Un message de Terson a Psychoactif ->>
<<- Tableau de comparaison des Opiacés/Opioïdes et explications
Comparaison des Benzodiazépines selon leurs propriétés
Bonjour tout le monde,
En ce bon matin, après avoir fait les opiacés, je vous propose de passer en revus les différentes BZD et de les classer selon leurs propriétés ( myorelaxation, potentiel sedatif, ect...). Il s'agit d'une retranscription d'un thread existant déjà sur Bluelight.
Les sources proviennent de ce bouquin : http://www.ingentaconnect.com/content/b … 2530332976
Les Récepteurs a Benzodiazépines et les affinités respective des Benzos :
alpha-1 :
Rôle : sédation, dépression respiratoire , sommeil , ataxie, amnésie, difficulté motrice, anti-convulsif
Forte affinité : midazolam, triazolam, flunitrazepam, temazepam, lormetazepam, nitrazepam, brotizolam, nimetazepam, loprazolam, flutoprazepam.
Les autres BZD ont une affinité modéré pour ce récepteur.
alpha-2 :
Rôle : Anxiolytique, Désinhibition
Forte affinité : diazepam, clonazepam, bromazepam, lorazepam, alprazolam, camazepam, nitrazepam, loprazolam, lormetazepam, flutoprazepam
Affinité modéré : oxazepam, prazepam, phenazepam, temazepam, flunitrazepam, halazepam, midazolam.
Faible affinité : triazolam, chlordiazepoxide, brotizolam, quazepam, tetrazepam
alpha-3
Rôle : Anxiolytique, Anti-Convulsif, Relaxation Musculaire
Forte affinité : diazepam, clonazepam, temazepam, lorazepam, tetrazepam, flunitrazepam, nimetazepam, phenazepam, bromazepam
Affinité modéré : alprazolam, adinazolam, estazolam, chlordiazepoxide, clorazepate, flurazepam.
gamma-2
Rôle : Dépendance physique , dépression respiratoire
Les benzos ayant une forte affinité pour ce récepteur sont les plus addictif
Forte affinité : temazepam, brotizolam, triazolam, alprazolam, lorazepam, loprazolam, midazolam, flunitrazepam, clonazepam, lormetazepam, flutoprazepam, nitrazepam, nimetazepam, estazolam
Affinité modéré : diazepam, chlordiazepoxide, oxazepam, et les autres BZD.
Voila pour les BZD. Si vous avez des questions en commentaire n'hésitez pas. Bonne journée.
En ce bon matin, après avoir fait les opiacés, je vous propose de passer en revus les différentes BZD et de les classer selon leurs propriétés ( myorelaxation, potentiel sedatif, ect...). Il s'agit d'une retranscription d'un thread existant déjà sur Bluelight.
Les sources proviennent de ce bouquin : http://www.ingentaconnect.com/content/b … 2530332976
Les Récepteurs a Benzodiazépines et les affinités respective des Benzos :
alpha-1 :
Rôle : sédation, dépression respiratoire , sommeil , ataxie, amnésie, difficulté motrice, anti-convulsif
Forte affinité : midazolam, triazolam, flunitrazepam, temazepam, lormetazepam, nitrazepam, brotizolam, nimetazepam, loprazolam, flutoprazepam.
Les autres BZD ont une affinité modéré pour ce récepteur.
alpha-2 :
Rôle : Anxiolytique, Désinhibition
Forte affinité : diazepam, clonazepam, bromazepam, lorazepam, alprazolam, camazepam, nitrazepam, loprazolam, lormetazepam, flutoprazepam
Affinité modéré : oxazepam, prazepam, phenazepam, temazepam, flunitrazepam, halazepam, midazolam.
