3,4 CTMP - T.R & informations (Ritaline analog)

Infos sur cet analogue de ritaline testé et envisagé comme substitut pour les cocainomanes.

le 3,4-Dichloromethylphenidate est un stimulant lié au méthylphénidate .
Le thréo -diastéréoisomère ( 3,4-CTMP ) est d'environ 7 fois plus puissant que le méthylphénidate chez l'animal, mais a des effets plus faibles renforts en raison de sa plus lent début de l'action. Toutefois, HM de Deutsch indique ds son rapport de discrimination qu'il est plus addictif que même la cocaïne
Dans le cadre de recherche sur de possibles substituts suite aux resultats obtenus dans diverses études sur les analogues du methylphenidate.
(voir ci-dessous après le T.R.)

age : 33
poids : 90 kg (le poids est une donné de haute importance, concernant les tryptamines ou les phénéthylamines je dirais même qu'il est primordial, vu qu'une dose de 50 mg de 5-meo-mipt n'aura pas le même impact sur quelqu'un de 50 kg)
Derniers DRI ou stimulants consommés : Depuis 2 semaines et demi uniquement de l' IAP un soir le week-end précédent mais + un empathogène agissant sur la serotonine qu'une amphétamine dopaminergenique.

23/03/2013 Test allergène = 1 mg sous la langue suivi 2h plus tard d'1 mg par insufflation.
Aucune réaction négative, aucun sentiment d'activité.


24/03/2013 quantité consommé : 10 mg
T + 45 mn : Sentiment d'activité accru et fonctionnalité moteur stimulé, pas de vasoconstriction.
T + 2:00    : Retour à  la base progressif plus tôt que prévu, estimé que 5 mg / 10 mg était actif 4h (d'après les rapports des forums internationaux et au vue des études dispos)
T + 2:30    : Descente de l' activités CNS absente, sujet fume un joint de hasch.
T + 3:30    : réveil, après une heure de sommeil ds l'après midi, léger sentiment de fatigue.
Conclusion : Batch de qualité ss aucun doute, mais de pureté moindre que celle annoncée peut être du à  une masse moléculaire plus importante que prévu du aux routes de synthèse)
Le double dés demain sera bio-essayé.

25/03/2013 quantité consommé : 20 mg insufflation / 5mg sublingual
T + 30 mn : La qualité stimulante du 3.4 CTMP se fait clairement sentir. Avoir additionné oral & insufflé provoque un effet plus rapidement ressenti.
T + 50 mn : Clairement dans une phase de focalisation qui s'intensifie, capacités multi-tâches sont accrues, marche energiquement entre la chambre et la cusine pour réchauffer le Kratom et la Muna que qq'un avait mis à  infuser hier soir.
T + 60 mn : Pas de vasoconstriction comparativement à  des effets ressentis par d'autres sujets d'études qui l'ont souvent évoquées, sensation que tout s'enchaine fluidement, clarté d'esprit.
T + 1:15 mn : Cette fois je crois que le sujet va en avoir pour 4 heures d'activités comme prévue, je sens un effet plaisant a la lisière entre la ritaline et la cocaine, sens l'envie de redoser (dieu merci).
Car les effets résiduels peuvent durer 2h à  4h environs, et provoquer des insomnies.
T + 1:30 : conso du Kratom (un blend maison de deux red vein)
à  bloc sur l'ordinateur entre une quinzaine de fenêtres aux sujets variés, le sujet commence à  se sentir réchauffé par le breuvage et l'euphorie augmente.
A partir de ce moment ce rapport n'est plus objectifs donc je stoppe les observations car par curiosité sur la synergie, sujet fume une cigarette contenant un pot pourri à  base de 5F-Akb-48  ce qui fausserait totalement les sensations ressenties par la suite.
Mis à  dispostion du sujet en cas de sur-dosage ou de bad trip : _etizolam : en cas d' effets plus longs que prévus, ou d'insomnie.
                                                                                           _Charbon végetal actif : absorbe entre 1/4 et 1/2 de la quantité de produit absorbé, permet de diminuer un éventuel sentiment de toxicité si légère vasoconstriction, ou autre symptômes.
                                                                                           _Tercian : anti psychotique atypique (neuroleptique) utile en cas de psychose induite par une durée trop longue de la stimulation du CNS.[i][/i]

