 balle + frais de port ça pique ).

En effet, perso j'aime beaucoup l'effet des opiacés et, pour situé, je prend relativement souvent de la codéine, qui n'est pas forcément mon préféré, mais est le plus "accessible"/ bon rapport qualité prix. j'ai donc une certaine tolérance, on va dire à hauteur de 250mg de codéine, ou 40mg de morphine quoi.

Ben je suis vraiment pas déçu de ce O-DSMT ! Pour moi il est quasi aussi fort que la morphine, ou genre 5 fois plus fort que la codéine.
Avec 50mg j'avais facile les effets de 250-300mg de codéine, ça fait relativiser le prix

Et en effet, aucun effet sérotoninergique ( et tant mieux ) mais purement opiacé. Ce qui fait qu'en plus il n'a, à priori, pas les effets secondaires du tramadol par rapport à ça. Style risques relativement élevé de convulsion si on pousse la dose, syndrome sérotoninergique etc.

Il a par contre un léger effet stimulant, mais vraiment léger ; ça m'a pas dérangé en tout cas, c'est même plutôt sympas.

Par contre j'ai trouvé l'effet un peu "froid" par rapport à d'autres opiacés, il y a une bonne euphorie, mais je l'ai trouvé, étrangement, un peu moins que la montée de codé. Et, bien sûr, moindre que celle de l'oxy par exemple.
Il est aussi pas mal sédatif à partir de quelques heures après la prise.

D'ailleurs la montée me semble relativement lente et progressive. Par contre le plateau tu le sens bien

Après l'effet dure assez longtemps, je dirais que ça se sent bien 5-7 heure.

Enfin l'O-DSMT est compatible avec n'importe quelle ROA vu qu'il est directement actif. Sauf peut être fumé, mais j'avoue j'en sais rien, c'est ptete possible .

Il est pas corrosif, pique pas le nez et le goût n'est pas ignoble comme souvent mais modérément amer et très très légèrement sucré, donc pas de problème à cet égard

Je ne connais pas la biodisponibilité selon la ROA, mais le sniff me semble un peu moins efficace que la voie orale, bien que la montée soit forcément meilleurs. Le sublinguale fonctionne bien aussi pour accélérer la montée, et n'est pas trop désagréable.

Paraît que le plug marche bien mais j'ai pas encore essayé j'avoue

Voila pour ma petite expérience perso !

En vrai j'ai l'impression que ça pourrait tout à fait être un médicament classique plutôt qu'un RC.  Il est relativement bien étudié scientifiquement notamment Ça pourrait être utilisé en pallier 2 à petite dose pour remplacer le tramadol AMHA, ça à l'air relativement plus safe.

Quelques extraits intéressant à cet égard et sur le mécanisme d'action :

"Desmetramadol est également un antagoniste de la sérotonine 5-HT 2C récepteur , à des concentrations pharmacologiquement pertinentes, par l' intermédiaire d'une inhibition compétitive. [9] Cela suggère que les propriétés antidépressives apparentes du tramadol peuvent être au moins partiellement médiées par le desmétramadol, prolongeant ainsi la durée du bénéfice thérapeutique.

L'inhibition du récepteur 5-HT 2C est un facteur suggéré dans le mécanisme des effets antidépresseurs de l' agomélatine et de la maprotiline . La sélectivité potentielle et le profil d'effets secondaires favorable du desmétramadol par rapport à son promédicament, le tramadol, le rendent plus adapté à une utilisation clinique, bien qu'aucun essai contrôlé à grande échelle n'ait été mené avec des patients.

Lors de l'inhibition du récepteur, la signalisation en aval provoque la libération de dopamine et de noradrénaline, et on pense que le récepteur régule de manière significative l'humeur, l'anxiété, l'alimentation et le comportement reproductif. Les récepteurs 5-HT 2C régulent la libération de dopamine dans le striatum, le cortex préfrontal, le noyau accumbens, l'hippocampe, l'hypothalamus et l'amygdale, entre autres. [dix]

La recherche indique que certaines victimes de suicide ont un nombre anormalement élevé de récepteurs 5-HT 2C dans le cortex préfrontal. [11] Il existe des preuves mitigées que l'agomélatine, un antagoniste 5-HT 2C , est un antidépresseur efficace . [12] L' antagonisme des récepteurs 5-HT 2C par l'agomélatine entraîne une augmentation de l'activité de la dopamine et de la noradrénaline dans le cortex frontal.

(...)

Des essais cliniques sur l'homme ont montré qu'il offrait des avantages analgésiques similaires à ceux de médicaments tels que l' oxycodone et le fentanyl, mais avec une dépression respiratoire réduite et un profil de sécurité comparativement favorable. [16] [4]"

Source (j'avoue je sais pas ce qu'elle vaut ) : https://stringfixer.com/fr/O-desmethyltramadol


Et voila pour ce "rapide" () retour ! J'espère que ça pourra servir à quelqu'un




PS : Je ne veux pas faire ici l'apologie du O-DSMT, c'est un opiacé plutôt potent encore nouveau et plus addictif que les opiacés plus légers. De plus, sur le forum Blueligh, les symptômes de sevrages sont rapportés comme étant assez intense et très désagréable

Dernière modification par AnonLect (01 octobre 2021 à  01:33)