Faible affinité : triazolam, chlordiazepoxide, brotizolam, quazepam, tetrazepam
alpha-3
Rôle : Anxiolytique, Anti-Convulsif, Relaxation Musculaire
Forte affinité : diazepam, clonazepam, temazepam, lorazepam, tetrazepam, flunitrazepam, nimetazepam, phenazepam, bromazepam
Affinité modéré : alprazolam, adinazolam, estazolam, chlordiazepoxide, clorazepate, flurazepam.
gamma-2
Rôle : Dépendance physique , dépression respiratoire
Les benzos ayant une forte affinité pour ce récepteur sont les plus addictif
Forte affinité : temazepam, brotizolam, triazolam, alprazolam, lorazepam, loprazolam, midazolam, flunitrazepam, clonazepam, lormetazepam, flutoprazepam, nitrazepam, nimetazepam, estazolam
Affinité modéré : diazepam, chlordiazepoxide, oxazepam, et les autres BZD.
Voila pour les BZD. Si vous avez des questions en commentaire n'hésitez pas. Bonne journée.
Catégorie : Autres - 18 décembre 2017 à 07:38
#benzodiazépine #diazépam #alprazolam
Commentaires
1
#1 Posté par : alpha17 18 décembre 2017 à 23:44
Je ne suis pas connaisseur, mais il me semble que c'est uniquement ici les principes actifs de la pharmacopée.
Quid des RC ?
Quid des RC ?
#2 Posté par : prescripteur 19 décembre 2017 à 08:53
Je constate que ça classe le Diazepam (Valium) pas trop mal (anxiolytique mais affinité modérée pour gamma-2).
Je rappelle que Mme Ashton préconise le passage au Diazepam pour le sevrage (toujours progressif) des BZD. Elle ne parle pas des divers sous recepteurs (ses articles sont assez anciens) mais valorise la longue durée d'action du Diazepam qui donne donc moins de variations brutales. (Contre exemple le Xanax) .Toutefois, certains médecins et psychiatres sont très opposés au diazepam et l'accusent d' être addictif.
Quelques refs sur le sevrage des BZD
https://sites.google.com/site/sevrageau … diazepines
https://www.benzo.org.uk/freman/contents.htm (Methode Ashton)
http://palaceofgames.canalblog.com/arch … 14156.html
A remarquer aussi que le recepteur alpha1 est le "préféré" du zolpidem qui lui même a un fort potentiel addictif.
Ce qui est étonnant est que cette classification des sous-recepteurs date des années 90 (du 20eme siecle) mais ne semble pas avoir débouché sur des préconisations thérapeutiques claires.
Amicalement
Je rappelle que Mme Ashton préconise le passage au Diazepam pour le sevrage (toujours progressif) des BZD. Elle ne parle pas des divers sous recepteurs (ses articles sont assez anciens) mais valorise la longue durée d'action du Diazepam qui donne donc moins de variations brutales. (Contre exemple le Xanax) .Toutefois, certains médecins et psychiatres sont très opposés au diazepam et l'accusent d' être addictif.
Quelques refs sur le sevrage des BZD
https://sites.google.com/site/sevrageau … diazepines
https://www.benzo.org.uk/freman/contents.htm (Methode Ashton)
http://palaceofgames.canalblog.com/arch … 14156.html
A remarquer aussi que le recepteur alpha1 est le "préféré" du zolpidem qui lui même a un fort potentiel addictif.
Ce qui est étonnant est que cette classification des sous-recepteurs date des années 90 (du 20eme siecle) mais ne semble pas avoir débouché sur des préconisations thérapeutiques claires.
Amicalement
#4 Posté par : prescripteur 20 décembre 2017 à 10:03
Que le produit se lie de façon "modérée" au recepteur. Ce qui entraine moins d'activation du recepteur en général (mais en réalité c'est plus complexe que ça, mais je simplifie).
http://www.msdmanuals.com/fr/profession … %A9cepteur
Amicalement
http://www.msdmanuals.com/fr/profession … %A9cepteur
Amicalement
#5 Posté par : Laguêpe 20 décembre 2017 à 18:44
Merci Prescripteur ! tu fais bien de simplifier, parce même en simplifiant j'ai un peu de mal mais j'ai compris l'idée 
)
)
#6 Posté par : JC 20 décembre 2017 à 23:21
Effectivement le diazepam accroche pas mal, plus que certains je dirais.