RDV sur ce même thread dans qques jours pour un test à  30 mg
sachant que le sujet doit mettre quelques jours entre deux experiences voir une semaine
prendre un supplément de L-dopa ou de L-Tyrosine pour refaire le plein de Dopamine et de Noradernaline entre autres, dont les stocks sont serieusement mis à  mal par cette substance
N.B  > ce n'est pas prudent de dépasser 30 mg au niveau des dosages suggérés, le sujet n'ira pas au dessus, mais de la marge qd aux prises de stimulants et d'opiacés et de plus grosses doses sont nécéssaires probablement du au fait que le sujet dépasse les 90kg)

Etudes disponibles :
Systematic (IUPAC) name : methyl (2R)-2-(3,4-dichlorophenyl)-2-[(2R)-piperidin-2-yl]acetate

Résumé: Le méthylphénidate (MPD) a inhibé de façon compétitive la dopamine striatale transporteur (DAT) et se lient à  des sites sur le DAT en commun avec la cocaïne (...) et l'amphétamine (...)
Certains analogues de méthylphénidate modifiés sur le noyau aromatique et / ou à  l'azote ont été testés afin de déterminer si le profil d'inhibition pourrait être modifié.
Aucune n'a été trouvé pour stimuler la libération de dopamine dans le laps de temps (# 60 s) des expériences menées, et chacun des analogues testés a été constaté non compétitive inhiber le transport de la dopamine. Il a été constaté que l'halogénation du noyau aromatique avec du chlore
(thréo-3 ,4-dichloromethylphenidate chlorhydrate a augmenté l'affinité de MPD pour inhiber la
transport de la dopamine.
Un dérivé de MPD avec simultanées, substitutions d'un seul groupe méthyle sur le noyau phényle
et sur le noyau d'azote (thréo-N-méthyl-4-méthylphénidate chlorhydrate; lié à  un site en commun
avec MPD. Un groupe benzyle positionné à  l'azote (N-thréo-benzylmethylphenidate chlorhydrate (...)
En outre, les analogues N-substitués bien que clairement inhibiteurs de transport de la dopamine, ont été trouvés à  atténuer considérablement l'inhibition du transport de la dopamine par les amphétamines,
ce qui suggère que le développement d'un antagoniste des médicaments substrats analogiques d'abus peut être possible .
J. Neurochem. 72, 1266-1274 (1999)
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American Society for Experimental Pharmacology and Therapeutics 4691/977159 JPET 301:527-535

Dans le cadre d'un projet visant à  développer des agents de traitement pour abus de cocaïne, (N)-Thréo-méthylphénidate (TMP) et 11 analogues ont été caractérisées biochimiquement et comportemental afin d'évaluer leur potentiel en tant que médicaments anti-cocaïne. Les composés contenus substitutions aryle et / ou d'azote, et / ou le remplacement de la fonction ester en un alcool ou éther. Tous les analogues, à  l'exception des composés N-méthyl-substitués, ont augmenté puissance inhibitrice ...
Bien que composés à  N-substitution ont été proportionnellement moins puissant pour bloquer l'absorption de DA WIN contraignant (par rapport aux composés non substitués), un composé tel que était 6 fois plus puissante contre [3H] contraignant que [3H] DA absorption n'a pas atténué WIN l'inhibition de la cocaïne de synaptosomale [3H] DA transports.
Les composés ont été significativement moins puissant dans le déplacement de [3H] Citalopram obligatoire du transporteur de la sérotonine.
2002 MM SCHWERI, HM DEUTSCH Massey
SG 1 ET Holtzman
Dans études de discrimination de la cocaïne chez le rat, mais tous les deux des analogues (les deux N-substitué) complètement généralisé à  la relance de la cocaïne.
Robustes corrélations positives ont été observées entre la puissance dans le test de discrimination de drogue et de l'activité de transporteur de la dopamine, mais pas le transporteur de la sérotonine.
Lorsque testés pour leur capacité à  modifier la discrimination cocaïne, quatre des analogues (dont trois des substitutions N et peu profondes courbes dose-réponse de la cocaïne substituts) la discrimination de la cocaïne en fait améliorée, souvent à  des doses combinées de la cocaïne et composé d'essai qui étaient inactifs lorsqu'il est administré séparément.
Pris ensemble, ces résultats suggèrent que les analogues TMP peut avoir un potentiel comme les thérapies de substitution pour le traitement de l diction à  la cocaïne.

Dernière modification par shovsori (25 mars 2013 à  13:37)