Pour un sevrage bzd je privilégierais plus le prazepam moi mais bon .., les goût et les couleurs ..
Toutes les bzd ne sont pas référencées sinon, je pense notamment au clorazepate dipotassique (tranxene) avec une longue demie vie (36-200h avec métabolites) et au clotiazepam (veratran), la bzd anxiolytique avec la demie vie la plus courte (4-20h), très utile dans certaines indications.
Pour un sevrage bzd je privilégierais plus le prazepam moi mais bon .., les goût et les couleurs ..
Toutes les bzd ne sont pas référencées sinon, je pense notamment au clorazepate dipotassique (tranxene) avec une longue demie vie (36-200h avec métabolites) et au clotiazepam (veratran), la bzd anxiolytique avec la demie vie la plus courte (4-20h), très utile dans certaines indications.
#7 Posté par : Anonyme6408 21 décembre 2017 à 01:56
Du coup le prazépam a une activité modérée à faible sur tous les récepteurs, j'ai juste ?
#8 Posté par : Terson 21 décembre 2017 à 09:54
Le Prazepam en lui même est quasiment inactif, il agit comme prodrug en se métabolisant en nordazepam et aussi un peu en oxazepam.
Le nordazepam a une très longue demi-vie d'élimination par contre c'est un agoniste partiel du BZD-Site, sa puissance global est largement en deçà des "full-agonist" comme le diazepam. Pour faire une analogie, c'est comme comparer la puissance analgésique de la morphine et de la buprénorphine.
Le nordazepam a une très longue demi-vie d'élimination par contre c'est un agoniste partiel du BZD-Site, sa puissance global est largement en deçà des "full-agonist" comme le diazepam. Pour faire une analogie, c'est comme comparer la puissance analgésique de la morphine et de la buprénorphine.
#9 Posté par : JC 21 décembre 2017 à 11:28
Du coup le prazepam serait LA molécule parfaite pour le sevrage benzo (?) En tout cas c'est avec celle ci que je me suis sevré avec succès.
Attention tout de même, à ne pas prendre à la légère, lorsque je suis passé du tranxene au lysanxia, ce dernier (à dose équivalente) me faisait plus d'effet que le clorazepate sur la fin. Question de tolérance sans doute.
Bref, le prazepam reste une benzo avec les mêmes risques que les autres.
Attention tout de même, à ne pas prendre à la légère, lorsque je suis passé du tranxene au lysanxia, ce dernier (à dose équivalente) me faisait plus d'effet que le clorazepate sur la fin. Question de tolérance sans doute.
Bref, le prazepam reste une benzo avec les mêmes risques que les autres.
#10 Posté par : prescripteur 21 décembre 2017 à 12:35
Oui d'après wikipedia, prazepam et diazepam sont les meilleurs pour le sevrage.
https://fr.wikipedia.org/wiki/Praz%C3%A9pam
En plus l'un et l'autre ont une forme gouttes qui facilite la progressivité du sevrage, surtout à petites doses.
Amicalement
https://fr.wikipedia.org/wiki/Praz%C3%A9pam
En plus l'un et l'autre ont une forme gouttes qui facilite la progressivité du sevrage, surtout à petites doses.
Amicalement
#11 Posté par : Rol 21 décembre 2017 à 13:25
Merci beaucoup ^^ j'vais lire tout ça tranquille !! A +
#12 Posté par : watoo 21 décembre 2017 à 21:32
Pour le sevrage de cette benzo, bcp de patients ont recours à l'Atarax...
Le sevrage est EXTRÊMEMENT Difficile, et je pense que nous sommes un paquet "pris au piège" par cette substance.
Je ne peux plus fonctionner sans, mais mon organisme est tellement saturé par cette merde, que 4,8 ou 10 cachets, c'est idem....
Le sevrage est EXTRÊMEMENT Difficile, et je pense que nous sommes un paquet "pris au piège" par cette substance.
Je ne peux plus fonctionner sans, mais mon organisme est tellement saturé par cette merde, que 4,8 ou 10 cachets, c'est idem....
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